Isoproterenol

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Isoproterenol

Arritmias cardíacas e parada cardíaca

Usado para tratamento de bloqueio cardíaco e ataques de Adams-Stokes. Também tem sido utilizado no tratamento de arritmias ventriculares secundárias ao bloqueio do nó AV e hipersensibilidade do seio carotídeo. No entanto, geralmente faltam evidências que apoiem o benefício em pacientes com arritmias cardíacas; alternativas mais seguras e eficazes, como estimulação cardíaca e outras terapias medicamentosas, estão disponíveis.

Tem sido usada no tratamento de parada cardíaca até que a desfibrilação ou terapia de emergência com marca-passo pudesse ser empregada. No entanto, os especialistas afirmam que o isoproterenol não é um medicamento de escolha no ACLS e só deve ser considerado neste cenário para o tratamento da bradicardia sintomática que não responde à atropina ou como medida temporária até que a terapia com marca-passo possa ser instituída. Não deve ser usado para reanimação em pacientes com parada cardíaca ou hipotensão devido a potenciais efeitos deletérios (por exemplo, exacerbação de isquemia, arritmias, vasodilatação periférica).

Não deve ser administrado a pacientes com bradicardia induzida por acetilcolinesterase; no entanto, pode ser benéfico em altas doses na bradicardia refratária causada por agentes bloqueadores β-adrenérgicos.

Choque

Usado como terapia adjuvante para produzir estimulação cardíaca e vasodilatação no tratamento do choque.

O valor da terapia com isoproterenol no choque tem sido questionado porque o medicamento aumenta a demanda de oxigênio. no miocárdio e outros tecidos a níveis que podem não ser alcançados pelo aumento do fluxo sanguíneo. A eficácia na redução da mortalidade no choque refratário não foi demonstrada.

Vasopressores como norepinefrina e epinefrina geralmente são considerados medicamentos de escolha para o manejo hemodinâmico eficaz do choque.

O isoproterenol geralmente não é recomendado para choque cardiogênico; aumentos no consumo de oxigênio miocárdico e na carga de trabalho cardíaco geralmente superam os benefícios, e arritmias podem ocorrer mais rapidamente.

Não deve ser usado em pacientes com choque distributivo induzido por medicamentos; pode piorar a hipotensão ao diminuir ainda mais a resistência vascular sistêmica.

Broncoespasmo

O isoproterenol IV pode ser útil no broncoespasmo que ocorre durante a anestesia, mas deve ser administrado com extrema cautela, se for o caso, em pacientes que recebem ciclopropano ou anestésicos gerais de hidrocarbonetos halogenados.

Tem sido utilizado como broncodilatador no tratamento sintomático da asma brônquica e broncoespasmo reversível que pode ocorrer em associação com bronquite crônica, enfisema pulmonar, bronquiectasia e outras doenças pulmonares obstrutivas crônicas. No entanto, as preparações orais, sublinguais e orais do medicamento para inalação não estão mais disponíveis comercialmente nos EUA.

Embolia Pulmonar

Tem sido usada por infusão intravenosa para reverter reduções no débito cardíaco e no volume sanguíneo pulmonar circulante e para reverter aumentos na pressão arterial pulmonar e na resistência vascular pulmonar que ocorrem durante a embolia pulmonar† [off-label ].

Diagnóstico de DAC e outras anomalias cardíacas

Tem sido utilizado como auxílio no diagnóstico de DAC† [off-label]. Também tem sido utilizado no diagnóstico de DAC, aumentando o consumo de oxigênio miocárdico e intensificando os sintomas de isquemia.

Tem sido utilizado como auxílio no diagnóstico da etiologia da regurgitação mitral† [off-label].

Relacionar drogas

Como usar Isoproterenol

Geral

  • Selecione a dosagem e o modo de administração de acordo com a resposta do paciente e a situação clínica específica.
  • Inicie a terapia com a dose mais baixa recomendada e aumente gradualmente, se necessário, enquanto monitora o paciente.
  • Ajuste a dosagem de acordo com os parâmetros clínicos e hemodinâmicos, incluindo frequência cardíaca, pressão venosa central, pressão arterial sistêmica e débito urinário.

    • Administração

    Geralmente administrar IV.

    Pode administrar por injeção intracardíaca em emergências extremas (em adultos). Em situações menos urgentes, a injeção inicial IM ou sub-Q é preferida.

    Dilua a injeção de cloridrato de isoproterenol disponível comercialmente antes da administração IV. Para injeção IM, sub-Q ou intracardíaca, administre a solução injetável não diluída.

    Administração IV

    Para obter informações sobre compatibilidade de soluções e medicamentos, consulte Compatibilidade em Estabilidade.

    Administrar por injeção intravenosa direta (“bolus”) ou infusão intravenosa.

    Diluição

    Para preparar solução diluída para injeção intravenosa direta, adicione 1 mL da injeção contendo cloridrato de isoproterenol 0,2 mg/mL a 9 mL de 0,9 % de injeção de cloreto de sódio ou injeção de dextrose a 5%.

    Para preparar solução diluída para infusão intravenosa, adicione 10 mL da injeção contendo cloridrato de isoproterenol 0,2 mg/mL a 500 mL de injeção de dextrose a 5%.

    Taxa de Administração

    Quando o medicamento é administrado por infusão intravenosa, especialmente como adjuvante no tratamento do choque, ajuste a taxa de infusão com base na frequência cardíaca do paciente, pressão venosa central, pressão arterial sistêmica e fluxo urinário.

    Se a frequência cardíaca >110 batimentos/minuto ou se ocorrerem batimentos cardíacos prematuros ou alterações no ECG, considere diminuir a taxa de infusão ou interromper temporariamente a infusão.

    Dosagem

    Disponível como cloridrato de isoproterenol; dosagem expressa em termos de sal.

    Pacientes pediátricos

    Arritmias cardíacas e parada cardíaca IV

    Não foram realizados estudos bem controlados em pacientes pediátricos para informar a dosagem; no entanto, a AHA recomenda uma taxa inicial de 0,1 mcg/kg por minuto em crianças† [off-label] e uma taxa subsequente geralmente variando de 0,1–1 mcg/kg por minuto.

    Para o tratamento do bloqueio cardíaco completo após o fechamento de defeitos do septo ventricular, doses intravenosas de 0,01–0,03 mg foram administradas em bebês.

    Adultos

    Arritmias cardíacas e parada cardíaca

    Embora o fabricante faça recomendações de dosagem para pacientes com parada cardíaca , a maioria dos especialistas afirma que o isoproterenol não deve ser utilizado para reanimação cardiopulmonar. (Consulte Arritmias cardíacas e parada cardíaca em Usos.)

    Infusão IV

    O fabricante recomenda dosagem inicial de 5 mcg/minuto (1,25 mL da solução diluída por minuto) para tratamento de bloqueio cardíaco, ataques de Adams-Stokes, ou parada cardíaca; ajustar a dosagem subsequente com base na resposta do paciente (geralmente varia de 2–20 mcg/minuto).

    Para tratamento de bradicardia sintomática que não responde à atropina durante ACLS, a dosagem recomendada é de 2–10 mcg/minuto; ajustar a taxa de infusão de acordo com a frequência cardíaca e a resposta do ritmo.

    Injeção intravenosa

    O fabricante recomenda uma dose inicial de 0,02–0,06 mg (1–3 mL da solução diluída) para tratamento de bloqueio cardíaco, ataques de Adams-Stokes, ou parada cardíaca; as doses subsequentes variam de 0,01 a 0,2 mg (0,5 a 10 mL da solução diluída).

    Para o tratamento do bloqueio cardíaco completo após o fechamento de defeitos do septo ventricular, foram utilizadas doses intravenosas de 0,04 a 0,06 mg. em adultos.

    IM

    O fabricante recomenda uma dose inicial de 0,2 mg (1 mL da injeção de 0,2 mg/mL disponível comercialmente sem diluição) para tratamento de bloqueio cardíaco, ataques de Adams-Stokes ou parada cardíaca; as doses subsequentes variam de 0,02 a 1 mg.

    Sub-Q

    O fabricante recomenda a dose inicial de 0,2 mg (1 mL da injeção de 0,2 mg/mL disponível comercialmente sem diluição) para tratamento de bloqueio cardíaco, Adams- Ataques de Stokes ou parada cardíaca; as doses subsequentes variam de 0,15–0,2 mg.

    Infusão IV de choque

    O fabricante sugere 0,5–5 mcg (0,25–2,5 mL da solução diluída) por minuto. Em estágios avançados de choque, foram utilizadas taxas >30 mcg/minuto.

    Injeção intravenosa

    O fabricante recomenda dose inicial de 0,01–0,02 mg (0,5–1 mL da solução diluída); a dose pode ser repetida se necessário.

    Broncoespasmo IV

    Foi administrado em doses IV de 0,01–0,02 mg, repetidas conforme necessário.

    Diagnóstico de DAC e outras anormalidades cardíacas Infusão IV

    Foi administrado por infusão intravenosa a uma taxa de 1–3 mcg/minuto no diagnóstico de DAC ou lesões† [off-label] ou a uma taxa de 4 mcg/minuto como auxílio no diagnóstico da etiologia da regurgitação mitral†.

    Populações Especiais

    Insuficiência Renal

    Não há recomendações de dosagem específicas. Administrar com cautela.

    Pacientes geriátricos

    Seleção cuidadosa da dosagem recomendada devido à possível diminuição relacionada à idade na função hepática, renal e/ou cardíaca e doença concomitante e terapia medicamentosa; iniciar a terapia no limite inferior da faixa de dosagem.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Angina de peito.
  • Arritmias cardíacas preexistentes (particularmente arritmias ventriculares que requerem terapia inotrópica e taquiarritmias).
  • Taquicardia ou bloqueio cardíaco causado por intoxicação cardíaca por glicosídeos.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Efeitos cardiovasculares

    Em pacientes com infarto agudo do miocárdio, o isoproterenol pode aumentar a extensão da lesão isquêmica no miocárdio. O uso da droga como agente inicial no tratamento do choque cardiogênico após IM é desencorajado. Pode causar necrose focal das células miocárdicas.

    Paradoxalmente, o medicamento pode precipitar convulsões de Adams-Stokes em alguns pacientes com ritmo sinusal normal ou bloqueio AV transitório. Foi sugerido que esses pacientes podem ter tido doença orgânica do nó AV ou de seus ramos.

    Evidência de isquemia miocárdica transitória (ou seja, alterações no ECG e elevação da fração cardíaca [MB] da creatina quinase [ CK, creatina fosfoquinase, CPK]) ou disfunção miocárdica (isto é, resultados anormais de ECG) foram relatadas com o uso de infusão intravenosa de isoproterenol para o tratamento de exacerbações graves de asma em crianças. Em pacientes com asma em uso de infusão de isoproterenol, administrar oxigênio concomitantemente; monitorar a frequência cardíaca, a PA e a gasometria arterial (mantendo a pressão arterial de oxigênio [PaO2] >60 mm Hg); e monitorar ECG. Confirme as alterações no ECG sugestivas de isquemia miocárdica determinando a fração MB da CK.

    Os distúrbios do ritmo e da frequência cardíaca produzidos pelo isoproterenol podem resultar em palpitações e TV. O isoproterenol pode causar arritmias ventriculares potencialmente fatais em doses suficientes para aumentar a frequência cardíaca acima de 130 batimentos/minuto.

    A administração de isoproterenol a pacientes em choque não substitui a reposição de sangue, plasma, fluidos e /ou eletrólitos.

    A depleção do volume sanguíneo deve ser corrigida o mais completamente possível antes da administração do medicamento.

    Use com cautela em pacientes com DAC, insuficiência coronariana, diabetes, hipertireoidismo e sensibilidade a aminas simpaticomiméticas.

    Reações de Sensibilidade

    Sensibilidade ao Sulfito

    Algumas formulações contêm sulfitos, que podem causar reações do tipo alérgico (incluindo anafilaxia e episódios asmáticos com risco de vida ou menos graves) em certos indivíduos suscetíveis.

    Precauções Gerais

    Hipovolemia

    A terapia pressora não substitui a reposição de sangue, plasma, fluidos e/ou eletrólitos. Corrija a depleção do volume sanguíneo da forma mais completa possível antes de a terapia com isoproterenol ser instituída.

    Reposição adicional de volume também pode ser necessária durante a administração de isoproterenol; a administração de líquidos deve ser adequada para compensar a vasodilatação induzida pelo isoproterenol, ou o choque pode piorar.

    Detecção e tratamento da hipovolemia: Monitorar a pressão venosa central ou a pressão de enchimento do ventrículo esquerdo; além disso, monitore a pressão diastólica venosa central ou arterial pulmonar para evitar sobrecarregar o sistema cardiovascular, diluir as concentrações séricas de eletrólitos e precipitar ICC.

    Monitoramento

    Monitore ECG, PA, frequência cardíaca, fluxo urinário, pressão venosa central, pH do sangue e concentrações de PCO2 ou bicarbonato no sangue. (Consulte Hipóxia, hipercapnia, acidose, distúrbios eletrolíticos em Cuidados.) Meça o débito cardíaco e o tempo de circulação para determinar a condição do paciente e a resposta à terapia. Garanta ventilação adequada. Monitore cuidadosamente os pacientes que estão em choque. Considere a possibilidade de que o isoproterenol pode não produzir melhor perfusão capilar e fornecimento de oxigênio, ao mesmo tempo que aumenta a demanda de oxigênio no miocárdio.

    Hipóxia, hipercapnia, acidose e distúrbios eletrolíticos

    Devem ser identificados e corrigidos antes ou durante a administração do medicamento. medicamento. Pode reduzir a eficácia e/ou aumentar a incidência de efeitos adversos do isoproterenol.

    Estados de doença

    Usar com cautela em pacientes geriátricos, diabéticos, pacientes com doença renal ou cardiovascular (incluindo hipertensão, DAC, insuficiência coronariana ou doença cardíaca degenerativa), hipertireoidismo e/ou aqueles com histórico de sensibilidade a aminas simpaticomiméticas.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Lactação

    Não se sabe se o isoproterenol é distribuído no leite humano. Recomenda-se cautela.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas. Tem sido usado em crianças† para certas condições (por exemplo, asma refratária, bradicardia).

    Infusões intravenosas de 0,05–2,7 mcg/kg por minuto em pacientes pediátricos com asma refratária causaram deterioração clínica, necrose miocárdica, ICC e morte; o risco pode ser aumentado por acidose, hipóxia e/ou uso concomitante de outros agentes (por exemplo, derivados de xantina, corticosteróides [ver Medicamentos Específicos em Interações]) que provavelmente serão usados ​​nessas crianças. Se usado em pacientes pediátricos com asma refratária, monitore os sinais vitais continuamente e o ECG com frequência e determine diariamente a fração cardíaca específica (MB) da CK sérica (CPK).

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente em pacientes >65 anos de idade para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente ao cloridrato de isoproterenol do que os pacientes mais jovens. Indivíduos geriátricos saudáveis ​​ou pacientes hipertensos podem responder menos à estimulação β-adrenérgica do que adultos mais jovens. Use com cautela devido à diminuição da função hepática, renal e/ou cardíaca relacionada à idade e ao potencial para doença concomitante e terapia medicamentosa. (Veja Pacientes Geriátricos em Dosagem e Administração.)

    Insuficiência Renal

    Use com cautela.

    Efeitos adversos comuns

    Nervosismo, dor de cabeça, tontura, inquietação, insônia, ansiedade, tensão, visão turva, medo, excitação, taquicardia, palpitações, angina, síndrome de Adam-Stokes, edema pulmonar , hipertensão, hipotensão, arritmias ventriculares, taquiarritmias, rubor da pele, sudorese, tremores leves, fraqueza.

    Que outras drogas afetarão Isoproterenol

    Medicamentos Específicos

    Fármaco

    Interação

    Comentários

    Anestésicos gerais (por exemplo, hidrocarbonetos halogenados [halotano], ciclopropano)

    Potencial para arritmias

    Use com cautela, se for o caso

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos

    Os efeitos cardíacos do isoproterenol são antagonizados

    Agentes simpaticomiméticos ( por exemplo, epinefrina)

    Efeitos aditivos e aumento da cardiotoxicidade

    Não administrar concomitantemente; pode usar alternadamente com intervalos apropriados entre as doses

    Derivados de xantina (por exemplo, aminofilina, teofilina)

    Potenciais efeitos cardiotóxicos aumentados ou aditivos; foi relatada necrose miocárdica fatal

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