Ketorolac (Systemic)

Nazwy marek: Sprix
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Ketorolac (Systemic)

Ból

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko leczenia ketorolakiem, a także terapii alternatywnych. Stosuj najmniejszą skuteczną dawkę i najkrótszy czas leczenia zgodny z celami leczenia pacjenta.

Ketorolak pozajelitowy lub ketorolak sekwencyjny pozajelitowo i doustnie: krótkotrwałe (tj. do 5 dni) leczenie umiarkowanie ciężkiego, ostrego bólu to wymaga analgezji na poziomie opiatów; stosowany głównie w okresie pooperacyjnym.

Ketorolak donosowy: krótkotrwałe (tj. do 5 dni) leczenie umiarkowanego do umiarkowanie silnego bólu wymagającego znieczulenia na poziomie opiatów.

Ketorolak pozajelitowy stosowano jednocześnie z leki przeciwbólowe będące agonistami opiatów (np. meperydyna, morfina) stosowane w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego bólu pooperacyjnego bez widocznych niepożądanych interakcji lekowych. Łączne stosowanie może skutkować zmniejszeniem zapotrzebowania na opioidowe leki przeciwbólowe. (Patrz Zgodność strzykawek w części Stabilność.)

Powiąż narkotyki

Jak używać Ketorolac (Systemic)

Ogólne

  • Aktualne zasady leczenia bólu wskazują, że leki przeciwbólowe, w tym ketorolak, należy podawać w regularnych odstępach czasu, choć lek ten także był podawany w miarę potrzeb (tzn. wstrzymując kolejne dawki do czasu powrotu bólu).
  • Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko leczenia ketorolakiem, a także terapii alternatywnych.

    • Podawanie

    Podawać we wstrzyknięciu domięśniowym lub dożylnym, doustnie lub donosowo.

    Jak najszybciej należy zmienić leczenie na inny lek przeciwbólowy.

    Podawanie doustne

    Postać doustną stosuje się jako kontynuację leczenia tylko wtedy, gdy jest to konieczne po początkowym podaniu ketorolaku pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo).

    Producent nie podaje konkretnych zaleceń dotyczących podawania z posiłkami; posiłek wysokotłuszczowy może zmniejszyć szybkość, ale nie stopień wchłaniania i zmniejszyć maksymalne stężenie w osoczu.

    Podawanie dożylne

    Informacje dotyczące zgodności roztworów i leków znajdują się w sekcji Zgodność w sekcji Stabilność.

    Szybkość podawania

    Podawać przez ≥15 sekund.

    Podawanie domięśniowe

    Podawać domięśniowo powoli i głęboko do mięśnia.

    Informacje dotyczące zgodności leków znajdują się w punkcie Zgodność w obszarze Stabilność.

    Podawanie donosowe

    Podawać roztwór do nosa za pomocą pompki rozpylającej z odmierzoną dawką. Zalać pompę przed pierwszym użyciem. Zapoznaj się z instrukcją producenta dotyczącą stosowania pompki aerozolu do nosa.

    Nie jest to produkt do inhalacji; dlatego pacjent nie powinien wdychać podczas podawania.

    Unikać kontaktu z oczami; w przypadku kontaktu przemyć zanieczyszczone oczy wodą lub solą fizjologiczną. Pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli podrażnienie oka utrzymuje się dłużej niż 1 godzinę.

    Każdą butelkę roztworu do nosa należy stosować tylko przez 24 godziny, a następnie wyrzucić; producent twierdzi, że pompa sprayu nie dostarczy zamierzonej dawki po 24 godzinach.

    Dawkowanie

    Dostępna jako trometamina ketorolaku; dawka wyrażona w przeliczeniu na sól.

    Pompa aerozolu do nosa dostarcza 15,75 mg ketorolaku trometaminy na 100-µl odmierzonego sprayu i 8 dawek na butelkę jednodniową.

    Aby zminimalizować potencjał ryzyka wystąpienia niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych i (lub) przewodu pokarmowego, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i najkrótszy czas leczenia zgodny z celami leczenia pacjenta. Dostosuj dawkowanie w oparciu o indywidualne wymagania i reakcję; staraj się zwiększać dawkę do najniższej skutecznej dawki.

    W przypadku bólu przebijającego, w razie potrzeby uzupełnij małymi dawkami opioidowych leków przeciwbólowych (chyba że są przeciwwskazania), zamiast wyższymi lub częstszymi dawkami ketorolaku.

    Dorośli

    Ból Doustnie

    Dorośli 17–64 lata: W przypadku zmiany leczenia z leczenia pozajelitowego na doustne, pierwsza dawka doustna wynosi 20 mg, a następnie 10 mg co 4–6 godzin w razie potrzeby (maksymalnie 40 mg na 24 godziny).

    Masa ciała <50 kg: W przypadku zmiany leczenia z leczenia pozajelitowego na doustne, w razie potrzeby 10 mg co 4–6 godzin (maksymalnie 40 mg w ciągu 24 godzin).

    IV

    30 mg w leczeniu pojedynczą dawką. W leczeniu wielokrotnym 30 mg co 6 godzin.

    Waga <50 kg: 15 mg w przypadku leczenia jednodawkowego. W leczeniu wielokrotnym 15 mg co 6 godzin.

    IM

    60 mg w przypadku terapii jednodawkowej. W leczeniu wielokrotnym 30 mg co 6 godzin.

    Waga <50 kg: 30 mg w przypadku leczenia jednodawkowego. W leczeniu wielokrotnym 15 mg co 6 godzin.

    Donosowo

    31,5 mg (jedno rozpylenie do każdego otworu nosowego) co 6–8 godzin (maksymalnie 126 mg [4 dawki] na dobę).

    Waga <50 kg: 15,75 mg (jedno rozpylenie tylko do jednego nozdrza) co 6–8 godzin (maksymalnie 63 mg [4 dawki] na dobę).

    Limity przepisywania

    Dorośli

    Ból

    Całkowity czas leczenia ketorolakiem (w tym leczenie pozajelitowe, doustne i donosowe) nie powinien przekraczać 5 dni.

    Doustnie

    Wszyscy dorośli: maksymalnie 40 mg w ciągu 24 godzin.

    Dawki podawać nie częściej niż co 4–6 godzin.

    IV lub IM

    Maksymalnie 120 mg w ciągu 24 godzin.

    Waga <50 kg: maksymalnie 60 mg w ciągu 24 godzin.

    Donosowo

    Maksymalnie 126 mg (4 dawki) dziennie.

    Waga <50 kg: maksymalnie 63 mg (4 dawki) dziennie.

    Specjalne grupy pacjentów

    Zaburzenia czynności wątroby

    Dowody uzyskane u pacjentów z marskością wątroby sugerują, że dostosowanie dawkowania może nie być konieczne.

    < h4>Zaburzenia czynności nerek Ból

    Przeciwwskazane u pacjentów z zaawansowaną chorobą nerek. Użyj zmniejszonej dawki u osób z umiarkowanie podwyższonym Scr.

    Doustnie

    W przypadku zmiany leczenia pozajelitowego na doustne, w razie potrzeby 10 mg co 4–6 godzin (maksymalnie 40 mg w ciągu 24 godzin).

    IV

    15 mg w przypadku pojedynczego terapia dawkowa. W przypadku terapii wielokrotnej 15 mg co 6 godzin (maksymalnie 60 mg w ciągu 24 godzin).

    IM

    30 mg w przypadku terapii jednodawkowej. W terapii wielokrotnej 15 mg co 6 godzin (maksymalnie 60 mg w ciągu 24 godzin).

    Donosowo

    15,75 mg (jedno rozpylenie tylko do jednego nozdrza) co 6–8 godzin (maksymalnie 63 mg [4 dawki] dziennie).

    Pacjenci w podeszłym wieku

    Dorośli ≥65 lat: Dawkowanie zalecane dla dorosłych o masie ciała <50 kg i osób z umiarkowanie podwyższonym Scr.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Choroba wrzodowa, niedawne krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka lub krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie.
  • Zaawansowana niewydolność nerek lub ryzyko niewydolności nerek wtórnej do utraty objętości krwi.
  • Poród i poród.
  • Znana nadwrażliwość (np. anafilaksja, poważne reakcje dermatologiczne) na ketorolak lub którykolwiek składnik preparatu.
  • Astma, pokrzywka lub inne reakcje nadwrażliwości wywołane aspiryną lub innymi NSAIA w wywiadzie.
  • Stosować jako profilaktyczny lek przeciwbólowy przed poważną operacją.
  • W przypadku operacji CABG.
  • Podejrzewa się lub potwierdza krwawienie z naczyń mózgowych, skazę krwotoczną lub niepełną hemostazę; wysokie ryzyko krwawienia.
  • Podawanie neuroosiowe (nadtwardówkowe lub dooponowe).
  • Jednoczesne stosowanie zprobenecydem lub pentoksyfiliną.

  • Producenci doustnego i pozajelitowego ketorolaku twierdzą również, że lek jest przeciwwskazany u pacjentów otrzymujących jednocześnie aspirynę lub NSAIA.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Czas trwania leczenia

    Całkowity czas trwania leczenia (w tym postaci podawanej pozajelitowo, doustnie i donosowo) nie powinien przekraczać 5 dni.

    Skutki zakrzepowe układu sercowo-naczyniowego

    NSAIA (selektywne inhibitory COX-2, prototypowe NSAIA) zwiększają ryzyko poważnych niepożądanych zdarzeń zakrzepowych ze strony układu sercowo-naczyniowego (np. zawał serca, udar) u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową lub bez niej lub z czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej .

    Wyniki przeglądu badań obserwacyjnych FDA, metaanalizy randomizowanych badań kontrolowanych i inne opublikowane informacje wskazują, że NSAIA mogą zwiększać ryzyko takich zdarzeń o 10–50% lub więcej, w zależności od leku i leku badanych dawek.

    Względny wzrost ryzyka wydaje się być podobny u pacjentów ze znaną chorobą sercowo-naczyniową lub czynnikami ryzyka choroby sercowo-naczyniowej lub bez nich, ale bezwzględna częstość występowania poważnych zdarzeń zakrzepowych ze strony układu krążenia związanych ze stosowaniem NSAIA jest większa u tych pacjentów z chorobami układu krążenia lub czynnikami ryzyka chorób układu krążenia ze względu na zwiększone ryzyko wyjściowe.

    Zwiększone ryzyko może wystąpić na początku (w ciągu pierwszych tygodni) po rozpoczęciu leczenia i może wzrastać w przypadku większych dawek i dłuższego czasu stosowania.

    W badaniach kontrolowanych zwiększone ryzyko zawału serca i udaru mózgu obserwowano u pacjentów otrzymujących selektywny inhibitor COX-2 w celu złagodzenia bólu w ciągu pierwszych 10–14 dni po operacji CABG.

    U pacjentów otrzymujących NLPZ po zawale serca obserwowano zwiększone ryzyko ponownego zawału serca i zgonu począwszy od pierwszego tygodnia leczenia.

    Zwiększony współczynnik śmiertelności w ciągu roku obserwowany u pacjentów otrzymujących NLPZ po zawale serca; Bezwzględna śmiertelność nieco spadła po pierwszym roku po zawale serca, ale zwiększone ryzyko względne zgonu utrzymywało się przez co najmniej kolejne 4 lata.

    Niektóre systematyczne przeglądy kontrolowanych badań obserwacyjnych i metaanalizy badań randomizowanych sugerują, że naproksen może wiązać się z niższym ryzykiem zdarzeń zakrzepowych ze strony układu sercowo-naczyniowego w porównaniu z innymi NLPZ. FDA stwierdza, że ​​ograniczenia tych badań i pośrednie porównania wykluczają ostateczne wnioski dotyczące względnego ryzyka NLPZ.

    NSAIA należy stosować ostrożnie i uważnie monitorując (np. monitorować rozwój zdarzeń sercowo-naczyniowych przez cały okres leczenia, nawet u osób bez wcześniejszego objawy sercowo-naczyniowe) i w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

    Niektórzy klinicyści sugerują, że rozsądne może być unikanie stosowania NSAIA, jeśli to możliwe, u pacjentów z chorobami układu krążenia. Unikać stosowania u pacjentów po niedawnym zawale serca, chyba że oczekuje się, że korzyści z leczenia przewyższają ryzyko nawracających zdarzeń zakrzepowych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeśli jest stosowany, monitorować niedokrwienie serca. Przeciwwskazane w przypadku operacji CABG.

    Brak spójnych dowodów na to, że jednoczesne stosowanie aspiryny w małych dawkach zmniejsza zwiększone ryzyko poważnych niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych związanych z NLPZ. (Patrz „Specyficzne leki” w sekcji „Interakcje”).

    Wpływ na przewód pokarmowy

    Poważne, czasami śmiertelne działanie toksyczne na przewód pokarmowy (np. krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przełyku, żołądka, jelita cienkiego lub grubego) może wystąpić z ostrzeżeniem lub bez niego objawy.

    Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego wzrasta ponad dziesięciokrotnie u pacjentów z chorobą wrzodową trawienną i/lub krwawieniem z przewodu pokarmowego w wywiadzie, którzy otrzymują NLPZ w porównaniu z pacjentami bez tych czynników ryzyka.

    Inne czynniki ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego obejmują jednoczesne stosowanie doustnych kortykosteroidów, aspiryny, leków przeciwzakrzepowych lub SSRI; dłuższy czas terapii NSAIA; palenie; używanie alkoholu; starszy wiek; zły ogólny stan zdrowia; oraz zaawansowana choroba wątroby i/lub koagulopatia. (Patrz Przeciwwskazania w sekcji Przestrogi.)

    Pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni wydają się gorzej tolerować owrzodzenia i krwawienia niż inne osoby; większość spontanicznych zgłoszeń śmiertelnych skutków dla przewodu pokarmowego dotyczy takich pacjentów.

    Stosuj w najniższej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Unikaj stosowania więcej niż jednego NSAIA na raz. (Patrz „Specyficzne leki” w części „Interakcje”).

    Unikaj stosowania NSAIA u pacjentów z większym ryzykiem toksyczności ze strony przewodu pokarmowego, chyba że spodziewane korzyści przewyższają zwiększone ryzyko krwawienia; rozważ alternatywne terapie.

    NSAIA mogą zaostrzyć chorobę zapalną jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna); stosować ostrożnie u pacjentów z taką chorobą w wywiadzie.

    Skutki hematologiczne

    Może hamować agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia. Stosować ostrożnie i uważnie monitorować u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. (Patrz Przeciwwskazania w sekcji Przestrogi.)

    U pacjentów otrzymujących lek w okresie okołooperacyjnym zgłaszano krwiaki i inne oznaki krwawienia z ran; należy zachować ostrożność podczas podawania leku pooperacyjnego, gdy hemostaza jest krytyczna. (Patrz Przeciwwskazania w sekcji Przestrogi.)

    Zwiększone ryzyko wystąpienia krwiaka domięśniowego po podaniu domięśniowym u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe.

    Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących terapeutyczne dawki leków przeciwzakrzepowych (np. heparyna, warfaryna). Jednoczesne stosowanie z profilaktyczną heparyną w małych dawkach (2500–5000 jednostek co 12 godzin), warfaryną lub dekstranami nie było szeroko badane, ale może również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Należy zachować ostrożność, jeśli potencjalne korzyści uzasadniają możliwe ryzyko. (Patrz „Specyficzne leki” w części „Interakcje”).

    Zwiększone ryzyko krwawienia po wycięciu migdałków u dzieci i młodzieży.

    Wpływ na nerki

    Bezpośrednie uszkodzenie nerek, w tym martwica brodawek nerkowych, zgłaszane u pacjentów otrzymujących długotrwałe leczenie NLPZ. U pacjentów otrzymujących ketorolak zgłaszano śródmiąższowe zapalenie nerek i zespół nerczycowy.

    Możliwość jawnej dekompensacji nerek. Zwiększone ryzyko toksycznego działania na nerki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby albo niewydolnością serca; u pacjentów z utratą objętości; u pacjentów geriatrycznych; oraz u osób otrzymujących lek moczopędny, inhibitor ACE lub antagonistę receptora angiotensyny II. (Patrz „Zaburzenia czynności nerek i przeciwwskazania” w „Przestrogi” oraz „Zaburzenia czynności nerek” w „Dawkowanie i sposób podawania”).

    Wyrównaj hipowolemię przed rozpoczęciem leczenia ketorolakiem.

    Inne ostrzeżenia i środki ostrożności

    Nadciśnienie

    Zgłaszano nadciśnienie i pogorszenie istniejącego wcześniej nadciśnienia; oba zdarzenia mogą przyczyniać się do zwiększonej częstości występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych. Monitoruj ciśnienie krwi.

    Może wystąpić upośledzona odpowiedź na inhibitory ACE, antagonistów receptora angiotensyny II, β-adrenolityki i niektóre leki moczopędne. (Patrz „Specyficzne leki” w części „Interakcje”).

    Niewydolność serca i obrzęki

    Zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki.

    NSAIA (selektywne inhibitory COX-2, prototypowe NSAIA) mogą zwiększać zachorowalność i śmiertelność u pacjentów z niewydolnością serca.

    NSAIA mogą osłabiać sercowo-naczyniowe działanie leków moczopędnych, inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II stosowanych w leczeniu niewydolności serca lub obrzęków. (Patrz „Specyficzne leki” w części „Interakcje”).

    Producent zaleca unikanie stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, chyba że oczekuje się, że korzyści z leczenia przewyższają ryzyko zaostrzenia niewydolności serca; w przypadku stosowania należy monitorować, czy nie zaostrza się niewydolność serca.

    Niektórzy eksperci zalecają, jeśli to możliwe, unikanie stosowania leku u pacjentów ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory i obecnymi lub wcześniejszymi objawami niewydolności serca.

    Reakcje nadwrażliwości

    Zgłaszano reakcje rzekomoanafilaktyczne (np. anafilaksję, obrzęk naczynioruchowy). Natychmiastowa interwencja medyczna i przerwanie leczenia w przypadku anafilaksji.

    Unikać u pacjentów z triadą aspirynową (wrażliwość na aspirynę, astma, polipy nosa); zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę.

    Potencjalnie śmiertelny lub zagrażający życiu zespół nadwrażliwości wielonarządowej (tj. reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi [DRESS]) zgłaszany u pacjentów otrzymujących NLPZ. Obraz kliniczny jest zmienny, ale zazwyczaj obejmuje eozynofilię, gorączkę, wysypkę, powiększenie węzłów chłonnych i (lub) obrzęk twarzy, prawdopodobnie związany z zajęciem innych narządów (np. zapaleniem wątroby, zapaleniem nerek, nieprawidłowościami hematologicznymi, zapaleniem mięśnia sercowego, zapaleniem mięśni). Objawy mogą przypominać objawy ostrej infekcji wirusowej. Wczesne objawy nadwrażliwości (np. gorączka, powiększenie węzłów chłonnych) mogą występować bez wysypki. Jeśli pojawią się oznaki lub objawy DRESS, należy przerwać podawanie ketorolaku i natychmiast ocenić stan pacjenta.

    Reakcje dermatologiczne

    Zgłaszano poważne reakcje skórne (np. złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka); może nastąpić bez ostrzeżenia. Należy przerwać stosowanie w przypadku pierwszego pojawienia się wysypki lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości (np. pęcherzy, gorączki, świądu).

    Skutki dla wątroby

    Ciężkie reakcje, w tym żółtaczka, piorunujące zapalenie wątroby, martwica wątroby i niewydolność wątroby (czasami prowadząca do zgonu). rzadko zgłaszane w przypadku NSAIA.

    Podawane są informacje o podwyższeniu ALT lub AST.

    Monitoruj objawy i/lub oznaki sugerujące dysfunkcję wątroby; monitorować nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. W przypadku nieprawidłowych wyników testów czynności wątroby należy przerwać stosowanie ketorolaku.

    Inne środki ostrożności

    Nie zastępuje terapii kortykosteroidami; nieskuteczny w leczeniu niewydolności nadnerczy.

    Może maskować pewne objawy infekcji lub innej choroby.

    Określone populacje

    Ciąża

    Stosowanie NLPZ w czasie ciąży około 30. tygodnia ciąży może spowodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego płodu; stosować w około 20 tygodniu ciąży, co wiąże się z zaburzeniami czynności nerek u płodu skutkującymi małowodziem, a w niektórych przypadkach zaburzeniami czynności nerek u noworodków.

    Wpływ NLPZ na płód ludzki w trzecim trymestrze ciąży obejmuje prenatalne zwężenie przewodu tętniczego, niewydolność zastawki trójdzielnej i nadciśnienie płucne; niezamknięcie przewodu tętniczego w okresie poporodowym (co może być oporne na leczenie farmakologiczne); oraz zmiany zwyrodnieniowe mięśnia sercowego, dysfunkcję płytek krwi z wynikającym z krwawienia, krwawienie wewnątrzczaszkowe, dysfunkcję nerek lub niewydolność nerek, uszkodzenie nerek lub dysgenezję, które mogą potencjalnie skutkować przedłużoną lub trwałą niewydolnością nerek, małowodziem, krwawieniem lub perforacją przewodu pokarmowego oraz zwiększonym ryzykiem martwiczego zapalenia jelit.

    Unikaj stosowania NSAIA u kobiet w ciąży około 30. tygodnia ciąży; jeśli konieczne jest zastosowanie leku między około 20. a 30. tygodniem ciąży, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę i możliwie najkrótszy czas leczenia oraz rozważyć monitorowanie objętości płynu owodniowego za pomocą badania ultrasonograficznego, jeśli czas trwania leczenia > 48 godzin; w przypadku wystąpienia małowodzia należy przerwać stosowanie leku i kontynuować leczenie zgodnie z praktyką kliniczną. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Zaburzenia czynności nerek u płodu skutkujące małowodziem, a w niektórych przypadkach zaburzenia czynności nerek u noworodków obserwowano średnio po dniach lub tygodniach stosowania przez matkę NLPZ; rzadko małowodzie obserwowane już po 48 godzinach od rozpoczęcia stosowania NLPZ. Małowodzie jest często, ale nie zawsze, odwracalne (zwykle w ciągu 3–6 dni) po odstawieniu NSAIA. Powikłania przedłużonego małowodzia mogą obejmować przykurcze kończyn i opóźnione dojrzewanie płuc. W ograniczonej liczbie przypadków u noworodków zaburzenia czynności nerek (czasami nieodwracalne) występowały bez małowodzia. Niektóre noworodki wymagają zabiegów inwazyjnych (np. transfuzji wymiennej, dializy). Zgłaszano także zgony związane z niewydolnością nerek noworodków. Ograniczenia dostępnych danych (brak grupy kontrolnej, ograniczone informacje dotyczące dawkowania, czasu trwania i czasu ekspozycji na lek, jednoczesne stosowanie innych leków) uniemożliwiają wiarygodną ocenę ryzyka niekorzystnych skutków dla płodu i noworodka w przypadku stosowania NSAIA przez matkę. Dostępne dane dotyczące wyników noworodkowych na ogół dotyczyły wcześniaków; nie jest pewne, w jakim stopniu ryzyko można uogólnić na donoszone niemowlęta.

    Dane na zwierzętach wskazują na ważną rolę prostaglandyn w rozwoju nerek i przepuszczalności naczyń endometrium, implantacji blastocysty i decydualizacji. W badaniach na zwierzętach wykazano, że inhibitory syntezy prostaglandyn zwiększały straty przed i po implantacji; również zaburzał rozwój nerek w dawkach istotnych klinicznie.

    W badaniach na zwierzętach ketorolak opóźniał poród i zwiększał częstość występowania dystocji. Badania na zwierzętach przeprowadzone podczas organogenezy nie wykazały żadnego uszkodzenia płodu.

    Ketorolak może niekorzystnie wpływać na krążenie płodowe i hamować skurcze macicy podczas porodu, zwiększając ryzyko krwotoku z macicy. (Patrz Przeciwwskazania w sekcji Przestrogi.)

    Laktacja

    Może przenikać do mleka w małych ilościach.

    Rozważ korzyści rozwojowe i zdrowotne wynikające z karmienia piersią wraz z klinicznym zapotrzebowaniem matki na ketorolak i wszelkie inne potencjalny niekorzystny wpływ leku lub podstawowej choroby matki na karmione piersią niemowlę.

    Chociaż nie zgłoszono żadnych konkretnych działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, należy zachować ostrożność i zalecić kobietom, aby w przypadku zaobserwowania jakichkolwiek działań niepożądanych skontaktowały się z lekarzem prowadzącym dziecko. .

    Płodność

    NLPZ mogą u niektórych kobiet wiązać się z odwracalną niepłodnością. Odwracalne opóźnienia owulacji obserwowane w ograniczonych badaniach z udziałem kobiet otrzymujących NLPZ; badania na zwierzętach wskazują, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zakłócać pękanie pęcherzyków za pośrednictwem prostaglandyn, niezbędne do owulacji.

    Rozważ wycofanie NSAIA u kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub poddawanych ocenie niepłodności.

    Stosowanie u dzieci

    ​​Bezpieczeństwo i skuteczność ketorolaku (doustnego, pozajelitowego lub donosowego) nie zostało ustalone u dzieci i młodzieży w wieku <17 lat. Producent twierdzi, że ketorolak w aerozolu do nosa nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 2 lat.

    Metaanaliza danych z 13 randomizowanych, kontrolowanych badań, w których porównywano pooperacyjną skuteczność przeciwbólową ketorolaku (w dowolnej dawce i dowolnej drodze podania) ) z placebo lub innym aktywnym leczeniem po jakimkolwiek rodzaju zabiegu chirurgicznego u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat wskazało, że dostępne dane są niewystarczające do określenia skuteczności lub oceny bezpieczeństwa w tej populacji.

    Zgłoszono krwawienia po wycięciu migdałków . (Patrz „Efekty hematologiczne” w sekcji „Przestrogi”).

    Stosowanie u osób starszych

    Zwiększone ryzyko poważnych niekorzystnych skutków dla układu krążenia, przewodu pokarmowego i nerek. Śmiertelne działania niepożądane dotyczące przewodu pokarmowego zgłaszano częściej u pacjentów w podeszłym wieku niż u młodszych dorosłych. Częstość występowania i nasilenie powikłań ze strony przewodu pokarmowego zwiększają się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania leczenia.

    Głównie wydalane przez nerki; ryzyko wystąpienia działań niepożądanych może być większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku prawdopodobieństwo pogorszenia czynności nerek jest większe, należy rozważyć monitorowanie czynności nerek.

    Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i uważne monitorowanie kliniczne. Jeśli przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, należy rozpocząć stosowanie ketorolaku od dolnej granicy zakresu dawkowania; dostosować dawkę i częstość podawania w oparciu o odpowiedź na leczenie początkowe. (Patrz Pacjenci w podeszłym wieku w części Dawkowanie i sposób podawania.)

    Zaburzenia czynności wątroby

    Możliwe ciężkie reakcje ze strony wątroby. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub chorobami wątroby w wywiadzie. (Patrz „Zaburzenia czynności wątroby” w części „Dawkowanie i sposób podawania”).

    Zaburzenie czynności nerek

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub chorobą nerek w wywiadzie, ponieważ ketorolak jest silnym inhibitorem syntezy prostaglandyn, a lek i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki; uważnie monitorować. (Patrz Przeciwwskazania w części Przestrogi.)

    Prześwit może być zmniejszony. Konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z umiarkowanie podwyższonym Scr. (Patrz „Zaburzenia czynności nerek” w części „Dawkowanie i sposób podawania”).

    Pacjenci ze współistniejącą niewydolnością nerek są narażeni na ryzyko rozwoju ostrej niewydolności nerek; przed rozpoczęciem leczenia tych pacjentów należy rozważyć ryzyko i korzyści.

    Częste działania niepożądane

    Doustnie lub pozajelitowo: ból głowy, senność lub senność, zawroty głowy, niestrawność, nudności, ból przewodu pokarmowego, biegunka, obrzęk.

    Donosowo: dyskomfort w nosie, ból nosa, zwiększone łzawienie, podrażnienie gardła, skąpomocz, wysypka, bradykardia, zmniejszone wydalanie moczu, zwiększone stężenie ALT i/lub AST, nadciśnienie, nieżyt nosa.

    Na jakie inne leki wpłyną Ketorolac (Systemic)

    Nie indukuje ani nie hamuje enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie leków; jest mało prawdopodobne, aby zmienił swój własny metabolizm tego lub innych leków metabolizowanych przez izoenzymy CYP.

    Leki związane z białkami

    Mogą zostać wyparte z miejsc wiązania lub mogą wyprzeć z miejsc wiązania niektóre inne leki związane z białkami.

    Leki wpływające na hemostazę

    Możliwe zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych; uważnie monitoruj pacjentów otrzymujących leczenie wpływające na hemostazę.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Inhibitory ACE

    Zredukowane Odpowiedź BP na inhibitor ACE

    Możliwe odwracalne pogorszenie czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z niedoborem płynów lub zaburzeniami czynności nerek

    Monitoruj BP

    Zapewnij odpowiednie nawodnienie; oceniać czynność nerek na początku leczenia skojarzonego i okresowo później

    Kontroluj pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z niedoborem płynów lub zaburzeniami czynności nerek pod kątem pogorszenia czynności nerek

    Acetaminofen

    Brak zmian wiązanie ketorolaku z białkami

    Antagoniści receptora angiotensyny II

    Osłabiona odpowiedź BP na antagonistę receptora angiotensyny II

    Możliwe odwracalne pogorszenie czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z niedoborem płynów lub zaburzeniami czynności nerek

    Monitoruj ciśnienie krwi

    Zapewnij odpowiednie nawodnienie; oceniać czynność nerek na początku leczenia skojarzonego i okresowo w późniejszym czasie

    Monitoruj pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z niedoborami płynów lub zaburzeniami czynności nerek pod kątem pogorszenia czynności nerek

    Leki zobojętniające

    Brak wpływu na stopień wchłaniania doustnego ketorolaku

    Leki przeciwdrgawkowe

    Zgłaszane drgawki u pacjentów otrzymujących karbamazepinę lub fenytoinę

    Fenytoina nie zmienia wiązania ketorolaku z białkami

    Środki blokujące β-adrenergię

    Ograniczona odpowiedź BP na β-bloker

    Monitoruj BP

    Cyklosporyna

    Możliwa zwiększona nefrotoksyczność związana z cyklosporyną

    Monitoruj pod kątem pogorszenia czynności nerek

    Dextrans

    Możliwe zwiększone ryzyko krwawienia

    Uważnie monitoruj pacjentów

    Digoksyna

    Odnotowano zwiększone stężenie digoksyny w surowicy i wydłużony okres półtrwania

    Brak zmian w wiązaniu z białkami żadnego leku

    Monitoruj stężenie digoksyny w surowicy

    Leki moczopędne (furosemid , tiazydy)

    Zmniejszone działanie natriuretyczne

    Możliwe zwiększone ryzyko niewydolności nerek w wyniku zmniejszonego przepływu krwi przez nerki w wyniku hamowania prostaglandyn

    Monitoruj pogorszenie czynności nerek oraz skuteczność działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego

    Flutikazon, donosowo

    Ketorolak donosowy: brak zmian w szybkości i stopniu wchłaniania ketorolaku u osób z objawowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa

    Heparyna

    Zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych

    Wydłużony czas krwawienia po podaniu z heparyną w dawce 5000 jednostek; jednoczesne stosowanie z heparyną 2500–5000 jednostek sub-Q co 12 godzin nie było szeroko badane

    Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów otrzymujących terapeutyczne dawki heparyny; uważnie monitoruj pacjentów

    Lit

    Zwiększone stężenie litu w osoczu

    Monitoruj toksyczność litu

    Metotreksat

    Zwiększone stężenie metotreksatu w osoczu u pacjentów otrzymujących inne NLPZ; nie przeprowadzono badań z ketorolakiem

    Monitoruj toksyczność metotreksatu (np. neutropenię, trombocytopenię, zaburzenia czynności nerek)

    Niedepolaryzujące leki zwiotczające mięśnie szkieletowe

    Mogą nasilać działanie środka zwiotczającego mięśnie powodujące bezdech

    Monitor bezdechu

    NSAIA

    Jednoczesne NSAIA i aspiryna (dawki przeciwbólowe): Efekt terapeutyczny nie większy niż działanie samych NLPZ ; zwiększone ryzyko krwawień i poważnych zdarzeń ze strony przewodu pokarmowego

    Aspiryna: brak spójnych dowodów na to, że aspiryna w małych dawkach zmniejsza zwiększone ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych związanych z NLPZ

    Terapeutyczne przeciwzapalne stężenia salicylanów (300 mcg/ml) mogą wypierać ketorolak z miejsc wiązania; ibuprofen, naproksen lub piroksykam nie zmieniają wiązania ketorolaku z białkami.

    Aspiryna zmniejsza wiązanie NSAIA z białkami, ale klirens niezwiązanych NSAIA nie zmienia się; znaczenie kliniczne nieznane

    Jednoczesne stosowanie ketorolaku i aspiryny w dawkach przeciwbólowych generalnie nie jest zalecane; producenci doustnego i pozajelitowego stanu ketorolaku jednoczesne stosowanie aspiryny lub innych NLPZ jest przeciwwskazane

    Pacjentom otrzymującym ketorolak należy zalecić, aby nie przyjmowali aspiryny w małych dawkach bez konsultacji z lekarzem; uważnie monitoruj pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpłytkowe, w tym aspirynę, z powodu krwawienia

    Oksymetazolina, donosowa

    Ketorolak donosowy: brak zmian w szybkości i stopniu wchłaniania ketorolaku u osób z objawowym alergicznym nieżytem nosa

    Pemetreksed

    Możliwe zwiększone ryzyko związanej z pemetreksedem mielosupresji, toksycznego działania na nerki i toksycznego działania na przewód pokarmowy

    NLPZ o krótkim okresie półtrwania (np. diklofenak, indometacyna): Unikaj rozpoczynania 2 dni przed i kontynuowanie przez 2 dni po podaniu pemetreksedu

    NLPZ o dłuższym okresie półtrwania (np. meloksykam, nabumeton): W przypadku braku danych należy unikać rozpoczynania co najmniej 5 dni przed i kontynuowania przez 2 dni po podaniu podawania pemetreksedu

    Pacjenci z Clcr 45–79 ml/min: monitorować pod kątem supresji szpiku, toksyczności wobec nerek i toksyczności dla przewodu pokarmowego

    Pentoksyfilina

    Zwiększone ryzyko krwawienia

    Jednocześnie stosowanie przeciwwskazane

    Probenecyd

    Zwiększone stężenie ketorolaku w osoczu i AUC

    Jednoczesne stosowanie przeciwwskazane

    Środki psychoterapeutyczne (np. fluoksetyna, tiotiksen, alprazolam)

    Zgłoszono halucynacje

    Monitoruj halucynacje

    Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. SSRI, SNRI)

    Możliwe zwiększone ryzyko krwawienia ze względu na znaczenie uwalniania serotoniny przez płytki krwi w hemostazie

    Monitorowanie krwawienia

    Środki trombolityczne

    Możliwe zwiększone ryzyko krwawienia

    Uważnie monitoruj pacjentów

    Tolbutamid

    Brak zmian w wiązaniu ketorolaku z białkami

    Warfaryna

    Zwiększone ryzyko powikłań krwotocznych; jednoczesne stosowanie nie zostało szczegółowo zbadane

    Możliwe niewielkie wyparcie warfaryny (ale nie ketorolaku) z miejsc wiązania; inne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne

    Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów otrzymujących terapeutyczne dawki warfaryny; uważnie monitoruj pacjentów

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe