Ketorolac (Systemic)

Nomes de marcas: Sprix
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Ketorolac (Systemic)

Dor

Considere os potenciais benefícios e riscos da terapia com cetorolaco, bem como terapias alternativas antes de iniciar a terapia com o medicamento. Use a dosagem eficaz mais baixa e a duração mais curta da terapia consistente com os objetivos de tratamento do paciente.

Cetorolac parenteral ou cetorolaco parenteral e oral sequencial: tratamento de curto prazo (ou seja, até 5 dias) da dor aguda moderadamente intensa que requer analgesia a nível de opiáceos; usado principalmente no pós-operatório.

Cetorolac intranasal: tratamento de curto prazo (ou seja, até 5 dias) da dor moderada a moderadamente intensa que requer analgesia no nível de opiáceos.

O cetorolaco parenteral tem sido usado concomitantemente com analgésicos agonistas opiáceos (por exemplo, meperidina, morfina) para o tratamento da dor pós-operatória moderada a grave sem interações medicamentosas adversas aparentes. O uso combinado pode resultar na redução da necessidade de analgésicos opiáceos. (Consulte Compatibilidade da seringa em Estabilidade.)

Relacionar drogas

Como usar Ketorolac (Systemic)

Geral

  • Os princípios atuais de tratamento da dor indicam que os analgésicos, incluindo o cetorolaco, devem ser administrados em intervalos regulares, embora o medicamento também tenha sido administrado conforme a necessidade (ou seja, suspendendo as doses subsequentes até que a dor retorne).
  • Considere os possíveis benefícios e riscos da terapia com cetorolaco, bem como terapias alternativas antes de iniciar a terapia com o medicamento.

    • Administração

    Administrar por injeção IM ou IV, por via oral ou intranasal.

    Mudar os pacientes para terapia analgésica alternativa assim que clinicamente possível.

    Administração Oral

    A formulação oral é usada como terapia de continuação somente se necessário após cetorolaco parenteral inicial (IV ou IM).

    O fabricante não faz recomendações específicas em relação à administração durante as refeições; uma refeição rica em gordura pode diminuir a taxa, mas não a extensão da absorção, e reduzir as concentrações plasmáticas máximas.

    Administração intravenosa

    Para obter informações sobre compatibilidade de soluções e medicamentos, consulte Compatibilidade em Estabilidade.

    Taxa de administração

    Administrar durante ≥15 segundos.

    Administração IM

    Administrar IM lenta e profundamente no músculo.

    Para informações sobre compatibilidade de medicamentos, consulte Compatibilidade sob estabilidade.

    Administração intranasal

    Administrar solução nasal usando uma bomba de pulverização dosimetrada. Escorve a bomba antes do uso inicial. Consulte as instruções do fabricante para uso da bomba de spray nasal.

    Não é um produto para inalação; portanto, o paciente não deve inalar durante a administração.

    Evitar contato com os olhos; se ocorrer contato, lave o(s) olho(s) afetado(s) com água ou soro fisiológico. O paciente deve consultar o médico se a irritação ocular persistir por >1 hora.

    Use cada frasco de solução nasal por apenas 24 horas e depois descarte; o fabricante afirma que a bomba de pulverização não administrará a dose pretendida após 24 horas.

    Dosagem

    Disponível como cetorolaco trometamina; dosagem expressa em termos de sal.

    A bomba de spray nasal fornece 15,75 mg de cetorolaco trometamina por spray dosimetrado de 100 µL e 8 sprays por frasco de um dia.

    Para minimizar o potencial risco de eventos cardiovasculares e/ou gastrointestinais adversos, use a dosagem eficaz mais baixa e a duração mais curta da terapia consistente com os objetivos de tratamento do paciente. Ajustar a dosagem com base nas necessidades e respostas individuais; tente titular até a dosagem eficaz mais baixa.

    Para dor irruptiva, complemente com doses baixas de analgésicos opiáceos (a menos que contra-indicado), conforme necessário, em vez de doses mais altas ou mais frequentes de cetorolaco.

    Adultos

    Dor Oral

    Adultos de 17 a 64 anos de idade: Ao mudar da terapia parenteral para oral, a primeira dose oral é de 20 mg, seguida de 10 mg a cada 4-6 horas. conforme necessário (máximo 40 mg num período de 24 horas).

    Peso <50 kg: Ao mudar da terapia parenteral para oral, 10 mg a cada 4–6 horas, conforme necessário (máximo de 40 mg em um período de 24 horas).

    IV

    30 mg para terapia de dose única. Para terapia com doses múltiplas, 30 mg a cada 6 horas.

    Peso <50 kg: 15 mg para terapia com dose única. Para terapia com doses múltiplas, 15 mg a cada 6 horas.

    IM

    60 mg para terapia com dose única. Para terapia com doses múltiplas, 30 mg a cada 6 horas.

    Peso <50 kg: 30 mg para terapia com dose única. Para terapia de doses múltiplas, 15 mg a cada 6 horas.

    Intranasal

    31,5 mg (um spray em cada narina) a cada 6–8 horas (máximo de 126 mg [4 doses] por dia).

    Peso <50 kg: 15,75 mg (uma pulverização em apenas uma narina) a cada 6–8 horas (máximo de 63 mg [4 doses] por dia).

    Limites de prescrição

    Adultos

    Dor

    A duração total da terapia com cetorolaco (incluindo terapia parenteral, oral e intranasal) não deve exceder 5 dias.

    Oral

    Todos os adultos: máximo de 40 mg em um período de 24 horas.

    Administrar as doses no máximo a cada 4–6 horas.

    IV ou IM

    Máximo de 120 mg em um período de 24 horas.

    Peso <50 kg: Máximo 60 mg em um período de 24 horas.

    Intranasal

    Máximo 126 mg (4 doses) por dia.

    Peso <50 kg: Máximo 63 mg (4 doses) diariamente.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Evidências em pacientes com cirrose sugerem que o ajuste posológico pode não ser necessário.

    < h4>Compromisso Renal Dor

    Contraindicado em pacientes com doença renal avançada. Use dosagem reduzida naqueles com Scr moderadamente aumentada.

    Oral

    Ao mudar da terapia parenteral para oral, 10 mg a cada 4–6 horas conforme necessário (máximo de 40 mg em um período de 24 horas).

    IV

    15 mg para dose única. terapia de dose. Para terapia com doses múltiplas, 15 mg a cada 6 horas (máximo 60 mg em um período de 24 horas).

    IM

    30 mg para terapia com dose única. Para terapia com doses múltiplas, 15 mg a cada 6 horas (máximo de 60 mg em um período de 24 horas).

    Intranasal

    15,75 mg (um spray em apenas uma narina) a cada 6–8 horas (máximo de 63 mg [4 doses] diariamente).

    Pacientes geriátricos

    Adultos ≥65 anos de idade: Usar dosagem recomendada para adultos com peso <50 kg e aqueles com Scr moderadamente aumentada.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Úlcera péptica, sangramento ou perfuração gastrointestinal recente ou história de úlcera péptica ou sangramento gastrointestinal.
  • Compromisso renal avançado ou risco de insuficiência renal secundária à depleção de volume.
  • Trabalho de parto e parto.
  • Hipersensibilidade conhecida (por exemplo,. anafilaxia, reações dermatológicas graves) ao cetorolaco ou a qualquer ingrediente da formulação.
  • Histórico de asma, urticária ou outras reações de sensibilidade precipitadas por aspirina ou outros AINEs.
  • Usar como analgésico profilático antes de uma grande cirurgia.
  • No contexto de cirurgia de revascularização do miocárdio.
  • Suspeita ou confirmação de sangramento cerebrovascular, diátese hemorrágica ou hemostasia incompleta; alto risco de sangramento.
  • Administração neuroaxial (epidural ou intratecal).
  • Uso concomitante com probenecida ou pentoxifilina.
  • Os fabricantes de cetorolaco oral e parenteral também afirmam que o medicamento é contra-indicado em pacientes que recebem aspirina concomitante ou terapia com AINEs.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Duração da terapia

    A duração total da terapia (incluindo formulações parenterais, orais e intranasais) não deve exceder 5 dias.

    Efeitos trombóticos cardiovasculares

    AINEs (inibidores seletivos da COX-2, AINEs prototípicos) aumentam o risco de eventos trombóticos cardiovasculares adversos graves (por exemplo, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral) em pacientes com ou sem doença cardiovascular ou fatores de risco para doença cardiovascular .

    Os resultados da revisão da FDA de estudos observacionais, meta-análise de ensaios clínicos randomizados e outras informações publicadas indicam que os AINEs podem aumentar o risco de tais eventos em 10-50% ou mais, dependendo dos medicamentos e dosagens estudadas.

    O aumento relativo do risco parece ser semelhante em pacientes com ou sem doença cardiovascular subjacente conhecida ou fatores de risco para doença cardiovascular, mas a incidência absoluta de eventos trombóticos cardiovasculares graves associados a AINEs é maior naqueles. com doença cardiovascular ou fatores de risco para doença cardiovascular devido ao seu elevado risco basal.

    O risco aumentado pode ocorrer precocemente (nas primeiras semanas) após o início da terapia e pode aumentar com dosagens mais altas e durações de uso mais longas.

    Em estudos controlados, foi observado aumento do risco de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral em pacientes que receberam um inibidor seletivo da COX-2 para analgesia nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia de revascularização do miocárdio.

    Em pacientes que receberam AINEs após IM, aumento do risco de reinfarto e morte observado a partir da primeira semana de tratamento.

    Aumento da taxa de mortalidade em 1 ano observada em pacientes que receberam AINEs após infarto do miocárdio; a taxa de mortalidade absoluta diminuiu um pouco após o primeiro ano pós-IM, mas o aumento do risco relativo de morte persistiu pelo menos nos 4 anos seguintes.

    Algumas revisões sistemáticas de estudos observacionais controlados e meta-análises de estudos randomizados sugerem que o naproxeno pode estar associado a um menor risco de eventos trombóticos cardiovasculares em comparação com outros AINEs. A FDA afirma que as limitações desses estudos e comparações indiretas impedem conclusões definitivas sobre os riscos relativos dos AINEs.

    Use AINEs com cautela e monitoramento cuidadoso (por exemplo, monitore o desenvolvimento de eventos cardiovasculares durante a terapia, mesmo naqueles sem sintomas cardiovasculares) e na dosagem eficaz mais baixa durante o menor período necessário.

    Alguns médicos sugerem que pode ser prudente evitar o uso de AINEs, sempre que possível, em pacientes com doenças cardiovasculares. Evite o uso em pacientes com infarto do miocárdio recente, a menos que se espere que os benefícios da terapia superem o risco de eventos trombóticos cardiovasculares recorrentes; se usado, monitore isquemia cardíaca. Contra-indicado no contexto de cirurgia de revascularização do miocárdio.

    Não há evidências consistentes de que o uso concomitante de aspirina em baixas doses mitigue o risco aumentado de eventos cardiovasculares adversos graves associados aos AINEs. (Consulte Medicamentos específicos em Interações.)

    Efeitos gastrointestinais

    Toxicidade gastrointestinal grave, às vezes fatal (por exemplo, sangramento, ulceração ou perfuração do esôfago, estômago ou intestino delgado ou grosso) pode ocorrer com ou sem aviso prévio. sintomas.

    O risco de sangramento gastrointestinal aumentou mais de dez vezes em pacientes com histórico de úlcera péptica e/ou sangramento gastrointestinal que estão recebendo AINEs em comparação com pacientes sem esses fatores de risco.

    Outros fatores de risco para sangramento gastrointestinal incluem o uso concomitante de corticosteroides orais, aspirina, anticoagulantes ou ISRS; maior duração da terapia com AINEs; fumar; uso de álcool; idoso; mau estado geral de saúde; e doença hepática avançada e/ou coagulopatia. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Pacientes geriátricos ou debilitados parecem tolerar menos ulceração e sangramento do que outros indivíduos; a maioria dos relatos espontâneos de efeitos gastrointestinais fatais envolve esses pacientes.

    Use na dosagem eficaz mais baixa pelo menor período necessário. Evite o uso de mais de um AINE por vez. (Consulte Medicamentos Específicos em Interações.)

    Evite o uso de AINEs em pacientes com maior risco de toxicidade gastrointestinal, a menos que os benefícios esperados superem o aumento do risco de sangramento; considere terapias alternativas.

    Os AINEs podem exacerbar doenças inflamatórias intestinais (colite ulcerativa, doença de Crohn); usar com muita cautela em pacientes com histórico dessa doença.

    Efeitos hematológicos

    Pode inibir a agregação plaquetária e prolongar o tempo de sangramento. Use com cautela e monitoramento cuidadoso em pacientes com distúrbios de coagulação. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Hematomas e outros sinais de sangramento de feridas relatados em pacientes que receberam o medicamento no período perioperatório; realizar a administração pós-operatória com cautela quando a hemostasia for crítica. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Aumento do risco de hematoma intramuscular após administração IM em pacientes recebendo anticoagulantes.

    Administrar com cautela em pacientes que recebem doses terapêuticas de anticoagulantes (por exemplo, heparina, varfarina). O uso concomitante com heparina profilática em baixas doses (2.500–5.000 unidades a cada 12 horas), varfarina ou dextranos não foi estudado extensivamente, mas também pode estar associado ao aumento do risco de sangramento. Administrar com cautela quando os benefícios potenciais justificarem os possíveis riscos. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Aumento do risco de sangramento após amigdalectomia em pacientes pediátricos.

    Efeitos renais

    Lesão renal direta, incluindo necrose papilar renal, relatada em pacientes recebendo terapia prolongada com AINEs. Nefrite intersticial e síndrome nefrótica relatadas em pacientes recebendo cetorolaco.

    Potencial para descompensação renal evidente. Aumento do risco de toxicidade renal em pacientes com insuficiência renal ou hepática ou insuficiência cardíaca; em pacientes com depleção de volume; em pacientes geriátricos; e naqueles que recebem um diurético, inibidor da ECA ou antagonista do receptor da angiotensina II. (Consulte Insuficiência Renal e também Contra-indicações em Cuidados e Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Corrija a hipovolemia antes de iniciar a terapia com cetorolaco.

    Outras Advertências e Precauções

    Hipertensão

    Hipertensão e piora da hipertensão pré-existente relatada; qualquer evento pode contribuir para o aumento da incidência de eventos cardiovasculares. Monitore a PA.

    Pode ocorrer resposta prejudicada aos inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, betabloqueadores e certos diuréticos. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Insuficiência Cardíaca e Edema

    Relatos de retenção de líquidos e edema.

    Os AINEs (inibidores seletivos da COX-2, AINEs prototípicos) podem aumentar a morbidade e a mortalidade em pacientes com insuficiência cardíaca.

    Os AINEs podem diminuir os efeitos cardiovasculares dos diuréticos, inibidores da ECA ou antagonistas dos receptores da angiotensina II usados ​​para tratar insuficiência cardíaca ou edema. (Consulte Medicamentos Específicos em Interações.)

    O fabricante recomenda evitar o uso em pacientes com insuficiência cardíaca grave, a menos que se espere que os benefícios da terapia superem o risco de agravamento da insuficiência cardíaca; se usado, monitore o agravamento da insuficiência cardíaca.

    Alguns especialistas recomendam evitar o uso, sempre que possível, em pacientes com fração de ejeção ventricular esquerda reduzida e sintomas atuais ou anteriores de insuficiência cardíaca.

    Reações de hipersensibilidade

    Reações anafilactóides (por exemplo, anafilaxia, angioedema) relatadas. Intervenção médica imediata e descontinuação por anafilaxia.

    Evitar em pacientes com tríade de aspirina (sensibilidade à aspirina, asma, pólipos nasais); cautela em pacientes com asma.

    Síndrome potencialmente fatal ou com risco de vida de hipersensibilidade de múltiplos órgãos (ou seja, reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos [DRESS]) relatada em pacientes recebendo AINEs. A apresentação clínica é variável, mas geralmente inclui eosinofilia, febre, erupção cutânea, linfadenopatia e/ou inchaço facial, possivelmente associado ao envolvimento de outros sistemas orgânicos (por exemplo, hepatite, nefrite, anormalidades hematológicas, miocardite, miosite). Os sintomas podem assemelhar-se aos de uma infecção viral aguda. Manifestações precoces de hipersensibilidade (por exemplo, febre, linfadenopatia) podem estar presentes na ausência de erupção cutânea. Se surgirem sinais ou sintomas de DRESS, interrompa o cetorolaco e avalie imediatamente o paciente.

    Reações dermatológicas

    Reações cutâneas graves (por exemplo, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) relatadas; pode ocorrer sem aviso. Interrompa ao primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade (por exemplo, bolhas, febre, prurido).

    Efeitos hepáticos

    Reações graves, incluindo icterícia, hepatite fulminante fatal, necrose hepática e insuficiência hepática (às vezes fatal) relatado raramente com AINEs.

    Elevações em ALT ou AST relatadas.

    Monitorar sintomas e/ou sinais que sugiram disfunção hepática; monitorar resultados anormais de testes de função hepática. Suspenda o cetorolaco se estiver associado a resultados anormais nos testes de função hepática.

    Outras precauções

    Não substitui a terapia com corticosteróides; não é eficaz no tratamento da insuficiência adrenal.

    Pode mascarar certos sinais de infecção ou outras doenças.

    Populações Específicas

    Gravidez

    O uso de AINEs durante a gravidez com cerca de ≥30 semanas de gestação pode causar fechamento prematuro do canal arterial fetal; uso em cerca de ≥20 semanas de gestação associada à disfunção renal fetal, resultando em oligoidrâmnio e, em alguns casos, insuficiência renal neonatal.

    Os efeitos dos AINEs no feto humano durante o terceiro trimestre da gravidez incluem constrição pré-natal do canal arterial, incompetência tricúspide e hipertensão pulmonar; não fechamento do canal arterial durante o período pós-natal (que pode ser resistente ao manejo médico); e alterações degenerativas do miocárdio, disfunção plaquetária com sangramento resultante, sangramento intracraniano, disfunção renal ou insuficiência renal, lesão renal ou disgenesia potencialmente resultando em insuficiência renal prolongada ou permanente, oligoidrâmnio, sangramento ou perfuração gastrointestinal e aumento do risco de enterocolite necrosante.

    Evitar o uso de AINEs em mulheres grávidas com cerca de ≥30 semanas de gestação; se o uso for necessário entre 20 e 30 semanas de gestação, use a dosagem eficaz mais baixa e a duração de tratamento mais curta possível e considere monitorar o volume de líquido amniótico por meio de exame de ultrassom se a duração do tratamento for >48 horas; se ocorrer oligoidrâmnio, descontinuar o medicamento e fazer acompanhamento de acordo com a prática clínica. (Consulte Conselhos aos Pacientes.)

    Disfunção renal fetal resultando em oligoidrâmnio e, em alguns casos, insuficiência renal neonatal observada, em média, após dias a semanas de uso materno de AINEs; raramente, oligoidrâmnio observado 48 horas após o início dos AINEs. O oligoidrâmnio é frequentemente, mas nem sempre, reversível (geralmente dentro de 3 a 6 dias) após a descontinuação dos AINEs. As complicações do oligoidrâmnio prolongado podem incluir contratura dos membros e retardo na maturação pulmonar. Num número limitado de casos, ocorreu disfunção renal neonatal (por vezes irreversível) sem oligoidrâmnio. Alguns neonatos necessitaram de procedimentos invasivos (por exemplo, exsanguineotransfusão, diálise). Mortes associadas à insuficiência renal neonatal também foram relatadas. As limitações dos dados disponíveis (falta de grupo de controle; informações limitadas sobre dosagem, duração e momento da exposição ao medicamento; uso concomitante de outros medicamentos) impedem uma estimativa confiável do risco de resultados fetais e neonatais adversos com o uso materno de AINEs. Os dados disponíveis sobre os resultados neonatais envolveram geralmente bebés prematuros; até que ponto os riscos podem ser generalizados para bebês nascidos a termo é incerto.

    Dados em animais indicam papéis importantes das prostaglandinas no desenvolvimento renal e na permeabilidade vascular endometrial, na implantação de blastocistos e na decidualização. Em estudos com animais, os inibidores da síntese de prostaglandinas aumentaram as perdas pré e pós-implantação; também prejudicou o desenvolvimento renal em doses clinicamente relevantes.

    Em estudos em animais, o cetorolaco atrasou o parto e aumentou a incidência de distocia. Estudos em animais realizados durante a organogênese não revelaram evidências de danos fetais.

    O cetorolaco pode afetar adversamente a circulação fetal e inibir as contrações uterinas durante o trabalho de parto e parto, aumentando o risco de hemorragia uterina. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Lactação

    Pode ser distribuído no leite em pequenas quantidades.

    Considere os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde, juntamente com a necessidade clínica da mãe de cetorolaco e qualquer outro medicamento. potenciais efeitos adversos do medicamento ou da condição materna subjacente no bebê amamentado.

    Embora nenhum evento adverso específico tenha sido relatado em lactentes, tenha cuidado e aconselhe as mulheres a entrar em contato com o médico de seu bebê se observarem quaisquer eventos adversos .

    Fertilidade

    Os AINEs podem estar associados à infertilidade reversível em algumas mulheres. Atrasos reversíveis na ovulação observados em estudos limitados em mulheres que recebem AINEs; estudos em animais indicam que os inibidores da síntese de prostaglandinas podem interromper a ruptura folicular mediada por prostaglandinas necessária para a ovulação.

    Considere a suspensão dos AINEs em mulheres com dificuldade de conceber ou em avaliação de infertilidade.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia do cetorolaco (oral, parenteral ou intranasal) não estabelecidas em pacientes pediátricos <17 anos de idade. O fabricante afirma que o spray nasal de cetorolaco não deve ser usado em pacientes pediátricos <2 anos de idade.

    Meta-análise de dados de 13 ensaios clínicos randomizados que compararam a eficácia analgésica pós-operatória do cetorolaco (qualquer dosagem e qualquer via de administração ) com placebo ou outro tratamento ativo após qualquer tipo de cirurgia em pacientes pediátricos de até 18 anos de idade indicaram que os dados disponíveis eram inadequados para determinar a eficácia ou avaliar a segurança nesta população.

    Sangramento relatado após amigdalectomia . (Consulte Efeitos hematológicos em Cuidados.)

    Uso geriátrico

    Aumento do risco de efeitos adversos graves cardiovasculares, gastrointestinais e renais. Efeitos gastrointestinais adversos fatais relatados com mais frequência em pacientes geriátricos do que em adultos jovens. A incidência e a gravidade das complicações gastrointestinais aumentam com o aumento da dose e da duração da terapia.

    Substancialmente excretado pelos rins; o risco de efeitos adversos pode ser maior em pacientes com insuficiência renal; como os pacientes geriátricos têm maior probabilidade de apresentar diminuição da função renal, considere monitorar a função renal.

    Aconselha-se extremo cuidado e monitoramento clínico cuidadoso. Se os benefícios esperados superarem os riscos potenciais, inicie o cetorolaco no limite inferior da faixa de dosagem; ajustar a dose e a frequência de administração com base na resposta à terapia inicial. (Veja Pacientes Geriátricos em Dosagem e Administração.)

    Insuficiência Hepática

    Possíveis reações hepáticas graves. Use com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou histórico de doença hepática. (Consulte Insuficiência Hepática em Dosagem e Administração.)

    Insuficiência Renal

    Use com cautela em pacientes com insuficiência renal ou histórico de doença renal, pois o cetorolaco é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas e o medicamento e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins; monitorar de perto. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    A depuração pode diminuir. É necessário ajuste posológico em pacientes com Scr moderadamente elevada. (Consulte Insuficiência Renal em Posologia e Administração.)

    Pacientes com insuficiência renal subjacente correm risco de desenvolver insuficiência renal aguda; considere os riscos e benefícios antes de instituir a terapia nesses pacientes.

    Efeitos adversos comuns

    Oral ou parenteral: dor de cabeça, sonolência ou sonolência, tontura, dispepsia, náusea, dor gastrointestinal, diarréia, edema.

    Intranasal: desconforto nasal, Rinalgia, aumento do lacrimejamento, irritação da garganta, oligúria, erupção cutânea, bradicardia, diminuição do débito urinário, aumento da concentração de ALT e/ou AST, hipertensão, rinite.

    Que outras drogas afetarão Ketorolac (Systemic)

    Não induz nem inibe enzimas hepáticas envolvidas no metabolismo de medicamentos; é pouco provável que altere o seu próprio metabolismo desse ou de outros medicamentos metabolizados pelas isoenzimas CYP.

    Medicamentos ligados às proteínas

    Podem ser deslocados dos locais de ligação por, ou podem deslocar dos locais de ligação, alguns outros medicamentos ligados a proteínas.

    Medicamentos que afetam a hemostasia

    Possível aumento do risco de complicações hemorrágicas; monitore cuidadosamente os pacientes que recebem terapia que afeta a hemostasia.

    Medicamentos Específicos

    Drogas

    Interação

    Comentários

    Inibidores da ECA

    Reduzido Resposta da PA ao inibidor da ECA

    Possível deterioração reversível da função renal, incluindo insuficiência renal aguda, em pacientes geriátricos ou pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal

    Monitorar a PA

    Garantir hidratação adequada; avaliar a função renal ao iniciar a terapia concomitante e periodicamente a partir de então

    Monitorar pacientes geriátricos e pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal quanto a piora da função renal

    Acetaminofeno

    Nenhuma alteração na a ligação às proteínas do cetorolaco

    Antagonistas do receptor da angiotensina II

    Resposta reduzida da PA ao antagonista do receptor da angiotensina II

    Possível deterioração reversível da função renal, incluindo insuficiência renal aguda, em pacientes geriátricos ou pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal

    Monitorar a PA

    Garantir hidratação adequada; avaliar a função renal ao iniciar a terapia concomitante e periodicamente a partir de então

    Monitorar pacientes geriátricos e pacientes com depleção de volume ou insuficiência renal quanto à piora da função renal

    Antácidos

    Nenhum efeito na extensão da absorção oral de cetorolaco

    Anticonvulsivantes

    Convulsões relatadas em pacientes recebendo carbamazepina ou fenitoína

    A fenitoína não altera a ligação às proteínas do cetorolaco

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos

    Resposta reduzida da PA ao β-bloqueador

    Monitorar a PA

    Ciclosporina

    Possível aumento da nefrotoxicidade associada à ciclosporina

    Monitorar o agravamento da função renal

    Dextrans

    Possível aumento do risco de sangramento

    Monitorar cuidadosamente os pacientes

    Digoxina

    Concentrações séricas aumentadas de digoxina e meia-vida prolongada relatadas

    Nenhuma alteração na ligação às proteínas de qualquer um dos medicamentos

    Monitorar as concentrações séricas de digoxina

    Diuréticos (furosemida , tiazidas)

    Efeito natriurético reduzido

    Possível aumento do risco de insuficiência renal devido à diminuição do fluxo sanguíneo renal resultante da inibição das prostaglandinas

    Monitorar a piora da função renal e a adequação dos efeitos diuréticos e anti-hipertensivos

    Fluticasona, intranasal

    Cetorolac intranasal: Nenhuma alteração na taxa ou extensão da absorção de cetorolaco em indivíduos com rinite alérgica sintomática

    Heparina

    Aumento do risco de complicações hemorrágicas

    Aumento do tempo de sangramento quando administrado com heparina 5.000 unidades; uso concomitante com heparina 2.500–5.000 unidades sub-Q a cada 12 horas não estudado extensivamente

    Extrema cautela aconselhada em pacientes que recebem doses terapêuticas de heparina; monitorar cuidadosamente os pacientes

    Lítio

    Aumento das concentrações plasmáticas de lítio

    Monitorar a toxicidade do lítio

    Metotrexato

    Aumento das concentrações plasmáticas de metotrexato em pacientes que recebem outros AINEs; não foram realizados estudos com cetorolaco

    Monitorar a toxicidade do metotrexato (por exemplo, neutropenia, trombocitopenia, disfunção renal)

    Relaxantes musculares esqueléticos não despolarizantes

    Podem potencializar os efeitos do relaxante muscular resultando em apneia

    Monitorar apneia

    AINEs

    AINEs concomitantes e aspirina (dosagens analgésicas): efeito terapêutico não superior ao dos AINEs sozinhos ; risco aumentado de sangramento e eventos gastrointestinais graves

    Aspirina: não há evidências consistentes de que doses baixas de aspirina mitiguem o risco aumentado de eventos cardiovasculares graves associados aos AINEs

    Concentrações antiinflamatórias terapêuticas de salicilatos (300 mcg/mL) podem deslocar o cetorolaco dos locais de ligação; ibuprofeno, naproxeno ou piroxicam não alteram a ligação às proteínas do cetorolaco

    A ligação às proteínas dos AINEs é reduzida pela aspirina, mas a depuração dos AINEs não ligados não é alterada; importância clínica desconhecida

    O uso concomitante de cetorolaco e dosagens analgésicas de aspirina geralmente não é recomendado; fabricantes de cetorolaco oral e parenteral, o uso concomitante com aspirina ou outros AINEs é contra-indicado

    Aconselhe os pacientes que recebem cetorolaco a não tomar aspirina em baixas doses sem consultar o médico; monitore de perto os pacientes que recebem agentes antiplaquetários concomitantes, incluindo aspirina, quanto a sangramento

    Oximetazolina intranasal

    Cetorolac intranasal: Nenhuma alteração na taxa ou extensão da absorção de cetorolaco em indivíduos com rinite alérgica sintomática

    Pemetrexedo

    Possível risco aumentado de mielossupressão associada ao pemetrexedo, toxicidade renal e toxicidade GI

    AINEs de meia-vida curta (por exemplo, diclofenaco, indometacina): Evite começar 2 dias antes e continuando até 2 dias após a administração de pemetrexedo

    AINEs com meia-vida mais longa (por exemplo, meloxicam, nabumetona): Na ausência de dados, evite começar pelo menos 5 dias antes e continuar até 2 dias depois administração de pemetrexedo

    Pacientes com Clcr 45–79 mL/minuto: Monitorar mielossupressão, toxicidade renal e toxicidade GI

    Pentoxifilina

    Aumento do risco de sangramento

    Concomitante uso contra-indicado

    Probenecida

    Concentrações plasmáticas aumentadas e AUC do cetorolaco

    Uso concomitante contra-indicado

    Agentes psicoterapêuticos (por exemplo, fluoxetina, tiotixeno, alprazolam)

    Alucinações relatadas

    Monitorar alucinações

    Inibidores da recaptação de serotonina (por exemplo, ISRSs, SNRIs)

    Possível risco aumentado de sangramento devido à importância da liberação de serotonina pelas plaquetas na hemostasia

    Monitorar sangramento

    Agentes trombolíticos

    Possível risco aumentado de sangramento

    Monitorar cuidadosamente os pacientes

    Tolbutamida

    Nenhuma alteração na ligação às proteínas do cetorolaco

    Varfarina

    Aumento do risco de complicações hemorrágicas; uso simultâneo não estudado extensivamente

    Possível ligeiro deslocamento da varfarina (mas não do cetorolaco) dos locais de ligação; outras interações farmacocinéticas improváveis

    Aconselha-se extremo cuidado em pacientes recebendo doses terapêuticas de varfarina; monitorar cuidadosamente os pacientes

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