Lefamulin

Marka isimleri: Xenleta
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Lefamulin

Toplum Kökenli Pnömoni

Duyarlı Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı [oksasiline duyarlı] suşlar), Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila'nın neden olduğu toplum kökenli bakteriyel pnömoninin (CABP) tedavisi Mycoplasma pneumoniae ve Chlamydophila pneumoniae (eski adıyla Chlamydia pneumoniae).

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Lefamulin

Yönetim

Ağızdan veya yavaş IV infüzyonu ile uygulayın.

Oral Uygulama

Tabletleri aç karnına (yani yemekten en az 1 saat önce veya 2 saat sonra) oral olarak uygulayın. (Farmakokinetik bölümündeki Yiyeceklere bakın.)

Tabletleri 6-8 ons su ile bütün olarak yutun; kesmeyin, çiğneyin veya ezmeyin.

IV Uygulama

IV infüzyonla uygulayın.

Lefamulin enjeksiyon konsantresi IV infüzyondan önce sitrat kullanılarak seyreltilmelidir. üretici tarafından sağlanan tamponlu %0,9 sodyum klorür seyrelticisi.

Seyreltilmiş lefamulin çözeltisi içeren IV infüzyon torbasını seri bağlantılarda kullanmayın; seyreltilmiş çözeltiye katkı maddeleri koymayın.

Seyreltme

Lefamulin enjeksiyon konsantresi (150 mg) içeren 15 mL'lik tek dozluk flakonun tüm içeriğini sitrat tamponlu 0,9 içeren 250 mL'lik IV infüzyon torbasına aktarın Üretici tarafından sağlanan % sodyum klorür enjeksiyonunu kullanın ve iyice karıştırın.

Başka herhangi bir seyrelticiyle seyreltmeyin.

Seyreltilmiş IV solüsyonu berrak ve renksiz görünmelidir.

Oranı Uygulama

1 saat boyunca IV infüzyonla uygulayın.

Önerilen dozajı ve IV infüzyon hızını aşmayın. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki QT Aralığının Uzatılması.)

Dozaj

Lefamulin asetat olarak mevcuttur; lefamulin cinsinden ifade edilen dozaj.

Yetişkinler

Toplum Kökenli Pnömoni Oral

5 gün boyunca her 12 saatte bir 600 mg.

IV

Her gün IV infüzyonla 150 mg 5-7 gün boyunca 12 saat.

5-7 günlük toplam tedavi süresini (IV ve oral) tamamlamak için klinisyenin takdirine bağlı olarak oral lefamuline (12 saatte bir 600 mg) geçiş yapılabilir.

p>

Reçete Yazma Sınırları

Yetişkinler

Toplum Kökenli Pnömoni Oral

5 gün boyunca her 12 saatte bir maksimum 600 mg.

IV

IV ile maksimum 150 mg 5-7 gün boyunca her 12 saatte bir infüzyon.

Özel Popülasyonlar

Karaciğer Yetmezliği

Oral

Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A): Doz ayarlaması yapılmaz gerekli.

Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B veya C): Önerilmez; Farmakokinetik değerlendirilmemiştir.

Olumsuz etkileri izleyin. (Dikkat Edilecek Hususlar bölümündeki Karaciğer Yetmezliğine bakın.)

IV

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A veya B): Doz ayarlaması gerekli değildir.

Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf C): 24 saatte bir IV infüzyonla 150 mg.

Olumsuz etkileri izleyin. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Karaciğer Yetmezliği.)

Böbrek Yetmezliği

Oral veya IV

Hemodiyaliz hastaları da dahil olmak üzere hafif, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği: Doz ayarlaması gerekli değildir. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Böbrek Yetmezliği.)

Geriatrik Hastalar

Belirli bir dozaj önerisi yoktur.

Uyarılar

Kontrendikasyonlar
  • Lefamulin, diğer pleuromutilinler veya formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı bilinen aşırı duyarlılık.
  • Eş zamanlı kullanım QT aralığını uzatan hassas CYP3A4 substratları (örn. pimozid) içeren oral lefamulin. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)
    • Uyarılar/Önlemler

    QT Aralığının Uzaması

    Düzeltilmiş QT (QTc) aralığının uzaması bildirildi. Plazma konsantrasyonuna bağlı bir şekilde meydana geldiği görülmektedir; önerilen dozajı ve IV infüzyon hızını aşmayın.

    QT aralığını uzatan hassas CYP3A4 substratlarının oral lefamulin ile birlikte kullanılması durumunda QT aralığı uzaması ve torsades de pointes riski artar. Eşzamanlı kullanım bu tür ilaçların plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir ve QT aralığının uzamasına ve torsades de pointes'e yol açabilir; oral lefamulin ile eş zamanlı kullanım kontrendikedir.

    QT aralığı uzaması veya ventriküler aritmileri (torsades de pointes dahil) olduğu bilinen hastalarda lefamulinden kaçının. Bu tür hastalarda lefamulinden kaçınılamazsa EKG'leri izleyin.

    Sınıf IA (ör. kinidin, prokainamid) veya sınıf III (ör. amiodaron, sotalol) antiaritmik ajanların veya QT'yi uzatan diğer ilaçların eş zamanlı kullanımı aralık (örn. eritromisin, pimozid, moksifloksasin, antipsikotik ajanlar, trisiklik antidepresanlar) QT aralığının uzaması riskini artırabilir; bu ajanlarla eş zamanlı kullanımdan kaçının. Eşzamanlı kullanımdan kaçınılamıyorsa, EKG'leri izleyin.

    Hafif, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve diyaliz gerektiren böbrek yetmezliği olan hastalarda, karaciğerle ilişkili metabolik bozukluklar nedeniyle QT aralığının uzaması riski artabilir. Yetmezlik ve böbrek yetmezliği QT aralığının uzamasına neden olabilir. Bu tür hastalarda lefamulinden kaçınılamazsa EKG'leri izleyin.

    Fetal/Yenidoğan Morbiditesi ve Ölümü

    Hayvan bulgularına göre, hamile kadınlarda kullanıldığında fetusa zarar verebilir. Embriyofetal toksisite, öldürücülük ve teratojenite hayvanlarda gösterilmiştir.

    Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda lefamulin tedavisine başlamadan önce gebelik testi yapın; İlaçla tedavi sırasında gebelikten kaçınılmalıdır. (Dikkat Edilecek Noktalar bölümündeki Üreme Potansiyeli Olan Dişilere bakın.)

    Süperenfeksiyon/Clostridioides difficile ile ilişkili İshal ve Kolit (CDAD)

    Anti-enfektiflerle tedavi normal kolon florasını değiştirir ve Clostridioides difficile'nin (eski adıyla Clostridium difficile) aşırı büyümesine izin verebilir.

    C. difficile enfeksiyonu (CDI) ve C. difficile ile ilişkili diyare ve kolit (CDAD; aynı zamanda antibiyotikle ilişkili diyare ve kolit veya psödomembranöz kolit olarak da bilinir) lefamulin de dahil olmak üzere neredeyse tüm anti-enfektiflerle rapor edilmiştir ve şiddeti hafif ishalden ilaca kadar değişebilir. ölümcül kolit. C. difficile, CDAD gelişimine katkıda bulunan A ve B toksinlerini üretir; hipertoksin üreten C. difficile suşları, anti-enfektiflere dirençli olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden artan morbidite ve mortaliteyle ilişkilidir.

    Tedavi sırasında veya sonrasında ishal gelişirse CDAD'yi düşünün ve buna göre tedavi uygulayın. CDAD, anti-enfektif tedavinin kesilmesinden sonra 2 ay veya daha uzun bir süre sonra ortaya çıkabileceğinden dikkatli bir tıbbi öykü alın.

    CDAD'den şüpheleniliyor veya doğrulanıyorsa, C. difficile'ye yönelik olmayan anti-enfektif ilaçları mümkün olduğu kadar bırakın. C. difficile'ye yönelik uygun anti-enfektif tedaviyi (ör. fidaksomisin, vankomisin, metronidazol), destekleyici tedaviyi (ör. sıvı ve elektrolit tedavisi, protein takviyesi) ve klinik olarak endike olduğu şekilde cerrahi değerlendirmeyi başlatın.

    Anti-enfektiflerin Seçimi ve Kullanımı

    İlaca dirençli bakterilerin gelişimini azaltmak ve lefamulin ile diğer antibakteriyellerin etkinliğini korumak için, yalnızca duyarlı bakterilerin neden olduğu kanıtlanmış veya güçlü bir şekilde şüphelenilen enfeksiyonların tedavisinde kullanın. .

    Anti-enfektif tedaviyi seçerken veya değiştirirken kültür ve in vitro duyarlılık testi sonuçlarını kullanın. Bu tür verilerin yokluğunda, ampirik tedavi için anti-enfektifleri seçerken yerel epidemiyoloji ve duyarlılık modellerini göz önünde bulundurun.

    Antibakteriyel ajanların in vitro duyarlılık testlerine yönelik test yöntemleri ve kalite kontrol standartları ve antibakteriyel ajanlar için spesifik yorumlama kriterleri hakkında bilgi FDA tarafından tanınan bu tür testler [Web] adresinde mevcuttur.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    İlaçla ilişkili majör doğum kusurları, düşük veya olumsuz anne veya fetus sonuçları riskini değerlendirmek için hamile kadınlarda lefamulin kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir.

    Hayvan araştırmalarına göre hamile kadınlarda kullanıldığında fetusa zarar verebilir. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Fetal/Neonatal Morbidite ve Ölüm.)

    Lefamulin hamilelik sırasında yanlışlıkla uygulanırsa veya ilacı alırken hamilelik meydana gelirse, lefamulin gebelik farmakovijilans programına maruz kalma durumunu 855-562-2748 numaralı telefondan bildirin.

    Laktasyon

    Lefamulinin insan sütüne geçip geçmediği, süt üretimini etkileyip etkilemediği veya emzirilen bebekleri etkileyip etkilemediği bilinmiyor. Sıçanlarda süte dağıtıldı.

    Emzirilen bebeklerde lefamulinin ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle (örn. QT aralığı uzaması), kadınlar lefamulin alırken ve son dozdan sonraki 2 gün boyunca emzirmemelidir. .

    Üreme Potansiyeli Olan Kadınlar

    Üreme potansiyeli olan kadınlarda lefamulin tedavisine başlamadan önce gebelik testi yapın.

    Üreme potansiyeli olan kadınlara lefamulin tedavisi sırasında ve tedaviden sonraki 2 gün boyunca etkili doğum kontrolü kullanmalarını önerin. son doz.

    Pediatrik Kullanım

    18 yaş altı hastalarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    Lefamulini değerlendiren klinik çalışmalarda hastaların %41,5'i ≥65 yaşındaydı. . Bu geriatrik hastalar ile genç yetişkinler arasında güvenlik veya etkinlik açısından genel bir fark gözlenmedi.

    Karaciğer Yetmezliği

    Karaciğer yetmezliğiyle ilişkili metabolik bozukluklar QT aralığının uzamasına yol açabilir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda oral veya IV lefamulin tedavisi sırasında EKG'leri izleyin. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki QT Aralığının Uzatılması)

    IV: Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh) IV uygulamayı takiben yarılanma ömrü artar, protein bağlanması azalır ve bağlanmamış lefamulinin AUC'si üç kat artar. C sınıfı). Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda IV lefamulin dozajını ayarlayın. (Bkz. Dozaj ve Uygulama bölümünde Karaciğer Yetmezliği.)

    Oral: Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B veya C) olan hastalarda önerilmez; Karaciğer yetmezliği olan hastalarda oral lefamulinin farmakokinetiği değerlendirilmemiştir;

    Böbrek Yetmezliği

    Diyaliz gerektiren böbrek yetmezliği ile ilişkili metabolik bozukluklar QT aralığının uzamasına neden olabilir. Bu tür hastalarda oral veya IV lefamulin tedavisi sırasında EKG'leri izleyin. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki QT Aralığının Uzatılması.)

    Lefamulinin farmakokinetiği böbrek yetmezliğinden etkilenmez.

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    Ağızdan: İshal, bulantı, kusma, hepatik enzim yükselmesi.

    IV: Uygulama yeri reaksiyonları (infüzyon yerinde ağrı, flebit), hepatik enzim yükselmesi , mide bulantısı, hipokalemi, uykusuzluk, baş ağrısı.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Lefamulin

    Öncelikle CYP3A4 tarafından metabolize edilir.

    İn vitro olarak lefamulin, CYP2C8'i, meme kanseri direnç proteinini (BCRP) ve çoklu ilaç ve toksin ekstrüzyon (MATE) taşıyıcısını 1 inhibe eder.

    Etkileyen İlaçlar Hepatik Mikrozomal Enzimler

    CYP3A'nın orta ve güçlü inhibitörleri: Potansiyel farmakokinetik etkileşim (lefamulin maruziyetinde artış) ve oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında olası artan toksisite riski.

    Orta ve güçlü CYP3A indükleyicileri CYP3A: Potansiyel farmakokinetik etkileşim (azalan lefamulin maruziyeti) ve oral veya IV lefamulin ile kullanıldığında olası terapötik etkinlikte azalma.

    Hepatik Mikrozomal Enzimler Tarafından Metabolize Edilen İlaçlar

    CYP3A Substratları: Potansiyel farmakokinetik etkileşim Oral lefamulin ile (CYP3A substratına maruz kalmanın artması ve CYP3A substratının olumsuz etki riskinde olası artış). IV lefamulin ile klinik olarak önemli bir etkileşim yoktur.

    Membran Taşıyıcılarını Etkileyen veya Etkileyen İlaçlar

    P-glikoprotein (P-gp) inhibitörleri: Potansiyel farmakokinetik etkileşim (lefamulin maruziyetinde artış) ve olası oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında artan toksisite.

    P-glikoprotein (P-gp) indükleyicileri: Potansiyel farmakokinetik etkileşim (lefamuline maruz kalmanın azalması) ve olası terapötik etkinliğin azalması.

    Uzayan İlaçlar QT Aralığı

    Potansiyel farmakolojik etkileşim (QT aralığının uzaması riskinde artış). QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımdan kaçının.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Alprazolam

    Alprazolam (hassas CYP3A substratı): Oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında alprazolam maruziyetinde olası artış ve alprazolam ile ilişkili olumsuz etki riskinde artış; IV lefamulin ile kullanıldığında alprazolam maruziyeti üzerinde herhangi bir etki beklenmez.

    Hassas CYP3A substratı oral lefamulin ile birlikte kullanılıyorsa, CYP3A substratıyla ilgili toksisiteler açısından yakından izleyin.

    Antiaritmikler, sınıf IA (örn. , kinidin, prokainamid) veya III (örn. amiodaron, sotalol)

    Uzamış QT aralığı riskinde olası artış

    QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlarla eş zamanlı kullanımdan kaçının; Eş zamanlı kullanım kaçınılmazsa EKG'leri izleyin

    Antibakteriyeller

    Doksisiklin: S. aureus'a karşı in vitro sinerjistik antibakteriyel etkiler

    Amikacin, azitromisin, aztreonam, seftriakson, Levofloksasin, linezolid, Meropenem, penisilin, tigesiklin, trimetoprim/sülfametoksazol, vankomisin: Lefamulin ile antagonizmaya dair in vitro kanıt yok

    QT aralığını uzattığı bilinen antidepresanlar (ör. trisiklikler)

    QT aralığının uzamasına ilişkin olası risk artışı

    QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlarla eş zamanlı kullanımdan kaçının; Eş zamanlı kullanımdan kaçınılamıyorsa, EKG'leri izleyin

    QT aralığını uzattığı bilinen antipsikotikler (örn. pimozid)

    Pimozid (QT aralığını uzatan hassas CYP3A substratı): Pimozid maruziyetinde olası artış ve oral lefamulin ile pimozid ile ilişkili advers etki riskinin artması

    Uzamış QT aralığı riskinde olası artış

    Pimozid: Oral lefamulin ile birlikte kullanımı kontrendikedir

    Diğer antipsikotikler QT aralığını uzattığı biliniyor: Eş zamanlı kullanımdan kaçının; Eş zamanlı kullanım kaçınılmazsa EKG'leri izleyin

    Digoksin

    Oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında digoksin farmakokinetiği üzerinde etkisi yoktur

    Diltiazem

    Diltiazem (hassas CYP3A substratı): Oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında diltiazem maruziyetinde olası artış ve diltiazem ile ilişkili advers etki riskinde artış; IV lefamulin ile birlikte kullanıldığında diltiazem maruziyeti üzerinde herhangi bir etki beklenmez

    Hassas CYP3A substratı oral lefamulin ile birlikte kullanılıyorsa, CYP3A substratına bağlı toksisiteler açısından yakından izleyin

    Eritromisin

    QT aralığının uzamasına ilişkin olası risk artışı

    QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlarla eş zamanlı kullanımdan kaçının; Eş zamanlı kullanımdan kaçınılamıyorsa, EKG'leri izleyin

    Ketokonazol

    Ketokonazol (güçlü CYP3A inhibitörü): Artan lefamulin doruk plazma konsantrasyonu ve EAA; lefamulin toksisitesinde olası artış

    Güçlü CYP3A inhibitörleri: Eş zamanlı kullanımdan kaçının

    Midazolam

    Midazolam (duyarlı CYP3A substratı): Oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında midazolamın doruk plazma konsantrasyonunda ve EAA değerinde artış; IV lefamulin ile birlikte kullanıldığında midazolam maruziyeti üzerinde klinik olarak önemli bir etki yoktur

    Oral lefamulin ile birlikte kullanılırsa, CYP3A substratına bağlı toksisiteler açısından yakından izleyin

    Moksifloksasin

    Olası QT aralığının uzaması riskinin artması

    QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanımdan kaçının; Eşzamanlı kullanımdan kaçınılamazsa EKG'leri izleyin

    Rifampin

    Rifampin (güçlü CYP3A indükleyicisi): Lefamulinin zirve plazma konsantrasyonunda ve EAA'sında azalma ve oral veya IV lefamulin ile kullanıldığında lefamulinin etkinliğinde olası azalma

    Faydalar risklerden ağır basmadığı sürece eş zamanlı kullanımdan kaçının

    Simvastatin

    Simvastatin (hassas CYP3A substratı): Simvastatin maruziyetinde olası artış ve simvastatin ile ilişkili advers etki riskinde artış olabilir. oral lefamulin ile birlikte kullanılır; IV lefamulin ile birlikte kullanıldığında simvastatin maruziyeti üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir

    Hassas CYP3A substratı oral lefamulin ile birlikte kullanılıyorsa, CYP3A substratı ile ilgili toksisiteleri yakından izleyin

    Vardenafil

    Vardenafil (hassas CYP3A substratı): Vardenafil maruziyetinde olası artış ve artmış oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında vardenafil ile ilişkili yan etki riski; IV lefamulin ile birlikte kullanıldığında vardenafil maruziyeti üzerinde herhangi bir etki beklenmez

    Hassas CYP3A substratı oral lefamulin ile birlikte kullanılıyorsa, CYP3A substratı ile ilgili toksisiteleri yakından izleyin

    Verapamil

    Verapamil (duyarlı CYP3A substratı): Oral lefamulin ile birlikte kullanıldığında verapamil maruziyetinde olası artış ve verapamil ile ilişkili yan etki riskinde artış; IV lefamulin ile birlikte kullanıldığında verapamil maruziyeti üzerinde herhangi bir etki beklenmez

    Hassas CYP3A substratı oral lefamulin ile birlikte kullanılıyorsa, CYP3A substratıyla ilişkili toksisiteleri yakından izleyin

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler