Lenacapavir (Systemic)

Marka isimleri: Sunlenca
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Lenacapavir (Systemic)

HIV Enfeksiyonunun Tedavisi

Direnç, intolerans veya güvenlikle ilgili hususlar nedeniyle mevcut antiretroviral rejimi başarısız olan çoklu ilaca dirençli HIV-1 enfeksiyonu olan, ağır tedavi deneyimi olan yetişkinlerde HIV-1 enfeksiyonunun tedavisi. Diğer antiretrovirallerle kombinasyon halinde kullanılır.

Yetişkinlerde HIV tedavisine ilişkin mevcut kılavuzlar, bir hastalığın virolojik başarısızlığını takiben yeni bir tedavi rejiminin parçası olarak kullanılabilecek yeni etki mekanizmasına sahip diğer ajanların yanı sıra lenacapavir'i de içerir. mevcut rejim; Önerilen rejimlerle ilgili en güncel bilgiler için yönergelere bakın.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Lenacapavir (Systemic)

Genel

Tedavi Öncesi Tarama

  • İlaç etkileşimleri nedeniyle dozaj ayarlaması veya tedavide değişiklik ihtiyacını değerlendirmek için mevcut ilaç rejimini gözden geçirin.

    • Hasta İzleme

  • Şişme, ağrı, eritem, nodül, sertleşme, kaşıntı, ekstravazasyon veya kitle gibi enjeksiyon bölgesi reaksiyonlarını izleyin.

    • Uygulama

    Oral olarak ve sub-Q enjeksiyonu ile uygulanır. Oral formülasyonu yalnızca başlangıç ​​rejiminin bir parçası olarak kullanın; uzun vadeli idame dozajı için tasarlanmamıştır.

    Oral Uygulama

    Yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulayın.

    Sub-Q Uygulaması

    Uygulamak eğitimli bir tıp uzmanı tarafından sub-Q lenacapavir. Göbek deliğinden en az 2 inç uzakta karın içine uygulayın. Tam bir doz için 1,5 mL'lik iki enjeksiyon gerekir; her enjeksiyonu karın bölgesinde farklı bir bölgeye yapın.

    2 adet tek dozluk lenacapavir flakonu (her biri 463,5 mg/1,5 mL lenacapavir içerir), 2 adet flakon erişim cihazı, 2 adet tek kullanımlık şırıngalar ve 2 enjeksiyon emniyet iğnesi. Enjeksiyon kitlerinin içeriği yalnızca tek kullanımlıktır. Enjeksiyon çözeltisi, görünür parçacıklar olmadan berrak ve sarı görünmelidir. Solüsyonun rengi değişmişse veya parçacıklar içeriyorsa kullanmayın. İlacı flakonlardan uygulama için şırıngalara çekmek için sağlanan flakon erişim cihazlarını kullanın. Ayrıntılı hazırlama ve uygulama talimatları için reçeteleme bilgilerine bakın.

    Dozaj

    Yetişkinler

    HIV Enfeksiyonunun Tedavisi Oral, ardından Sub-Q

    2 başlatmadan 1'ini kullanarak başlayın dozaj rejimleri, ardından her 6 ayda bir idame dozajına başlayın (Bkz. Tablo 1).

    Tablo 1. Lenacapavir1 için Başlangıç ​​ve İdame Dozaj Rejimleri

    Başlangıç ​​Dozaj Rejimi Seçeneği 1

    1. Gün: Sub-Q enjeksiyonla 927 mg (2 x 1,5 mL enjeksiyon) ve ağızdan 600 mg (2 x 300 mg tablet)

    2. Gün: ağızdan 600 mg (2 x 300 mg tablet) )

    Başlangıç ​​Dozaj Rejimi Seçeneği 2

    1. Gün: ağızdan 600 mg (2 x 300 mg tablet)

    2. Gün: ağızdan 600 mg (2) x 300 mg tablet)

    8. Gün: ağızdan 300 mg (1 x 300 mg tablet)

    15. Gün: Q altı enjeksiyonla 927 mg (2 x 1,5 mL enjeksiyon)

    İdame Dozu

    Son enjeksiyon tarihinden itibaren her 6 ayda bir (26 hafta) sub-Q enjeksiyonuyla (2 × 1,5 mL enjeksiyon) 927 mg +/-2 hafta

    İdame periyodu sırasında, son enjeksiyondan bu yana 28 haftadan fazla süre geçmişse ve klinik olarak lenacapavir tedavisine devam etmek uygunsa, önerilen dozlardan birini kullanarak başlangıç ​​dozaj rejimini 1. günden itibaren yeniden başlatın. başlangıç ​​rejimleri.

    Özel Popülasyonlar

    Karaciğer Yetmezliği

    Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği için doz ayarlaması gerekmez (Child-Pugh Sınıf A veya B); şiddetli karaciğer yetmezliğinde değerlendirilmemiştir (Child-Pugh Sınıf C).

    Böbrek Yetmezliği

    Hafif, orta veya şiddetli böbrek yetmezliği için doz ayarlaması yoktur (tahmini Clcr ≥15 mL/dakika) ); son dönem böbrek hastalığında değerlendirilmemiştir (tahmini Clcr<15 mL/dakika).

    Geriatrik Kullanım

    Belirli bir dozaj önerisi yok.

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlar
  • Güçlü CYP3A indükleyicileri ile eş zamanlı uygulama.
    • Uyarılar/Önlemler

    İmmün Yeniden Yapılanma Sendromu

    Kombine antiretroviral tedavi ile tedavi edilen hastalarda bildirilen immün yeniden yapılanma sendromu. Kombinasyon antiretroviral tedavinin başlangıç ​​aşamasında, bağışıklık sistemi yanıt veren hastalar, daha fazla değerlendirme gerektirebilecek, yavaş veya rezidüel fırsatçı enfeksiyonlara (Mycobacterium avium enfeksiyonu, sitomegalovirüs, Pneumocystis jirovecii pnömonisi (PCP) veya tüberküloz gibi) karşı inflamatuar bir yanıt geliştirebilir. ve tedavisi.

    Bağışıklığın yeniden yapılandırılması durumunda otoimmün bozukluklar da (Graves hastalığı, polimiyozit, Guillain-Barré sendromu ve otoimmün hepatit gibi) rapor edilmiştir; ancak hastalığın başlangıcına kadar geçen süre daha değişkendir ve tedavinin başlamasından aylar sonra ortaya çıkabilir.

    Lenacapavir'in Uzun Süreli Özellikleri ve İlişkili Potansiyel Riskler

    Lenacapavir'in kalıntı konsantrasyonları sistemik dolaşımda uzun süreler boyunca kalabilir (son Q-altı dozdan sonra 12 aya kadar veya daha uzun süre). Hastalara her 6 ayda bir enjeksiyon yoluyla idame dozunun gerekli olduğu konusunda danışmanlık yapın; dozların atlanması veya enjeksiyonlara uyulmaması virolojik yanıtın kaybına ve direnç gelişmesine neden olabilir.

    Orta derecede bir CYP3A inhibitörü olan lenacapavir, esas olarak ilaçlara maruz kalmayı ve dolayısıyla bu ilaçlardan kaynaklanan potansiyel advers reaksiyon riskini artırabilir. Lenacapavir'in son Q-altı dozundan sonraki 9 ay içinde başlatılan CYP3A tarafından metabolize edilir.

    Lenacapavir kesilirse, lenacapavir'in son enjeksiyonundan en geç 28 hafta sonra, mümkünse alternatif, tamamen baskılayıcı bir antiretroviral rejim başlatın. . Tedavi sırasında virolojik başarısızlık meydana gelirse mümkünse hastayı alternatif bir rejime geçirin.

    Enjeksiyon Bölgesi Reaksiyonları

    Lenacapavir'in Sub-Q uygulaması şişme, ağrı, eritem, nodül, sertleşme, kaşıntı, ekstravazasyon veya kitle dahil olmak üzere lokal enjeksiyon bölgesi reaksiyonlarına neden olabilir. Klinik olarak anlamlı enjeksiyon bölgesi reaksiyonları meydana gelirse değerlendirin ve uygun tedaviyi uygulayın ve takip edin. Enjeksiyon bölgesindeki nodüllerin ve sertleşmelerin iyileşmesi, diğer enjeksiyon bölgesi reaksiyonlarına göre daha uzun sürebilir.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Hamile hastaları 1-800-258-4263 numaralı telefondan Antiretroviral Gebelik Kaydına kaydedin.

    Hamilelik sırasında lenacapavir kullanımına ilişkin bilgi vermek için yeterli insan verisi mevcut değildir. ilaca bağlı doğum kusurları ve düşük yapma riski. Hayvan üreme çalışmalarında, lenakapavir sıçanlara ve tavşanlara insanlarda önerilen lenakapavir dozundaki maruziyetin (EAA) ≥16 katı maruziyetlerde uygulandığında herhangi bir olumsuz gelişimsel etki gözlenmemiştir.

    Laktasyon

    Bilinmiyor Lenacapavir insan anne sütünde bulunur, insan sütü üretimini etkiler veya emzirilen bebek üzerinde etkileri vardır. Hayvan verileri, emziren sıçan yavrularının plazmasında düşük lenacapavir seviyelerini göstermektedir.

    Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri, HIV-1 enfeksiyonunun doğum sonrası bulaşma riskini önlemek için Amerika Birleşik Devletleri'ndeki HIV-1 ile enfekte hastaların bebeklerini emzirmemelerini önermektedir. HIV bulaşma potansiyeli (HIV-negatif bebeklerde), viral direnç gelişimi (HIV-pozitif bebeklerde) ve emzirilen bir bebekte yetişkinlerde görülenlere benzer advers reaksiyonlar nedeniyle, hastalara, eğer ilaç alıyorlarsa emzirmemeleri konusunda talimat verilmelidir. lenacapavir.

    Pediyatrik Kullanım

    Güvenlik ve etkililik belirlenmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    65 yaş ve üzeri yeterli sayıda hasta klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir.

    Böbrek Yetmezliği

    Lenacapavir'in farmakokinetiği şiddetli böbrek yetmezliğinden önemli ölçüde etkilenmez (Clcr 15 ila <30 mL/dakika). Clcr ≥15 mL/dakika olan hastalarda lenacapavir dozunda ayarlama yapılması önerilmemektedir. Tahmini Clcr <15 mL/dakika olan hastalarda çalışılmamıştır.

    Karaciğer Yetmezliği

    Lenacapavir'in farmakokinetiği, orta derecede karaciğer yetmezliğinden anlamlı düzeyde etkilenmez (Child-Pugh Sınıf B). Hafif (Child-Pugh Sınıf A) veya orta derecede (Child-Pugh Sınıf B) karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh Sınıf C) olan hastalarda incelenmemiştir.

    Yaygın Yan Etkiler

    En sık görülen yan etkiler (≥%3): mide bulantısı, enjeksiyon bölgesi reaksiyonları.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Lenacapavir (Systemic)

    CYP3A, P-glikoprotein (P-gp) ve UGT1A1 substratı; CYP3A'nın orta derecede inhibitörü; ve P-gp ve meme kanseri direnç proteininin (BCRP) inhibitörü.

    CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 veya CYP2D6'nın substratı, indükleyicisi veya inhibitörü değildir. CYP3A4 indükleyicisi veya UGT1A1 inhibitörü değildir. Organik anyon taşıyıcı polipeptit (OATP), organik anyon taşıyıcı (OAT) 1, OAT3, organik katyon taşıyıcı (OCT) 1, OCT2, çoklu ilaç ve toksin ekstrüzyon taşıyıcı (MATE) 1 veya MATE 2-K'nin inhibitörü değildir. BCRP, OATP1B1 veya OATP1B3 substratı değildir.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen veya Metabolize Eden İlaçlar

    Güçlü veya Orta Düzeyde CYP3A İndükleyicileri

    Güçlü veya orta düzeyde CYP3A indükleyicileri lenacapavir plazma konsantrasyonlarını önemli ölçüde azaltabilir, bu da terapötik etkinin kaybına ve direnç gelişmesine neden olabilir. Güçlü CYP3A indükleyicileri ile lenacapavirin eş zamanlı uygulanması kontrendikedir. Orta düzeyde CYP3A indükleyicileri ve lenakapavirin eş zamanlı uygulanması önerilmez.

    Kombine P-gp, UGT1A1 ve Güçlü CYP3A İnhibitörleri

    Kombine P-gp, UGT1A1 ve güçlü CYP3A inhibitörleri önemli ölçüde artabilir lenacapavir plazma konsantrasyonları. Bu ajanların ve lenakapavirin birlikte uygulanması önerilmez.

    Öncelikle CYP3A Tarafından Metabolize Edilen İlaçlar

    Lenacapavir, CYP3A'nın orta derecede bir inhibitörüdür. Lenakapavir, sub-Q uygulamasını takiben uzun yarı ömrü nedeniyle, lenacapavirin son sub-Q dozundan sonraki 9 ay içinde başlatılan, öncelikle CYP3A tarafından metabolize edilen ilaçlara maruz kalma ve olumsuz etki riskini artırabilir. CYP3A substratının dozaj ayarlamalarına ihtiyaç duyulabilir.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Antikonvülsanlar (karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenitoin)

    Lenacapavir konsantrasyonlarında azalma, terapötik etkinin kaybolmasına ve direnç gelişmesine neden olur

    Karbamazepin veya fenitoin ile birlikte uygulama kontrendikedir

    Okskarbazepin veya fenobarbital ile birlikte uygulama önerilmez; alternatif antikonvülzanların kullanımını düşünün

    Antimikobakteriyeller (rifampin, rifabutin, rifapentin)

    Lenacapavir konsantrasyonlarının azalması, terapötik etkinin kaybolmasına ve direnç gelişmesine neden olur

    Ko- rifampin ile birlikte uygulanması kontrendikedir

    Rifabutin veya rifapentin ile birlikte uygulanması önerilmez

    Antiretroviraller (atazanavir/kobicistat, atazanavir/ritonavir, efavirenz, nevirapin, tipranavir/ritonavir)

    Atanazavir/kobisistat, atazanavir/ritonavir; lenakapavir konsantrasyonlarında artış

    Efavirenz, nevirapin, tipranavir/ritonavir: lenakapavir konsantrasyonlarında azalma, terapötik etkinin kaybına ve direnç gelişmesine neden olur

    Darunavir/kobisistat, kobisistat ile klinik olarak anlamlı etkileşim gözlenmedi veya Tenofovir alafenamid

    Kortikosteroidler, sistemik (deksametazon, hidrokortizon, kortizon)

    Artan kortikosteroid konsantrasyonları; Cushing sendromu ve adrenal supresyon riskinde artış.

    En düşük kortikosteroid dozuyla başlayın ve güvenliği izlerken dikkatli bir şekilde titre edin.

    Digoksin

    Digoksin konsantrasyonlarında artış

    Dikkatli kullanın ve digoksin terapötik konsantrasyonlarını izleyin

    Doğrudan oral antikoagülanlar (DOAC'ler) (rivaroksaban, dabigatran, edoksaban)

    Artan DOAC konsantrasyonları

    Bkz. Kombine orta dereceli CYP3A ve P-gp inhibitörleri

    Ergot türevleri (dihidroergotamin, ergotamin, metilergonovin)

    ile eş zamanlı uygulamaya ilişkin tavsiyeler için DOAC reçeteleme bilgisi

    Ergot türevlerinin artan konsantrasyonları

    Birlikte uygulanması önerilmez

    HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (lovastatin, simvastatin)

    Lovastatin veya simvastatinin artan konsantrasyonları

    Lenakapavir ile pitavastatin veya rosuvastatin arasında klinik olarak anlamlı bir etkileşim gözlenmedi.

    Lovastatin veya simvastatini en düşük başlangıç ​​dozuyla başlatın ve güvenliği (ör. miyopati) takip ederken titre edin

    Naloksegol

    Naloksegolün artan konsantrasyonları

    Eş zamanlı kullanımdan kaçının; kaçınılmazsa naloksegol dozajını azaltın ve advers reaksiyonları izleyin

    Opioid analjezikler (buprenorfin, fentanil, metadon, oksikodon, tramadol)

    Fentanil, oksikodon: CYP3A tarafından metabolize edilen narkotik konsantrasyonlarında artış

    Tramadol: tramadol konsantrasyonlarında artış

    Burpenorfin, metadon: konsantrasyonlar üzerinde bilinmeyen etkisi

    Fentanil, oksikodon: terapötik etkileri ve advers reaksiyonları izleyin (ör. solunum depresyonu)

    Tramadol: dozajın azaltılması gerekebilir

    Buprenorfin, metadon: analjezik başlatırken dikkatli bir şekilde titre edin ve mümkün olan en düşük olanı kullanın Başlangıç ​​veya idame dozu. Lenacapavir tedavisine başlarken opioid analjezik dozunun ayarlanması gerekebilir; klinik belirti ve semptomları izleyin

    Fosfodiesteraz (PDE-5) inhibitörleri (sildenafil, tadalafil, vardenafil)

    PDE-5 inhibitörlerinin artan konsantrasyonları

    Pulmoner arteriyel için hipertansiyon (PAH): tadalafil ile birlikte uygulanması önerilmez

    Erektil disfonksiyon için: dozaj önerileri için PDE-5 inhibitörlerinin reçeteleme bilgilerine bakın

    Sedatif/hipnotikler (midazolam [oral], triazolam)

    Oral olarak uygulanan midazolam ve triazolamın artan konsantrasyonları

    Birlikte uygulandığında dikkatli kullanın

    St. John's Wort

    Lenacapavir konsantrasyonlarında azalma

    Birlikte uygulama kontrendikedir

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler