Levodopa/Carbidopa

Nombres de marca: Lodosyn
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Levodopa/Carbidopa

Síndrome parkinsoniano

La levodopa se usa para el tratamiento sintomático del síndrome parkinsoniano, incluida la enfermedad de parkinson, el parkinsonismo postencefalítico y el síndrome parkinsoniano sintomático resultante de la intoxicación por monóxido de carbono o intoxicación por manganeso. Disponible en varias preparaciones de combinación fija con Carbidopa para este uso.

La carbidopa se utiliza para inhibir la descarboxilación de la levodopa periférica y aumentar la cantidad de levodopa disponible para su transporte al cerebro. Disponible en combinación fija con levodopa y también como preparación única para uso en pacientes que reciben levodopa-carbidopa y que requieren carbidopa adicional para reducir las náuseas y los vómitos y/o facilitar un ajuste de dosis más rápido.

Levodopa (en combinación con carbidopa) es actualmente el fármaco más eficaz para aliviar los síntomas motores de la enfermedad de Parkinson. Sin embargo, la eficacia disminuye con el tiempo y la mayoría de los pacientes desarrollan fluctuaciones motoras y discinesias (movimientos involuntarios inducidos por el fármaco) con el uso prolongado.

Las estrategias para reducir el riesgo de complicaciones motoras incluyen ajustar la dosis de levodopa, agregar otros agentes antiparkinsonianos (p. ej., agonistas del receptor de dopamina [p. ej., pramipexol, ropinirol, rotigotina], inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa [MAO]-B [ por ejemplo, rasagilina, safinamida, selegilina], inhibidor de la catecol-O-metiltransferasa [COMT] [por ejemplo, entacapona, tolcapone], amantadina), o iniciar primero otros agentes para retrasar el uso de levodopa.

Se cree que las complicaciones motoras asociadas con el uso prolongado de formulaciones orales estándar de levodopa son el resultado de concentraciones plasmáticas fluctuantes debido a una vida media corta, un vaciamiento gástrico retardado y una absorción errática. Varias preparaciones no orales de levodopa y carbidopa (p. ej., levodopa en polvo para inhalación oral, suspensión enteral de carbidopa-levodopa) están disponibles para su uso en pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada cuyos síntomas motores no se controlan eficazmente con terapias orales.

El polvo para inhalación oral de levodopa se utiliza para el tratamiento intermitente de episodios "apagados" en pacientes que reciben levodopa-carbidopa. Diseñado para uso intermitente sólo en pacientes que ya están recibiendo tratamiento con carbidopa-levodopa. Puede ser particularmente útil en pacientes con un vaciamiento gástrico gravemente retrasado.

La suspensión enteral de carbidopa-levodopa se utiliza para el tratamiento de las fluctuaciones motoras en pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada. Se administra mediante infusión enteral continua a través de un tubo de gastroyeyunostomía endoscópica percutánea (PEG-J).

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Cómo utilizar Levodopa/Carbidopa

Administración

La levodopa y la carbidopa se administran por vía oral como tabletas convencionales de combinación fija o de una sola entidad (solo carbidopa), tabletas que se desintegran por vía oral, tabletas de liberación prolongada o cápsulas de liberación prolongada. Levodopa también está disponible en forma de polvo para inhalación oral. La suspensión enteral de carbidopa-levodopa se administra a través de una sonda nasoyeyunal (NJ) o una sonda PEG-J.

Se puede continuar la terapia con otros agentes antiparkinsonianos mientras se administra carbidopa-levodopa; sin embargo, pueden ser necesarios ajustes de dosis.

Si se requiere anestesia general, continúe la terapia mientras al paciente se le permita tomar medicamentos orales. Si se interrumpe el tratamiento, observe al paciente para detectar síntomas de síndrome neuroléptico maligno (SNM); reanudar tan pronto como el paciente pueda tomar medicamentos orales. (Consulte Hiperpirexia y confusión en Precauciones).

Administración oral

Administrar por vía oral como tabletas convencionales (de liberación inmediata) de combinación fija o de una sola entidad (solo carbidopa), de liberación prolongada. tabletas, tabletas de desintegración oral o cápsulas de liberación prolongada.

Las tabletas convencionales de carbidopa-levodopa y las tabletas de desintegración oral contienen una proporción de 1:4 o 1:10 de carbidopa a levodopa. Las tabletas y cápsulas de carbidopa-levodopa de liberación prolongada contienen una proporción de 1:4 de carbidopa a levodopa. Carbidopa y levodopa también están disponibles comercialmente como tabletas de combinación fija con entacapona (Stalevo) que contienen una proporción de 1:4 de carbidopa a levodopa combinada con 200 mg de entacapona.

Tabletas de carbidopa-levodopa de liberación prolongada: administrar en forma de comprimidos enteros o en medias tabletas; no mastique ni triture.

Cápsulas de carbidopa-levodopa de liberación prolongada: trague enteras sin importar la comida; no mastique, divida ni triture. En pacientes con dificultad para tragar, se pueden abrir las cápsulas y espolvorear todo el contenido sobre una pequeña cantidad (p. ej., 1 a 2 cucharadas) de puré de manzana; administre la mezcla inmediatamente y no la guarde para su uso posterior.

Tabletas de carbidopa-levodopa que se desintegran por vía oral: justo antes de la administración, retire suavemente la tableta del frasco con las manos secas. Coloque la tableta en la lengua para que se disuelva (generalmente en segundos) y tráguela con saliva. No es necesaria la administración con agua.

Comprimidos fijos de carbidopa, levodopa y entacapona (Stalevo): no divida los comprimidos; administre solo una tableta por intervalo de dosificación.

Inhalación oral

Administre levodopa en polvo con un dispositivo de inhalación oral especial (inhalador Inbrija) que administra el medicamento en polvo a partir de cápsulas. Se requiere un total de 2 cápsulas (cada una con 42 mg de levodopa) para la dosis recomendada. No ingiera las cápsulas ya que no se obtendrá el efecto deseado.

Para administrar una dosis, cargue la primera cápsula en el inhalador. Antes de inhalar la dosis, exhale lo más completamente posible. Mientras mantiene el inhalador nivelado, coloque la boquilla del inhalador entre los labios e inhale profunda y lentamente a través del inhalador; El paciente debe sentir o escuchar un sonido giratorio, que es una indicación de que el inhalador está funcionando. Después de inhalar el contenido de la cápsula, contenga la respiración durante 5 segundos antes de exhalar. Repita estos pasos con la segunda cápsula para completar la dosis completa.

Use un inhalador nuevo con cada caja nueva de medicamento.

Consulte la información de prescripción del fabricante para obtener detalles adicionales.

Administración enteral

Administre la suspensión enteral de carbidopa-levodopa (Duopa) como una infusión continua de 16 horas a través de un PEG -J tubo usando un dispositivo de infusión portátil (es decir, bomba CADD Legacy 1400). La colocación y extracción del tubo PEG-J debe ser realizada por un gastroenterólogo u otro proveedor de atención médica con experiencia. Puede administrarse temporalmente a través de una sonda NJ (p. ej., como prueba para determinar si el paciente responde a la terapia y puede manejar el dispositivo) hasta que se pueda establecer una sonda PEG-J permanente.

La suspensión enteral está disponible comercialmente en casetes de un solo uso que contienen 4,63 mg de carbidopa y 20 mg de levodopa por ml.

Guarde los casetes en el congelador antes de su uso. (Consulte Almacenamiento en Estabilidad). Antes de la administración, retire el casete del refrigerador y déjelo alcanzar la temperatura ambiente durante 20 minutos. No administrar el fármaco a temperatura ambiente puede provocar una respuesta subterapéutica. Los casetes son para un solo uso; no lo use durante más de 16 horas y deseche el casete después de este período, incluso si queda algo de medicamento.

Al final del período de administración diaria de 16 horas, desconecte el tubo PEG-J de la bomba y enjuague con agua potable a temperatura ambiente.

Consulte la información de prescripción del fabricante para obtener detalles adicionales.

Dosis

Dosis expresada en términos de levodopa y carbidopa.

Ajustar la dosis cuidadosamente según los requisitos, la respuesta y la tolerancia individuales.

La dosis diaria de carbidopa debe ser de al menos 70 a 100 mg al día; los pacientes que reciben <70 a 100 mg al día probablemente experimenten náuseas y vómitos.

Observe de cerca al paciente si la dosis se reduce abruptamente o se suspende el medicamento; riesgo de precipitar un complejo de síntomas parecido al síndrome neuroléptico maligno (SNM). Reduzca gradualmente la dosis cuando se suspenda el tratamiento. (Consulte Hiperpirexia y confusión en Precauciones).

Adultos

Síndrome parkinsoniano Carbidopa-Levodopa en tabletas convencionales o en tabletas que se desintegran por vía oral Oral

Inicialmente, carbidopa 25 mg/levodopa 100 mg (como 1 tableta) 3 veces al día. Puede aumentar la dosis en 1 tableta (carbidopa 25 mg/levodopa 100 mg) al día o en días alternos hasta alcanzar una dosis diaria de carbidopa 200 mg/levodopa 800 mg.

Alternativamente, inicie con carbidopa 10 mg/levodopa 100 mg (como 1 tableta) 3 o 4 veces al día; sin embargo, esta dosis no proporcionará una dosis adecuada de carbidopa para la mayoría de los pacientes. Puede aumentar la dosis en 1 tableta (carbidopa 10 mg/levodopa 100 mg) al día o en días alternos hasta alcanzar una dosis diaria de carbidopa 80 mg/levodopa 800 mg.

Individualizar la dosis de mantenimiento según la respuesta terapéutica deseada. Los pacientes deben recibir al menos 70 a 100 mg de carbidopa al día durante el tratamiento de mantenimiento.

El uso de preparaciones combinadas que contienen una proporción de 1:10 de carbidopa a levodopa puede no proporcionar una cantidad adecuada de carbidopa. Si se requiere una mayor proporción de carbidopa, se puede sustituir 1 comprimido de carbidopa 25 mg/levodopa 100 mg por 1 comprimido de carbidopa 10 mg/levodopa 100 mg. Si aún se requiere carbidopa adicional, se puede administrar una dosis de 25 mg de carbidopa (como preparación en tableta única) con cada primera dosis diaria de carbidopa-levodopa; puede administrar dosis adicionales de 12,5 mg o 25 mg de carbidopa con cada dosis posterior de carbidopa-levodopa, según sea necesario.

Si los pacientes requieren dosis más altas de levodopa mientras reciben una preparación combinada que contiene 100 mg de levodopa, cambie pacientes a una preparación que contiene 250 mg de levodopa.

Carbidopa-Levodopa Tabletas de liberación prolongada Oral

Las tabletas de liberación prolongada no son bioequivalentes a las tabletas de liberación inmediata; ajuste la dosis adecuadamente al cambiar a los pacientes entre las formulaciones. (Consulte Biodisponibilidad en Farmacocinética).

Pacientes que actualmente reciben preparaciones de levodopa de liberación inmediata: convierta a una dosis adecuada de tabletas de liberación prolongada que proporcione aproximadamente un 10 % más de levodopa al día que la dosis recibida previamente como tableta de liberación inmediata. preparación de lanzamiento; es posible que sea necesario aumentar la dosis de levodopa hasta un 30 % más al día, Dependiendo de la respuesta.

Pacientes que nunca han recibido levodopa: inicialmente, carbidopa 50 mg/levodopa 200 mg (como 1 tableta de liberación prolongada) dos veces al día; La dosis inicial no debe administrarse a intervalos <6 horas. Ajuste la dosis o la frecuencia de dosificación según la respuesta y la tolerancia a intervalos ≥3 días. La mayoría de los pacientes reciben tratamiento adecuado con dosis de 400 a 1 600 mg de levodopa, administradas en dosis divididas a intervalos de 4 a 8 horas mientras están despiertos. Se han utilizado dosis más altas (≥2400 mg de levodopa por día) e intervalos más cortos (<4 horas), pero generalmente no se recomiendan. Si el intervalo de dosificación es <4 horas y/o las dosis divididas no son iguales, se recomienda administrar las dosis más pequeñas al final del día.

Cuando se necesita levodopa adicional para el control sintomático, se puede considerar agregar dosis de una preparación convencional de carbidopa-levodopa durante períodos breves del día.

Carbidopa-Levodopa Cápsulas de liberación prolongada Oral

Cápsulas de liberación prolongada no son bioequivalentes a las preparaciones de liberación inmediata; ajuste la dosis adecuadamente al cambiar a los pacientes entre las formulaciones. (Consulte Biodisponibilidad en Farmacocinética).

Pacientes que actualmente reciben preparaciones de levodopa de liberación inmediata: calcule la dosis diaria total actual de levodopa del paciente y conviértala a una dosis inicial adecuada de las cápsulas de liberación prolongada (consulte la Tabla 1). Después de la conversión, ajuste la dosis y/o el intervalo de dosificación según sea necesario según la tolerancia del paciente y la respuesta clínica. En pacientes que actualmente reciben carbidopa-levodopa en combinación con un inhibidor de la COMT (p. ej., entacapona), es posible que sea necesario aumentar la dosis diaria inicial total de levodopa en la cápsula de liberación prolongada.

Tabla 1. Conversión de carbidopa-levodopa de liberación inmediata Preparados de levodopa para cápsulas de carbidopa-levodopa de liberación prolongada (Rytary)117

Dosis diaria total de levodopa en cápsulas de carbidopa-levodopa de liberación inmediata

Dosis diaria total de levodopa en cápsulas de liberación prolongada

400–549 mg

855 mg (administrados en 3 cápsulas [carbidopa 23,75 mg y levodopa 95 mg] 3 veces al día)

550–749 mg

1140 mg (administrados en 4 cápsulas [carbidopa 23,75 mg y levodopa 95 mg] 3 veces al día)

750–949 mg

1305 mg (administrados en 3 cápsulas [carbidopa 36,25 mg y levodopa 145 mg] 3 veces al día)

950–1249 mg

1755 mg (administrados en 3 cápsulas [carbidopa 48,75 mg y levodopa 195 mg] 3 veces al día)

≥1250 mg

2340 mg (administrados en 4 cápsulas [carbidopa 48,75 mg y levodopa 195 mg] 3 veces al día) o 2205 mg (administrados en 3 cápsulas [carbidopa 61,25 mg y levodopa 245 mg] 3 veces al día)

Pacientes que nunca han recibido levodopa: inicialmente, carbidopa 23,75 mg/levodopa 95 mg (en cápsulas de liberación prolongada) 3 veces al día durante los primeros 3 días. Puede aumentar a carbidopa 36,25 mg/levodopa 145 mg 3 veces al día el cuarto día de tratamiento. Posteriormente, puede aumentar la dosis según la tolerancia del paciente y la respuesta clínica hasta un máximo de carbidopa 97,5 mg/levodopa 390 mg 3 veces al día; si es necesario, la frecuencia de dosificación puede aumentarse hasta un máximo de 5 veces al día. Mantenga a los pacientes con la dosis más baja posible necesaria para lograr un control adecuado de los síntomas y al mismo tiempo minimizar los efectos adversos.

Carbidopa, levodopa y entacapona, tabletas de combinación fija orales

Pacientes que actualmente reciben tabletas convencionales de carbidopa-levodopa con entacapona: se puede sustituir con concentración correspondiente del comprimido combinado que contiene las mismas cantidades de carbidopa y levodopa. No hay experiencia en pacientes en transición que reciben tabletas de liberación prolongada de carbidopa-levodopa o preparaciones de carbidopa-levodopa que no contengan una proporción de 1:4.

Pacientes que actualmente no reciben entacapona: inicialmente ajuste la dosis hasta una dosis tolerable y efectiva usando carbidopa- tabletas de levodopa y entacapona. Una vez establecida la dosis óptima, se puede convertir a los pacientes a la dosis correspondiente de la tableta combinada de carbidopa-levodopa-entacapona.

Carbidopa en tabletas oral

Carbidopa: 25 mg con la primera dosis de carbidopa/levodopa cada día para pacientes que necesitan dosis adicionales carbidopa; se pueden administrar dosis adicionales de 12,5 o 25 mg durante el día con cada dosis de carbidopa/levodopa.

Levodopa en polvo para inhalación oral (Inbrija) Para inhalación oral

Inhale el contenido de 2 cápsulas (un total de 84 mg) como necesario para los síntomas "apagados", hasta 5 veces al día.

La dosis máxima recomendada por período “off” es de 84 mg y la dosis máxima diaria es de 420 mg.

Suspensión enteral de carbidopa y levodopa (Duopa) enteral

La dosis de la suspensión enteral de carbidopa y levodopa consta de 3 componentes: una dosis matutina (administrada generalmente durante 10 a 30 minutos), una infusión continua (administrada durante 16 horas) y dosis adicionales (es decir, dosis adicionales) según sea necesario para los síntomas irruptivos.

Antes de iniciar el tratamiento, cambie al paciente de todas las formas de levodopa a comprimidos orales de carbidopa-levodopa de liberación inmediata (proporción 1:4). La dosis de suspensión enteral se basa en la cantidad de levodopa oral tomada el día anterior.

Determine la dosis inicial de la mañana de suspensión enteral (en ml) de la siguiente manera: calcule la cantidad total de levodopa (en mg) en la primera dosis de carbidopa-levodopa de liberación inmediata tomada el día anterior. Convierta esta dosis (en mg) a ml multiplicando por 0,8 y dividiendo por 20 mg/ml; agregue 3 ml adicionales para tener en cuenta el volumen de cebado.

Determine la dosis continua inicial de suspensión enteral (en ml) de la siguiente manera: calcule la cantidad total de levodopa a partir de las dosis orales de carbidopa-levodopa de liberación inmediata tomadas durante todo el día anterior (más de 16 horas de vigilia); no utilice dosis tomadas por la noche en el cálculo. Reste la primera dosis de levodopa oral tomada el día anterior (determinada en el cálculo de la dosis de la mañana) de la dosis total de levodopa oral tomada durante 16 horas; divida este valor por 20 mg/mL para obtener la dosis continua que debe administrarse durante 16 horas. Calcule la velocidad de infusión por hora (en ml/hora) dividiendo la dosis continua entre 16 horas.

Después del primer día de tratamiento, ajuste la dosis diaria de la mañana y la dosis continua según la respuesta individual y la tolerabilidad hasta obtener una dosis estable. obtenido. (Consulte Límites de prescripción). Si el paciente experimenta períodos “inactivos” persistentes o numerosos durante el período de infusión de 16 horas, puede aumentar la dosis continua o administrar dosis adicionales. En pacientes que requieren tratamiento nocturno, se puede tomar una formulación de liberación prolongada de levodopa-carbidopa oral antes de acostarse después de suspender la infusión enteral. Si se producen discinesias u otros efectos adversos, se puede disminuir la dosis continua o interrumpir temporalmente la terapia hasta que los efectos adversos desaparezcan. Consulte la información de prescripción del fabricante para obtener recomendaciones sobre ajustes de dosis.

Evite la interrupción repentina del tratamiento o la reducción rápida de la dosis; al suspender el tratamiento, reduzca la dosis o cambie a los pacientes a un tratamiento oral con carbidopa-levodopa de liberación inmediata.

Límites de prescripción

Adultos

Síndrome parkinsoniano Oral

Carbidopa: experiencia con dosis >200 mg diarios limitadas.

Cápsulas de liberación prolongada de carbidopa-levodopa: el fabricante recomienda una dosis diaria máxima de carbidopa 612,5 mg y levodopa 2450 mg.

Comprimidos fijos combinados de carbidopa-levodopa-entacapona: si se utilizan preparaciones que contienen Se utilizan carbidopa 12,5 a 37,5 mg, levodopa 50 a 150 mg y entacapona 200 mg (Stalevo 50, 75, 100, 125 y 150), máximo 8 comprimidos al día. Si se utiliza un preparado que contiene carbidopa 50 mg, levodopa 200 mg y entacapona 200 mg (Stalevo 200), máximo 6 comprimidos al día.

Inhalación oral de levodopa: la dosis máxima recomendada por período “off” es de 84 mg y la dosis diaria máxima es de 420 mg.

Suspensión enteral de carbidopa-levodopa: la dosis diaria máxima recomendada es de 2000 mg del componente de levodopa (es decir, un casete por día).

Advertencias

Contraindicaciones
  • Uso concomitante con un inhibidor de la MAO no selectivo. (Consulte Medicamentos y alimentos específicos en Interacciones).
  • Glaucoma de ángulo cerrado.
  • Hipersensibilidad conocida a la levodopa, carbidopa o cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Complicaciones motoras

    Terapia asociada a discinesias; Puede ser necesaria una reducción de la dosis de levodopa-carbidopa u otros agentes antiparkinsonianos.

    También pueden ocurrir fluctuaciones del motor con el uso prolongado. Puede manifestarse como un efecto de "fin de dosis", pérdida repentina de eficacia con aparición abrupta de acinesia seguida de un retorno repentino de la eficacia (fenómeno "on-off") o congelación hipotónica repentina (el paciente se cae con frecuencia al intentar caminar).

    Efectos neuropsiquiátricos

    Se reportan trastornos psiquiátricos. Observe cuidadosamente a los pacientes para detectar depresión con tendencias suicidas concomitantes. La depresión se informó con mayor frecuencia en pacientes que recibieron suspensión enteral de carbidopa-levodopa en comparación con la preparación oral de liberación inmediata.

    Alucinaciones y pensamientos o comportamientos anormales (p. ej., paranoia, confusión, trastorno psicótico, agitación, delirios, delirio, comportamiento psicótico, desorientación, comportamiento agresivo) reportados con fármacos dopaminérgicos. Las alucinaciones generalmente ocurren poco después del inicio del tratamiento con levodopa y pueden aliviarse reduciendo la dosis.

    En general, evite su uso en pacientes con trastornos psicóticos importantes.

    Neuropatía generalizada, caracterizada con mayor frecuencia como sensorial o sensoriomotora, informada en pacientes que reciben suspensión enteral de carbidopa-levodopa. Los hallazgos electrodiagnósticos son más consistentes con polineuropatía axonal. Evalúe a los pacientes para detectar neuropatía antes y durante el tratamiento, particularmente en aquellos con neuropatía preexistente o riesgo de neuropatía. Se informó que la suplementación con vitamina B disminuye la incidencia de neuropatía.

    Efectos cardiovasculares

    Riesgo de hipotensión ortostática; generalmente es asintomático y la tolerancia generalmente se desarrolla en unos pocos meses.

    Se reportan eventos isquémicos cardíacos con el uso de algunas preparaciones.

    Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de IM que tienen residuos auriculares, arritmias nodales o ventriculares; monitorear la función cardíaca en un centro con cuidados cardíacos intensivos durante el ajuste de dosis inicial.

    Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular grave.

    Efectos respiratorios

    Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar grave (p. ej., asma bronquial).

    La tos es un efecto adverso frecuente del tratamiento con levodopa por inhalación oral. No se observaron cambios clínicamente importantes en la función pulmonar; sin embargo, esta forma de dosificación no se recomienda en pacientes con EPOC, asma u otras enfermedades pulmonares crónicas.

    Efectos gastrointestinales

    Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de úlceras pépticas; posibilidad de hemorragia gastrointestinal superior en estos pacientes.

    Complicaciones asociadas con el procedimiento o dispositivo PEG-J (p. ej., bezoar; íleo; erosión/úlcera en el sitio del implante; hemorragia, isquemia, obstrucción o perforación intestinal; intususcepción; pancreatitis; peritonitis; neumoperitoneo; herida posoperatoria infección) puede ocurrir en pacientes que reciben suspensión enteral de carbidopa-levodopa; puede provocar resultados graves, como la muerte o la necesidad de cirugía. Indique a los pacientes que notifiquen a un médico de inmediato si experimentan dolor abdominal, estreñimiento prolongado, náuseas, vómitos, fiebre o heces melanóticas.

    Conciliación del sueño durante las actividades de la vida diaria y somnolencia

    Episodios de quedarse dormido mientras realizan actividades de la vida diaria (por ejemplo, conducir), lo que a veces resulta en accidentes.

    Algunos pacientes no percibieron señales de advertencia (p. ej., somnolencia excesiva) y creyeron que estaban alerta inmediatamente antes del evento.

    Controle a los pacientes para detectar somnolencia o somnolencia. Es posible que los pacientes no reconozcan la somnolencia o la somnolencia hasta que se les pregunte directamente sobre dichos efectos adversos durante actividades específicas. Pregunte a los pacientes sobre cualquier factor que pueda aumentar el riesgo de somnolencia (p. ej., sedantes concomitantes, presencia de trastornos del sueño).

    Considere suspender la terapia si un paciente desarrolla somnolencia diurna o episodios de quedarse dormido durante actividades que requieren participación activa (p. ej., conversaciones, comer). Si se continúa tomando el medicamento, aconseje a los pacientes que no conduzcan y que eviten otras actividades potencialmente peligrosas. (Ver Consejos para los pacientes). Información insuficiente para establecer si la reducción de la dosis eliminará este evento adverso.

    Hiperpirexia y confusión

    Se informó un complejo de síntomas que se asemeja al síndrome neuroléptico maligno (SNM; por ejemplo, temperatura elevada, rigidez muscular, alteración de la conciencia, inestabilidad autonómica) después de una reducción de la dosis o una retirada abrupta de levodopa.

    Observar al paciente de cerca cuando se reduce la dosis o se suspende el medicamento; especialmente importante en pacientes que reciben tratamiento concomitante con un agente antipsicótico.

    Precauciones generales

    Evaluar periódicamente la función hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal.

    Uso de combinaciones fijas

    Cuando se utiliza la preparación de combinación fija que contiene levodopa, carbidopa y entacapona (Stalevo), observe las precauciones y contraindicaciones habituales asociadas con todos los medicamentos de la preparación.

    Glaucoma

    Puede aumentar la PIO en pacientes con glaucoma; Úselo con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo abierto bien controlado y controle la PIO. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Trastornos endocrinos

    Úselo con precaución.

    Monitorear de cerca a los pacientes diabéticos; la levodopa puede afectar el control glucémico.

    Melanoma

    Los estudios epidemiológicos indican que los pacientes con síndrome parkinsoniano tienen un riesgo entre dos y aproximadamente seis veces mayor de desarrollar melanoma que la población general. No está claro si el aumento del riesgo se debe al síndrome parkinsoniano u otros factores (p. ej., medicamentos utilizados para tratar la enfermedad).

    Monitoree la presencia de melanoma de forma frecuente y regular. El fabricante recomienda exámenes cutáneos periódicos realizados por personas debidamente calificadas (por ejemplo, dermatólogos).

    Impulsos intensos

    Impulsos intensos (p. ej., impulso de jugar, aumento de los impulsos sexuales, otros impulsos intensos) e incapacidad para controlar estos impulsos informados en algunos pacientes que reciben agentes antiparkinsonianos que aumentan el tono dopaminérgico central (incluida la levodopa-carbidopa) . Los impulsos cesaron en algunos casos cuando se redujo la dosis o se suspendió el medicamento.

    Considere reducir la dosis o suspender la terapia si un paciente desarrolla tales impulsos.

    Fenilcetonuria con tabletas de desintegración oral

    Las tabletas de levodopa-carbidopa de desintegración oral contienen aspartamo (NutraSweet), que se metaboliza en el tracto gastrointestinal a fenilalanina.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas; en estudios de reproducción animal se observó una disminución de la viabilidad de las crías y efectos teratogénicos (p. ej., malformaciones viscerales y esqueléticas).

    Evaluar riesgos versus beneficios en mujeres en edad fértil.

    Lactancia

    La levodopa se distribuye en la leche humana; Se recomienda precaución. La carbidopa se distribuye en la leche de ratas; No se sabe si la carbidopa se distribuye en la leche humana.

    Tenga precaución en mujeres lactantes. Considere los beneficios conocidos de la lactancia materna junto con la necesidad clínica de la madre del medicamento y cualquier posible efecto adverso en el bebé debido al medicamento o a una condición materna subyacente.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas en niños menores de 18 años edad.

    Uso geriátrico

    Preparaciones orales: No hay diferencias generales en seguridad o eficacia en relación con adultos más jóvenes.

    Inhalación oral de levodopa: tos, infección del tracto respiratorio superior, náuseas, vómitos, dolor en las extremidades y secreción nasal decolorada se informaron con mayor frecuencia en pacientes geriátricos ≥65 años que en adultos más jóvenes.

    Insuficiencia hepática

    Úselo con precaución.

    Insuficiencia renal

    Utilizar con precaución.

    Efectos adversos comunes

    Disquinesias, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, insomnio, sueños anormales, sequedad de boca, ansiedad, estreñimiento, hipotensión ortostática.

    Inhalación oral de levodopa: tos, náuseas, infección del tracto respiratorio superior, esputo descolorido.

    Suspensión enteral de carbidopa-levodopa: complicaciones por la inserción del dispositivo, náuseas, depresión, edema periférico, hipertensión, infección del tracto respiratorio superior, dolor orofaríngeo, atelectasia, eritema en el lugar de la incisión.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Levodopa/Carbidopa

    Medicamentos y alimentos específicos

    Medicamento o alimento

    Interacción

    Comentarios

    Agentes anticolinérgicos

    Posible disminución del temblor y/o exacerbación de movimientos involuntarios anormales

    Posible retraso en la absorción de levodopa y aumento del metabolismo gástrico de la levodopa

    Antidepresivos tricíclicos

    Potencial para hipertensión y discinesia

    Uso concomitante con precaución

    Agentes antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas, risperidona)

    Posible reducción de los efectos terapéuticos de la levodopa

    Posible aumento del riesgo de SNM (consulte Hiperpirexia y confusión en Precauciones)

    Observar al paciente para detectar pérdida del efecto terapéutico

    Benzodiacepinas

    Posible reducción de los efectos terapéuticos de la levodopa con clordiazepóxido o Diazepam

    Utilizar concomitantemente con precaución

    Agentes que reducen la dopamina (p. ej., reserpina, tetrabenazina )

    No se recomienda el uso concomitante

    Agentes hipotensores

    Posible hipotensión postural sintomática

    Posible efecto tóxico en el SNC, como psicosis con metildopa

    Puede ser necesario ajustar la dosis del agente hipotensor

    Preparados de hierro

    Posible disminución de la absorción de levodopa y carbidopa

    Administrar concomitantemente con precaución y controlar a los pacientes para detectar un empeoramiento de los síntomas parkinsonianos; algunos médicos recomiendan tomar suplementos de hierro al menos 2 horas antes o después de la levodopa

    Isoniazida

    Posible reducción de los efectos terapéuticos de la levodopa

    Observar al paciente para detectar pérdidas del efecto terapéutico

    Inhibidores de la MAO

    Potencial de hipertensión, dolor de cabeza, hiperexcitabilidad con inhibidores de la MAO no selectivos

    Posible hipotensión ortostática grave con selegilina

    Contraindicado con inhibidores de la MAO no selectivos; suspender el inhibidor de la MAO no selectivo al menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con levodopa

    Puede administrarse concomitantemente con un inhibidor de la MAO selectivo (p. ej., selegilina) con precaución

    Metoclopramida

    Posible aumento de la biodisponibilidad de la levodopa

    Posible reducción de los efectos terapéuticos de la levodopa

    Papaverina

    Posible reducción de los efectos terapéuticos de la levodopa

    Utilizar concomitantemente con precaución y observar al paciente para detectar pérdida del efecto terapéutico

    Fenitoína

    Posible reducción de los efectos terapéuticos de la levodopa

    Utilizar concomitantemente con precaución y observar al paciente para detectar pérdida del efecto terapéutico

    Proteínas

    Los alimentos ricos en proteínas pueden afectar absorción de levodopa

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