Levodopa/Carbidopa

Nazwy marek: Lodosyn
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Levodopa/Carbidopa

Zespół Parkinsona

Lewodopę stosuje się w objawowym leczeniu zespołu parkinsonowskiego, w tym choroby Parkinsona, parkinsonizmu pozamózgowego i objawowego zespołu parkinsonowskiego wynikającego z zatrucia tlenkiem węgla lub manganu. Dostępne w różnych preparatach o stałej kombinacji z karbidopą do tego zastosowania.

Karbidopę stosuje się w celu hamowania dekarboksylacji obwodowej lewodopy i zwiększania ilości lewodopy dostępnej do transportu do mózgu. Dostępna w ustalonym połączeniu z lewodopą, a także jako pojedynczy preparat do stosowania u pacjentów otrzymujących lewodopę-karbidopę, którzy wymagają dodatkowej karbidopy w celu zmniejszenia nudności i wymiotów i/lub ułatwienia szybszego zwiększania dawki.

Lewodopa (w w połączeniu z karbidopą) jest obecnie najskuteczniejszym lekiem łagodzącym objawy motoryczne choroby Parkinsona. Jednakże skuteczność maleje z czasem i u większości pacjentów podczas długotrwałego stosowania występują fluktuacje motoryczne i dyskinezy (mimowolne ruchy wywołane lekiem).

Strategie mające na celu zmniejszenie ryzyka powikłań motorycznych obejmują dostosowanie dawki lewodopy, dodanie innych leków przeciw parkinsonizmowi (np. agonisty receptora dopaminowego [np. pramipeksolu, ropinirolu, rotygotyny], selektywnego inhibitora monoaminooksydazy [MAO]-B [ np. rasagilina, safinamid, selegilina], inhibitor katecholo-O-metylotransferazy [COMT] [np. entakapon, tolkapon], amantadyna) lub rozpoczęcie leczenia innymi lekami w celu opóźnienia zastosowania lewodopy.

Uważa się, że powikłania motoryczne związane z długotrwałym stosowaniem standardowych doustnych postaci lewodopy wynikają ze wahań stężenia lewodopy w osoczu na skutek krótkiego okresu półtrwania, opóźnionego opróżniania żołądka i nieregularnego wchłaniania. Dostępnych jest kilka innych niż doustne preparatów lewodopy i karbidopy (np. lewodopa w postaci proszku do doustnej inhalacji, zawiesina dojelitowa karbidopy i lewodopy) do stosowania u pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, u których objawy motoryczne nie są skutecznie kontrolowane terapiami doustnymi.

Lewodopa w postaci proszku do inhalacji doustnej stosowana jest w przerywanym leczeniu epizodów „off” u pacjentów otrzymujących lewodopę-karbidopę. Przeznaczony do stosowania sporadycznego wyłącznie u pacjentów już otrzymujących terapię karbidopą-lewodopą. Może być szczególnie przydatny u pacjentów z poważnie opóźnionym opróżnianiem żołądka.

Zawiesina dojelitowa karbidopy z lewodopą stosowana jest w leczeniu fluktuacji motorycznych u pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona. Podawany w ciągłej infuzji dojelitowej przez rurkę przezskórną endoskopową gastrojejunostomię (PEG-J).

Powiąż narkotyki

Jak używać Levodopa/Carbidopa

Administracja

Lewodopę i karbidopę podaje się doustnie w postaci konwencjonalnych tabletek o ustalonym połączeniu lub pojedynczych (tylko karbidopa), tabletek rozpadających się w jamie ustnej, tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub kapsułek o przedłużonym uwalnianiu. Lewodopa jest również dostępna w postaci proszku do inhalacji doustnej. Zawiesinę dojelitową karbidopy z lewodopą podaje się przez rurkę nosowo-jelitową (NJ) lub rurkę PEG-J.

Podczas podawania karbidopy-lewodopy można kontynuować leczenie innymi lekami przeciw parkinsonizmowi; jednakże może być konieczne dostosowanie dawkowania.

Jeśli wymagane jest znieczulenie ogólne, należy kontynuować leczenie tak długo, jak pacjent może przyjmować leki doustne. W przypadku przerwania leczenia należy obserwować pacjenta pod kątem objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS); wznowić leczenie, gdy tylko pacjent będzie mógł przyjmować leki doustne. (Patrz Hipergorączka i splątanie w sekcji Przestrogi.)

Podawanie doustne

Podawać doustnie w postaci złożonej kombinacji lub pojedynczej substancji (tylko karbidopa) konwencjonalnych tabletek (o natychmiastowym uwalnianiu) o przedłużonym uwalnianiu tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub kapsułki o przedłużonym uwalnianiu.

Tabletki konwencjonalne karbidopy-lewodopy i tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają karbidopę do lewodopy w stosunku 1:4 lub 1:10. Tabletki i kapsułki o przedłużonym uwalnianiu Carbidopa-Lewodopa zawierają karbidopę do lewodopy w stosunku 1:4. Karbidopa i lewodopa są również dostępne na rynku w postaci tabletek o ustalonym połączeniu z entakaponem (Stalevo) zawierających karbidopę do lewodopy w stosunku 1:4 w połączeniu z 200 mg entakaponu.

Tabletki karbidopy-lewodopy o przedłużonym uwalnianiu: Podawać w postaci całych lub połówek tabletek; nie żuć ani nie kruszyć.

Kapsułki karbidopy-lewodopy o przedłużonym uwalnianiu: połykać w całości, niezależnie od posiłku; nie należy żuć, dzielić ani kruszyć. U pacjentów mających trudności z połykaniem można otworzyć kapsułkę i całą jej zawartość wysypać na niewielką ilość (np. 1–2 łyżki stołowe) musu jabłkowego; natychmiast podać mieszaninę i nie przechowywać do późniejszego użycia.

Tabletki karbidopy z lewodopą rozpadające się w jamie ustnej: Tuż przed podaniem delikatnie wyjmij tabletkę z butelki suchymi rękami. Umieścić tabletkę na języku do rozpuszczenia (zwykle w ciągu kilku sekund) i połknąć, popijając śliną. Nie jest konieczne podawanie wody.

Tabletki zawierające karbidopę, lewodopę i entakapon (Stalevo): Nie dzielić tabletek; podawać tylko jedną tabletkę w odstępie dawkowania.

Inhalacja doustna

Podawać lewodopę w proszku za pomocą specjalnego urządzenia do inhalacji doustnej (inhalator Inbrija), które dostarcza sproszkowany lek z kapsułek. Aby uzyskać zalecaną dawkę, potrzebne są łącznie 2 kapsułki (każda zawierająca 42 mg lewodopy). Nie połykać kapsułek, gdyż nie zostanie uzyskany zamierzony efekt.

Aby podać dawkę, załaduj pierwszą kapsułkę do inhalatora. Przed inhalacją dawki należy wykonać możliwie pełny wydech. Trzymając inhalator poziomo, umieścić ustnik inhalatora pomiędzy wargami i wykonać głęboki i powolny wdech przez inhalator; pacjent powinien czuć lub słyszeć wirujący dźwięk, który wskazuje, że inhalator działa. Po inhalacji zawartości kapsułki należy wstrzymać oddech na 5 sekund przed wydechem. Powtórz te kroki z drugą kapsułką, aby uzupełnić pełną dawkę.

Do każdego nowego opakowania leku użyj nowego inhalatora.

W celu uzyskania dodatkowych szczegółów należy zapoznać się z informacjami producenta dotyczącymi przepisywania leku.

Podawanie dojelitowe

Podawać zawiesinę dojelitową karbidopy i lewodopy (Duopa) w postaci 16-godzinnego ciągłego wlewu przez PEG -J rurkę za pomocą przenośnego urządzenia infuzyjnego (tj. pompy CADD Legacy 1400). Zakładanie i usuwanie rurki PEG-J powinien wykonywać gastroenterolog lub inny doświadczony pracownik służby zdrowia. Można tymczasowo podawać przez rurkę NJ (np. w ramach próby w celu ustalenia, czy pacjent reaguje na terapię i może obsługiwać urządzenie) do czasu założenia stałej rurki PEG-J.

Zawiesina dojelitowa jest dostępna na rynku w jednorazowych kasetach zawierających 4,63 mg karbidopy i 20 mg lewodopy na ml.

Przed użyciem kasety należy przechowywać w zamrażarce. (Patrz Przechowywanie w części Stabilność.) Przed podaniem wyjąć kasetę z lodówki i pozostawić na 20 minut do osiągnięcia temperatury pokojowej. Niepodanie leku w temperaturze pokojowej może spowodować reakcję subterapeutyczną. Kasety są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku; nie stosować dłużej niż 16 godzin i po tym czasie wyrzucić kasetę, nawet jeśli pozostanie w niej trochę leku.

Pod koniec codziennego 16-godzinnego okresu podawania należy odłączyć rurkę PEG-J od pompy i przepłukać ją wodą woda pitna o temperaturze pokojowej.

W celu uzyskania dodatkowych szczegółów należy zapoznać się z informacjami producenta dotyczącymi przepisywania leku.

Dawkowanie

Dawkowanie wyrażone w przeliczeniu na lewodopę i karbidopę.

Ostrożnie dostosuj dawkowanie zgodnie z indywidualnymi wymaganiami, reakcją i tolerancją.

Dzienna dawka karbidopy powinna wynosić co najmniej 70–100 mg dziennie; u pacjentów otrzymujących <70–100 mg na dobę prawdopodobnie wystąpią nudności i wymioty.

Uważnie obserwuj pacjenta, jeśli nagle zmniejszysz dawkę lub odstawisz lek; ryzyko wywołania zespołu objawów przypominających złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Po zakończeniu leczenia stopniowo zmniejszaj dawkę. (Patrz Przestrogi: Gorączka i splątanie.)

Dorośli

Zespół Parkinsona Karbidopa-Lewodopa Tabletki konwencjonalne lub tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Doustnie

Początkowo karbidopa 25 mg/lewodopa 100 mg (jako 1 tabletka) 3 razy dziennie. Można zwiększać dawkę o 1 tabletkę (karbidopa 25 mg / lewodopa 100 mg) dziennie lub co drugi dzień, aż do osiągnięcia dziennej dawki karbidopy 200 mg / lewodopy 800 mg.

Alternatywnie zacznij od karbidopy 10 mg/lewodopy 100 mg (w postaci 1 tabletki) 3 lub 4 razy dziennie; jednakże taka dawka nie zapewni odpowiedniej dawki karbidopy dla większości pacjentów. Można zwiększać dawkę o 1 tabletkę (karbidopa 10 mg / lewodopa 100 mg) dziennie lub co drugi dzień, aż do osiągnięcia dziennej dawki karbidopy 80 mg / lewodopy 800 mg.

Indywidualizuj dawkę podtrzymującą w zależności od pożądanej odpowiedzi terapeutycznej. Podczas leczenia podtrzymującego pacjenci powinni otrzymywać co najmniej 70–100 mg karbidopy na dobę.

Stosowanie preparatów złożonych zawierających karbidopę do lewodopy w stosunku 1:10 może nie zapewnić odpowiedniej ilości karbidopy. Jeśli wymagana jest większa ilość karbidopy, można zastąpić 1 tabletkę karbidopy 25 mg/lewodopy 100 mg 1 tabletką karbidopy 10 mg/lewodopy 100 mg. Jeżeli w dalszym ciągu konieczne jest podanie dodatkowej dawki karbidopy, można podać dawkę 25 mg karbidopy (w postaci pojedynczej tabletki) z każdą pierwszą dzienną dawką karbidopy-lewodopy; może podać dodatkowe dawki 12,5 mg lub 25 mg karbidopy z każdą kolejną dawką karbidopy-lewodopy, jeśli zajdzie taka potrzeba.

Jeśli pacjenci wymagają wyższych dawek lewodopy podczas przyjmowania preparatu złożonego zawierającego 100 mg lewodopy, należy zmienić pacjentów na preparat zawierający 250 mg lewodopy.

Karbidopa-Lewodopa, tabletki o przedłużonym uwalnianiu Doustnie

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie są biorównoważne z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu; odpowiednio dostosować dawkowanie podczas zmiany leku na inny preparat. (Patrz Biodostępność w części Farmakokinetyka.).

Pacjenci otrzymujący obecnie preparaty lewodopy o natychmiastowym uwalnianiu: Zmień dawkowanie tabletek o przedłużonym uwalnianiu na odpowiednią dawkę, która zapewnia około 10% więcej lewodopy dziennie niż dawka otrzymywana wcześniej w postaci natychmiastowego przygotowanie wydania; W zależności od odpowiedzi może zaistnieć potrzeba zwiększenia dawki lewodopy do 30% więcej na dobę.

Pacjenci nieleczeni wcześniej lewodopą: początkowo karbidopa 50 mg/lewodopa 200 mg (w postaci 1 tabletki o przedłużonym uwalnianiu) dwa razy na dobę; dawki początkowej nie należy podawać w odstępach <6 godzin. Dostosuj dawkę lub częstotliwość dawkowania w oparciu o reakcję i tolerancję w odstępach ≥3 dni. Większość pacjentów leczy się odpowiednio dawkami zapewniającymi 400–1600 mg lewodopy, podawanymi w dawkach podzielonych w odstępach od 4 do 8 godzin w stanie czuwania. Stosowano większe dawki (≥2400 mg lewodopy na dobę) i krótsze odstępy czasu (<4 godziny), ale zazwyczaj nie jest to zalecane. Jeżeli odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami wynosi <4 godziny i/lub dawki podzielone nie są równe, zaleca się podawanie mniejszych dawek pod koniec dnia.

Gdy w celu kontroli objawów konieczna jest dodatkowa dawka lewodopy, można rozważyć dodanie dawek konwencjonalnego preparatu karbidopy-lewodopy w krótkich porach dnia.

Karbidopa-Lewodopa Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu Doustna

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu nie są biorównoważne z preparatami o natychmiastowym uwalnianiu; odpowiednio dostosować dawkowanie podczas zmiany leku na inny preparat. (Patrz Biodostępność w części Farmakokinetyka.).

Pacjenci aktualnie otrzymujący preparaty lewodopy o natychmiastowym uwalnianiu: Obliczyć aktualną całkowitą dobową dawkę lewodopy pacjenta i przeliczyć ją na odpowiednią dawkę początkową kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (patrz Tabela 1). Po konwersji należy w razie potrzeby dostosować dawkę i (lub) odstępy między dawkami w oparciu o tolerancję pacjenta i odpowiedź kliniczną. U pacjentów otrzymujących obecnie karbidopę-lewodopę w skojarzeniu z inhibitorem COMT (np. entakaponem) może zaistnieć potrzeba zwiększenia całkowitej początkowej dawki dobowej lewodopy w kapsułce o przedłużonym uwalnianiu.

Tabela 1. Zmiana z karbidopy o natychmiastowym uwalnianiu Preparaty lewodopy do kapsułek karbidopa-lewodopa o przedłużonym uwalnianiu (Rytary)117

Całkowita dzienna dawka lewodopy w postaci karbidopy-lewodopy o natychmiastowym uwalnianiu

Całkowita dzienna dawka lewodopy w kapsułkach o przedłużonym uwalnianiu

400–549 mg

855 mg (podawane w postaci 3 kapsułek [karbidopa 23,75 mg i lewodopa 95 mg] 3 razy dziennie)

550–749 mg

1140 mg (podawane w postaci 4 kapsułek [karbidopa 23,75 mg i lewodopa 95 mg] 3 razy dziennie)

750–949 mg

1305 mg (podawane jako 3 kapsułki [karbidopa 36,25 mg i lewodopa 145 mg] 3 razy dziennie)

950–1249 mg

1755 mg (podawane jako 3 kapsułki [karbidopa 48,75 mg i lewodopa 195 mg] 3 razy dziennie)

≥1250 mg

2340 mg (podawane jako 4 kapsułki [karbidopa 48,75 mg i lewodopa 195 mg] 3 razy dziennie) lub 2205 mg (podawane w postaci 3 kapsułek [karbidopa 61,25 mg i lewodopa 245 mg] 3 razy na dobę)

Pacjenci nieleczeni wcześniej lewodopą: początkowo karbidopa 23,75 mg/lewodopa 95 mg (w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu) 3 razy na dobę przez pierwsze 3 dni. Może zwiększyć się do 36,25 mg karbidopy/145 mg lewodopy 3 razy na dobę czwartego dnia leczenia. Następnie można zwiększyć dawkę w zależności od tolerancji pacjenta i odpowiedzi klinicznej aż do maksymalnej dawki karbidopy 97,5 mg/390 mg lewodopy 3 razy na dobę; w razie potrzeby częstotliwość dawkowania można zwiększyć maksymalnie do 5 razy na dobę. Należy utrzymywać u pacjentów najniższą możliwą dawkę niezbędną do uzyskania odpowiedniej kontroli objawów przy jednoczesnej minimalizacji działań niepożądanych.

Karbidopa, lewodopa i entakapon, tabletki o stałej kombinacji Doustnie

Pacjenci otrzymujący obecnie konwencjonalne tabletki karbidopy-lewodopy z entakaponem: można zastąpić odpowiednią moc tabletki złożonej zawierającej takie same ilości karbidopy i lewodopy. Brak doświadczenia w zmianie leczenia pacjentów otrzymujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu karbidopy i lewodopy lub preparaty karbidopy i lewodopy niezawierające proporcji 1:4.

Pacjenci nieotrzymujący obecnie entakaponu: początkowo stopniowo zwiększaj dawkę do tolerowanej i skutecznej, stosując oddzielne karbidopa- tabletki lewodopy i entakaponu. Po ustaleniu optymalnej dawki można przestawić pacjentów na odpowiednią dawkę tabletki złożonej karbidopa, lewodopa i entakapon.

Carbidopa Tabletki Doustnie

Karbidopa: 25 mg z pierwszą dawką karbidopy/lewodopy każdego dnia dla pacjentów, którzy potrzebują dodatkowych karbidopa; z każdą dawką karbidopy/lewodopy można podać dodatkowe dawki 12,5 lub 25 mg w ciągu dnia.

Lewodopa w proszku do inhalacji doustnej (Inbrija) Do inhalacji doustnej

Zawartość do inhalacji 2 kapsułek (łącznie 84 mg) zgodnie z potrzebne w przypadku objawów „off”, do 5 razy dziennie.

Maksymalna zalecana dawka na okres „off” wynosi 84 mg, a maksymalna dawka dobowa to 420 mg.

Zawiesina dojelitowa karbidopy i lewodopy (Duopa)

Dawkowanie zawiesiny dojelitowej karbidopy i lewodopy składa się z 3 składników: dawka poranna (podawana zwykle przez 10–30 minut), wlew ciągły (podawany przez 16 godzin) i dawki dodatkowe (tj. dawki dodatkowe) w razie potrzeby w przypadku wystąpienia objawów przełomowych.

Przed rozpoczęciem leczenia należy zmienić leczenie pacjenta ze wszystkich postaci lewodopy na doustne tabletki karbidopy z lewodopą o natychmiastowym uwalnianiu (w stosunku 1:4). Dawkowanie zawiesiny dojelitowej opiera się na ilości lewodopy przyjętej doustnie poprzedniego dnia.

Początkową poranna dawkę zawiesiny dojelitowej (w ml) należy określić w następujący sposób: obliczyć całkowitą ilość lewodopy (w mg) w pierwszej dawkę karbidopy z lewodopą o natychmiastowym uwalnianiu przyjętą poprzedniego dnia. Przelicz tę dawkę (w mg) na ml, mnożąc przez 0,8 i dzieląc przez 20 mg/ml; dodać dodatkowe 3 ml, aby uwzględnić objętość zalewania.

Określ początkową ciągłą dawkę zawiesiny dojelitowej (w ml) w następujący sposób: oblicz całkowitą ilość lewodopy z doustnych dawek karbidopy-lewodopy o natychmiastowym uwalnianiu, przyjętych przez cały okres poprzedni dzień (ponad 16 godzin czuwania); nie należy w obliczeniach uwzględniać dawek przyjmowanych w nocy. Odjąć pierwszą doustną dawkę lewodopy przyjętą poprzedniego dnia (określoną przy obliczaniu dawki porannej) od całkowitej doustnej dawki lewodopy przyjętej w ciągu 16 godzin; podzielić tę wartość przez 20 mg/ml, aby otrzymać ciągłą dawkę, którą należy podawać przez 16 godzin. Obliczyć godzinową szybkość infuzji (w ml/godzinę), dzieląc dawkę ciągłą przez 16 godzin.

Po pierwszym dniu leczenia zwiększaj dzienną dawkę poranną i dawkę ciągłą w oparciu o indywidualną reakcję i tolerancję, aż do uzyskania stabilnej dawki uzyskany. (Patrz Limity przepisywania.) Jeśli u pacjenta występują utrzymujące się lub liczne okresy „off” podczas 16-godzinnego okresu infuzji, można zwiększyć dawkę ciągłą lub podać dodatkowe dawki. U pacjentów wymagających leczenia przez noc, doustną lewodopę z karbidopą o przedłużonym uwalnianiu można przyjąć przed snem, po przerwaniu wlewu dojelitowego. Jeśli wystąpią dyskinezy lub inne działania niepożądane, można zmniejszyć ciągłą dawkę lub czasowo przerwać leczenie do czasu ustąpienia działań niepożądanych. Aby uzyskać zalecenia dotyczące dostosowania dawkowania, należy zapoznać się z informacjami producenta dotyczącymi przepisywania leku.

Unikać nagłego przerywania leczenia lub szybkiego zmniejszania dawki; w przypadku przerwania leczenia należy zmniejszyć dawkę lub zmienić pacjenta na doustną terapię karbidopą-lewodopą o natychmiastowym uwalnianiu.

Limity przepisywania

Dorośli

Zespół Parkinsona Doustna

Karbidopa: Doświadczenie ze stosowaniem dawki >200 mg dziennie są ograniczone.

Kapsułki karbidopy z lewodopą o przedłużonym uwalnianiu: Producent zaleca maksymalną dzienną dawkę karbidopy 612,5 mg i lewodopy 2450 mg.

Tabletki złożone o ustalonym połączeniu karbidopy, lewodopy i entakaponu: W przypadku preparatów zawierających Stosuje się karbidopę 12,5–37,5 mg, lewodopę 50–150 mg i entakapon 200 mg (Stalevo 50, 75, 100, 125 i 150), maksymalnie 8 tabletek dziennie. W przypadku stosowania preparatu zawierającego karbidopę 50 mg, lewodopę 200 mg i entakapon 200 mg (Stalevo 200) maksymalnie 6 tabletek dziennie.

Inhalacja doustna lewodopy: maksymalna zalecana dawka na okres „off” wynosi 84 mg, a maksymalna dawka dobowa to 420 mg.

Zawiesina dojelitowa karbidopy z lewodopą: maksymalna zalecana dawka dzienna składnika lewodopy wynosi 2000 mg (tj. jedna kaseta dziennie).

Ostrzeżenia

Przeciwwskazania
  • Jednoczesne stosowanie z nieselektywnym inhibitorem MAO. (Patrz „Specyficzne leki i żywność” w części „Interakcje”).
  • Jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
  • Znana nadwrażliwość na lewodopę, karbidopę lub którykolwiek składnik preparatu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Powikłania motoryczne

    Terapia związana z dyskinezami; może być konieczne zmniejszenie dawki lewodopy-karbidopy lub innych leków przeciw parkinsonizmowi.

    W przypadku długotrwałego użytkowania mogą również wystąpić wahania motoryczne. Może objawiać się efektem „końca dawki”, nagłą utratą skuteczności z nagłym początkiem akinezji, po której następuje nagły powrót skuteczności (zjawisko „włączenia-wyłączenia”) lub nagłym zamrożeniem hipotonicznym (pacjent często upada podczas próby chodzenia).

    Skutki neuropsyChiatryczne

    Zgłaszano zaburzenia psychiczne. Należy uważnie obserwować pacjentów pod kątem depresji ze współistniejącymi tendencjami samobójczymi. Depresję zgłaszano ze zwiększoną częstotliwością u pacjentów otrzymujących zawiesinę karbidopy i lewodopy dojelitową w porównaniu z doustnym preparatem o natychmiastowym uwalnianiu.

    Halucynacje i nieprawidłowe myśli lub zachowanie (np. paranoja, splątanie, zaburzenia psychotyczne, pobudzenie, urojenia, majaczenie, zachowania psychotyczne, dezorientacja, zachowanie agresywne) zgłaszane podczas stosowania leków dopaminergicznych. Halucynacje zwykle pojawiają się wkrótce po rozpoczęciu leczenia lewodopą i można je złagodzić poprzez zmniejszenie dawki.

    Generalnie należy unikać stosowania u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychotycznymi.

    Uogólniona neuropatia, najczęściej charakteryzowana jako czuciowa lub sensomotoryczna, zgłaszana u pacjentów otrzymujących zawiesinę dojelitową karbidopy z lewodopą. Wyniki badań elektrodiagnostycznych najbardziej odpowiadają polineuropatii aksonalnej. Przed leczeniem i w jego trakcie należy ocenić pacjentów pod kątem neuropatii, szczególnie u pacjentów z istniejącą wcześniej neuropatią lub ryzykiem wystąpienia neuropatii. Stwierdzono, że suplementacja witaminą B zmniejsza częstość występowania neuropatii.

    Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

    Ryzyko niedociśnienia ortostatycznego; zwykle przebiega bezobjawowo, a tolerancja rozwija się zwykle w ciągu kilku miesięcy.

    Zdarzenia niedokrwienne serca zgłaszane podczas stosowania niektórych preparatów.

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z zawałem serca w wywiadzie i resztkowym przedsionkiem, węzłowe lub komorowe zaburzenia rytmu; podczas dostosowywania dawki początkowej należy monitorować czynność serca w ośrodku intensywnej opieki kardiologicznej.

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia.

    Wpływ na drogi oddechowe

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką chorobą płuc (np. astmą oskrzelową).

    Kaszel jest częstym działaniem niepożądanym doustnego leczenia lewodopą w postaci inhalacji. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w czynności płuc; jednakże ta postać dawkowania nie jest zalecana u pacjentów z POChP, astmą lub innymi przewlekłymi chorobami płuc.

    Wpływ na przewód pokarmowy

    Stosować ostrożnie u pacjentów z wrzodami trawiennymi w wywiadzie; możliwość wystąpienia krwotoku z górnego odcinka przewodu pokarmowego u tych pacjentów.

    Powikłania związane z zabiegiem lub urządzeniem PEG-J (np. bezoar, niedrożność jelit, nadżerka/wrzód w miejscu implantacji, krwotok, niedokrwienie, niedrożność lub perforacja jelit, wgłobienie, zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej, odma otrzewnowa, rana pooperacyjna infekcja) może wystąpić u pacjentów otrzymujących zawiesinę dojelitową karbidopy i lewodopy; może skutkować poważnymi konsekwencjami, takimi jak śmierć lub konieczność operacji. Poinstruuj pacjentów, aby natychmiast powiadomili lekarza, jeśli doświadczą bólu brzucha, długotrwałych zaparć, nudności, wymiotów, gorączki lub melanotycznego stolca.

    Zasypianie podczas codziennych czynności i senność

    Epizody zasypiania podczas wykonywania czynności życia codziennego (np. prowadzenie pojazdu), co czasami prowadziło do wypadków.

    Niektórzy pacjenci nie zauważyli żadnych objawów ostrzegawczych (np. nadmiernej senności) i wierzyli, że byli przytomni bezpośrednio przed zdarzeniem.

    Monitoruj pacjentów pod kątem senności lub senności. Pacjenci nie mogą przyznać się do senności lub senności, dopóki nie zostaną bezpośrednio zapytani o takie działania niepożądane podczas określonych czynności. Zapytaj pacjenta o czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia senności (np. towarzyszące leki uspokajające, obecność zaburzeń snu).

    Rozważ przerwanie terapii, jeśli u pacjenta wystąpi senność w ciągu dnia lub epizody zasypiania podczas czynności wymagających aktywnego uczestnictwa (np. rozmów, jedzenia). Jeśli lek będzie kontynuowany, należy zalecić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów i unikali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności. (Patrz Porady dla pacjentów). Niewystarczające informacje, aby ustalić, czy zmniejszenie dawki wyeliminuje to zdarzenie niepożądane.

    Hipergorączka i splątanie

    Zespół objawów przypominający złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS; np. podwyższona temperatura, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność układu autonomicznego) zgłaszany po zmniejszeniu dawki lub nagłym odstawieniu lewodopy.

    Uważnie obserwuj pacjenta w przypadku zmniejszenia dawki lub przerwania podawania leku; szczególnie ważne u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwpsychotyczne.

    Ogólne środki ostrożności

    Okresowo oceniaj czynność wątroby, układu krwiotwórczego, układu krążenia i nerek.

    Stosowanie stałych kombinacji

    W przypadku stosowania preparatu złożonego zawierającego lewodopę, karbidopę i entakapon (Stalevo), należy przestrzegać zwykłych środków ostrożności i przeciwwskazań związanych ze wszystkimi lekami wchodzącymi w skład preparatu.

    Jaskra

    Może zwiększać IOP u pacjentów z jaskrą; stosować ostrożnie u pacjentów z dobrze kontrolowaną jaskrą otwartego kąta i monitorować IOP. (Patrz Przeciwwskazania w sekcji Przestrogi.)

    Zaburzenia endokrynologiczne

    Stosuj ostrożnie.

    Ściśle monitoruj pacjentów z cukrzycą; lewodopa może wpływać na kontrolę glikemii.

    Czerniak

    Badania epidemiologiczne wskazują, że u pacjentów z zespołem parkinsonowskim ryzyko zachorowania na czerniaka jest dwukrotnie do około sześciokrotnie wyższe niż w populacji ogólnej. Nie jest jasne, czy zwiększone ryzyko wynika z zespołu parkinsonowskiego, czy z innych czynników (np. leków stosowanych w leczeniu tej choroby).

    Często i regularnie monitoruj czerniaka. Producent zaleca okresowe badania skóry przeprowadzane przez odpowiednio wykwalifikowane osoby (np. dermatologów).

    Intensywne popędy

    Intensywne popędy (np. chęć hazardu, wzmożone popędy seksualne, inne intensywne popędy) i niemożność kontrolowania tych popędów zgłaszane u niektórych pacjentów otrzymujących leki przeciw chorobie Parkinsona zwiększające ośrodkowe napięcie dopaminergiczne (w tym lewodopę-karbidopę). . W niektórych przypadkach popędy ustały po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

    Rozważ zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, jeśli u pacjenta wystąpią takie potrzeby.

    Fenyloketonuria w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej

    Lewodopa-karbidopa tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają aspartam (NutraSweet), który jest metabolizowany w przewodzie pokarmowym do fenyloalaniny.

    Określone populacje

    Ciąża

    Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży; w badaniach dotyczących reprodukcji na zwierzętach zaobserwowano zmniejszoną żywotność młodych i działanie teratogenne (np. wady rozwojowe narządów wewnętrznych i szkieletowych).

    Rozważ ryzyko i korzyści u kobiet w wieku rozrodczym.

    Laktacja

    Lewodopa przenika do mleka kobiecego; zalecana ostrożność. Karbidopa przenika do mleka szczurów; nie wiadomo, czy karbidopa przenika do mleka ludzkiego.

    Należy zachować ostrożność u kobiet karmiących piersią. Rozważ znane korzyści z karmienia piersią w połączeniu z klinicznym zapotrzebowaniem matki na lek i wszelkimi potencjalnymi niekorzystnymi skutkami leku lub choroby matki u dziecka.

    Stosowanie u dzieci

    ​​Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci w wieku < 18 lat wiek.

    Stosowanie w geriatrii

    Preparaty doustne: Brak ogólnych różnic w bezpieczeństwie i skuteczności w porównaniu z młodszymi dorosłymi.

    Inhalacja doustna lewodopy: kaszel, zakażenie górnych dróg oddechowych, nudności, wymioty, ból kończyn i przebarwienie wydzieliny z nosa zgłaszano częściej u pacjentów w podeszłym wieku ≥65 lat niż u młodszych dorosłych.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Należy zachować ostrożność.

    Zaburzenia czynności nerek

    Należy zachować ostrożność.

    Częste działania niepożądane

    Dyskinezy, nudności, wymioty, ból głowy, bezsenność, niezwykłe sny, suchość w ustach, lęk, zaparcia, niedociśnienie ortostatyczne.

    Inhalacja doustna lewodopy: kaszel, nudności, zakażenie górnych dróg oddechowych, odbarwienie plwociny.

    Zawiesina dojelitowa karbidopy z lewodopą: Powikłania po założeniu urządzenia, nudności, depresja, obrzęki obwodowe, nadciśnienie, infekcja górnych dróg oddechowych, ból jamy ustnej i gardła, niedodma, rumień w miejscu nacięcia.

    Na jakie inne leki wpłyną Levodopa/Carbidopa

    Określone leki i żywność

    Lek lub żywność

    Interakcja

    Komentarze

    Środki przeciwcholinergiczne

    Możliwość zmniejszenia drżenia i/lub zaostrzenia nieprawidłowych mimowolnych ruchów

    Możliwe opóźnienie wchłaniania lewodopy i zwiększenie metabolizmu lewodopy w żołądku

    Leki przeciwdepresyjne, trójpierścieniowe

    Możliwość wystąpienia nadciśnienia i dyskinez

    Stosować jednocześnie zachowaj ostrożność

    Leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny, butyrofenony, risperidon)

    Możliwe zmniejszenie działania terapeutycznego lewodopy

    Możliwe zwiększone ryzyko NMS (patrz Hipergorączka i splątanie pod przestrogami)

    Obserwuj pacjenta pod kątem utraty efektu terapeutycznego

    Benzodiazepiny

    Możliwe zmniejszenie działania terapeutycznego lewodopy w połączeniu z chlordiazepoksydem lub Diazepamem

    Stosuj jednocześnie z zachowaniem ostrożności

    Środki zubożające dopaminę (np. rezerpina, tetrabenazyna )

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania

    Środki hipotensyjne

    Możliwość wystąpienia objawowego niedociśnienia ortostatycznego

    Możliwość wystąpienia toksycznego działania na OUN, takiego jak psychoza po podaniu metyldopy

    Może być konieczne dostosowanie dawki leku hipotensyjnego

    Preparaty żelaza

    Możliwe zmniejszone wchłanianie lewodopy i karbidopa

    Podawać jednocześnie z zachowaniem ostrożności i monitorować pacjentów pod kątem pogorszenia objawów choroby Parkinsona; niektórzy klinicyści zalecają przyjmowanie suplementów żelaza co najmniej 2 godziny przed lub po lewodopie

    Izoniazyd

    Możliwe zmniejszenie działania terapeutycznego lewodopy

    Obserwuj pacjenta pod kątem utraty efektu terapeutycznego

    Inhibitory MAO

    Możliwość wystąpienia nadciśnienia, bólu głowy, nadpobudliwości w przypadku nieselektywnych inhibitorów MAO

    Możliwe ciężkie niedociśnienie ortostatyczne podczas stosowania selegiliny

    Przeciwwskazane w przypadku nieselektywnych inhibitorów MAO; odstawić nieselektywny inhibitor MAO co najmniej 2 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia lewodopą

    Można podawać jednocześnie z selektywnym inhibitorem MAO (np. selegiliną), zachowując ostrożność

    Metoklopramid

    Możliwe zwiększenie biodostępności lewodopy

    Możliwe zmniejszenie działania terapeutycznego lewodopy

    Papaweryna

    Możliwe zmniejszenie działania terapeutycznego lewodopy

    Należy zachować ostrożność i obserwować pacjenta pod kątem utraty efektu terapeutycznego.

    Fenytoina

    Możliwe zmniejszenie działania terapeutycznego lewodopy

    Stosować jednocześnie z zachowaniem ostrożności i obserwować pacjenta pod kątem utraty efektu terapeutycznego

    Białko

    Pokarmy wysokobiałkowe mogą upośledzać wchłanianie lewodopy

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe