Linezolid

Nombres de marca: Zyvox
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Linezolid

Infecciones del tracto respiratorio

Tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad (NAC), incluidas las infecciones asociadas con bacteriemia concurrente, causada por Streptococcus pneumoniae susceptible.

Tratamiento de la NAC causada por Staphylococcus aureus sensible (solo cepas sensibles a meticilina [susceptibles a oxacilina]). También se recomienda para el tratamiento de la NAC causada por S. aureus resistente a la meticilina† [fuera de etiqueta] (MRSA; también conocido como S. aureus resistente a la oxacilina o ORSA).

Tratamiento de la neumonía nosocomial causada por bacterias susceptibles S. aureus (incluido MRSA) o S. pneumoniae.

No indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio causadas por bacterias gramnegativas. Es imperativo que se use concomitantemente un activo antiinfeccioso contra bacterias gramnegativas si los patógenos documentados o presuntos incluyen bacterias gramnegativas.

Para obtener información sobre el tratamiento de la neumonía, consulte las pautas de práctica clínica actuales de IDSA disponibles en [Web].

Infecciones de la piel y de las estructuras de la piel

Tratamiento de infecciones no complicadas de la piel y de las estructuras de la piel causadas por S. aureus susceptible (solo cepas sensibles a meticilina [susceptibles a oxacilina]) o S. pyogenes (grupo A β- estreptococos hemolíticos, GAS).

Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y de las estructuras de la piel (incluidas las infecciones del pie diabético), sin osteomielitis concurrente, causadas por S. aureus (incluido MRSA), S. pyogenes o S. agalactiae (estreptococos del grupo B) susceptibles. GBS).

No evaluado para su uso en el tratamiento de las úlceras de decúbito.

No indicado para el tratamiento de infecciones de la piel y estructuras cutáneas causadas por bacterias gramnegativas. Es imperativo que se use concomitantemente un activo antiinfeccioso contra bacterias gramnegativas si los patógenos documentados o presuntos incluyen bacterias gramnegativas.

Para obtener información sobre el tratamiento de infecciones de la piel y de las estructuras de la piel, consulte la IDSA actual. Guías de práctica clínica disponibles en [Web].

Infecciones por Enterococcus faecium resistente a la vancomicina

Tratamiento de infecciones causadas por Enterococcus faecium susceptible resistente a la vancomicina, incluidas las infecciones asociadas con bacteriemia concurrente.

Se ha utilizado para el tratamiento de la endocarditis infecciosa de válvula nativa o válvula protésica† [fuera de etiqueta] causada por E. faecium resistente a vancomicina o a múltiples fármacos. La AHA recomienda que los pacientes con endocarditis infecciosa atribuible a enterococos resistentes a penicilinas, aminoglucósidos y vancomicina sean tratados por un equipo de especialistas en enfermedades infecciosas, cardiología, cirugía cardiovascular, farmacia clínica y, si es necesario, pediatría.

Para obtener información sobre el diagnóstico y el tratamiento de la endocarditis infecciosa y sus complicaciones, incluido el tratamiento antiinfeccioso de la endocarditis enterocócica, consulte las pautas actuales de la AHA disponibles en [Web].

Tuberculosis

Se utiliza en regímenes de múltiples medicamentos para el tratamiento de la tuberculosis multirresistente (MDR)† [fuera de etiqueta] causada por Mycobacterium tuberculosis (es decir, causada por M. tuberculosis resistente a isoniazida y rifampicina ). ATS, CDC e IDSA afirman que linezolid es una de varias opciones que se pueden considerar para su inclusión en regímenes de múltiples medicamentos utilizados para el tratamiento de la tuberculosis MDR. La OMS recomienda que linezolid se incluya en regímenes de múltiples medicamentos utilizados para el tratamiento a largo plazo (≥18 meses) de la tuberculosis resistente a múltiples medicamentos o a la rifampicina (MDR/RR).

Se usa en una combinación de 3 medicamentos régimen que incluye bedaquilina y pretomanida para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar extremadamente resistente a los medicamentos (XDR) (es decir, causada por M. tuberculosis resistente a la isoniazida, rifampicina, cualquier fluoroquinolona y al menos un agente antituberculoso inyectable) o intolerante al tratamiento o que no responde Tuberculosis pulmonar MDR. La OMS afirma que el régimen de tres medicamentos de pretomanida, bedaquilina y linezolid (también conocido como BPaL) se puede utilizar para el tratamiento de la tuberculosis multirresistente en pacientes que no han recibido previamente ni bedaquilina ni linezolid (o que no han recibido los medicamentos durante ≤2 semanas). y tenemos evidencia documentada de que la cepa MDR también es resistente a una fluoroquinolona.

Los pacientes con tuberculosis MDR o XDR tienen un alto riesgo de fracaso del tratamiento y de adquisición de mayor resistencia a los medicamentos. ATS, CDC e IDSA recomiendan que dichos pacientes sean remitidos o que la consulta se obtenga de un centro de tratamiento especializado identificado por los departamentos de salud locales o estatales o los CDC.

Para obtener información adicional sobre el tratamiento de la tuberculosis MDR y XDR, consulte las pautas actuales de ATS/CDC/IDSA y la OMS.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Linezolid

Administración

Administrar por vía oral o mediante infusión intravenosa.

Cuando sea clínicamente apropiado, la vía intravenosa se puede cambiar a oral sin ajuste de dosis.

Evite grandes cantidades de alimentos o bebidas con alto contenido de tiramina. durante el tratamiento con linezolid. (Consulte Inhibición de la monoaminooxidasa en Precauciones).

Administración oral

Administrar por vía oral sin tener en cuenta las comidas.

Reconstitución

Reconstituir el polvo para suspensión oral en el momento de la dispensación agregando la cantidad de agua especificada en la botella para obtener una suspensión que contenga 100 mg/5 ml. Después de golpear suavemente el frasco para aflojar el polvo, agregue agua en 2 porciones y agite bien después de cada adición.

Antes de administrar cada dosis, mezcle suavemente la suspensión invirtiendo el frasco de 3 a 5 veces; no agite.

Administración intravenosa

Para obtener información sobre la compatibilidad de la solución y el medicamento, consulte Compatibilidad en Estabilidad.

Los envases de un solo uso de linezolid inyectable para infusión intravenosa deben administrarse sin dilución adicional. No utilice los contenedores en conexiones en serie; no introduzca aditivos en la solución.

Velocidad de administración

Administrar mediante infusión intravenosa durante 30 a 120 minutos.

Dosis

El fabricante declara la seguridad y eficacia de > 28 días de tratamiento con linezolid no evaluados en ensayos clínicos controlados. El fármaco se administra durante períodos más prolongados cuando se utiliza en regímenes de múltiples fármacos para el tratamiento de la tuberculosis multirresistente.

Pacientes pediátricos

Dosis general para recién nacidos Oral o IV

Recién nacidos: el fabricante recomienda 10 mg/kg cada 12 horas inicialmente en recién nacidos prematuros <7 días de edad; se puede considerar 10 mg/kg cada 8 horas en aquellos con respuesta inadecuada. El fabricante recomienda 10 mg/kg cada 8 horas en todos los recién nacidos ≥7 días de edad.

Recién nacidos ≤7 días de edad: la AAP recomienda 10 mg/kg cada 12 horas en aquellos con edad gestacional <34 semanas y 10 mg/kg cada 8 horas en personas con edad gestacional ≥34 semanas.

Recién nacidos de 8 a 28 días de edad: la AAP recomienda 10 mg/kg cada 8 horas, independientemente de la edad gestacional.

Infecciones del tracto respiratorio Neumonía adquirida en la comunidad o nosocomial Oral o intravenosa

Niños de 7 días a 11 años de edad: 10 mg/kg cada 8 horas durante 10 a 14 días.

Adolescentes ≥12 años de edad : 600 mg cada 12 horas durante 10 a 14 días.

Infecciones de la piel y de las estructuras de la piel Infecciones no complicadas de la piel y de las estructuras de la piel Oral

Niños de 7 días a 4 años de edad: 10 mg/kg cada 8 horas durante 10 a 14 días.

14 días.

Niños de 5 a 11 años de edad: 10 mg/kg cada 12 horas durante 10 a 14 días.

Adolescentes ≥12 años de edad: 600 mg cada 12 horas durante 10 a 14 días.

Infecciones complicadas de la piel y de las estructuras de la piel Oral o intravenosa

Niños de 7 días a 11 años de edad: 10 mg/kg cada 8 horas durante 10 a 14 días.

Adolescentes ≥12 años: 600 mg cada 12 horas durante 10 a 14 días.

Enterococcus faecium resistente a la vancomicina Infecciones Oral o IV

Niños de 7 días a 11 años de edad: 10 mg/kg cada 8 horas durante 14 a 28 días.

Adolescentes ≥12 años de edad: 600 mg cada 12 horas durante 14 a 28 días.

Adultos

Infecciones del tracto respiratorio Neumonía adquirida en la comunidad o nosocomial Oral o intravenosa

600 mg cada 12 horas durante 10 a 14 días.

Infecciones de la piel y de las estructuras de la piel Piel y Infecciones de la estructura de la piel Oral

400 mg cada 12 horas durante 10 a 14 días.

Infecciones complicadas de la piel y de la estructura de la piel Oral o IV

600 mg cada 12 horas durante 10 a 14 días.

Vancomicina Infecciones por Enterococcus faecium resistente al tratamiento Oral o IV

600 mg cada 12 horas durante 14 a 28 días.

Tuberculosis activa XDR o Tuberculosis pulmonar MDR intolerante al tratamiento o que no responde al tratamiento Oral

1,2 g al día durante 26 semanas . Puede ser necesario ajustar la dosis a 600 mg al día con reducciones adicionales a 300 mg al día o interrumpir el tratamiento con linezolid si se produce mielosupresión, neuropatía periférica o neuropatía óptica.

Debe administrarse junto con pretomanid oral (200 mg una vez al día durante 26 semanas) y bedaquilina (400 mg una vez al día durante 2 semanas seguido de 200 mg 3 veces por semana [con al menos 48 horas entre dosis] durante 24 semanas).

El régimen de combinación de 3 fármacos debe continuar durante 26 semanas, pero puede extenderse más allá de 26 semanas si es necesario.

Poblaciones especiales

Insuficiencia hepática

Insuficiencia hepática de leve a moderada (niños- Clase Pugh A o B): No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática grave: farmacocinética no evaluada.

Insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis. Tenga en cuenta que los metabolitos de linezolid pueden acumularse en pacientes con insuficiencia renal; Se desconoce su importancia clínica. (Consulte Insuficiencia renal en Precauciones).

Pacientes en hemodiálisis: administre dosis de linezolid después de la sesión de diálisis.

Pacientes geriátricos

No es necesario ajustar la dosis.

Advertencias

Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida al linezolid o cualquier ingrediente de la formulación.
  • Actual o reciente (dentro del últimas 2 semanas) tratamiento con medicamentos que inhiben la MAO A o B (p. ej., isocarboxazida, fenelzina). (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).
    • Advertencias/Precauciones

    Efectos hematológicos

    Se informó mielosupresión (anemia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia).

    Los estudios de toxicidad en perros y ratas adultos y jóvenes indican mielosupresión (hipocelularidad de la médula ósea/disminución de la hematopoyesis; disminución de la hematopoyesis extramedular en el bazo y el hígado; disminución de los niveles de eritrocitos, leucocitos y plaquetas circulantes) y depleción linfoide en el timo, los ganglios linfáticos y el bazo.

    Monitoree los hemogramas semanalmente durante el tratamiento con linezolid, especialmente en aquellos que reciben el medicamento durante >2 semanas y en aquellos que tienen mielosupresión preexistente, están recibiendo medicamentos concomitantes asociados con la supresión de la médula ósea o tienen una infección crónica que fue o está siendo tratada con terapia antiinfecciosa concomitante.

    Considere suspender el tratamiento. linezolid si se desarrolla o empeora la mielosupresión. Los parámetros hematológicos generalmente han aumentado hacia los valores previos al tratamiento después de la interrupción del fármaco.

    Neuropatía óptica y periférica

    Neuropatías ópticas y periféricas notificadas en adultos y niños que recibieron linezolid, principalmente en aquellos que recibieron el medicamento durante más de 28 días. Se informó neuropatía óptica que progresó hasta pérdida de la visión cuando se usó linezolid durante más de 28 días. Se informó visión borrosa en algunos pacientes que recibieron el medicamento durante <28 días.

    Si el paciente experimenta síntomas de discapacidad visual (p. ej., cambios en la agudeza visual o la visión de los colores, visión borrosa, defecto del campo visual), realice de inmediato una evaluación oftálmica. Monitoree la función visual en todos los pacientes que reciben linezolid durante períodos prolongados (es decir, ≥3 meses). Además, controle la función visual en todos los pacientes que informen un nuevo síntoma visual, independientemente de la duración del tratamiento con linezolid.

    Si se produce neuropatía periférica u óptica, sopese los posibles beneficios versus los riesgos de continuar el tratamiento con linezolid.

    Síndrome serotoninérgico

    Síndrome serotoninérgico (incluidas algunas muertes) notificado en pacientes que reciben linezolid concomitantemente con fármacos serotoninérgicos. Los signos y síntomas del síndrome serotoninérgico incluyen cambios mentales (confusión, hiperactividad, problemas de memoria), espasmos musculares, sudoración excesiva, escalofríos, temblores, diarrea, pérdida de coordinación y/o fiebre.

    La mayoría de los casos reportados ocurrieron en pacientes que reciben linezolid concomitantemente con ISRS o IRSN. La FDA no ha llegado a una conclusión sobre si el uso concomitante de linezolid con otros medicamentos con menores grados de actividad serotoninérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO) está asociado con un riesgo comparable al informado con los ISRS o IRSN.

    A menos que se considere clínicamente apropiado y los pacientes pueden ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos y/o síntomas del síndrome serotoninérgico o reacciones similares al síndrome neuroléptico maligno (tipo NMS), no use linezolid en pacientes con síndrome carcinoide o en pacientes que reciben ISRS, antidepresivos tricíclicos, serotonina 5 -Agonistas del receptor HT1 (triptanos), meperidina, bupropión o buspirona. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    En los casos en que el paciente ya esté recibiendo un antidepresivo serotoninérgico o buspirona y se requiera tratamiento urgente con linezolid (p. ej., infección potencialmente mortal causada por MRSA o E. faecium) y alternativas al linezolid no están disponibles y los beneficios potenciales del medicamento superan los riesgos del síndrome serotoninérgico o reacciones similares al SNM, suspenda el antidepresivo serotoninérgico rápidamente y administre linezolid. Vigile las manifestaciones del síndrome serotoninérgico o reacciones similares al SNM (p. ej., hipertermia, rigidez, mioclono, inestabilidad autonómica, cambios en el estado mental que incluyen agitación extrema que progresa hasta delirio y coma) durante 2 semanas (5 semanas si se tomó fluoxetina) o hasta las 24 horas después de la última dosis de linezolid, lo que ocurra primero. También controle los síntomas asociados con la interrupción del antidepresivo.

    Mortalidad

    En un estudio de investigación en pacientes gravemente enfermos con infecciones relacionadas con catéteres intravasculares† [fuera de etiqueta], la mortalidad fue mayor en pacientes que recibieron linezolid que en pacientes que recibieron un antiinfeccioso de comparación (vancomicina , oxacilina, dicloxacilina); los pacientes también podrían recibir terapia concomitante para la infección por gramnegativos. No hubo diferencias en la mortalidad entre los regímenes de linezolid y de comparación en pacientes en los que sólo se identificaron bacterias grampositivas en el cultivo inicial; la mortalidad fue mayor en pacientes tratados con linezolid con infecciones bacterianas gramnegativas, infecciones mixtas grampositivas y gramnegativas, o sin patógeno identificado al inicio del estudio. Causalidad no establecida.

    No está aprobado por la FDA para el tratamiento de bacteriemia relacionada con catéteres o infecciones en el sitio del catéter; no aprobado para el tratamiento de infecciones bacterianas gramnegativas.

    Inhibición de la monoaminooxidasa

    Linezolid es un inhibidor débil, no selectivo y reversible de la MAO y potencialmente puede interactuar con inhibidores de la MAO y agentes adrenérgicos y serotoninérgicos. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Se informó una respuesta presora significativa cuando se usaron dosis de tiramina >100 mg en adultos que recibieron linezolid. Indique a los pacientes que eviten grandes cantidades de alimentos o bebidas con alto contenido de tiramina durante el tratamiento con linezolid. Los alimentos con alto contenido de tiramina incluyen aquellos que pueden haber sufrido cambios en las proteínas mediante el envejecimiento, la fermentación, el encurtido o el ahumado para mejorar el sabor (p. ej., quesos añejos, carne fermentada o secada al aire, chucrut, salsa de soja, cerveza de grifo, vino tinto). Tenga en cuenta que el contenido de tiramina de cualquier alimento rico en proteínas puede aumentar si se almacena durante períodos prolongados o se refrigera incorrectamente.

    Riesgo de hipertensión

    A menos que se controle el posible aumento de la presión arterial, no use linezolid en pacientes con hipertensión no controlada, feocromocitoma o tirotoxicosis o en pacientes que reciben agentes simpaticomiméticos de acción directa o indirecta (p. ej., pseudoefedrina), agentes vasopresores (p. ej., epinefrina, norepinefrina) o agentes dopaminérgicos (p. ej., dopamina, dobutamina). (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Acidosis láctica

    Se informó acidosis láctica, caracterizada por náuseas y vómitos recurrentes. Los pacientes que desarrollen náuseas y vómitos recurrentes, acidosis inexplicable o una concentración baja de bicarbonato mientras reciben linezolid deben someterse a una evaluación médica inmediata.

    Convulsiones

    Convulsiones reportadas; antecedentes de convulsiones o factores de riesgo de convulsiones observados en algunos casos.

    Hipoglucemia

    Se ha informado de hipoglucemia sintomática en pacientes con diabetes mellitus que reciben linezolid de forma concomitante con insulina o agentes hipoglucemiantes orales.

    Aunque no se ha establecido una relación causal entre linezolid y hipoglucemia, se debe tener precaución con los pacientes con diabetes. mellitus sobre la posibilidad de hipoglucemia durante el tratamiento con linezolid.

    Si se produce hipoglucemia, puede ser necesario reducir la dosis de insulina o agentes antidiabéticos orales o suspender el tratamiento con linezolid, insulina o agentes antidiabéticos orales.

    Reacciones de sensibilidad

    Se han informado anafilaxia, angioedema y trastornos cutáneos ampollosos, incluidas reacciones adversas cutáneas graves (SCAR), como necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson.

    Decoloración de los dientes

    Se informó decoloración superficial de los dientes y decoloración de la lengua. En los casos con resultado conocido, la decoloración de los dientes se pudo eliminar con una limpieza dental profesional (desincrustación manual).

    Fenilcetonuria

    La suspensión oral contiene aspartamo, que se metaboliza en el tracto gastrointestinal para proporcionar 20 mg de fenilalanina por 5 ml de suspensión.

    Las tabletas de linezolid no contienen aspartamo y deben usarse en personas con fenilcetonuria (es decir, deficiencia genética homocigótica de fenilalanina hidroxilasa) y otras personas que deben restringir su ingesta de fenilalanina.

    Superinfección/Diarrea y colitis asociadas a Clostridioides difficile (CDAD)

    Posible aparición y crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. Monitorear cuidadosamente; instituya la terapia adecuada si se produce una sobreinfección.

    El tratamiento con antiinfecciosos altera la flora normal del colon y puede permitir el crecimiento excesivo de Clostridioides difficile (anteriormente Clostridium difficile).

    C. Infección difficile (CDI) y C. difficile (CDAD; también conocida como diarrea y colitis asociada a antibióticos o colitis pseudomembranosa) se ha notificado con casi todos los antiinfecciosos, incluido linezolid, y su gravedad puede variar desde diarrea leve hasta colitis mortal. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD; Las cepas de C. difficile productoras de hipertoxina se asocian con una mayor morbilidad y mortalidad, ya que pueden ser refractarias a los antiinfecciosos y puede ser necesaria una colectomía.

    Considere la CDAD si se desarrolla diarrea durante o después del tratamiento y trate en consecuencia. Obtenga un historial médico cuidadoso, ya que la CDAD puede ocurrir hasta ≥2 meses o más después de suspender la terapia antiinfecciosa.

    Si se sospecha o confirma CDAD, suspenda los antiinfecciosos no dirigidos contra C. difficile siempre que sea posible. . Iniciar una terapia antiinfecciosa adecuada dirigida contra C. difficile (p. ej., fidaxomicina, vancomicina, metronidazol), terapia de apoyo (p. ej., manejo de líquidos y electrolitos, suplementos proteicos) y evaluación quirúrgica según esté clínicamente indicado.

    Selección y uso de antiinfecciosos

    Linezolid está indicado sólo para el tratamiento de determinadas infecciones causadas por determinadas bacterias grampositivas. El medicamento no tiene actividad clínica contra bacterias gramnegativas y no está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas.

    Es imperativo que se use concomitantemente un activo antiinfeccioso contra bacterias gramnegativas. si los patógenos documentados o presuntos también incluyen bacterias gramnegativas. (Ver Usos).

    La seguridad y eficacia de linezolid administrado durante >28 días no se han evaluado en ensayos clínicos controlados. (Consulte Posología en Posología y administración).

    Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia del linezolid y otros antibacterianos, utilícelo solo para el tratamiento de infecciones que se haya comprobado o se sospeche fuertemente que son causadas por bacterias susceptibles.

    Al seleccionar o modificar la terapia antiinfecciosa, utilice los resultados del cultivo y las pruebas de susceptibilidad in vitro. En ausencia de tales datos, considere la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad al seleccionar antiinfecciosos para la terapia empírica.

    Información sobre métodos de prueba y estándares de control de calidad para pruebas de susceptibilidad in vitro de antibacterianos y criterios interpretativos específicos para tales Las pruebas reconocidas por la FDA están disponibles en [Web]. Para la mayoría de los antibacterianos, incluido el linezolid, la FDA reconoce los estándares publicados por el Instituto de Estándares Clínicos y de Laboratorio (CLSI).

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Los datos disponibles de informes de casos publicados y posteriores a la comercialización sobre el uso de linezolid en mujeres embarazadas no han identificado un riesgo asociado al fármaco de defectos congénitos importantes, abortos espontáneos o resultados maternos o fetales adversos

    En ratones, ratas y conejos, linezolid no fue teratogénico; sin embargo, se han informado toxicidades embriofetales (p. ej., muerte embrionaria postimplantación, disminución del peso corporal fetal, mayor incidencia de fusión del cartílago costal, osificación reducida).

    Lactancia

    Distribuido en la leche humana; No se sabe si el medicamento afecta al lactante o afecta la producción de leche.

    Considere los beneficios de la lactancia materna y la importancia del linezolid para la mujer, junto con los posibles efectos adversos en el lactante debido a la medicamento o de la afección materna subyacente.

    Si se usa en una mujer lactante, el fabricante recomienda monitorear al lactante para detectar diarrea y vómitos, ya que estas son las reacciones adversas más comunes reportadas en bebés tratados con linezolid.

    Machos con potencial reproductivo

    Según los hallazgos de estudios en animales, linezolid puede afectar de manera reversible la fertilidad en los machos.

    En ratas macho adultas, se informó una disminución reversible en la fertilidad y el rendimiento reproductivo. Los efectos sobre la fertilidad estuvieron mediados por la espermatogénesis alterada; Las espermátidas afectadas contenían mitocondrias anormalmente formadas y orientadas y no eran viables. Hipertrofia de células epiteliales e hiperplasia en el epidídimo observadas junto con disminución de la fertilidad.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia para el tratamiento de NAC, neumonía nosocomial, infecciones complicadas de la piel y las estructuras de la piel, e infecciones por E. faecium resistente a la vancomicina. en pacientes pediátricos están respaldados por estudios adecuados y bien controlados en adultos, estudios farmacocinéticos en pacientes pediátricos y datos adicionales de un estudio controlado con comparador de infecciones por grampositivos en recién nacidos y niños hasta los 11 años de edad. La seguridad y eficacia para el tratamiento de la NAC en pacientes pediátricos también está respaldada por evidencia de un estudio no controlado en pacientes de 8 meses a 12 años de edad.

    Seguridad y eficacia para el tratamiento de infecciones no complicadas de la piel y las estructuras de la piel en pacientes pediátricos pacientes establecidos en un estudio controlado con comparador en pacientes pediátricos de 5 a 17 años de edad.

    En niños con una respuesta subóptima al linezolid, especialmente aquellos con infecciones causadas por patógenos con CIM de linezolid de 4 mcg/mL, considere la exposición sistémica inadecuada, el sitio y la gravedad de la infección y las condiciones médicas subyacentes.

    El fabricante indica que no se recomienda para el tratamiento empírico de infecciones del SNC en pacientes pediátricos. (Consulte Distribución en Farmacocinética).

    Uso geriátrico

    Perfiles farmacocinéticos, de seguridad y eficacia similares a los de adultos más jóvenes. No se puede descartar la posibilidad de una mayor sensibilidad en algunas personas mayores.

    Insuficiencia hepática

    Insuficiencia hepática leve o moderada (Child-Pugh clase A o B): farmacocinética no alterada.

    Hepatopatía grave deterioro: Farmacocinética no evaluada.

    Insuficiencia renal

    Aunque no se ha determinado la importancia clínica, los 2 metabolitos principales de linezolid pueden acumularse en pacientes con insuficiencia renal; la cantidad de acumulación aumenta con la gravedad de la insuficiencia renal. Sopese los beneficios potenciales frente a los riesgos potenciales de la acumulación de metabolitos de linezolid. (Ver Insuficiencia renal en Posología y administración).

    Efectos adversos comunes

    Efectos gastrointestinales (diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal localizado o generalizado, heces blandas), dolor de cabeza, erupción cutánea, mareos, anemia, trombocitopenia.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Linezolid

    Mínimamente metabolizado; posiblemente por isoenzimas CYP.

    No inhibe CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4. No induce isoenzimas CYP.

    Fármacos que afectan o metabolizan las enzimas microsomales hepáticas

    Potentes inductores de enzimas hepáticas: posibles concentraciones reducidas de linezolid.

    Fármacos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Aminoglucósidos

    Gentamicina: Sin efecto sobre la farmacocinética de linezolid o gentamicina

    Gentamicina o estreptomicina: evidencia in vitro de efectos antibacterianos aditivos o indiferentes

    Ampicilina

    Evidencia in vitro de efectos antibacterianos aditivos o indiferentes

    Agentes antidiabéticos orales

    Posible hipoglucemia

    Reducción de la dosis del agente antidiabético o interrupción del tratamiento con linezolid o puede ser necesario un agente antidiabético

    Aztreonam

    Sin efecto sobre la farmacocinética de ninguno de los fármacos

    Evidencia in vitro de efectos antibacterianos aditivos o indiferentes

    Carbamazepina

    Posible disminución de las concentraciones de linezolid

    Carbapenémicos

    Imipenem: evidencia in vitro de efectos antibacterianos aditivos o indiferentes

    Insulina

    Posible hipoglucemia

    La reducción de la dosis de insulina o la interrupción de linezolid o insulina pueden ser necesario

    Inhibidores de la MAO (isocarboxazida, fenelzina, selegilina, tranilcipromina)

    Posible interacción farmacológica

    Mayor riesgo de toxicidad en el SNC, incluido el síndrome serotoninérgico

    No use linezolid en pacientes que estén recibiendo (o hayan recibido en las últimas 2 semanas) un inhibidor de la MAO (consulte Medicamentos serotoninérgicos en Medicamentos específicos)

    Fenobarbital

    Posible disminución concentraciones de linezolid

    Fenitoína

    Efecto sobre la farmacocinética de la fenitoína poco probable; posible disminución de las concentraciones de linezolid

    No es necesario ajustar la dosis

    Rifampicina

    Disminución de la concentración plasmática máxima y del AUC de linezolid

    Evidencia in vitro de aditivo o efectos antibacterianos indiferentes

    Mecanismo de la interacción e importancia clínica desconocida

    Fármacos serotoninérgicos (ISRS, IRSN, antidepresivos tricíclicos, amoxapina, bupropión, buspirona, maprotilina, meperidina, mirtazapina, nefazodona, trazodona, vilazodona)

    Mayor riesgo de síndrome serotoninérgico, particularmente con ISRS e IRSN; no está claro si el riesgo asociado con otros medicamentos serotoninérgicos es comparable al informado con los ISRS y los IRSN

    No usar simultáneamente a menos que se considere clínicamente apropiado y el paciente pueda ser monitoreado cuidadosamente para detectar manifestaciones del síndrome serotoninérgico o reacciones similares al SNM

    Si es necesario un tratamiento urgente con linezolid (p. ej., infecciones potencialmente mortales causadas por MRSA o E. faecium resistente a la vancomicina), suspenda rápidamente el antidepresivo serotoninérgico y administre linezolid con una estrecha vigilancia (consulte Síndrome serotoninérgico en Precauciones)

    El medicamento serotoninérgico puede iniciarse o reanudarse 24 horas después de la última dosis de linezolid

    Agentes simpaticomiméticos

    Puede ocurrir una mejora reversible de la respuesta presora si linezolid se usa concomitantemente con agentes simpaticomiméticos de acción indirecta (p. ej. , fenilpropanolamina, pseudoefedrina), agentes vasopresores (p. ej., epinefrina, norepinefrina) o agentes dopaminérgicos (p. ej., dopamina, dobutamina)

    No utilizar de forma concomitante a menos que se controle al paciente para detectar posibles aumentos de la PA

    Si se inicia un agente adrenérgico (p. ej., dopamina, epinefrina) en un paciente que recibe linezolid, use dosis iniciales más bajas del agente adrenérgico y ajuste la dosis para lograr la respuesta deseada

    Vancomicina

    Evidencia in vitro de efectos antibacterianos aditivos o indiferentes

    Vitaminas (ácido ascórbico, vitamina E)

    Ácido ascórbico o vitamina E: el uso concomitante aumenta ligeramente el AUC de linezolid

    Ácido ascórbico o vitamina E: no es necesario ajustar la dosis

    Warfarina

    No hay efectos sustanciales sobre la farmacocinética de la warfarina

    No es necesario ajustar la dosis

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