Linezolid

Nomes de marcas: Zyvox
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Linezolid

Infecções do trato respiratório

Tratamento de pneumonia adquirida na comunidade (PAC), incluindo infecções associadas a bacteremia concomitante, causada por Streptococcus pneumoniae suscetível.

Tratamento da PAC causada por Staphylococcus aureus suscetível (somente cepas sensíveis à meticilina [suscetíveis à oxacilina]). Também recomendado para tratamento de PAC causada por S. aureus resistente à meticilina† [off-label] (MRSA; também conhecido como S. aureus resistente à oxacilina ou ORSA).

Tratamento de pneumonia nosocomial causada por suscetíveis S. aureus (incluindo MRSA) ou S. pneumoniae.

Não indicado para tratamento de infecções do trato respiratório causadas por bactérias gram-negativas. É imperativo que um anti-infeccioso ativo contra bactérias gram-negativas seja usado concomitantemente se patógenos documentados ou presumidos incluírem bactérias gram-negativas.

Para obter informações sobre o tratamento da pneumonia, consulte as diretrizes de prática clínica atuais da IDSA disponíveis em [Rede].

Infecções da pele e da estrutura da pele

Tratamento de infecções não complicadas da pele e da estrutura da pele causadas por S. aureus suscetível (somente cepas sensíveis à meticilina [suscetíveis à oxacilina]) ou S. pyogenes (grupo A β- estreptococos hemolíticos, GAS).

Tratamento de infecções complicadas da pele e da estrutura da pele (incluindo infecções do pé diabético), sem osteomielite concomitante, causada por S. aureus suscetível (incluindo MRSA), S. pyogenes ou S. agalactiae (estreptococos do grupo B, GBS).

Não avaliado para uso no tratamento de úlceras de decúbito.

Não indicado para tratamento de infecções da pele e da estrutura da pele causadas por bactérias gram-negativas. É imperativo que um ativo anti-infeccioso contra bactérias gram-negativas seja usado concomitantemente se os patógenos documentados ou presumidos incluírem bactérias gram-negativas.

Para obter informações sobre o tratamento de infecções da pele e da estrutura da pele, consulte a IDSA atual. diretrizes de prática clínica disponíveis em [Web].

Infecções por Enterococcus faecium resistentes à vancomicina

Tratamento de infecções causadas por Enterococcus faecium resistente à vancomicina suscetível, incluindo infecções associadas a bacteremia concomitante.

Tem sido usado para tratamento de endocardite infecciosa de válvula nativa ou de válvula protética † [off-label] causada por E. faecium resistente à vancomicina ou multirresistente. A AHA recomenda que os pacientes com endocardite infecciosa atribuível a enterococos resistentes a penicilinas, aminoglicosídeos e vancomicina sejam tratados por uma equipe de especialistas em doenças infecciosas, cardiologia, cirurgia cardiovascular, farmácia clínica e, se necessário, pediatria.

Para obter informações sobre diagnóstico e tratamento da endocardite infecciosa e suas complicações, incluindo tratamento antiinfeccioso da endocardite enterocócica, consulte as diretrizes atuais da AHA disponíveis em [Web].

Tuberculose

Usado em regimes de múltiplos medicamentos para tratamento de tuberculose multirresistente (MDR)† [off-label] causada por Mycobacterium tuberculosis (ou seja, causada por M. tuberculosis resistente à isoniazida e rifampicina). ). ATS, CDC e IDSA afirmam que a linezolida é uma das várias opções que podem ser consideradas para inclusão em regimes de múltiplos medicamentos utilizados para o tratamento da tuberculose multirresistente. A OMS recomenda que a linezolida seja incluída em regimes de múltiplos medicamentos usados ​​para tratamento de longo prazo (≥18 meses) de tuberculose multirresistente ou resistente à rifampicina (MDR/RR).

Usado em uma combinação de três medicamentos. regime que inclui bedaquilina e pretomanida para tratamento de tuberculose pulmonar extensivamente resistente a medicamentos (XDR) (ou seja, causada por M. tuberculosis resistente à isoniazida, rifampicina, qualquer fluoroquinolona e pelo menos um agente antituberculose injetável) ou intolerante ao tratamento ou não responsivo Tuberculose pulmonar MR. A OMS afirma que o regime de três medicamentos: pretomanida, bedaquilina e linezolida (também conhecido como BPaL) pode ser usado para o tratamento da tuberculose multirresistente em pacientes que não receberam anteriormente bedaquilina ou linezolida (ou que receberam os medicamentos por ≤2 semanas) e têm evidências documentadas de que a cepa MDR também é resistente a uma fluoroquinolona.

Pacientes com tuberculose MDR ou XDR apresentam alto risco de falha no tratamento e aquisição de maior resistência aos medicamentos. ATS, CDC e IDSA recomendam que tais pacientes sejam encaminhados ou que a consulta seja obtida em um centro de tratamento especializado, conforme identificado pelos departamentos de saúde locais ou estaduais ou pelo CDC.

Para obter informações adicionais sobre o tratamento da tuberculose MDR e XDR, consulte as diretrizes atuais da ATS/CDC/IDSA e da OMS.

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Como usar Linezolid

Administração

Administrar por via oral ou por infusão intravenosa.

Quando clinicamente apropriado, a via intravenosa pode ser trocada para oral sem ajuste de dose.

Evite grandes quantidades de alimentos ou bebidas com alto teor de tiramina. durante o tratamento com linezolida. (Consulte Inibição da Monoamina Oxidase em Cuidados.)

Administração Oral

Administrar por via oral independentemente das refeições.

Reconstituição

Reconstitua o pó para suspensão oral no momento da dispensação até adicionar a quantidade de água especificada no frasco para fornecer uma suspensão contendo 100 mg/5 mL. Depois de bater suavemente no frasco para soltar o pó, adicione água em 2 porções e agite bem após cada adição.

Antes da administração de cada dose, misture suavemente a suspensão invertendo o frasco 3–5 vezes; não agite.

Administração IV

Para informações sobre compatibilidade de soluções e medicamentos, consulte Compatibilidade em Estabilidade.

Os recipientes descartáveis ​​de injeção de linezolida para infusão intravenosa devem ser ser administrado sem diluição adicional. Não utilize os recipientes em conexões em série; não introduza aditivos na solução.

Taxa de administração

Administrar por infusão intravenosa durante 30–120 minutos.

Dosagem

O fabricante declara segurança e eficácia de > 28 dias de tratamento com linezolida não avaliados em ensaios clínicos controlados. O medicamento é administrado por períodos mais longos quando usado em regimes de múltiplos medicamentos para tratamento da tuberculose multirresistente.

Pacientes Pediátricos

Dosagem Geral para Neonatos Oral ou IV

Recém-nascidos: o fabricante recomenda 10 mg/kg a cada 12 horas inicialmente em recém-nascidos prematuros com menos de 7 dias de idade; pode considerar 10 mg/kg a cada 8 horas naqueles com resposta inadequada. O fabricante recomenda 10 mg/kg a cada 8 horas em todos os neonatos com ≥7 dias de idade.

Recém-nascidos com ≤7 dias de idade: a AAP recomenda 10 mg/kg a cada 12 horas naqueles com idade gestacional <34 semanas e 10 mg/kg a cada 8 horas naqueles com idade gestacional ≥34 semanas.

Recém-nascidos de 8 a 28 dias de idade: a AAP recomenda 10 mg/kg a cada 8 horas, independentemente da idade gestacional.

Infecções do trato respiratório Pneumonia adquirida na comunidade ou nosocomial Oral ou IV

Crianças de 7 dias a 11 anos de idade: 10 mg/kg a cada 8 horas por 10–14 dias.

Adolescentes ≥12 anos de idade : 600 mg a cada 12 horas por 10–14 dias.

Infecções da pele e da estrutura da pele Infecções não complicadas da pele e da estrutura da pele Oral

Crianças de 7 dias a 4 anos de idade: 10 mg/kg a cada 8 horas por 10– 14 dias.

Crianças de 5 a 11 anos de idade: 10 mg/kg a cada 12 horas por 10–14 dias.

Adolescentes ≥12 anos de idade: 600 mg a cada 12 horas por 10 a 14 dias.

Infecções complicadas da pele e da estrutura da pele Oral ou IV

Crianças de 7 dias a 11 anos de idade: 10 mg/kg a cada 8 horas por 10 a 14 dias.

Adolescentes ≥12 anos de idade: 600 mg a cada 12 horas por 10–14 dias.

Infecções por Enterococcus faecium resistente à vancomicina Oral ou IV

Crianças de 7 dias a 11 anos de idade: 10 mg/kg a cada 8 horas por 14–28 dias.

Adolescentes ≥12 anos de idade: 600 mg a cada 12 horas por 14–28 dias.

Adultos

Infecções do trato respiratório Pneumonia adquirida na comunidade ou nosocomial Oral ou IV

600 mg a cada 12 horas por 10–14 dias.

Infecções da pele e da estrutura da pele Pele não complicada e Infecções da estrutura da pele Oral

400 mg a cada 12 horas por 10–14 dias.

Infecções complicadas da pele e da estrutura da pele Oral ou IV

600 mg a cada 12 horas por 10–14 dias.

Vancomicina Infecções por Enterococcus faecium resistentes Oral ou IV

600 mg a cada 12 horas por 14–28 dias.

Tuberculose Ativa XDR ou Tuberculose Pulmonar MDR intolerante ao tratamento ou não responsiva Oral

1,2 g por dia durante 26 semanas . Pode ser necessário ajuste da dose para 600 mg por dia com reduções adicionais para 300 mg por dia ou interrupção da terapia com linezolida se ocorrer mielossupressão, neuropatia periférica ou neuropatia óptica.

Deve ser administrado em conjunto com pretomanida oral (200 mg). uma vez ao dia durante 26 semanas) e bedaquilina (400 mg uma vez ao dia durante 2 semanas seguido de 200 mg 3 vezes por semana [com pelo menos 48 horas entre as doses] durante 24 semanas).

O regime de combinação de 3 medicamentos deve ser continuado por 26 semanas, mas pode ser estendido além de 26 semanas, se necessário.

Populações Especiais

Compromisso hepático

Compromisso hepático leve a moderado (crianças- Classe A ou B de Pugh): Não são necessários ajustes de dosagem.

Compromisso hepático grave: Farmacocinética não avaliada.

Compromisso renal

Não são necessários ajustes posológicos. Considere que os metabólitos da linezolida podem se acumular em pacientes com insuficiência renal; importância clínica desconhecida. (Consulte Insuficiência Renal em Cuidados.)

Pacientes em hemodiálise: Administre doses de linezolida após a sessão de diálise.

Pacientes geriátricos

Ajustes de dosagem não são necessários.

Avisos

Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida à linezolida ou a qualquer ingrediente da formulação.
  • Atual ou recente (dentro do últimas 2 semanas) tratamento com medicamentos que inibem a MAO A ou B (por exemplo, isocarboxazida, fenelzina). (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)
    • Avisos/Precauções

    Efeitos hematológicos

    Mielossupressão (anemia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia) relatadas.

    Estudos de toxicidade em cães e ratos adultos e jovens indicam mielossupressão (hipocelularidade da medula óssea/diminuição da hematopoiese; diminuição da hematopoiese extramedular no baço e no fígado; diminuição dos níveis de eritrócitos, leucócitos e plaquetas circulantes) e depleção linfóide no timo, nódulos linfáticos e baço.

    Monitore os hemogramas semanais durante o tratamento com linezolida, especialmente naqueles que recebem o medicamento por >2 semanas e naqueles que têm mielossupressão preexistente, estão recebendo medicamentos concomitantes associados à supressão da medula óssea ou têm uma infecção crônica que foi ou está sendo tratada com terapia anti-infecciosa concomitante.

    Considere descontinuar linezolida se a mielossupressão se desenvolver ou piorar. Os parâmetros hematológicos geralmente aumentaram em direção aos valores pré-tratamento após a descontinuação do medicamento.

    Neuropatia periférica e óptica

    Neuropatias periféricas e ópticas relatadas em adultos e crianças que receberam linezolida, principalmente naqueles que receberam o medicamento por >28 dias. Neuropatia óptica progredindo para perda de visão relatada quando linezolida usada por >28 dias. Visão turva relatada em alguns pacientes que receberam o medicamento por <28 dias.

    Se o paciente apresentar sintomas de deficiência visual (por exemplo, alterações na acuidade visual ou visão de cores, visão turva, defeito no campo visual), realize imediatamente uma avaliação oftalmológica. Monitore a função visual em todos os pacientes que recebem linezolida por longos períodos de tempo (ou seja,., ≥3 meses). Além disso, monitore a função visual em todos os pacientes que relatam um novo sintoma visual, independentemente da duração do tratamento com linezolida.

    Se ocorrer neuropatia periférica ou óptica, avalie os benefícios potenciais versus riscos da continuação do tratamento com linezolida.

    Síndrome serotoninérgica

    Síndrome serotoninérgica (incluindo algumas mortes) relatada em pacientes recebendo linezolida concomitantemente com medicamentos serotoninérgicos. Os sinais e sintomas da síndrome da serotonina incluem alterações mentais (confusão, hiperatividade, problemas de memória), espasmos musculares, sudorese excessiva, tremores, tremores, diarreia, perda de coordenação e/ou febre.

    A maioria dos casos relatados ocorreu. em pacientes recebendo linezolida concomitantemente com ISRS ou SNRIs. A FDA não concluiu se o uso concomitante de linezolida com outros medicamentos com menores graus de atividade serotoninérgica (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, inibidores da MAO) está associado a um risco comparável ao relatado com ISRSs ou IRSNs.

    A menos que considerado clinicamente apropriado e os pacientes podem ser cuidadosamente monitorados quanto a sinais e/ou sintomas de síndrome serotoninérgica ou reações semelhantes à síndrome maligna dos neurolépticos (semelhantes a SMN), não use linezolida em pacientes com síndrome carcinoide ou em pacientes recebendo ISRSs, antidepressivos tricíclicos, serotonina 5 -Agonistas do receptor HT1 (triptanos), meperidina, Bupropiona ou buspirona. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Nos casos em que o paciente já está recebendo um antidepressivo serotoninérgico ou buspirona e é necessário tratamento urgente com linezolida (por exemplo, infecção com risco de vida causada por MRSA ou E. faecium) e alternativas à linezolida não estão disponíveis e os benefícios potenciais do medicamento superam os riscos de síndrome da serotonina ou reações do tipo SMN, interrompa imediatamente o antidepressivo serotoninérgico e administre linezolida. Monitorar manifestações de síndrome da serotonina ou reações semelhantes à SNM (por exemplo, hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonômica, alterações do estado mental que incluem agitação extrema progredindo para delírio e coma) por 2 semanas (5 semanas se fluoxetina foi tomada) ou até 24 horas após a última dose de linezolida, o que ocorrer primeiro. Monitore também os sintomas associados à descontinuação do antidepressivo.

    Mortalidade

    Em um estudo investigacional em pacientes gravemente enfermos com infecções relacionadas a cateteres intravasculares† [off-label], a mortalidade foi maior em pacientes que receberam linezolida do que em pacientes que receberam um anti-infeccioso comparador (vancomicina). , oxacilina, dicloxacilina); os pacientes também poderiam receber terapia concomitante para infecção gram-negativa. Não houve diferença na mortalidade entre os regimes de linezolida e comparador em pacientes com apenas bactérias gram-positivas identificadas na cultura inicial; a mortalidade foi maior em pacientes tratados com linezolida com infecções bacterianas gram-negativas, infecções mistas por gram-positivas e gram-negativas ou nenhum patógeno identificado no início do estudo. Causalidade não estabelecida.

    Não aprovado pela FDA para tratamento de bacteremia relacionada ao cateter ou infecções no local do cateter; não aprovado para tratamento de infecções bacterianas gram-negativas.

    Inibição da monoamina oxidase

    A linezolida é um inibidor fraco, não seletivo e reversível da MAO e pode potencialmente interagir com inibidores da MAO e agentes adrenérgicos e serotoninérgicos. (Consulte Medicamentos Específicos em Interações.)

    Resposta pressora significativa relatada quando doses de tiramina >100 mg foram usadas em adultos recebendo linezolida. Instrua os pacientes a evitar grandes quantidades de alimentos ou bebidas com alto teor de tiramina durante o tratamento com linezolida. Alimentos ricos em tiramina incluem aqueles que podem ter sofrido alterações proteicas por envelhecimento, fermentação, decapagem ou defumação para melhorar o sabor (por exemplo, queijos envelhecidos, carne fermentada ou seca ao ar, chucrute, molho de soja, cerveja de pressão, vinho tinto). Considere que o conteúdo de tiramina de qualquer alimento rico em proteínas pode aumentar se armazenado por longos períodos ou refrigerado de forma inadequada.

    Risco de hipertensão

    A menos que seja monitorado quanto a possíveis aumentos na PA, não use linezolida em pacientes com hipertensão não controlada, feocromocitoma ou tireotoxicose ou em pacientes recebendo agentes simpaticomiméticos de ação direta ou indireta (por exemplo, pseudoefedrina), agentes vasopressores (por exemplo, epinefrina, norepinefrina) ou agentes dopaminérgicos (por exemplo, dopamina, dobutamina). (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Acidose láctica

    Relatada acidose láctica, caracterizada por náuseas e vómitos recorrentes. Pacientes que desenvolvem náuseas e vômitos recorrentes, acidose inexplicável ou baixa concentração de bicarbonato enquanto recebem linezolida devem ser submetidos a avaliação médica imediata.

    Convulsões

    Convulsões relatadas; histórico de convulsões ou fatores de risco para convulsões observados em alguns casos.

    Hipoglicemia

    Hipoglicemia sintomática relatada em pacientes com diabetes mellitus recebendo linezolida concomitantemente com insulina ou agentes hipoglicemiantes orais.

    Embora a relação causal entre linezolida e hipoglicemia não tenha sido estabelecida, cautela aos pacientes com diabetes mellitus sobre o potencial de hipoglicemia durante o tratamento com linezolida.

    Se ocorrer hipoglicemia, pode ser necessária a redução da dose de insulina ou de agentes antidiabéticos orais ou a descontinuação de linezolida, insulina ou agentes antidiabéticos orais.

    Reações de sensibilidade

    Relatadas anafilaxia, angioedema e doenças bolhosas da pele, incluindo reações adversas cutâneas graves (SCAR), como necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson.

    Descoloração dentária

    Relatada descoloração superficial dos dentes e descoloração da língua. Nos casos com resultado conhecido, a descoloração dentária foi removível com limpeza dentária profissional (descalcificação manual).

    Fenilcetonúria

    A suspensão oral contém aspartame, que é metabolizado no trato GI para fornecer 20 mg de fenilalanina por 5 mL de suspensão.

    Os comprimidos de linezolida não contêm aspartame e devem ser usados ​​em indivíduos com fenilcetonúria (ou seja, deficiência genética homozigótica de fenilalanina hidroxilase) e outros indivíduos que devem restringir a ingestão de fenilalanina.

    Diarréia e Colite Associadas à Superinfecção/Clostridioides difficile (CDAD)

    Possível surgimento e crescimento excessivo de organismos não suscetíveis. Monitore cuidadosamente; instituir terapia apropriada se ocorrer superinfecção.

    O tratamento com anti-infecciosos altera a flora normal do cólon e pode permitir o crescimento excessivo de Clostridioides difficile (anteriormente Clostridium difficile).

    C. infecção difficile (CDI) eC. diarreia e colite associadas a difficile (CDAD; também conhecida como diarreia e colite associadas a antibióticos ou colite pseudomembranosa) notificadas com quase todos os anti-infecciosos, incluindo linezolida, e podem variar em gravidade, desde diarreia ligeira a colite fatal. C. difficile produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de CDAD; cepas produtoras de hipertoxina de C. difficile estão associadas ao aumento da morbidade e mortalidade, uma vez que podem ser refratárias a antiinfecciosos e colectomia pode ser necessária.

    Considere CDAD se a diarreia se desenvolver durante ou após a terapia e trate adequadamente. Obtenha um histórico médico cuidadoso, pois a CDAD pode ocorrer até ≥2 meses ou mais após a descontinuação da terapia anti-infecciosa.

    Se houver suspeita ou confirmação de CDAD, interrompa os anti-infecciosos não direcionados contra C. difficile sempre que possível. . Iniciar terapia anti-infecciosa apropriada dirigida contra C. difficile (por exemplo, fidaxomicina, vancomicina, metronidazol), terapia de suporte (por exemplo, gerenciamento de fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas) e avaliação cirúrgica conforme indicação clínica.

    Seleção e uso de anti-infecciosos

    A linezolida é indicada apenas para o tratamento de certas infecções causadas por certas bactérias gram-positivas. O medicamento não tem atividade clínica contra bactérias gram-negativas e não é indicado para tratamento de infecções causadas por bactérias gram-negativas.

    É imperativo que um anti-infeccioso ativo contra bactérias gram-negativas seja usado concomitantemente. se patógenos documentados ou presumíveis também incluem bactérias gram-negativas. (Ver Usos.)

    A segurança e eficácia da linezolida administrada por >28 dias não foram avaliadas em ensaios clínicos controlados. (Consulte Dosagem em Dosagem e Administração.)

    Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos e manter a eficácia da linezolida e de outros antibacterianos, use apenas para o tratamento de infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias suscetíveis.

    Ao selecionar ou modificar a terapia anti-infecciosa, use resultados de cultura e testes de suscetibilidade in vitro. Na ausência de tais dados, considere a epidemiologia local e os padrões de suscetibilidade ao selecionar anti-infecciosos para terapia empírica.

    Informações sobre métodos de teste e padrões de controle de qualidade para testes de suscetibilidade in vitro de antibacterianos e critérios interpretativos específicos para tais testes reconhecidos pela FDA estão disponíveis em [Web]. Para a maioria dos antibacterianos, incluindo a linezolida, a FDA reconhece os padrões publicados pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI).

    Populações Específicas

    Gravidez

    Os dados disponíveis de relatos de casos publicados e pós-comercialização sobre o uso de linezolida em mulheres grávidas não identificaram um risco associado ao medicamento de defeitos congênitos graves, aborto espontâneo ou resultados maternos ou fetais adversos

    Em camundongos, ratos e coelhos, a linezolida não foi teratogênica; no entanto, foram relatadas toxicidades embriofetais (por exemplo, morte embrionária pós-implantação, diminuição do peso corporal fetal, aumento da incidência de fusão da cartilagem costal, redução da ossificação).

    Lactação

    Distribuído no leite humano; não se sabe se o medicamento afeta o bebê amamentado ou se afeta a produção de leite.

    Considere os benefícios da amamentação e a importância da linezolida para a mulher, juntamente com os possíveis efeitos adversos sobre a criança amamentada a partir do medicamento ou da condição materna subjacente.

    Se usado em mulheres que amamentam, o fabricante recomenda monitorar o bebê amamentado quanto a diarréia e vômito, uma vez que essas são as reações adversas mais comuns relatadas em bebês tratados com linezolida.

    Homens com Potencial Reprodutivo

    Com base em resultados de estudos em animais, a linezolida pode prejudicar reversivelmente a fertilidade em homens.

    Em ratos machos adultos, foi relatada diminuição reversível na fertilidade e no desempenho reprodutivo. Os efeitos na fertilidade foram mediados pela espermatogênese alterada; espermátides afetadas continham mitocôndrias anormalmente formadas e orientadas e eram inviáveis. Hipertrofia de células epiteliais e hiperplasia no epidídimo observada em conjunto com diminuição da fertilidade.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia para tratamento de PAC, pneumonia nosocomial, infecções complicadas da pele e da estrutura da pele e infecções por E. faecium resistentes à vancomicina em pacientes pediátricos são apoiados por estudos adequados e bem controlados em adultos, estudos farmacocinéticos em pacientes pediátricos e dados adicionais de um estudo controlado por comparador de infecções gram-positivas em neonatos e crianças até 11 anos de idade. A segurança e a eficácia para o tratamento da PAC em pacientes pediátricos também são apoiadas por evidências de um estudo não controlado em pacientes de 8 meses a 12 anos de idade.

    Segurança e eficácia para o tratamento de infecções não complicadas da pele e da estrutura da pele em pacientes pediátricos pacientes estabelecidos em um estudo controlado por comparador em pacientes pediátricos de 5 a 17 anos de idade.

    Em crianças com resposta subótima à linezolida, especialmente aquelas com infecções causadas por patógenos com CIMs de linezolida de 4 mcg/mL, considere exposição sistêmica inadequada, local e gravidade da infecção e condições médicas subjacentes.

    O fabricante declara não recomendado para tratamento empírico de infecções do SNC em pacientes pediátricos. (Ver Distribuição em Farmacocinética.)

    Uso Geriátrico

    Perfis farmacocinéticos, de segurança e de eficácia semelhantes aos de adultos jovens. Não pode ser descartada a possibilidade de maior sensibilidade em alguns indivíduos mais velhos.

    Insuficiência hepática

    Insuficiência hepática leve ou moderada (classe A ou B de Child-Pugh): Farmacocinética não alterada.

    Hepática grave insuficiência renal: Farmacocinética não avaliada.

    Insuficiência Renal

    Embora a importância clínica não tenha sido determinada, os 2 principais metabólitos da linezolida podem acumular-se em pacientes com insuficiência renal; a quantidade de acumulação aumenta com a gravidade da insuficiência renal. Pese os benefícios potenciais contra os riscos potenciais de acumulação de metabólitos de linezolida. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Efeitos adversos comuns

    Efeitos gastrointestinais (diarréia, náusea, vômito, dor abdominal localizada ou generalizada, fezes moles), dor de cabeça, erupção cutânea, tontura, anemia, trombocitopenia.

    Que outras drogas afetarão Linezolid

    Minimamente metabolizado; possivelmente por isoenzimas CYP.

    Não inibe CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Não induz isoenzimas CYP.

    Medicamentos que afetam ou são metabolizados por enzimas microssomais hepáticas

    Indutores potentes de enzimas hepáticas: Possíveis concentrações reduzidas de linezolida.

    Medicamentos específicos

    Fármaco

    Interação

    Comentários

    Aminoglicosídeos

    Gentamicina: Nenhum efeito na farmacocinética da linezolida ou gentamicina

    Gentamicina ou estreptomicina: evidência in vitro de efeitos antibacterianos aditivos ou indiferentes

    Ampicilina

    Evidência in vitro de efeitos antibacterianos aditivos ou indiferentes

    Agentes antidiabéticos orais

    Potencial para hipoglicemia

    Redução da dose do agente antidiabético ou descontinuação de linezolida ou agente antidiabético pode ser necessário

    Aztreonam

    Nenhum efeito na farmacocinética de nenhum dos medicamentos

    Evidência in vitro de efeitos antibacterianos aditivos ou indiferentes

    Carbamazepina

    Possível diminuição das concentrações de linezolida

    Carbapenêmicos

    Imipenem: Evidência in vitro de efeitos antibacterianos aditivos ou indiferentes

    Insulina

    Potencial para hipoglicemia

    A redução da dose de insulina ou a descontinuação de linezolida ou insulina pode ser necessário

    Inibidores da MAO (isocarboxazida, fenelzina, selegilina, tranilcipromina)

    Potencial interação farmacológica

    Aumento do risco de toxicidade no SNC, incluindo síndrome da serotonina

    Não use linezolida em pacientes que estejam recebendo (ou tenham recebido nas últimas 2 semanas) um inibidor da MAO (ver Medicamentos Serotonérgicos em Medicamentos Específicos)

    Fenobarbital

    Possível diminuição concentrações de linezolida

    Fenitoína

    Efeito na farmacocinética da fenitoína improvável; possível diminuição das concentrações de linezolida

    Ajustes posológicos não necessários

    Rifampicina

    Diminuição da concentração plasmática máxima e AUC da linezolida

    Evidência in vitro de aditivo ou efeitos antibacterianos indiferentes

    Mecanismo de interação e importância clínica desconhecida

    Medicamentos serotoninérgicos (ISRSs, SNRIs, antidepressivos tricíclicos, amoxapina, bupropiona, buspirona, maprotilina, meperidina, mirtazapina, nefazodona, trazodona, vilazodona)

    Aumento do risco de síndrome serotoninérgica, particularmente com ISRSs e IRSNs; não está claro se o risco associado a outros medicamentos serotoninérgicos é comparável ao relatado com ISRSs e SNRIs

    Não usar concomitantemente, a menos que seja considerado clinicamente apropriado e o paciente possa ser cuidadosamente monitorado quanto a manifestações de síndrome da serotonina ou reações do tipo SMN

    Se for necessário tratamento urgente com linezolida (por exemplo, infecções potencialmente fatais causadas por MRSA ou E. faecium resistente à vancomicina), interrompa imediatamente o antidepressivo serotoninérgico e administre linezolida com monitoramento rigoroso (consulte Síndrome serotoninérgica em Cuidados)

    O medicamento serotoninérgico pode ser iniciado ou retomado 24 horas após a última dose de linezolida

    Agentes simpaticomiméticos

    Pode ocorrer aumento reversível da resposta pressora se linezolida for usada concomitantemente com agentes simpaticomiméticos de ação indireta (por exemplo, , fenilpropanolamina, pseudoefedrina), agentes vasopressores (por exemplo, epinefrina, norepinefrina) ou agentes dopaminérgicos (por exemplo, dopamina, dobutamina)

    Não usar concomitantemente, a menos que o paciente seja monitorado quanto a possíveis aumentos de pressão arterial

    Se o agente adrenérgico (por exemplo, dopamina, epinefrina) for iniciado em um paciente recebendo linezolida, usar doses iniciais mais baixas do agente adrenérgico e titular a dosagem para alcançar a resposta desejada

    Vancomicina

    Evidência in vitro de efeitos antibacterianos aditivos ou indiferentes

    Vitaminas (ácido ascórbico, vitamina E)

    Ácido ascórbico ou vitamina E: O uso concomitante aumenta ligeiramente a AUC da linezolida

    Ácido ascórbico ou vitamina E: Não são necessários ajustes de dose

    Varfarina

    Nenhum efeito substancial na farmacocinética da varfarina

    Não são necessários ajustes de dose

    Isenção de responsabilidade

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