Linezolid

Marka isimleri: Zyvox
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Linezolid

Solunum Yolu Enfeksiyonları

Duyarlı Streptococcus pneumoniae'nin neden olduğu eşzamanlı bakteriyemi ile ilişkili enfeksiyonlar da dahil olmak üzere toplum kökenli pnömoninin (CAP) tedavisi.

Duyarlı Staphylococcus aureus'un neden olduğu CAP tedavisi (yalnızca metisiline duyarlı [oksasiline duyarlı] suşlar). Ayrıca metisiline dirençli S. aureus† [endikasyon dışı] (MRSA; oksasiline dirençli S. aureus veya ORSA olarak da bilinir) kaynaklı CAP tedavisi için de önerilir.

Duyarlı bakterilerin neden olduğu nozokomiyal pnömoninin tedavisi S. aureus (MRSA dahil) veya S. pneumoniae.

Gram-negatif bakterilerin neden olduğu solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde endike değildir. Belgelenen veya varsayılan patojenlerin gram negatif bakterileri içermesi durumunda, gram negatif bakterilere karşı anti-enfektif bir aktif maddenin eş zamanlı olarak kullanılması zorunludur.

Pnömoni tedavisine ilişkin bilgi için şu adreste bulunan mevcut IDSA klinik uygulama kılavuzlarına bakın: [Ağ].

Deri ve Cilt Yapısı Enfeksiyonları

Duyarlı S. aureus (yalnızca metisiline duyarlı [oksasiline duyarlı] suşlar) veya S. pyogenes'in (grup A β-) neden olduğu komplikasyonsuz cilt ve cilt yapısı enfeksiyonlarının tedavisi hemolitik streptokoklar, GAS).

Duyarlı S. aureus (MRSA dahil), S. pyogenes veya S. agalactiae (grup B streptokoklar, GBS).

Dekübit ülserlerinin tedavisinde kullanım için değerlendirilmemiştir.

Gram-negatif bakterilerin neden olduğu deri ve deri yapısı enfeksiyonlarının tedavisinde endike değildir. Belgelenen veya varsayılan patojenlerin gram negatif bakteriler içermesi durumunda gram negatif bakterilere karşı anti-enfektif bir aktif maddenin eş zamanlı kullanılması zorunludur.

Cilt ve cilt yapısı enfeksiyonlarının tedavisine ilişkin bilgi için mevcut IDSA'ya başvurun. klinik uygulama kılavuzlarına [Web] adresinden ulaşılabilir.

Vankomisine dirençli Enterococcus faecium Enfeksiyonları

Eşzamanlı bakteriyemi ile ilişkili enfeksiyonlar da dahil olmak üzere, duyarlı vankomisine dirençli Enterococcus faecium'un neden olduğu enfeksiyonların tedavisi.

Vankomisine dirençli veya çoklu ilaca dirençli E. faecium'un neden olduğu doğal kapak veya protez kapak enfektif endokardit† [endikasyon dışı] tedavisinde kullanılmıştır. AHA, penisilinlere, aminoglikozidlere ve vankomisine dirençli enterokoklara atfedilebilen enfektif endokarditli hastaların, enfeksiyon hastalıkları, kardiyoloji, kardiyovasküler cerrahi, klinik eczacılık ve gerekirse pediatri alanında uzmanlardan oluşan bir ekip tarafından yönetilmesini önermektedir.

Enfektif endokarditin tanı ve tedavisi ve enterokokkal endokarditin anti-enfektif tedavisi dahil komplikasyonları hakkında bilgi için [Web] adresinde mevcut olan güncel AHA kılavuzlarına bakın.

Tüberküloz

Mycobacterium tuberculosis'in neden olduğu (yani izoniyazid ve rifampine dirençli M. tuberculosis'in neden olduğu çoklu ilaca dirençli (MDR) tüberküloz† [endikasyon dışı] tedavisinde çoklu ilaç rejimlerinde kullanılır) ). ATS, CDC ve IDSA, linezolidin MDR tüberkülozunun tedavisinde kullanılan çoklu ilaç rejimlerine dahil edilmesi düşünülebilecek çeşitli seçeneklerden biri olduğunu belirtmektedir. DSÖ, çoklu ilaç veya rifampine dirençli (MDR/RR) tüberkülozun uzun süreli (≥18 ay) tedavisinde kullanılan çoklu ilaç rejimlerine linezolidin dahil edilmesini önermektedir.

3'lü ilaç kombinasyonunda kullanılır. Yaygın ilaca dirençli (XDR) akciğer tüberkülozunun (yani izoniyazid, rifampin, herhangi bir florokinolon ve en az bir enjekte edilebilir antitüberküloz ajana dirençli M. tuberculosis'in neden olduğu) veya tedaviye toleranssız veya yanıt vermeyen akciğer tüberkülozunun tedavisi için bedaquilin ve pretomanid içeren rejim MDR akciğer tüberkülozu. DSÖ, pretomanid, bedaquilin ve linezolidden (BPaL olarak da bilinir) oluşan 3'lü ilaç rejiminin, daha önce bedaquilin veya linezolid almamış (veya ilaçları ≤2 hafta boyunca almamış) hastalarda MDR tüberkülozunun tedavisinde kullanılabileceğini belirtmektedir. ve MDR suşunun aynı zamanda bir florokinolon'a dirençli olduğuna dair kanıtları belgelemiştir.

MDR veya XDR tüberkülozu olan hastalar, tedavi başarısızlığı ve daha fazla ilaca direnç kazanma açısından yüksek risk altındadır. ATS, CDC ve IDSA, bu tür hastaların yerel veya eyalet sağlık departmanları ya da CDC tarafından belirlenen özel bir tedavi merkezine yönlendirilmesini veya konsültasyonun alınmasını önermektedir.

MDR ve XDR tüberkülozunun tedavisi hakkında ek bilgi için ATS/CDC/IDSA ve WHO'nun güncel kılavuzlarına bakın.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Linezolid

Yönetim

Ağızdan veya IV infüzyonla uygulayın.

Klinik olarak uygun olduğunda, doz ayarlaması yapılmaksızın IV yolu oral olarak değiştirilebilir.

Yüksek miktarda tiramin içeriği olan yiyecek veya içeceklerden büyük miktarlarda kaçının. Linezolid tedavisi sırasında. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Monoamin Oksidaz İnhibisyonu.)

Oral Uygulama

Yemeklere bakılmaksızın oral olarak uygulayın.

Sulandırma

Oral süspansiyon için tozu, dağıtım sırasında şu şekilde sulandırın: 100 mg/5 mL içeren bir süspansiyon elde etmek için şişe üzerinde belirtilen miktarda su eklenir. Tozu gevşetmek için şişeye hafifçe vurduktan sonra, 2 porsiyon su ekleyin ve her eklemeden sonra iyice çalkalayın.

Her dozun uygulanmasından önce, şişeyi 3-5 kez ters çevirerek süspansiyonu yavaşça karıştırın; sallamayın.

IV Uygulaması

Çözelti ve ilaç uyumluluğu bilgileri için bkz. Stabilite altında Uyumluluk.

IV infüzyon için tek kullanımlık linezolid enjeksiyon kapları daha fazla seyreltilmeden uygulanmalıdır. Kapları seri bağlantılarda kullanmayın; çözeltiye katkı maddeleri eklemeyin.

Uygulama Hızı

30-120 dakika boyunca IV infüzyonla uygulayın.

Dozaj

Üretici, aşağıdakilerin güvenliğini ve etkinliğini belirtmektedir: > 28 günlük linezolid tedavisi kontrollü klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir. İlaç, MDR tüberkülozunun tedavisi için çoklu ilaç rejimlerinde kullanıldığında daha uzun süre uygulanır.

Pediatrik Hastalar

Yenidoğanlar İçin Genel Doz Oral veya IV

Yenidoğanlarda: Üretici, 7 günden küçük prematüre yenidoğanlarda başlangıçta her 12 saatte bir 10 mg/kg önermektedir; Yeterli yanıt alınamayanlarda 8 saatte bir 10 mg/kg düşünülebilir. Üretici, ≥7 günlük tüm yenidoğanlarda 8 saatte bir 10 mg/kg önermektedir.

7 günlük ve daha küçük yenidoğanlarda: AAP, gebelik yaşı <34 hafta olan ve Gebelik yaşı ≥34 hafta olanlarda her 8 saatte bir 10 mg/kg.

8-28 günlük yenidoğanlar: AAP, gebelik yaşına bakılmaksızın her 8 saatte bir 10 mg/kg önermektedir.

Solunum Yolu Enfeksiyonları Toplum Kökenli veya Nozokomiyal Pnömoni Oral veya IV

7 günden 11 yaşına kadar olan çocuklar: 10-14 gün boyunca her 8 saatte bir 10 mg/kg.

12 yaş ve üzeri ergenler : 10–14 gün boyunca her 12 saatte bir 600 mg.

Cilt ve Cilt Yapısı Enfeksiyonları Komplike Olmayan Cilt ve Cilt Yapısı Enfeksiyonları Oral

7 günden 4 yaşına kadar olan çocuklar: 10–14 gün boyunca her 8 saatte bir 10 mg/kg 14 gün.

5-11 yaş arası çocuklar: 10-14 gün boyunca her 12 saatte bir 10 mg/kg.

12 yaş ve üzeri ergenler: 12 saatte bir 600 mg 10–14 gün boyunca.

Komplike Cilt ve Cilt Yapısı Enfeksiyonları Oral veya IV

7 günden 11 yaşına kadar olan çocuklar: 10–14 gün boyunca her 8 saatte bir 10 mg/kg.

12 yaş ve üzeri ergenler: 10-14 gün boyunca her 12 saatte bir 600 mg.

Vankomisine dirençli Enterococcus faecium Enfeksiyonları Oral veya IV

7 günden 11 yaşına kadar olan çocuklar: 14-28 gün boyunca her 8 saatte bir 10 mg/kg.

12 yaş ve üzeri ergenler: 14-28 gün boyunca her 12 saatte bir 600 mg.

Yetişkinler

Solunum Yolu Enfeksiyonları Toplum Kökenli veya Nozokomiyal Pnömoni Oral veya IV

10-14 gün boyunca her 12 saatte bir 600 mg.

Cilt ve Cilt Yapısı Enfeksiyonları Komplike Olmayan Cilt ve Cilt Yapısı Enfeksiyonları Oral

10-14 gün boyunca her 12 saatte bir 400 mg.

Komplike Cilt ve Cilt Yapısı Enfeksiyonları Oral veya IV

10-14 gün boyunca her 12 saatte bir 600 mg.

Vankomisin Dirençli Enterococcus faecium Enfeksiyonları Oral veya IV

14-28 gün boyunca her 12 saatte bir 600 mg.

Aktif Tüberküloz XDR veya Tedaviye toleranssız veya Yanıt vermeyen MDR Akciğer Tüberkülozu Oral

26 hafta boyunca günde 1,2 g . Miyelosupresyon, periferik nöropati veya optik nöropati meydana gelirse dozajın günlük 600 mg'a ayarlanması ve günde 300 mg'a daha fazla azaltılması veya linezolid tedavisinin kesilmesi gerekebilir.

Oral pretomanid (200 mg) ile birlikte uygulanmalıdır. 26 hafta boyunca günde bir kez) ve bedakilin (2 hafta boyunca günde bir kez 400 mg, ardından 24 hafta boyunca haftada 3 kez 200 mg [dozlar arasında en az 48 saat olacak şekilde]).

3'lü ilaç kombinasyon rejimi. 26 hafta süreyle sürdürülmelidir, ancak gerekirse 26 haftanın ötesine uzatılabilir.

Özel Popülasyonlar

Karaciğer Yetmezliği

Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği (Çocuk- Pugh sınıfı A veya B): Doz ayarlaması gerekli değildir.

Ciddi karaciğer yetmezliği: Farmakokinetik değerlendirilmemiştir.

Böbrek Yetmezliği

Doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda linezolid metabolitlerinin birikebileceğini göz önünde bulundurun; klinik önemi bilinmiyor. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Böbrek Yetmezliği.)

Hemodiyaliz hastaları: Diyaliz seansından sonra linezolid dozlarını uygulayın.

Geriatrik Hastalar

Doz ayarlaması gerekli değildir.

Uyarılar

Kontrendikasyonlar
  • Linezolide veya formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı bilinen aşırı duyarlılık.
  • Mevcut veya yeni (geçmişte) son 2 hafta) MAO A veya B'yi inhibe eden ilaçlarla (örn. izokarboksazid, fenelzin) tedavi. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)
    • Uyarılar/Önlemler

    Hematolojik Etkiler

    Miyelosupresyon (anemi, lökopeni, pansitopeni, trombositopeni) rapor edilmiştir.

    Yetişkin ve genç köpeklerde ve sıçanlarda yapılan toksisite çalışmaları miyelosüpresyona işaret etmektedir (kemik iliği hiposelüleritesi/azalmış hematopoez; dalak ve karaciğerde ekstramedüller hematopoezde azalma; dolaşımdaki eritrositler, lökositler ve trombosit düzeylerinde azalma) ve timüs, lenf düğümleri ve dalakta lenfoid tükenmesi.

    Linezolid tedavisi sırasında, özellikle de aşağıdakileri alan hastalarda CBC'leri haftalık olarak izleyin: 2 haftadan uzun süredir ilaç kullananlarda ve önceden miyelosupresyonu olanlarda, eş zamanlı olarak kemik iliği baskılanmasıyla ilişkili ilaçlar alanlarda veya eşzamanlı anti-enfektif tedavi görmüş veya tedavi görmekte olan kronik bir enfeksiyonu olanlarda.

    Bırakmayı bırakmayı düşünün. Miyelosupresyon gelişirse veya kötüleşirse linezolid. İlacın kesilmesini takiben hematolojik parametreler genellikle tedavi öncesi değerlere doğru artış göstermiştir.

    Periferik ve Optik Nöropati

    Linezolid alan yetişkinlerde ve çocuklarda, özellikle de ilacı 28 günden uzun süre kullananlarda bildirilen periferik ve optik nöropatiler. Linezolid >28 gün kullanıldığında görme kaybına kadar ilerleyen optik nöropati bildirildi. İlacı 28 günden az süreyle alan bazı hastalarda bulanık görme rapor edilmiştir.

    Hastada görme bozukluğu belirtileri (örn. görme keskinliğinde veya renkli görmede değişiklikler, bulanık görme, görme alanı kusuru) ortaya çıkarsa, derhal gerekli müdahaleyi yapın. oftalmik bir değerlendirme. Uzun süre (yani ≥3 ay) linezolid alan tüm hastalarda görme fonksiyonunu izleyin. Ayrıca, linezolid tedavisinin süresine bakılmaksızın, yeni bir görsel semptom bildiren tüm hastalarda görme fonksiyonunu izleyin.

    Periferik veya optik nöropati ortaya çıkarsa, linezolid tedavisine devam etmenin potansiyel yararları ile risklerini tartın.

    Serotonin Sendromu

    Serotonerjik ilaçlarla birlikte linezolid alan hastalarda serotonin sendromu (bazı ölümler dahil) rapor edilmiştir. Serotonin sendromunun belirti ve semptomları arasında zihinsel değişiklikler (kafa karışıklığı, hiperaktivite, hafıza sorunları), kas seğirmesi, aşırı terleme, titreme, titreme, ishal, koordinasyon kaybı ve/veya ateş yer alır.

    Bildirilen vakaların çoğu meydana geldi. Linezolidi SSRI'lar veya SNRI'larla birlikte alan hastalarda. FDA, linezolidin daha düşük düzeyde serotonerjik aktiviteye sahip diğer ilaçlarla (örn. trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri) birlikte kullanımının SSRI'lar veya SNRI'lar ile bildirilen riskle karşılaştırılabilir bir riskle ilişkili olup olmadığı sonucuna varmamıştır.

    Değerlendirilmediği sürece. klinik olarak uygundur ve hastalar serotonin sendromu veya nöroleptik malign sendrom benzeri (NMS benzeri) reaksiyonların belirti ve/veya semptomları açısından dikkatle izlenebilir; karsinoid sendromlu hastalarda veya SSRI'lar, trisiklik antidepresanlar, serotonin alan hastalarda linezolid kullanmayın. -HT1 reseptör agonistleri (triptanlar), meperidin, Bupropion veya buspiron. (Etkileşimler başlığı altındaki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Hastanın halihazırda serotonerjik bir antidepresan veya buspiron almakta olduğu ve linezolid ile acil tedavinin gerekli olduğu durumlarda (örn. MRSA veya vankomisine dirençli E. coli'nin neden olduğu hayatı tehdit eden enfeksiyon). faecium) ve linezolidin alternatifleri mevcut değildir ve ilacın potansiyel faydaları, serotonin sendromu veya NMS benzeri reaksiyon risklerinden daha ağır basıyorsa, serotonerjik antidepresanı derhal durdurun ve linezolid uygulayın. Serotonin sendromu veya NMS benzeri reaksiyonların belirtilerini (örn. hipertermi, sertlik, miyoklonus, otonomik instabilite, deliryum ve komaya ilerleyen aşırı ajitasyonu içeren zihinsel durum değişiklikleri) 2 hafta boyunca (fluoksetin kullanılıyorsa 5 hafta) veya 24. güne kadar izleyin. Son linezolid dozundan birkaç saat sonra (hangisi önce gelirse). Ayrıca antidepresanın kesilmesiyle ilişkili semptomları da izleyin.

    Ölüm

    İntravasküler kateterle ilişkili enfeksiyonları† [endikasyon dışı] olan ciddi hastalardaki bir araştırma çalışmasında, linezolid alan hastalarda mortalite, karşılaştırma anti-enfektif (vankomisin) alan hastalara göre daha yüksekti , oksasilin, dikloksasilin); hastalar ayrıca gram-negatif enfeksiyon için eş zamanlı tedavi alabilirler. Başlangıç ​​kültüründe yalnızca gram-pozitif bakterilerin tanımlandığı hastalarda linezolid ve karşılaştırma rejimleri arasında mortalite açısından fark yoktu; Gram-negatif bakteriyel enfeksiyonları, karışık gram-pozitif ve gram-negatif enfeksiyonları olan veya başlangıçta hiçbir patojen tanımlanmayan, linezolid ile tedavi edilen hastalarda mortalite daha yüksekti. Nedensellik belirlenmemiştir.

    Kateterle ilişkili bakteriyemi veya kateter yeri enfeksiyonlarının tedavisi için FDA tarafından onaylanmamıştır; gram negatif bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için onaylanmamıştır.

    Monoamin Oksidaz İnhibisyonu

    Linezolid zayıf, seçici olmayan, geri dönüşümlü bir MAO inhibitörüdür ve potansiyel olarak MAO inhibitörleri ve adrenerjik ve serotonerjik ajanlarla etkileşime girebilir. (Etkileşimler başlığı altındaki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Linezolid alan yetişkinlerde 100 mg'ın üzerindeki tiramin dozları kullanıldığında bildirilen önemli baskılayıcı yanıt. Linezolid tedavisi sırasında hastalara yüksek miktarda tiramin içeriği olan yiyecek veya içeceklerden kaçınmaları talimatını verin. Tiramin içeriği yüksek gıdalar arasında, lezzeti iyileştirmek için yıllandırma, fermantasyon, salamura veya sigara içme yoluyla protein değişikliklerine uğramış olabilecek gıdalar (örneğin, eski peynirler, fermente veya havayla kurutulmuş et, lahana turşusu, soya sosu, fıçı bira, kırmızı şarap) bulunur. Protein açısından zengin herhangi bir gıdanın tiramin içeriğinin, uzun süre saklanması veya uygun şekilde soğutulmaması durumunda artabileceğini unutmayın.

    Hipertansiyon Riski

    Kan basıncındaki potansiyel artışlar açısından izlenmediği sürece, kontrolsüz hipertansiyonu, feokromositoma veya tirotoksikozu olan hastalarda veya doğrudan veya dolaylı etkili sempatomimetik ajanlar (örn. psödoefedrin), vazopresör ajanlar (örn., epinefrin, norepinefrin) veya dopaminerjik ajanlar (örn., dopamin, dobutamin). (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Laktik Asidoz

    Tekrarlayan bulantı ve kusma ile karakterize edilen laktik asidoz rapor edilmiştir. Linezolid alırken tekrarlayan bulantı ve kusma, açıklanamayan asidoz veya düşük bikarbonat konsantrasyonu gelişen hastalar derhal tıbbi değerlendirmeye tabi tutulmalıdır.

    Nöbetler

    Nöbetler bildirildi; Bazı vakalarda nöbet geçmişi veya nöbet risk faktörleri belirtildi.

    Hipoglisemi

    İnsülin veya oral hipoglisemik ajanlarla birlikte linezolid alan diyabetli hastalarda semptomatik hipoglisemi rapor edilmiştir.

    Linezolid ile hipoglisemi arasında nedensel bir ilişki kurulmamış olsa da diyabetli hastalarda dikkatli olunmalıdır. linezolid tedavisi sırasında hipoglisemi potansiyeli hakkında bilgi sahibi olmak.

    Hipoglisemi meydana gelirse, insülin veya oral antidiyabetik ajanların dozunun azaltılması veya linezolid, insülin veya oral antidiyabetik ajanların kesilmesi gerekli olabilir.

    Hassasiyet Reaksiyonları

    Toksik epidermal nekroliz ve Stevens-Johnson sendromu gibi ciddi kutanöz advers reaksiyonlar (SCAR) dahil olmak üzere anafilaksi, anjiyoödem ve büllöz cilt bozuklukları bildirildi.

    Diş Renk Değişikliği

    Yüzeysel diş renk değişikliği ve dil renk değişikliği bildirildi. Sonucu bilinen vakalarda, profesyonel diş temizliği (manuel kireç çözme) ile dişteki renk değişikliği giderilebilir.

    Fenilketonüri

    Oral süspansiyon, 5 mL süspansiyon başına 20 mg fenilalanin sağlamak üzere GI kanalında metabolize edilen aspartam içerir.

    Linezolid tabletler aspartam içermez ve fenilketonürisi (yani fenilalanin hidroksilazın homozigot genetik eksikliği) olan bireylerde ve fenilalanin alımını kısıtlaması gereken diğer bireylerde kullanılmalıdır.

    Süper enfeksiyon/Clostridioides difficile ile ilişkili İshal ve Kolit (CDAD)

    Duyarlı olmayan organizmaların olası ortaya çıkışı ve aşırı büyümesi. Dikkatlice izleyin; süperenfeksiyon meydana gelirse uygun tedaviyi uygulayın.

    Anti-enfektiflerle tedavi normal kolon florasını değiştirir ve Clostridioides difficile'nin (eski adıyla Clostridium difficile) aşırı çoğalmasına izin verebilir.

    C. difficile enfeksiyonu (CDI) ve C. difficile ile ilişkili diyare ve kolit (CDAD; aynı zamanda antibiyotikle ilişkili diyare ve kolit veya psödomembranöz kolit olarak da bilinir), linezolid de dahil olmak üzere neredeyse tüm anti-enfektiflerle rapor edilmiştir ve şiddeti hafif ishalden ölümcül kolite kadar değişebilir. C. difficile, CDAD gelişimine katkıda bulunan A ve B toksinlerini üretir; hipertoksin üreten C. difficile suşları, anti-enfektiflere dirençli olabileceğinden ve kolektomi gerekebileceğinden artan morbidite ve mortaliteyle ilişkilidir.

    Tedavi sırasında veya sonrasında ishal gelişirse CDAD'yi düşünün ve buna göre tedavi uygulayın. CDAD, anti-enfektif tedavinin kesilmesinden sonra ≥2 ay veya daha uzun bir süre sonra ortaya çıkabileceğinden dikkatli bir tıbbi öykü alın.

    CDAD'den şüpheleniliyor veya doğrulanıyorsa, C. difficile'ye yönelik olmayan anti-enfektifleri mümkün olduğu kadar bırakın. . C. difficile'ye yönelik uygun anti-enfektif tedaviyi (örn. fidaksomisin, vankomisin, metronidazol), destekleyici tedaviyi (örn. sıvı ve elektrolit yönetimi, protein takviyesi) ve klinik olarak endike olduğu şekilde cerrahi değerlendirmeyi başlatın.

    Anti-enfektiflerin Seçimi ve Kullanımı

    Linezolid yalnızca belirli gram-pozitif bakterilerin neden olduğu belirli enfeksiyonların tedavisinde endikedir. İlacın gram-negatif bakterilere karşı klinik aktivitesi yoktur ve gram-negatif bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endike değildir.

    Gram-negatif bakterilere karşı bir anti-enfektif aktifin eş zamanlı olarak kullanılması zorunludur. belgelenmiş veya olası patojenler aynı zamanda gram-negatif bakterileri de içeriyorsa. (Kullanımlara bakın.)

    28 günden fazla verilen linezolidin güvenliği ve etkinliği kontrollü klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir. (Dozaj ve Uygulama bölümündeki Doza bakın.)

    İlaca dirençli bakterilerin gelişimini azaltmak ve linezolid ve diğer antibakteriyellerin etkinliğini korumak için, yalnızca duyarlı bakterilerin neden olduğu kanıtlanmış veya güçlü bir şekilde şüphelenilen enfeksiyonların tedavisi için kullanın.

    Anti-enfektif tedaviyi seçerken veya değiştirirken kültür ve in vitro duyarlılık testi sonuçlarını kullanın. Bu tür verilerin yokluğunda, ampirik tedavi için anti-enfektifleri seçerken yerel epidemiyoloji ve duyarlılık modellerini göz önünde bulundurun.

    Antibakteriyellerin in vitro duyarlılık testlerine yönelik test yöntemleri ve kalite kontrol standartları ve bunlara ilişkin spesifik yorumlama kriterleri hakkında bilgi FDA tarafından tanınan testler [Web] adresinde mevcuttur. Linezolid de dahil olmak üzere çoğu antibakteriyel için FDA, Klinik ve Laboratuvar Standartları Enstitüsü (CLSI) tarafından yayınlanan standartları tanır.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Hamile kadınlarda linezolid kullanımına ilişkin yayınlanmış ve pazarlama sonrası vaka raporlarından elde edilen mevcut veriler, ilaçla ilişkili majör doğum kusurları, düşük veya olumsuz anne veya fetal sonuçlar riskini tanımlamamıştır

    Farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda linezolid teratojenik değildi; ancak embriyofetal toksisiteler rapor edilmiştir (örn. implantasyon sonrası embriyo ölümü, fetal vücut ağırlığında azalma, kostal kıkırdak füzyonunun görülme sıklığında artış, kemikleşmede azalma).

    Laktasyon

    İnsan sütüne dağıtılır; İlacın emzirilen bebeği etkileyip etkilemediği veya süt üretimini etkileyip etkilemediği bilinmiyor.

    Emzirmenin yararları ve linezolidin kadın için öneminin yanı sıra emzirilen çocuk üzerindeki olası olumsuz etkileri de göz önünde bulundurun. ilaç veya altta yatan anne rahatsızlığından kaynaklanmaktadır.

    Emziren bir kadında kullanılıyorsa, üretici emzirilen bebeğin ishal ve kusma açısından izlenmesini önerir çünkü bunlar linezolid ile tedavi edilen bebeklerde bildirilen en yaygın advers reaksiyonlardır.

    Üreme Potansiyeli Olan Erkekler

    Hayvan çalışmalarından elde edilen bulgulara göre, linezolid erkeklerde doğurganlığı geri dönüşümlü olarak bozabilir.

    Yetişkin erkek sıçanlarda, doğurganlık ve üreme performansında geri dönüşümlü azalma rapor edilmiştir. Doğurganlık üzerindeki etkilere değişen spermatogenez aracılık etmiştir; etkilenen spermatidler anormal şekilde oluşmuş ve yönlendirilmiş mitokondri içeriyordu ve yaşayamazlardı. Doğurganlığın azalmasıyla birlikte epididimde epitelyal hücre hipertrofisi ve hiperplazi gözlenir.

    Pediatrik Kullanım

    CAP, nozokomiyal pnömoni, komplike cilt ve cilt yapısı enfeksiyonları ve vankomisine dirençli E. faecium enfeksiyonlarının tedavisinde güvenlik ve etkinlik Pediyatrik hastalardaki kullanımı, yetişkinlerde yapılan yeterli ve iyi kontrollü çalışmalarla, pediyatrik hastalardaki farmakokinetik çalışmalarla ve yenidoğanlarda ve 11 yaşına kadar çocuklarda gram-pozitif enfeksiyonlara ilişkin karşılaştırma kontrollü bir çalışmadan elde edilen ek verilerle desteklenmektedir. Pediyatrik hastalarda TKP tedavisinin güvenliği ve etkinliği, 8 ay ile 12 yaş arasındaki hastalarda yapılan kontrolsüz bir çalışmadan elde edilen kanıtlarla da desteklenmektedir.

    Pediatrik hastalarda komplikasyonsuz cilt ve cilt yapısı enfeksiyonlarının tedavisinde güvenlik ve etkinlik 5-17 yaş arası pediyatrik hastalarda karşılaştırmalı kontrollü bir çalışmada belirlenen hastalar.

    Linezolide suboptimal yanıt veren çocuklarda, özellikle de linezolid MIC'leri 4 mcg/mL olan patojenlerin neden olduğu enfeksiyonları olan çocuklarda, Yetersiz sistemik maruziyeti, enfeksiyonun yerini ve ciddiyetini ve altta yatan tıbbi koşulları göz önünde bulundurun.

    Üretici, pediyatrik hastalarda CNS enfeksiyonlarının ampirik tedavisinin önerilmediğini belirtmektedir. (Bkz. Farmakokinetik bölümündeki Dağılım.)

    Geriatrik Kullanım

    Genç yetişkinlerdekine benzer farmakokinetik, güvenlik ve etkililik profilleri. Bazı yaşlı bireylerde daha yüksek duyarlılık olasılığı göz ardı edilemez.

    Karaciğer Yetmezliği

    Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A veya B): Farmakokinetik değişmedi.

    Şiddetli karaciğer yetmezliği bozukluk: Farmakokinetik değerlendirilmemiştir.

    Böbrek Yetmezliği

    Klinik önemi belirlenmemiş olsa da, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda linezolidin 2 ana metaboliti birikebilir; Böbrek yetmezliğinin şiddeti arttıkça birikim miktarı artar. Linezolid metabolitlerinin birikmesinin potansiyel risklerine karşı potansiyel faydaları tartın. (Dozaj ve Uygulama bölümünde Böbrek Yetmezliğine bakın.)

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    GI etkileri (ishal, bulantı, kusma, lokalize veya genel karın ağrısı, gevşek dışkı), baş ağrısı, döküntü, baş dönmesi, anemi, trombositopeni.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Linezolid

    Minimal düzeyde metabolize olur; muhtemelen CYP izoenzimleri tarafından.

    CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 veya 3A4'ü inhibe etmez. CYP izoenzimlerini indüklemez.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen veya Metabolize Eden İlaçlar

    Hepatik enzimlerin güçlü indükleyicileri: Olası azaltılmış linezolid konsantrasyonları.

    Spesifik İlaçlar

    h3>

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Aminoglikositler

    Gentamisin: Linezolid veya gentamisinin farmakokinetiği üzerinde etkisi yoktur

    Gentamisin veya streptomisin: İlave veya kayıtsız antibakteriyel etkilerin in vitro kanıtı

    Ampisilin

    İlave veya önemsiz antibakteriyel etkilerin in vitro kanıtı

    Antidiyabetik ajanlar, oral

    Hipoglisemi potansiyeli

    Antidiyabetik ajanın dozunun azaltılması veya linezolid veya linezolidin kesilmesi antidiyabetik ajan gerekli olabilir

    Aztreonam

    Her iki ilacın da farmakokinetiği üzerinde etkisi yoktur

    İlave veya kayıtsız antibakteriyel etkilerin in vitro kanıtı

    Karbamazepin

    Linezolid konsantrasyonlarında olası azalma

    Karbapenemler

    İmipenem: İlave veya kayıtsız antibakteriyel etkilerin in vitro kanıtı

    İnsülin

    Hipoglisemi potansiyeli

    İnsülin dozunun azaltılması veya linezolid veya insülinin kesilmesi, gerekli olabilir

    MAO inhibitörleri (izokarboksazid, fenelzin, selegilin, tranilsipromin)

    Potansiyel farmakolojik etkileşim

    Serotonin sendromu da dahil olmak üzere artan CNS toksisitesi riski

    MAO inhibitörü alan (veya son 2 hafta içinde almış olan) hastalarda linezolid kullanmayın (bkz. Spesifik İlaçlar başlığı altındaki Serotonerjik İlaçlar)

    Fenobarbital

    Olası azalma linezolid konsantrasyonları

    Fenitoin

    Fenitoinin farmakokinetiği üzerindeki etkisi olası değildir; linezolid konsantrasyonlarında olası azalma

    Dozaj ayarlaması gerekli değildir

    Rifampin

    Linezolidin zirve plazma konsantrasyonu ve EAA'sında azalma

    Katkı maddesinin in vitro kanıtı veya kayıtsız antibakteriyel etkiler

    Etkileşimin mekanizması ve klinik önemi bilinmiyor

    Serotonerjik ilaçlar (SSRI'lar, SNRI'ler, trisiklik antidepresanlar, amoksapin, bupropion, buspiron, maprotilin, meperidin, mirtazapin, nefazodon, trazodon, vilazodon)

    Özellikle SSRI'lar ve SNRI'lar ile artan serotonin sendromu riski; Diğer serotonerjik ilaçlarla ilişkili riskin, SSRI'lar ve SNRI'larla bildirilenlerle karşılaştırılabilir olup olmadığı belirsiz

    Klinik olarak uygun görülmediği ve hasta, serotonin sendromu veya NMS benzeri reaksiyonların belirtileri açısından dikkatle izlenebildiği sürece eş zamanlı kullanmayın

    p>

    Acil linezolid tedavisi gerekliyse (örn. MRSA veya vankomisine dirençli E. faecium'un neden olduğu hayatı tehdit eden enfeksiyonlar), serotonerjik antidepresanı derhal bırakın ve linezolidi yakın takiple uygulayın (bkz. Dikkat edilmesi gerekenler bölümündeki Serotonin Sendromu)

    Serotonerjik ilaç, son linezolid dozundan 24 saat sonra başlatılabilir veya devam ettirilebilir.

    Sempatomimetik ajanlar

    Linezolidin dolaylı etkili sempatomimetik ajanlarla (örn. , fenilpropanolamin, psödoefedrin), vazopresör ajanlar (ör. epinefrin, norepinefrin) veya dopaminerjik ajanlar (ör. dopamin, dobutamin)

    Hasta potansiyel kan basıncı artışları açısından izlenmediği sürece eş zamanlı kullanmayın

    Linezolid alan hastada adrenerjik ajan (ör. dopamin, epinefrin) başlatılmışsa, adrenerjik ajanın başlangıç ​​dozlarını daha düşük kullanın ve istenen yanıtı elde etmek için dozajı titre edin.

    Vankomisin

    In vitro kanıt ilave veya önemsiz antibakteriyel etkiler

    Vitaminler (askorbik asit, E vitamini)

    Askorbik asit veya E vitamini: Eş zamanlı kullanım linezolidin EAA'sını hafifçe artırır

    Askorbik asit veya E vitamini: Dozaj ayarlaması gerekli değildir

    Warfarin

    Varfarin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkisi yoktur

    Dozaj ayarlaması gerekli değildir

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler