Minoxidil (Systemic)

Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Minoxidil (Systemic)

Nadciśnienie

Leczenie ciężkiego nadciśnienia objawowego lub nadciśnienia związanego z uszkodzeniami narządów końcowych u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, którego nie można opanować maksymalnymi dawkami terapeutycznymi leku moczopędnego i 2 innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Niezalecane w przypadku łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego lub ciężkiego nadciśnienia, które można kontrolować innymi lekami.

Nie stosować do początkowego leczenia nadciśnienia zgodnie z aktualnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia nadciśnienia u dorosłych, ale można go stosować jako terapię dodatkową, jeśli ciśnienie krwi nie jest odpowiednio kontrolowane za pomocą zalecanych klas leków przeciwnadciśnieniowych (tj. inhibitorów ACE , antagoniści receptora angiotensyny II, antagoniści kanału wapniowego, tiazydowe leki moczopędne).

Można stosować w połączeniu z innymi terapiami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekiem moczopędnym i β-blokerem, inhibitorem ACE, lekiem blokującym kanał wapniowy i/lub antagonistą receptora angiotensyny II).

Indywidualizuj wybór terapii; należy wziąć pod uwagę charakterystykę pacjenta (np. wiek, pochodzenie etniczne/rasę, choroby współistniejące, ryzyko sercowo-naczyniowe), a także czynniki związane z lekiem (np. łatwość podawania, dostępność, działania niepożądane, koszt).

W wielodyscyplinarnych wytycznych ACC/AHA z 2017 r. dotyczących nadciśnienia tętniczego klasyfikuje się BP u dorosłych w 4 kategoriach: prawidłowe, podwyższone, nadciśnienie w 1. stopniu zaawansowania i nadciśnienie w 2. stopniu zaawansowania. (Patrz tabela 1.)

Źródło: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS i in. Wytyczne ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 dotyczące zapobiegania, wykrywania, oceny i leczenia wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych: raport American College of Cardiology/American Grupa zadaniowa Heart Association ds. wytycznych praktyki klinicznej. Nadciśnienie. 2018;71:e13-115.

Osoby z SBP i DBP w 2 różnych kategoriach (np. podwyższone SBP i normalne DBP) należy określić jako należące do wyższej kategorii BP (tj. podwyższone BP).

Tabela 1. Klasyfikacja BP ACC/AHA u dorosłych 1200

Kategoria

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normalna

<120

i

<80

Podwyższone

120–129

i

<80

Nadciśnienie, stopień 1

130–139

lub

80–89

Nadciśnienie, stopień 2

≥140

lub

≥90

Cel leczenia nadciśnienia i profilaktyka polega na osiągnięciu i utrzymaniu optymalnej kontroli ciśnienia krwi. Jednakże progi BP stosowane do definiowania nadciśnienia, optymalny próg BP, od którego należy rozpocząć terapię lekami przeciwnadciśnieniowymi, oraz idealne docelowe wartości BP pozostają kontrowersyjne.

Wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. ogólnie zalecają docelowe ciśnienie krwi (tj. ciśnienie do osiągnięcia za pomocą terapii lekowej i/lub interwencji niefarmakologicznej) wynoszące <130/80 mm Hg u wszystkich dorosłych, niezależnie od chorób współistniejących lub poziomu ryzyka miażdżycowej choroby układu krążenia (ASCVD). Ponadto u niezinstytucjonalizowanych pacjentów ambulatoryjnych w wieku ≥65 lat, ze średnim SBP wynoszącym ≥130 mm Hg, na ogół zaleca się docelowe SBP wynoszące <130 mm Hg. Te cele BP opierają się na badaniach klinicznych wykazujących ciągłe zmniejszanie ryzyka sercowo-naczyniowego przy stopniowo obniżających się poziomach SBP.

Inne wytyczne dotyczące nadciśnienia zazwyczaj opierają docelowe wartości BP na wieku i chorobach współistniejących. Wytyczne, takie jak te wydane przez panel ekspertów JNC 8, ogólnie rzecz biorąc, miały na celu osiągnięcie docelowego BP <140/90 mm Hg niezależnie od ryzyka sercowo-naczyniowego i stosowały wyższe progi BP i docelowe wartości BP u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z zalecanymi przez ACC/2017 Wytyczne AHA dotyczące nadciśnienia.

Niektórzy klinicyści w dalszym ciągu popierają poprzednie docelowe wartości BP zalecane przez JNC 8 ze względu na obawy dotyczące braku możliwości uogólnienia danych z niektórych badań klinicznych (np. badania SPRINT) wykorzystanych na poparcie raportu ACC/2017 Wytyczne AHA dotyczące nadciśnienia i potencjalne szkody (np. działania niepożądane leków, koszty terapii) w porównaniu z korzyściami wynikającymi z obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z niższym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych.

Podejmując decyzję o celu leczenia BP pacjenta, należy wziąć pod uwagę potencjalne korzyści leczenia nadciśnienia tętniczego oraz koszt leku, działania niepożądane i ryzyko związane ze stosowaniem wielu leków przeciwnadciśnieniowych.

W przypadku decyzji dotyczących momentu rozpoczęcia terapii lekowej (próg BP) wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. uwzględniają podstawowe czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Ocena ryzyka ASCVD jest zalecana przez ACC/AHA u wszystkich dorosłych z nadciśnieniem tętniczym.

ACC/AHA obecnie zaleca rozpoczęcie terapii lekami przeciwnadciśnieniowymi jako dodatek do modyfikacji stylu życia/zachowania przy SBP ≥140 mm Hg lub DBP ≥90 mm Hg u dorosłych, u których w wywiadzie nie występowały choroby układu krążenia (tj. profilaktyka pierwotna) i z niskim ryzykiem ASCVD (ryzyko 10-letnie <10%).

W ramach profilaktyki wtórnej u dorosłych ze stwierdzoną chorobą układu krążenia lub u osób dorosłych w profilaktyce pierwotnej u osób o podwyższonym ryzyku ASCVD (10-letnie ryzyko ≥10%), ACC/AHA zaleca rozpoczęcie terapii lekami hipotensyjnymi przy średnim SBP ≥130 mm Hg lub średnim DBP ≥80 mm Hg.

Przyjmuje się, że dorośli z nadciśnieniem i cukrzycą, przewlekłą chorobą nerek (PChN) lub w wieku ≥ 65 lat należą do grupy wysokiego ryzyka chorób układu krążenia; ACC/AHA stwierdza, że ​​u takich pacjentów leczenie hipotensyjne powinno rozpoczynać się przy BP ≥130/80 mm Hg. Indywidualizacja terapii lekowej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i współistniejącymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego lub innymi czynnikami ryzyka.

W przypadku nadciśnienia w stadium 1 eksperci twierdzą, że rozsądne jest rozpoczęcie terapii lekowej przy zastosowaniu podejścia stopniowego, w którym jeden lek jest rozpoczynany i dostosowywany, a inne leki są dodawane sekwencyjnie, aby osiągnąć docelowe ciśnienie krwi. Rozważ rozpoczęcie leczenia przeciwnadciśnieniowego 2 lekami pierwszego rzutu z różnych klas farmakologicznych u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym w stopniu 2 i średnim ciśnieniem >20/10 mm Hg powyżej docelowego ciśnienia krwi.

Łysienie androgenowe

Stosowany miejscowo w celu stymulacji odrostu włosów u pacjentów z łysieniem androgenowym (łysienie typu męskiego, łysienie dziedziczne, łysienie pospolite u mężczyzn) lub łysieniem plackowatym†. Bezpieczeństwo i skuteczność preparatów minoksydylu do stosowania miejscowego we wspomaganiu wzrostu włosów nie zostały w pełni ocenione, a preparaty takie mogą różnić się siłą i skutecznością. FDA zwraca się do lekarzy i farmaceutów o powstrzymanie się od przygotowywania doraźnych preparatów do stosowania miejscowego z użyciem dostępnych na rynku tabletek.

Powiąż narkotyki

Jak używać Minoxidil (Systemic)

Ogólne

  • Przed rozpoczęciem leczenia minoksydylem należy podać β-bloker (co odpowiada 80–160 mg propranololu na dobę) i kontynuować go przez cały czas leczenia, aby zminimalizować częstoskurcz wywołany minoksydylem i zwiększone obciążenie mięśnia sercowego. Jeżeli stosowanie β-blokera jest przeciwwskazane, należy rozpocząć podawanie metyldopy (250–750 mg dwa razy na dobę) co najmniej 24 godziny przed leczeniem minoksydylem; Alternatywnie można zastosować klonidynę (0,1–0,2 mg dwa razy na dobę).
  • Może powodować zatrzymywanie sodu i wody; U pacjentów zależnych od czynności nerek w celu utrzymania równowagi sodowo-wodnej należy zastosować diuretyk tiazydowy lub pętlowy.

    • Monitorowanie ciśnienia krwi i cele leczenia

  • Regularnie monitoruj ciśnienie krwi podczas terapii i dostosowuj dawkę leku przeciwnadciśnieniowego do czasu uzyskania kontroli ciśnienia krwi. (Patrz Monitorowanie stanu pacjenta w części Przestrogi.)
  • W przypadku wystąpienia niedopuszczalnych działań niepożądanych należy przerwać podawanie leku i rozpocząć stosowanie innego leku przeciwnadciśnieniowego z innej klasy farmakologicznej.

    • Podawanie

    Podawanie doustne

    Podawać doustnie raz dziennie, jeśli DBP pacjenta w pozycji leżącej obniżyło się o <30 mm Hg; podawać dwa razy dziennie (w równych dawkach podzielonych), jeśli DBP w pozycji leżącej u pacjenta obniżyło się o >30 mm Hg.

    Jeśli konieczna jest szybka kontrola, można podawać dawkę co 6 godzin; uważnie monitoruj BP.

    Dawkowanie

    Pacjenci

    Nadciśnienie Doustnie

    Dzieci <12 lat: początkowo 0,2 mg/kg raz na dobę. Można zwiększać dawkę w odstępach co najmniej 3 dni o 50–100%, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi na ciśnienie. Jeżeli konieczna jest szybka kontrola ciśnienia krwi, należy dostosowywać dawkowanie co 6 godzin; uważnie monitoruj BP. Zwykle skuteczna dawka wynosi 0,25–1 mg/kg (maksymalnie 50 mg) na dobę.

    Dzieci > 12. roku życia: początkowo 5 mg raz na dobę. Można zwiększać dawkę w odstępach co najmniej 3 dni do 10 mg, 20 mg, a następnie 40 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi BP. Jeżeli konieczna jest szybka kontrola ciśnienia krwi, należy dostosowywać dawkowanie co 6 godzin; uważnie monitoruj BP. Zwykle skuteczna dawka wynosi 10–40 mg (maksymalnie 100 mg) na dobę.

    Ciężkie nadciśnienie z objawami niezagrażającymi życiu† [off-label] Doustnie

    W celu szybkiego obniżenia ciśnienia krwi można zastosować 0,1–0,2 mg/kg (do 10 mg na dawkę); podawać co 8–12 godzin.

    Dorośli

    Nadciśnienie Doustnie

    Początkowo 5 mg raz dziennie. Dawki można zwiększać w odstępach co najmniej 3 dni do 10 mg, 20 mg, a następnie 40 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi na ciśnienie krwi. Jeśli konieczna jest szybka kontrola, dostosowuj dawkowanie co 6 godzin; uważnie monitoruj BP.

    Zwykła skuteczna dawka wynosi 10–40 mg na dobę, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 100 mg na dobę.

    Niektórzy eksperci podają, że typowy zakres dawek to 5–100 mg na dobę, podawane w pojedynczej dawce lub w 2–3 dawkach podzielonych.

    Limity przepisywania

    Pacjenci pediatryczni

    Nadciśnienie Doustnie

    Dzieci w wieku <12 lat: maksymalnie 50 mg na dobę.

    Dzieci > 12. roku życia: maksymalnie 100 mg na dobę.

    Dorośli

    Nadciśnienie Doustnie

    Maksymalnie 100 mg na dobę.

    Specjalne grupy pacjentów

    Zaburzenia czynności nerek

    W przypadku niewydolności nerek lub dializ może być konieczne zastosowanie niższej dawki (około jednej trzeciej mniej niż u pacjentów niepoddawanych dializie) .

    Usunięte podczas dializy. Niektórzy klinicyści zalecają podawanie minoksydylu natychmiast po dializie (jeśli dializa odbywa się o godzinie 9:00); jeśli dializa odbywa się po godzinie 15:00, dawkę dobową podaje się o godzinie 7:00 (tj. 8 godzin przed dializą).

    Pacjenci w podeszłym wieku

    Ostrożnie wybieraj dawkowanie ze względu na związane z wiekiem pogorszenie czynności wątroby, nerek i/lub serca oraz współistniejące choroby i stosowane leki.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Guz chromochłonny.
  • Znana nadwrażliwość na minoksydyl lub którykolwiek składnik preparatu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

    Często dochodzi do zatrzymywania sodu i wody; może powodować obrzęki, zwiększenie masy ciała, CHF, obrzęk płuc i oporność na przeciwnadciśnieniowe działanie minoksydylu. Zwykle wymagane jest jednoczesne podawanie leku moczopędnego (zwykle leku moczopędnego pętlowego). (Patrz Ogólne w części Dawkowanie i sposób podawania.) Zgłaszano także wodobrzusze.

    Częstokardia występuje często, a dławica piersiowa może się nasilić lub wystąpić bez wcześniejszej dławicy piersiowej; działanie to można zminimalizować poprzez jednoczesne podawanie leku blokującego receptory β-adrenergiczne. (Patrz Ogólne w części Dawkowanie i sposób podawania.)

    Zapalenie osierdzia i wysięk osierdziowy (czasami z tamponadą) zgłaszane głównie u pacjentów z chorobą tkanki łącznej, zespołem mocznicowym, CHF lub znacznym zatrzymaniem płynów; Zgłaszano także przypadki idiopatyczne. Uważnie obserwuj pacjentów. (Patrz ostrzeżenie w ramce.)

    Gwałtowne lub nadmierne obniżenie BP u pacjentów ze znacznym podwyższeniem BP może spowodować omdlenia, incydenty naczyniowo-mózgowe, zawał serca i niedokrwienie specjalnych narządów zmysłów skutkujące pogorszeniem lub utratą wzroku lub słuchu; hospitalizować pacjentów ze złośliwym nadciśnieniem tętniczym oraz pacjentów już otrzymujących guanetydynę (patrz „Specyficzne leki” w części „Interakcje”) podczas początkowej terapii minoksydylem i ściśle monitorować, aby upewnić się, że ciśnienie krwi spada, ale nie za szybko.

    Należy zachować ostrożność u pacjentów po niedawnym zawale serca (w ciągu poprzedniego miesiąca); obniżone ciśnienie tętnicze może dodatkowo ograniczyć przepływ krwi w mięśniu sercowym.

    Reakcje nadwrażliwości

    Możliwa nadwrażliwość (wysypka skórna); może rozważyć przerwanie leczenia w zależności od terapii alternatywnych.

    Ogólne środki ostrożności

    Monitorowanie pacjenta

    Monitoruj równowagę płynów i elektrolitów oraz masę ciała. Należy ściśle nadzorować pacjentów z niewydolnością nerek lub poddawanych dializie, aby zapobiec zaostrzeniu niewydolności nerek lub wystąpieniu niewydolności serca. Należy obserwować pacjentów pod kątem oznak i objawów wysięku osierdziowego.

    Powtórzyć wszelkie nieprawidłowe badania laboratoryjne (np. analiza moczu, czynność nerek, EKG, radiogram klatki piersiowej, echokardiogram) występujące na początku leczenia, początkowo w odstępach od 1 do 3 miesięcy, a po osiągnięciu stabilizacji po 6-miesięcznej do 12-miesięcznych odstępów.

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria C.

    Laktacja

    Przenika do mleka. Stosowanie niezalecane przez producentów.

    Stosowanie u dzieci

    Doświadczenia kliniczne dotyczące minoksydylu w leczeniu nadciśnienia u dzieci, zwłaszcza niemowląt, są ograniczone. Wymagane ostrożne dostosowanie dawki.

    Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

    Niewystarczające doświadczenie u pacjentów w wieku ≥ 65 lat, aby określić, czy pacjenci w podeszłym wieku reagują inaczej niż młodsi dorośli.

    Ostrożnie wybieraj dawkowanie ze względu na częstsze zaburzenia czynności wątroby, nerek i/lub serca oraz współistniejące choroby i leczenie farmakologiczne u osób w podeszłym wieku. (Patrz Pacjenci geriatryczni w części Dawkowanie i sposób podawania.).

    Częste działania niepożądane

    Nadmierne owłosienie, zatrzymanie soli i wody, wysięk osierdziowy, nudności, wymioty.

    Na jakie inne leki wpłyną Minoxidil (Systemic)

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Leki moczopędne

    Addytywne działanie hipotensyjne; jednoczesne stosowanie może zapobiec zatrzymywaniu sodu i zwiększeniu objętości osocza, które może wystąpić podczas terapii minoksydylem.

    Zwykle stosowany w celu uzyskania korzyści terapeutycznej; ostrożnie dostosuj dawkowanie i monitoruj, czy nie występuje nadmierne obniżenie ciśnienia krwi

    Guanetydyna

    Możliwe, że występuje głębokie działanie hipotensyjne ortostatyczne

    Odstawić guanetydynę 1–3 tygodnie przed rozpoczęciem leczenia minoksydylem; jeśli nie jest to możliwe, rozpocznij stosowanie minoksydylu w warunkach szpitalnych i monitoruj, aż ortostaza ustąpi.

    Środki hipotensyjne

    Addytywny efekt hipotensyjny; jednoczesne stosowanie może zapobiec zatrzymywaniu sodu i zwiększeniu objętości osocza, które może wystąpić podczas terapii minoksydylem.

    Zwykle stosowany w celu uzyskania korzyści terapeutycznej; ostrożnie dostosuj dawkowanie i monitoruj, czy nie dochodzi do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe