Nalmefene

Nomes de marcas: Revex
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Nalmefene

Depressão pós-operatória por opiáceos

Tratamento da depressão induzida por opiáceos, incluindo depressão respiratória, causada por opiáceos naturais e sintéticos.

SobredoSagem de opiáceos

Gerenciamento de superdosagem conhecida ou suspeita de opiáceos.

Relacionar drogas

Como usar Nalmefene

Administração

Administrado principalmente por injeção intravenosa; pode ser administrado por injeção IM ou sub-Q se o acesso venoso não puder ser estabelecido.

Para reversão da depressão pós-operatória por opiáceos, administre injeção comercialmente disponível com rótulo azul contendo 100 mcg/mL de nalmefeno.

Para o tratamento de overdose conhecida ou suspeita de opiáceos, administre a injeção comercialmente disponível com rótulo verde contendo 1 mg/mL de nalmefeno.

Devem ser tomadas medidas adequadas para evitar o uso de concentração incorreta de injeção.

Administração IV

Administrar como um bolus IV.

Diluição

Quando usado para tratamento de depressão pós-operatória induzida por opiáceos em pacientes com risco cardiovascular aumentado, pode ser desejável diluir para uma proporção final de 1:1 em injeção de cloreto de sódio a 0,9% ou água estéril para injeção. (Veja Doença Cardiovascular em Cuidados.)

Dosagem

Disponível como cloridrato de nalmefeno; dosagem expressa em termos de nalmefeno.

Titular a dosagem para reverter os efeitos induzidos por opiáceos; quando a reversão adequada dos opiáceos for estabelecida, doses adicionais de nalmefeno não são necessárias e podem causar reversão indesejada da analgesia ou precipitar a abstinência.

Adultos

Depressão opiácea pós-operatória IV

Inicialmente, 0,25 mcg/ kg administrados em intervalos de 2 a 5 minutos até que a resposta desejada seja obtida.

Dosagem inicial baseada no peso em pacientes pós-operatórios a

Peso do paciente

Dose inicial (0,25 mcg/kg)

Volume de solução de nalmefeno 100 mcg/mL (rótulo azul) a ser administrado

50 kg

12,5 mcg

0,125 mL

60 kg

15 mcg

0,15 mL

70 kg

17,5 mcg

0,175 mL

80 kg

20 mcg

0,2 mL

90 kg

22,5 mcg

0,225 mL

100 kg

25 mcg

0,25 mL

A dosagem total cumulativa >1 mcg/kg não proporciona efeito terapêutico adicional.

Pacientes com risco cardiovascular aumentado: Inicialmente, 0,1 mcg/kg administrados em intervalos de 2 a 5 minutos até que a resposta desejada seja alcançada. obtido.

Sobredosagem IV com opiáceos

Pacientes que nunca receberam opiáceos: inicialmente, 7,14 mcg/kg (0,5 mg/70 kg), seguido por uma segunda dose de 14,29 mcg/kg (1 mg/70 kg) 2–5 minutos depois, se necessário.

Se nenhuma resposta for observada após uma dose total de 21,43 mcg/kg (1,5 mg/70 kg), é improvável que doses adicionais proporcionem efeito terapêutico.

Pacientes com suspeita de Dependência de opiáceos: Inicialmente, 1,43 mcg/kg (100 mcg/70 kg). Se nenhuma retirada for observada em 2 minutos, 7,14 mcg/kg (0,5 mg/70 kg), seguido de 14,29 mcg/kg (1 mg/70 kg) 2–5 minutos depois, se necessário; observe atentamente os sintomas de abstinência.

Se ocorrer recorrência de depressão respiratória, titule a dose gradativamente de acordo com a resposta para evitar reversão excessiva.

Limites de prescrição

Adultos Depressão pós-operatória de opiáceos IV

Dose cumulativa >1 mcg/kg não fornece efeito terapêutico adicional.

Sobredosagem de opiáceos IV

Doses cumulativas ≥21,43 mcg/kg (1,5 mg/70 kg) provavelmente não aumentarão resposta terapêutica.

Populações Especiais

Insuficiência Hepática

Depuração diminuída; no entanto, não é necessário ajuste posológico.

Insuficiência Renal

Depuração diminuída. Não é necessário ajuste de dose, no entanto, administre doses incrementais lentamente (por exemplo, mais de 60 segundos) para minimizar a hipertensão e tonturas associadas à administração rápida nesses pacientes.

Pacientes geriátricos

Não é necessário ajuste de dosagem.

Avisos

Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida ao nalmefeno ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Medidas adicionais de ressuscitação

    Quando usadas em situações de emergência, outras medidas de ressuscitação (por exemplo, manutenção de vias aéreas adequadas, respiração artificial, administração de oxigênio, agentes vasopressores) devem estar prontamente disponíveis e usadas primeiro quando necessário.

    Depressão respiratória

    Risco de depressão respiratória recorrente em pacientes pós-operatórios e com overdose após resposta inicial ao nalmefeno.

    Monitore cuidadosamente os pacientes que responderam ao nalmefeno desde a duração da ação de alguns opiáceos (por exemplo, metadona e levo-alfa-acetilmetadol [LAAM]) pode exceder o do nalmefeno; monitore os pacientes até que não haja risco razoável de depressão respiratória recorrente.

    Precauções Gerais

    Doença Cardiovascular

    Efeitos cardiovasculares adversos graves (por exemplo, TV e FV, edema pulmonar, hipertensão, hipotensão, instabilidade cardiovascular) relatados em pacientes pós-operatórios e em serviços de emergência após administração de nalmefeno; pode estar associada a doses excessivas.

    Use com cautela em pacientes com doença cardiovascular preexistente ou naqueles que recebem medicamentos potencialmente cardiotóxicos. Dosagem reduzida recomendada em pacientes pós-operatórios com alto risco de complicações cardiovasculares. (Ver Adultos em Dosagem e Administração.)

    Precipitação de Abstinência

    Possível precipitação de sintomas agudos de abstinência. Use com extrema cautela em pacientes com dependência física conhecida de opiáceos ou após cirurgia envolvendo altas doses de opiáceos.

    Observe pacientes com suspeita de dependência de opiáceos quanto a sintomas de abstinência após injeções iniciais e subsequentes de nalmefeno.

    Incompleto Reversão da Buprenorfina

    Reversão incompleta da analgesia induzida pela buprenorfina relatada em modelos animais; portanto, o nalmefeno pode não reverter completamente a depressão respiratória induzida pela buprenorfina.

    Convulsões

    Possível risco de convulsões.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria B.

    Lactação

    Distribuído no leite de ratos; não se sabe se é distribuído no leite humano. Tenha cuidado.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças <18 anos de idade.

    Segurança e eficácia não estabelecidas em neonatos, no entanto, o nalmefeno pode ser usado na reanimação de neonatos quando os benefícios superam os riscos.

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente em pacientes ≥65 anos de idade para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente dos adultos mais jovens. (Consulte Populações Especiais em Farmacocinética.)

    Selecione a dosagem com cautela devido à diminuição da função hepática, renal e/ou cardíaca relacionada à idade e ao potencial para doença concomitante e terapia medicamentosa.

    Insuficiência Hepática.

    Diminuição da folga; no entanto, ajustes posológicos não são recomendados porque o nalmefeno é administrado como tratamento agudo.

    Insuficiência Renal

    Depuração diminuída; administrar as dosagens lentamente para minimizar os efeitos adversos. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Efeitos adversos comuns

    Náuseas, vômitos, taquicardia, hipertensão.

    Que outras drogas afetarão Nalmefene

    Medicamentos Específicos

    Medicamento

    Interação

    Comentários

    Anestésicos inalatórios

    Não foram observadas interações deletérias quando nalmefeno foi administrado após anestésicos inalatórios

    Benzodiazepínicos

    Não foram observadas interações deletérias quando nalmefeno foi administrado após benzodiazepínicos

    Flumazenil

    Risco de convulsões

    Músculo esquelético relaxantes

    Não foram observadas interações deletérias quando nalmefeno foi administrado após relaxantes musculares esqueléticos

    Antagonistas de relaxantes musculares esqueléticos

    Nenhuma interação deletéria foi observada quando nalmefeno foi administrado após antagonistas de relaxantes musculares esqueléticos e anestesia geral

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