Naloxone (Systemic)

Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Naloxone (Systemic)

Depressão induzida por opioides e superdoSagem aguda de opioides

Tratamento da depressão induzida por opioides, incluindo depressão respiratória, causada por opioides naturais e sintéticos (por exemplo, codeína, difenoxilato, fentanil, heroína, hidromorfona, levorfanol, meperidina, metadona, morfina, oximorfona, alcalóides concentrados do ópio, propoxifeno).

Útil para o tratamento da depressão induzida por opioides, incluindo depressão respiratória, causada por certos agonistas parciais de opioides, incluindo butorfanol, nalbufina e pentazocina. No entanto, a reversão da depressão respiratória devido à sobredosagem com agonistas parciais opiáceos pode ser incompleta e exigir doses de naloxona mais elevadas ou mais frequentes.

Pode ser usado em ambientes comunitários (não médicos) para tratamento de emergência de superdosagem conhecida ou suspeita de opioides, manifestada por depressão respiratória e/ou do SNC. A disponibilidade em seringas pré-cheias e spray nasal facilita a administração por familiares ou outros cuidadores; esse tratamento não substitui o atendimento médico de emergência. Ao administrar naloxona fora de um ambiente médico supervisionado, sempre procure assistência médica de emergência após a administração da primeira dose.

Muitos especialistas, incluindo CDC, American Heart Association (AHA) e American Society of Addiction Medicine, recomendam a administração de naloxona. naloxona em caso de sobredosagem conhecida ou suspeita de opiáceos.

A diretriz de prática clínica do CDC de 2022 sobre prescrição de opioides para dor recomenda que os médicos discutam o risco de danos relacionados aos opioides com os pacientes, incluindo estratégias de mitigação de risco, como naloxona para reversão de overdose.

Os médicos devem oferecer naloxona e fornecer educação sobre prevenção de overdose a pacientes que recebem analgésicos opióides que apresentam risco aumentado de overdose de opióides (por exemplo, aqueles que recebem terapia concomitante com benzodiazepínicos ou outros depressores do SNC, aqueles com histórico de transtorno por uso de opióides ou substâncias, aqueles com problemas médicos condições que possam aumentar a sensibilidade aos efeitos dos opioides, aqueles que sofreram uma overdose anterior de opioides, aqueles que tomam dosagens mais altas de opioides [por exemplo, ≥ 50 mg de morfina equivalentes/dia, e aqueles em risco de retornar a uma dose alta para a qual perderam tolerância [por exemplo, pacientes em fase de redução gradual ou recentemente libertados da prisão]). A naloxona também deve ser oferecida quando os pacientes que recebem opioides têm membros da família que correm risco de ingestão acidental ou superdosagem.

Diagnóstico de superdosagem aguda de opióides suspeita ou conhecida

Usado para diagnóstico de superdosagem aguda de opióides suspeita ou conhecida.

Choque Séptico

A injeção de cloridrato de naloxona é rotulada pela FDA para uso adjuvante no tratamento do choque séptico. Foi usado em um número limitado de pacientes neste cenário. O aumento da PA pode durar várias horas, mas não demonstrou melhorar a sobrevivência e está associado a efeitos adversos (por exemplo, agitação, náuseas, vómitos, edema pulmonar, hipotensão, arritmias cardíacas, convulsões).

Tenha cuidado em pacientes com choque séptico, especialmente em pacientes que possam ter dor subjacente ou tenham recebido terapia com opioides anteriormente e possam ter desenvolvido tolerância aos opioides. A terapia com naloxona não está incluída nas atuais Diretrizes Internacionais da Campanha Sobrevivendo à Sepse para Tratamento de Sepse e Choque Séptico; ressuscitação com fluidos e vasopressores (por exemplo, norepinefrina, Vasopressina) são usados ​​como primeira linha no manejo hemodinâmico.

Diagnóstico de abuso crônico de opioides (teste de desafio com naloxona)

Para evitar a precipitação da abstinência de opioides após a administração de naltrexona, a naloxona tem sido usada como teste de triagem (teste de desafio com naloxona† [off-label]) para documentar a ausência de Dependência fisiológica e reduzir o risco de abstinência precipitada.

O teste de desafio com naloxona não é recomendado em pacientes grávidas.

Terapias Combinadas

Uma combinação de cloridrato de pentazocina e cloridrato de naloxona em uma proporção de 100:1 está comercialmente disponível para uso oral como analgésico.

Combinações de cloridrato de buprenorfina e naloxona cloridrato numa proporção de 4:1 para administração sublingual ou aproximadamente 6:1 para administração intrabucal estão comercialmente disponíveis para utilização no tratamento da dependência de opiáceos.

Prurido induzido por opioides

Prevenção do prurido induzido por opioides† [off-label] em crianças e adolescentes.

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Como usar Naloxone (Systemic)

Geral

Monitoramento de Pacientes

  • Monitore cuidadosamente os pacientes que responderam à naloxona; a duração de ação da maioria dos opioides pode exceder a da naloxona e pode resultar em depressão respiratória e do SNC recorrente. Administre doses repetidas de naloxona quando necessário.
  • Monitore pacientes pediátricos que responderam à naloxona por pelo menos 24 horas.
  • Monitorar o desenvolvimento de sintomas de abstinência de opioides (por exemplo, cólicas abdominais, dores no corpo, diarreia, febre, aumento da pressão arterial, náusea ou vômito, nervosismo, coriza, piloereção, inquietação ou irritabilidade, tremores ou tremores, espirros, suores, taquicardia, fraqueza, bocejos).

    • Outras Considerações Gerais

  • Medidas de ressuscitação, como manutenção de vias aéreas patentes, ventilação artificial, massagem cardíaca e agentes vasopressores devem estar disponíveis e empregadas quando necessário no tratamento de overdose de opioides.
  • As leis estaduais sobre naloxona variam e podem permitir a prescrição e dispensação a pacientes com fatores de risco para overdose ou a leigos (incluindo socorristas não médicos, potenciais espectadores e familiares e amigos de usuários de opioides). Consulte a legislação estadual para obter mais informações.
  • Instrua cuidadosamente os pacientes e seus familiares ou contatos próximos sobre manifestações clínicas que exigem administração de naloxona, técnica de administração adequada e a importância de procurar atendimento de emergência imediatamente. após a administração da dose inicial. Informe os cuidadores, membros da família e outros contatos próximos sobre onde a naloxona é armazenada e garanta que o local seja facilmente acessível durante uma emergência (por exemplo, a naloxona não deve ser armazenada em um recipiente trancado com o opioide).

  • Aconselhe os pacientes que tomam doses de analgésicos opioides quando estão fora de casa a levar naloxona com eles e a informar as pessoas que estão com eles sobre a disponibilidade do medicamento e seu uso adequado.

    • Administração

    Administrar por injeção IV, sub-Q ou IM; por infusão intravenosa; ou intranasalmente.

    O início de ação mais rápido é alcançado pela administração intravenosa, que é recomendada em situações de emergência em ambientes supervisionados por um médico. Como a absorção pode ser errática ou retardada, a AAP não endossa injeção sub-Q ou IM para tratamento médico de emergência de intoxicação por opioides em crianças ou neonatos.

    Quando o acesso intravenoso não pode ser estabelecido em situações de emergência, foi administrado através de um tubo endotraqueal† [off-label] e por injeção intraóssea† [off-label] (IO).

    Infusão intravenosa

    Infusões intravenosas contínuas podem ser mais apropriadas em pacientes que necessitam de doses mais altas, continuam a apresentar depressão respiratória ou do SNC recorrente após terapia eficaz com doses repetidas e/ou nos quais os efeitos dos opioides de ação prolongada estão sendo antagonizados. Diluição

    Para infusão intravenosa contínua, os fabricantes afirmam diluir 2 mg de cloridrato de naloxona em 500 mL de cloreto de sódio a 0,9% ou injeção de Dextrose a 5% para produzir uma solução contendo 0,004 mg/mL (4 mcg/mL). Outras concentrações foram recomendadas (ver Padronização 4 Segurança em Dosagem e Administração).

    Taxa de Administração

    Titule de acordo com a resposta do paciente.

    Injeção IM ou Sub-Q

    Pode ser administrado por familiares ou outros cuidadores antes da resposta médica de emergência a indivíduos com sobredosagem conhecida ou suspeita de opioides. Os cuidadores devem procurar atendimento médico de emergência imediatamente após a administração da dose inicial.

    Pode ser administrado por injeção IM ou sub-Q através de seringas pré-cheias. Administrar a dose inicial de seringas pré-cheias de naloxona (Zimhi) IM ou sub-Q na face anterolateral da coxa, através da roupa, se necessário. Quando administrado a pacientes pediátricos <1 ano de idade, aperte o músculo da coxa enquanto administra o medicamento.

    Administração intranasal

    Pode ser administrado por familiares ou outros cuidadores antes da resposta médica de emergência para indivíduos com sobredosagem conhecida ou suspeita de opioides.

    Não remova as unidades de spray nasal da embalagem até o momento da administração; não prepare ou teste as unidades antes da administração.

    Técnica de administração intranasal

    Coloque o paciente em posição supina. Remova a unidade de pulverização nasal da caixa e da embalagem blister. Incline a cabeça do paciente para trás, com uma mão apoiando o pescoço. Não prepare ou teste o dispositivo antes da administração. Insira suavemente a ponta do spray nasal em uma narina até que os dedos de cada lado do bocal estejam encostados no nariz do paciente; pressione o êmbolo do dispositivo com firmeza para administrar a dose.

    Retire o bocal da narina após a administração e coloque o paciente em posição de recuperação; monitore de perto o paciente.

    Se doses adicionais forem necessárias, administre em narinas alternadas usando uma nova unidade de spray nasal.

    Padronizar 4 Segurança

    Concentrações padronizadas para naloxona foram estabelecidas através da Standardize 4 Safety (S4S), uma iniciativa nacional de segurança do paciente para reduzir erros de medicação, especialmente durante transições de cuidados. Como as recomendações dos painéis S4S podem diferir das informações de prescrição do fabricante, recomenda-se cautela ao usar concentrações diferentes das indicadas no rótulo, especialmente ao usar informações de taxa contidas no rótulo. Para obter informações adicionais sobre o S4S (incluindo atualizações que podem estar disponíveis), consulte [Web].

    O painel reconhece que as concentrações de 40 e 400 mcg/mL listadas nos padrões pediátricos são 10× diferentes; no entanto, essas são as únicas duas concentrações estudadas quanto à estabilidade.

    Tabela 1: Padronização de 4 padrões de segurança para cloridrato de naloxona249250

    População de pacientes

    Padrão de concentração

    Unidades de dosagem

    Pacientes pediátricos (<50 kg)

    16 mcg/mL

    40 mcg/mL

    400 mcg/mL

    mcg/kg/h

    Adultos

    16 mcg/mL

    40 mcg/mL

    mg/h

    mcg/kg/h - prurido† [off-label]

    Dosagem

    Disponível como cloridrato de naloxona; dosagem expressa em termos de sal.

    Pacientes pediátricos

    Depressão induzida por opioides em neonatos IV, IM ou Sub-Q

    A dose inicial usual é de 0,01 mg/kg, administrada em intervalos de 2 a 3 minutos até o grau desejado de reversão.

    Sobredosagem de opioides em crianças IV, IM ou Sub-Q

    As crianças podem receber uma dose inicial de cloridrato de naloxona IV de 0,01 mg/kg; se esta dose não produzir o grau de resposta desejado, uma dose subsequente de 0,1 mg/kg pode ser administrada.

    Intranasal

    Um spray (2, 4 ou 8 mg [conteúdo de uma unidade de spray]); se o paciente não responder ou responder, mas posteriormente tiver recaída em depressão respiratória, repita conforme necessário (se unidades de pulverização adicionais estiverem disponíveis) em intervalos de 2 a 3 minutos até a chegada do atendimento de emergência. Prescrever a dosagem de 2 mg para pacientes dependentes de opioides que se espera que estejam em risco de abstinência grave de opioides apenas quando o risco de exposição acidental ou intencional a opioides por contatos domiciliares for baixo.

    IO† ou Endotraqueal†

    Crianças < 5 anos de idade ou peso ≤20 kg: Alguns especialistas sugerem dose de 0,1 mg/kg.

    Crianças ≥5 anos de idade ou com peso >20 kg: Alguns especialistas sugerem uma dose de 2 mg.

    A dose ideal para administração através de um tubo endotraqueal† não foi estabelecida (doses mais altas em comparação com outras vias podem ser necessário).

    Diagnóstico de superdosagem de opioides IV

    Não há recomendações específicas neste momento. Se não for observada resposta após a administração de 10 mg de naloxona, o diagnóstico de toxicidade induzida por opióides deve ser questionado.

    Depressão pós-operatória por opioides IV

    Para reversão inicial da depressão respiratória, o cloridrato de naloxona deve ser administrado em incrementos de 0,005–0,01 mg em intervalos de 2 a 3 minutos até a resposta desejada (ou seja, ventilação adequada e estado de alerta sem dor ou desconforto) é obtido.

    Tratamento do prurido IV induzido por opioides†

    As dosagens em crianças e adolescentes variaram de 0,25 a 1,0 mcg/kg por hora por meio de infusão intravenosa contínua.

    Adultos

    Depressão pós-operatória por opioides IV

    Dosagem inicial: Geralmente, 0,1–0,2 mg, administrados em intervalos de 2 a 3 minutos até a resposta desejada (ou seja, ventilação adequada e estado de alerta sem dor ou desconforto) é obtido; doses adicionais podem ser necessárias em intervalos de 1 a 2 horas, dependendo da resposta, da dosagem e da duração da ação do opioide administrado.

    Para infusão intravenosa contínua, titule a taxa de infusão de acordo com a resposta do paciente.

    Sobredosagem IV de opioides

    Dosagem inicial: Geralmente, 0,4–2 mg IV, administrada em intervalos de 2 a 3 minutos, se necessário; se nenhuma resposta for observada após a administração de um total de 10 mg do medicamento, o quadro depressivo pode ser causado por um medicamento ou processo de doença que não responde à naloxona.

    A duração da ação dos opioides geralmente excede a da naloxona; os efeitos depressores dos opioides podem retornar à medida que os efeitos da naloxona diminuem e podem ser necessárias doses adicionais de naloxona.

    Monitore cuidadosamente o paciente quanto à recorrência dos efeitos depressores dos opioides.

    IM ou Sub-Q

    2 mg (conteúdo de uma seringa pré-cheia) ou 5 mg (conteúdo de uma seringa pré-cheia; Zimhi); se o paciente não responder ou responder, mas posteriormente tiver recaída em depressão respiratória, repita conforme necessário em intervalos de 2 a 3 minutos até a chegada do atendimento de emergência.

    Intranasal

    Um spray (2, 4 ou 8 mg [conteúdo de uma unidade de spray]); se o paciente não responder ou responder, mas posteriormente tiver recaída em depressão respiratória, repita conforme necessário em intervalos de 2 a 3 minutos até a chegada do atendimento de emergência. Prescrever a dosagem de 2 mg para pacientes dependentes de opioides que se espera que estejam em risco de abstinência grave de opioides apenas quando o risco de exposição acidental ou intencional a opioides por contatos domiciliares for baixo.

    IO† ou Endotraqueal†

    Dosagem ideal não estabelecido; a dose típica administrada por via endotraqueal é 2–2,5 vezes a dose intravenosa recomendada.

    Diagnóstico de sobredosagem intravenosa de opioides

    Não há recomendações específicas neste momento. Se não for observada resposta após a administração de 10 mg de naloxona, o diagnóstico de toxicidade induzida por opióides deve ser questionado.

    Teste de desafio com naloxona

    A administração de cloridrato de naloxona 0,4–0,8 mg antes de iniciar o tratamento com naltrexona pode ajudar a documentar a ausência de dependência fisiológica e minimizar o risco de abstinência.

    Choque Séptico IV

    Ótimo posologia e regimes de tratamento não estabelecidos.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Não há recomendações de dosagem específicas.

    Insuficiência Renal

    Não há recomendações de dosagem específicas.

    Pacientes geriátricos

    Nenhuma recomendação de dosagem específica; tenha cuidado ao selecionar a dosagem.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida ao medicamento ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Outras medidas de ressuscitação

    Quando usadas no tratamento de superdosagem aguda de opioides, outras medidas de ressuscitação (por exemplo, manutenção de vias aéreas adequadas, respiração artificial, massagem cardíaca, agentes vasopressores) devem estar prontamente disponíveis e usadas quando necessário.

    Doses excessivas em pacientes pós-operatórios

    Doses excessivas em pacientes pós-operatórios resultaram em agitação e reversão da analgesia.

    Uso em pacientes com doenças cardiovasculares

    Hipotensão, hipertensão, taquicardia/fibrilação ventricular, edema pulmonar e parada cardíaca relatadas em pacientes pós-operatórios recebendo naloxona, às vezes resultando em morte, coma ou encefalopatia. Relatado principalmente em pacientes com doenças cardiovasculares preexistentes ou recebendo outros medicamentos com efeitos cardiovasculares adversos semelhantes.

    Usar com cautela em pacientes com doença cardiovascular preexistente ou naqueles que recebem medicamentos potencialmente cardiotóxicos; monitorar esses pacientes quanto a hipotensão, taquicardia ou fibrilação ventricular e edema pulmonar.

    Eficácia limitada com agonistas parciais ou agonistas/antagonistas mistos

    A reversão da depressão respiratória resultante da superdosagem de agonistas parciais opioides (por exemplo, buprenorfina, pentazocina) pode ser incompleta e exigir doses mais altas ou repetidas de naloxona.

    Precipitação de abstinência grave de opioides

    Pode precipitar sintomas graves de abstinência de opioides. A reversão abrupta pós-operatória dos efeitos dos opioides pode resultar em náusea, vômito, sudorese, tremor, taquicardia, hipotensão, hipertensão, convulsões, taquicardia/fibrilação ventricular, edema pulmonar e parada cardíaca, que pode resultar em morte.

    Administrar com cautela em pacientes conhecidos ou suspeitos de serem fisicamente dependentes de opioides (incluindo neonatos nascidos de mulheres dependentes de opioides), particularmente em pacientes com doença cardiovascular. (Consulte Uso em pacientes com doenças cardiovasculares em Cuidados.)

    Risco de depressão respiratória e do SNC recorrente

    A duração de ação da maioria dos opioides pode exceder a da naloxona, resultando no retorno da depressão respiratória e/ou do SNC após uma melhora inicial. Monitore os pacientes de perto e administre doses repetidas de naloxona quando necessário. Pacientes com sobredosagem com risco de vida de um opioide de ação prolongada ou de liberação prolongada podem necessitar de períodos mais longos de observação. Monitore pacientes pediátricos que responderam à naloxona por pelo menos 24 horas.

    Risco de ferimento acidental por picada de agulha

    Um ferimento por picada de agulha pode ocorrer em situações de emergência com o uso de seringas pré-cheias de naloxona (Zimhi). Se ocorrer uma picada acidental com agulha, procure atendimento médico. Enfatize aos pacientes a importância de se familiarizarem com o dispositivo antes da situação de emergência.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Dados limitados sobre uso em mulheres grávidas. Use apenas quando for claramente necessário. Considere a relação risco-benefício antes de administrar naloxona a uma mulher grávida com dependência conhecida ou suspeita de opiáceos. A naloxona atravessa a placenta; risco de abstinência de opioides tanto na mulher grávida quanto no feto. Monitore o sofrimento fetal.

    Lactação

    Não se sabe se a naloxona é distribuída no leite ou tem algum efeito no bebê amamentado ou na produção de leite. Use naloxona com cautela em mulheres que amamentam. Não afeta as concentrações de prolactina ou oxitocina em mulheres que amamentam e a biodisponibilidade oral é mínima.

    Mulheres e Homens com Potencial Reprodutivo

    Estudos em animais não revelaram evidências de fertilidade prejudicada.

    Uso Pediátrico

    A naloxona pode ser usada para reverter os efeitos dos opioides em bebês e crianças. Segurança e eficácia de seringas pré-cheias para uso IM ou Sub-Q (Zimhi) ou spray nasal (por exemplo, Narcan, Kloxxado) estabelecidas em pacientes pediátricos de todas as idades para tratamento de emergência de sobredosagem conhecida ou suspeita de opióides. Tal utilização em doentes pediátricos é apoiada por estudos de bioequivalência em adultos e evidências de outros produtos de naloxona.

    A absorção após administração intranasal ou injeção IM ou sub-Q em pacientes pediátricos pode ser irregular ou retardada; monitore cuidadosamente pacientes pediátricos ≥24 horas.

    Segurança e eficácia no tratamento da hipotensão associada ao choque séptico não estabelecidas em pacientes pediátricos. Num estudo com 2 neonatos com choque séptico, o tratamento com naloxona produziu resposta pressora positiva; no entanto, um paciente morreu posteriormente após convulsões intratáveis.

    Uso geriátrico

    Experiência insuficiente em pacientes ≥65 anos de idade para determinar se os pacientes geriátricos respondem de maneira diferente dos adultos mais jovens. Selecione a dosagem com cautela devido à diminuição da função hepática, renal e/ou cardíaca relacionada à idade e ao potencial para doença concomitante e terapia medicamentosa.

    Insuficiência Hepática

    Segurança e eficácia não estabelecidas; Use com cuidado.

    Insuficiência Renal

    Segurança e eficácia não estabelecidas; Use com cuidado.

    Efeitos adversos comuns

    Naloxona intranasal: dor abdominal, astenia, tontura, dor de cabeça, aumento da pressão arterial, constipação, dor de dente, espasmos musculares, dor musculoesquelética, congestão nasal, desconforto nasal, secura nasal, edema nasal, inflamação nasal, pré-síncope, rinalgia, xerodermia.

    Naloxona parenteral (uso pós-operatório): relatos de hipotensão, hipertensão, taquicardia e fibrilação ventricular, dispneia, edema pulmonar e parada cardíaca; as sequelas incluem morte, coma e encefalopatia. Efeitos cardiovasculares mais comuns em pacientes com doença cardiovascular preexistente ou naqueles que recebem outros medicamentos que produzem efeitos cardiovasculares adversos semelhantes.

    Injeção de naloxona para uso IM ou sub-Q (Zimhi): tontura, bilirrubina elevada, tontura e náusea.

    A reversão abrupta dos efeitos dos opiáceos pode precipitar abstinência aguda e comportamento agressivo.

    Que outras drogas afetarão Naloxone (Systemic)

    Metabolizado no fígado principalmente pela conjugação com glicuronídeo.

    Medicamentos Específicos

    Drogas

    Interação

    Comentários

    Buprenorfina

    A buprenorfina tem uma longa duração de ação; o início do efeito de reversão da naloxona é gradual.

    São necessárias grandes doses de naloxona para antagonizar a buprenorfina.

    Metoexital

    O metoexital parece bloquear o início agudo dos sintomas de abstinência induzidos pela naloxona em viciados em opioides

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