Nebivolol Hydrochloride

Nombres de marca: Bystolic
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Nebivolol Hydrochloride

Hipertensión

Manejo de la hipertensión (solo o en combinación con otras clases de agentes antihipertensivos).

Los betabloqueantes generalmente no son los preferidos para el tratamiento de primera línea de la hipertensión según las directrices actuales sobre hipertensión basadas en evidencia, pero pueden considerarse en pacientes que tienen una indicación convincente (p. ej., IM previo, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca) para su uso o como terapia complementaria en aquellos que no responden adecuadamente a las clases de fármacos preferidas (inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, bloqueadores de los canales de calcio o diuréticos tiazídicos). Una guía multidisciplinaria sobre hipertensión de ACC/AHA de 2017 establece que los betabloqueantes utilizados para la cardiopatía isquémica que también son eficaces para reducir la presión arterial incluyen Bisoprolol, Carvedilol, succinato de metoprolol, tartrato de metoprolol, nadolol, propranolol y timolol.

Individualizar la elección de la terapia; considere las características del paciente (p. ej., edad, etnia/raza, comorbilidades, riesgo cardiovascular), así como los factores relacionados con el fármaco (p. ej., facilidad de administración, disponibilidad, efectos adversos, costo).

La guía de hipertensión de ACC/AHA de 2017 clasifica la presión arterial en adultos en 4 categorías: normal, elevada, hipertensión en etapa 1 e hipertensión en etapa 2. (Consulte la Tabla 1.)

Fuente: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Guía ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA de 2017 para la prevención, detección, evaluación y tratamiento de la presión arterial alta en adultos: un informe del Colegio Americano de Cardiología/American Grupo de trabajo de la Heart Association sobre guías de práctica clínica. Hipertensión. 2018;71:e13-115.

Las personas con PAS y PAD en 2 categorías diferentes (p. ej., PAS elevada y PAD normal) deben designarse como pertenecientes a la categoría superior de PA (es decir, PA elevada).

Tabla 1. Clasificación de la PA ACC/AHA en adultos1200

Categoría

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

y

<80

Elevado

120–129

y

<80

Hipertensión, etapa 1

130–139

o

80–89

Hipertensión, Etapa 2

≥140

o

≥90

El objetivo del manejo de la hipertensión y La prevención es lograr y mantener un control óptimo de la PA. Sin embargo, los umbrales de PA utilizados para definir la hipertensión, el umbral óptimo de PA para iniciar la terapia con medicamentos antihipertensivos y los valores ideales de PA objetivo siguen siendo controvertidos.

La guía de hipertensión de ACC/AHA de 2017 generalmente recomienda un objetivo de PA (es decir, PA que se debe alcanzar con terapia farmacológica y/o intervención no farmacológica) <130/80 mm Hg en todos los adultos, independientemente de las comorbilidades o el nivel de hipertensión. riesgo de enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). Además, generalmente se recomienda un objetivo de PAS de <130 mm Hg para pacientes ambulatorios no institucionalizados de ≥65 años de edad con una PAS promedio de ≥130 mm Hg. Estos objetivos de PA se basan en estudios clínicos que demuestran una reducción continua del riesgo cardiovascular a niveles progresivamente más bajos de PAS.

Otras directrices sobre hipertensión generalmente han basado los objetivos de PA en la edad y las comorbilidades. Las directrices como las emitidas por el panel de expertos JNC 8 generalmente se han centrado en un objetivo de PA de <140/90 mm Hg, independientemente del riesgo cardiovascular, y han utilizado umbrales de PA y valores objetivo de PA más altos en pacientes de edad avanzada en comparación con los recomendados por el ACC/AHA de 2017. pauta de hipertensión.

Algunos médicos continúan apoyando los objetivos de PA anteriores recomendados por JNC 8 debido a las preocupaciones sobre la falta de generalización de los datos de algunos ensayos clínicos (por ejemplo, el estudio SPRINT) utilizados para respaldar la ACC/AHA de 2017. pauta de hipertensión y daños potenciales (p. ej., efectos adversos de los medicamentos, costos de la terapia) versus beneficios de la reducción de la PA en pacientes con menor riesgo de enfermedad cardiovascular.

Considere los beneficios potenciales del manejo de la hipertensión y el costo de los medicamentos, los efectos adversos y los riesgos asociados con el uso de múltiples medicamentos antihipertensivos al decidir el objetivo del tratamiento de la PA de un paciente.

Para las decisiones sobre cuándo iniciar la terapia farmacológica (umbral de PA), la guía de hipertensión ACC/AHA de 2017 incorpora factores de riesgo cardiovascular subyacentes. ACC/AHA recomienda la evaluación del riesgo de ASCVD para todos los adultos con hipertensión.

Actualmente, ACC/AHA recomienda el inicio de una terapia con medicamentos antihipertensivos además de modificaciones en el estilo de vida/comportamiento con una PAS ≥140 mm Hg o una PAD ≥90. mm Hg en adultos sin antecedentes de enfermedad cardiovascular (es decir, prevención primaria) y con un riesgo bajo de ASCVD (riesgo a 10 años <10 %).

Para prevención secundaria en adultos con enfermedad cardiovascular conocida o para prevención primaria en aquellos con mayor riesgo de ASCVD (riesgo a 10 años ≥10%), ACC/AHA recomiendan el inicio de la terapia con medicamentos antihipertensivos con una PAS promedio ≥130 mm Hg o una PAD promedio ≥80 mm Hg.

Se supone que los adultos con hipertensión y diabetes mellitus, enfermedad renal crónica (ERC) o edad ≥65 años tienen un alto riesgo de enfermedad cardiovascular; ACC/AHA establece que estos pacientes deben iniciar el tratamiento con medicamentos antihipertensivos con una PA ≥130/80 mm Hg. Individualizar el tratamiento farmacológico en pacientes con hipertensión y factores de riesgo cardiovasculares u otros factores de riesgo subyacentes.

En la hipertensión en etapa 1, los expertos afirman que es razonable iniciar la terapia farmacológica utilizando el enfoque de cuidados escalonados en el que se inicia y se titula un fármaco y se añaden otros fármacos secuencialmente para alcanzar la PA objetivo. Se recomienda el inicio de una terapia antihipertensiva con 2 agentes de primera línea de diferentes clases farmacológicas en adultos con hipertensión en etapa 2 y PA promedio >20/10 mm Hg por encima del objetivo de PA.

Los pacientes hipertensos de raza negra generalmente tienden a responder mejor a monoterapia con bloqueadores de los canales de calcio o diuréticos tiazídicos que con bloqueadores β. Sin embargo, la disminución de la respuesta a los betabloqueantes se elimina en gran medida cuando se administran concomitantemente con un diurético tiazídico.

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Cómo utilizar Nebivolol Hydrochloride

General

  • Individualice la dosis según la respuesta del paciente.
  • Si se interrumpe el tratamiento a largo plazo, reduzca la dosis gradualmente durante un período de aproximadamente 1 a 2 semanas. (Consulte la sección Precauciones sobre retirada abrupta del tratamiento).
  • La selectividad del bloqueo adrenérgico β1 disminuye a medida que la dosis aumenta más allá de 10 mg.

    • Monitoreo de la PA y objetivos del tratamiento

  • Monitorear la PA regularmente (es decir, mensualmente) durante el tratamiento y ajustar la dosis del fármaco antihipertensivo hasta controlar la PA.
  • Si se producen efectos adversos inaceptables, suspenda el medicamento e inicie otro agente antihipertensivo de una clase farmacológica diferente.
  • Si no se logra una respuesta adecuada de la PA con un solo agente antihipertensivo , aumente la dosis de un solo fármaco o agregue un segundo fármaco con beneficio demostrado y preferiblemente un mecanismo de acción complementario (p. ej., inhibidor de la ECA, antagonista del receptor de angiotensina II, bloqueador de los canales de calcio, diurético tiazídico). Muchos pacientes necesitarán ≥2 fármacos de diferentes clases farmacológicas para alcanzar el objetivo de PA; Si aún no se alcanza el objetivo de PA, agregue un tercer medicamento.

    • Administración

    Administración oral

    Administrar por vía oral una vez al día independientemente de las comidas.

    Administración frecuente (es decir, dosis divididas diariamente) es poco probable que sea más beneficioso que la administración una vez al día.

    Dosificación

    Disponible como clorhidrato de nebivolol; dosis expresada en términos de nebivolol.

    Adultos

    Hipertensión Oral

    Inicialmente, 5 mg una vez al día, solo o en combinación con otros antihipertensivos. Aumentar a intervalos de 2 semanas (hasta 40 mg al día) en pacientes cuya PA no está controlada con la dosis inicial. Algunos expertos afirman que el rango de dosis habitual es de 5 a 40 mg una vez al día.

    Límites de prescripción

    Adultos

    Hipertensión Oral

    Máximo 40 mg al día.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    Inicialmente, 2,5 mg una vez al día en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase Child-Pugh B). Aumente la dosis con cuidado, si es necesario.

    Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Insuficiencia renal

    Inicialmente, 2,5 mg una vez al día en pacientes con insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/minuto). Aumente la dosis con cuidado, si es necesario.

    Pacientes geriátricos

    No se requiere ajuste de dosis.

    Metabolizadores deficientes de CYP2D6

    No se requiere ajuste de dosis en metabolizadores lentos de los sustratos de CYP2D6.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Bradicardia severa.
  • Bloqueo cardíaco mayor que primer grado.

  • Shock cardiogénico.
  • Insuficiencia cardíaca descompensada. (Consulte Insuficiencia cardíaca en Precauciones).
  • Síndrome del seno enfermo (a menos que haya un marcapasos permanente en funcionamiento).
  • Grave insuficiencia hepática (clase C de Child-Pugh).
  • Hipersensibilidad conocida al nebivolol o cualquier ingrediente de la formulación.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Retiro abrupto del tratamiento

    No se recomienda la interrupción abrupta del tratamiento, ya que puede exacerbar los síntomas de angina o precipitar un infarto de miocardio y arritmias ventriculares en pacientes con enfermedad coronaria. Disminuya gradualmente la dosis durante un período de aproximadamente 1 a 2 semanas; Vigile cuidadosamente a los pacientes y aconséjeles que limiten temporalmente su actividad física durante la retirada del tratamiento. Si se produce una exacerbación de la angina o se desarrolla insuficiencia coronaria aguda, reinstituya la terapia (al menos temporalmente).

    Insuficiencia cardíaca

    Posible precipitación de insuficiencia cardíaca.

    Evite su uso en pacientes con insuficiencia cardíaca manifiesta; Úselo con precaución en pacientes con función cardíaca inadecuada y, si es necesario, en pacientes con insuficiencia cardíaca bien compensada. Si la insuficiencia cardíaca empeora, considere suspender el tratamiento.

    Cardiopatía isquémica

    No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes con angina de pecho o infarto de miocardio reciente.

    Cirugía mayor

    Posible aumento de los riesgos asociados con la cirugía general En algunos pacientes que recibieron bloqueadores β se han producido anestesia (p. ej., hipotensión grave, dificultad para reiniciar o mantener los latidos del corazón). Úselo con precaución en pacientes sometidos a cirugía mayor que requiera anestesia general, especialmente con anestésicos depresores del miocardio (p. ej., ciclopropano, éter, tricloroetileno).

    Los efectos de los betabloqueantes pueden revertirse mediante la administración de betaagonistas ( ej., dobutamina, isoproterenol).

    Enfermedad broncoespástica

    Posible broncoespasmo. Generalmente no debe utilizarse en pacientes con enfermedad broncoespástica.

    Diabetes mellitus e hipoglucemia

    Posible disminución de los signos y síntomas de hipoglucemia (p. ej., taquicardia) y aumento de la hipoglucemia inducida por insulina.

    Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de hipoglucemia espontánea y en pacientes con diabetes que reciben agentes hipoglucemiantes.

    Tirotoxicosis

    Los signos de hipertiroidismo (p. ej., taquicardia) pueden estar enmascarados. Posible exacerbación del hipertiroidismo o tormenta tiroidea si se suspende bruscamente el tratamiento.

    Enfermedad Vascular Periférica

    Posible precipitación o agravamiento de la insuficiencia arterial. Úselo con precaución.

    Interacciones

    El uso concomitante con agentes bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridínicos (por ejemplo, verapamilo, diltiazem) requiere precaución. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Precauciones generales

    Riesgo de reacciones anafilácticas

    Los pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a desafíos repetidos accidentales, diagnósticos o terapéuticos con alérgenos mientras toman betabloqueantes. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de epinefrina.

    Feocromocitoma

    Utilizar con precaución en pacientes con sospecha de feocromocitoma; inicie la terapia con un agente bloqueador α-adrenérgico antes de usar cualquier bloqueador β.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría C.

    Lactancia

    Distribuido en la leche de ratas; No se sabe si se distribuye en la leche humana. Interrumpa la lactancia o el medicamento.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas en niños <18 años de edad.

    Uso geriátrico

    No hay diferencias sustanciales en seguridad o eficacia en relación con adultos más jóvenes.

    p> Insuficiencia hepática

    Disminución del aclaramiento en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh); utilizar con precaución. (Ver Insuficiencia hepática en Posología y administración).

    Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh); su uso está contraindicado en estos pacientes. (Ver Contraindicaciones).

    Insuficiencia renal

    Disminución del aclaramiento en pacientes con insuficiencia renal grave (Clcr <30 ml/minuto); utilizar con precaución. (Ver Insuficiencia renal en Posología y administración).

    No se ha estudiado específicamente en pacientes sometidos a diálisis; Úselo con precaución en estos pacientes.

    Efectos adversos comunes

    Dolor de cabeza, fatiga, mareos, diarrea, náuseas.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Nebivolol Hydrochloride

    Metabolizado por CYP2D6; no inhibe las isoenzimas CYP en concentraciones clínicamente relevantes.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Inhibidores de CYP2D6: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de nebivolol; vigile cuidadosamente a los pacientes y ajuste la dosis según la respuesta de la PA.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Agentes antiarrítmicos (p. ej., amiodarona, disopiramida)

    Posibles alteraciones de la conducción

    Utilizar concomitantemente con precaución

    Agentes antidiabéticos (orales)

    Puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (p. ej., taquicardia)

    Utilizar concomitantemente con precaución

    β-bloqueantes

    Posibles efectos aditivos

    No se recomienda el uso concomitante con otros β-bloqueantes

    Agentes bloqueadores de los canales de calcio, no dihidropiridinas (p. ej., diltiazem, verapamilo)

    Posibles alteraciones de la conducción

    Utilizar concomitantemente con precaución; monitorice la PA y el ECG con el uso concomitante

    Agentes que reducen las catecolaminas (p. ej., guanetidina, reserpina)

    Posibles efectos aditivos (p. ej., hipotensión, bradicardia)

    Monitoree de cerca para detectar síntomas (p. ej., vértigo, síncope, hipotensión postural)

    Carbón (activado)

    Interacción farmacocinética poco probable

    Cimetidina

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de nebivolol

    No hay cambios aparentes en la farmacodinamia de nebivolol (p. ej., presión arterial, frecuencia cardíaca)

    Clonidina

    Posible aumento de la hipertensión de rebote después de suspender la clonidina

    Si se usa simultáneamente, suspenda el tratamiento con nebivolol varios días antes la terapia con clonidina debe suspenderse gradualmente

    Digoxina

    Posibles efectos negativos aditivos sobre la conducción AV y la frecuencia cardíaca; mayor riesgo de bradicardia

    El uso concomitante no afectó la farmacocinética de digoxina o nebivolol

    Utilizar concomitantemente con precaución

    Diuréticos (p. ej., furosemida, hidroclorotiazida, espironolactona)

    Interacciones farmacocinéticas improbable

    Fluoxetina

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de nebivolol

    Utilizar concomitantemente con precaución

    Insulina

    Puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (p. ej., taquicardia)

    Utilizar concomitantemente con precaución

    Losartán

    Interacción farmacocinética poco probable

    Anestésicos generales depresores del miocardio (p. ej., ciclopropano, éter, tricloroetileno)

    Mayor riesgo de hipotensión y dificultad para reiniciar o mantener los latidos del corazón

    Controle estrechamente con el uso concomitante

    Paroxetina

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de nebivolol

    Utilice concomitantemente con precaución

    Propafenona

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de nebivolol

    Usar concomitantemente con precaución

    Quinidina

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de nebivolol

    Usar concomitantemente con precaución

    Ramipril

    Interacción farmacocinética improbable

    Ranitidina

    Interacción farmacocinética improbable; sin cambios aparentes en la farmacodinamia del nebivolol (p. ej., PA, frecuencia cardíaca)

    Sildenafil

    Efectos aditivos sobre la PA y el pulso

    Posible disminución de las concentraciones plasmáticas máximas de sildenafil; efecto modesto sobre la concentración plasmática máxima y el AUC de d-nebivolol

    Warfarina

    No se observa ningún efecto sobre el PT o la farmacocinética de warfarina

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