Nebivolol Hydrochloride

Les noms de marques: Bystolic
Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Nebivolol Hydrochloride

Hypertension

Gestion de l'hypertension (seule ou en association avec d'autres classes d'agents antihypertenseurs).

Les β-bloquants ne sont généralement pas préférés pour le traitement de première intention de l'hypertension selon les lignes directrices actuelles sur l'hypertension fondées sur des données probantes, mais peuvent être envisagés chez les patients qui ont une indication impérieuse (par exemple, un IM antérieur, une cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque) pour leur utilisation ou comme traitement d'appoint chez les personnes qui ne répondent pas de manière adéquate aux classes de médicaments préférées (inhibiteurs de l'ECA, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteurs calciques ou diurétiques thiazidiques). Une ligne directrice multidisciplinaire de l'ACC/AHA de 2017 sur l'hypertension indique que les β-bloquants utilisés pour les cardiopathies ischémiques qui sont également efficaces pour réduire la tension artérielle comprennent le Bisoprolol, le carvédilol, le succinate de métoprolol, le tartrate de métoprolol, le nadolol, le propranolol et le timolol.

Individualiser le choix de la thérapie ; prendre en compte les caractéristiques du patient (par exemple, l'âge, l'origine ethnique/race, les comorbidités, le risque cardiovasculaire) ainsi que les facteurs liés au médicament (par exemple, la facilité d'administration, la disponibilité, les effets indésirables, le coût).

Les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension classent la tension artérielle chez les adultes en 4 catégories : normale, élevée, hypertension de stade 1 et hypertension de stade 2. (Voir tableau 1.)

Source : Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ligne directrice pour la prévention, la détection, l'évaluation et la gestion de l'hypertension artérielle chez les adultes : un rapport de l'American College of Cardiology/American Groupe de travail de l'Association des cardiologues sur les lignes directrices de pratique clinique. Hypertension. 2018;71:e13-115.

Les personnes présentant une PAS et une PAD dans 2 catégories différentes (par exemple, une PAS élevée et une PAD normale) doivent être désignées comme appartenant à la catégorie de TA la plus élevée (c'est-à-dire une TA élevée).

Tableau 1. Classification ACC/AHA de la pression artérielle chez les adultes1 200

Catégorie

TAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

et

<80

Élevé

120-129

et

<80

Hypertension, stade 1

130-139

ou

80-89

Hypertension, stade 2

≥140

ou

≥90

L'objectif de la gestion de l'hypertension et la prévention consiste à atteindre et à maintenir un contrôle optimal de la tension artérielle. Cependant, les seuils de TA utilisés pour définir l'hypertension, le seuil de TA optimal auquel initier un traitement médicamenteux antihypertenseur et les valeurs de TA cibles idéales restent controversés.

Les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension recommandent généralement un objectif de TA cible (c'est-à-dire la TA à atteindre avec un traitement médicamenteux et/ou une intervention non pharmacologique) < 130/80 mm Hg chez tous les adultes, quels que soient les comorbidités ou le niveau de Risque de maladie cardiovasculaire athéroscléreuse (ASCVD). De plus, un objectif de PAS <130 mm Hg est généralement recommandé pour les patients ambulatoires non institutionnalisés âgés de ≥ 65 ans avec une PAS moyenne de ≥ 130 mm Hg. Ces objectifs de TA sont basés sur des études cliniques démontrant une réduction continue du risque cardiovasculaire à des niveaux de PAS progressivement inférieurs.

D'autres lignes directrices sur l'hypertension ont généralement des objectifs cibles de tension artérielle basés sur l'âge et les comorbidités. Les lignes directrices telles que celles émises par le groupe d'experts JNC 8 ont généralement ciblé un objectif de TA <140/90 mm Hg, quel que soit le risque cardiovasculaire, et ont utilisé des seuils de TA et des TA cibles plus élevés chez les patients âgés par rapport à ceux recommandés par l'ACC/AHA 2017. ligne directrice sur l'hypertension.

Certains cliniciens continuent de soutenir les cibles de pression artérielle précédentes recommandées par le JNC 8 en raison de préoccupations concernant le manque de généralisabilité des données de certains essais cliniques (par exemple, l'étude SPRINT) utilisés pour soutenir l'ACC/AHA 2017. lignes directrices sur l'hypertension et les inconvénients potentiels (par exemple, effets indésirables des médicaments, coûts du traitement) par rapport aux avantages de la réduction de la tension artérielle chez les patients présentant un risque plus faible de maladie cardiovasculaire.

Prenez en compte les avantages potentiels de la gestion de l'hypertension et le coût des médicaments, les effets indésirables et les risques associés à l'utilisation de plusieurs médicaments antihypertenseurs lorsque vous décidez de l'objectif de traitement de la tension artérielle d'un patient.

Pour les décisions concernant le moment où commencer un traitement médicamenteux (seuil de pression artérielle), les lignes directrices 2017 de l'ACC/AHA sur l'hypertension intègrent les facteurs de risque cardiovasculaires sous-jacents. L'évaluation du risque d'ASCVD est recommandée par l'ACC/AHA pour tous les adultes souffrant d'hypertension.

L'ACC/AHA recommande actuellement l'instauration d'un traitement médicamenteux antihypertenseur en plus des modifications du mode de vie/du comportement à une PAS ≥ 140 mm Hg ou une PAD ≥ 90. mm Hg chez les adultes n'ayant pas d'antécédents de maladie cardiovasculaire (c.-à-d. prévention primaire) et présentant un faible risque d'ASCVD (risque à 10 ans < 10 %).

Pour la prévention secondaire chez les adultes atteints d'une maladie cardiovasculaire connue ou pour en prévention primaire chez les personnes présentant un risque plus élevé d'ASCVD (risque à 10 ans ≥ 10 %), l'ACC/AHA recommande l'instauration d'un traitement médicamenteux antihypertenseur à une PAS moyenne ≥ 130 mm Hg ou une PAD moyenne ≥ 80 mm Hg.

Les adultes souffrant d'hypertension, de diabète sucré, d'insuffisance rénale chronique (IRC) ou âgés de ≥ 65 ans sont considérés comme présentant un risque élevé de maladie cardiovasculaire ; L'ACC/AHA déclare que ces patients doivent recevoir un traitement médicamenteux antihypertenseur à une TA ≥ 130/80 mm Hg. Individualiser le traitement médicamenteux chez les patients souffrant d'hypertension et de facteurs de risque cardiovasculaires ou autres sous-jacents.

Dans l'hypertension de stade 1, les experts affirment qu'il est raisonnable d'initier un traitement médicamenteux en utilisant l'approche de soins par étapes dans laquelle un médicament est initié et titré et d'autres médicaments sont ajoutés séquentiellement pour atteindre la TA cible. L'initiation d'un traitement antihypertenseur avec 2 agents de première intention de différentes classes pharmacologiques est recommandée chez les adultes souffrant d'hypertension de stade 2 et d'une TA moyenne > 20/10 mm Hg au-dessus de l'objectif de TA.

Les patients hypertendus noirs ont généralement tendance à mieux répondre au en monothérapie avec des inhibiteurs calciques ou des diurétiques thiazidiques qu'avec les β-bloquants. Cependant, la diminution de la réponse aux β-bloquants est largement éliminée lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec un diurétique thiazidique.

Relier les médicaments

Comment utiliser Nebivolol Hydrochloride

Général

  • individualisez la posologie en fonction de la réponse du patient.
  • Si le traitement à long terme est interrompu, réduisez la posologie progressivement sur une période d'environ 1 à 2 semaines. (Voir Arrêt brutal du traitement sous Précautions.)
  • La sélectivité du blocage β1-adrénergique diminue à mesure que la dose est augmentée au-delà de 10 mg.

    • Surveillance de la pression artérielle et objectifs du traitement

  • Surveillez la pression artérielle régulièrement (c'est-à-dire mensuellement) pendant le traitement et ajustez la posologie de l'antihypertenseur jusqu'à ce que la pression artérielle soit contrôlée.
  • Si des effets indésirables inacceptables surviennent, arrêtez le traitement et instaurez un autre agent antihypertenseur d'une classe pharmacologique différente.
  • Si une réponse tensionnelle adéquate n'est pas obtenue avec un seul agent antihypertenseur , soit augmenter la dose d'un seul médicament, soit ajouter un deuxième médicament présentant un bénéfice démontré et de préférence un mécanisme d'action complémentaire (par exemple, inhibiteur de l'ECA, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, inhibiteur calcique, diurétique thiazidique). De nombreux patients auront besoin d'au moins 2 médicaments appartenant à différentes classes pharmacologiques pour atteindre l'objectif de tension artérielle ; si l'objectif de TA n'est toujours pas atteint, ajoutez un troisième médicament.

    • Administration

    Administration orale

    Administrer par voie orale une fois par jour, sans égard aux repas.

    Administration fréquente (c'est-à-dire des doses quotidiennes divisées) ne sera probablement pas plus bénéfique qu'une administration une fois par jour.

    Posologie

    Disponible sous forme de chlorhydrate de nébivolol ; posologie exprimée en termes de nébivolol.

    Adultes

    Hypertension orale

    Initialement, 5 mg une fois par jour, seul ou en association avec d'autres antihypertenseurs. Augmenter à intervalles de 2 semaines (jusqu'à 40 mg par jour) chez les patients dont la tension artérielle n'est pas contrôlée avec la posologie initiale. Certains experts affirment que la posologie habituelle est de 5 à 40 mg une fois par jour.

    Limites de prescription

    Adultes

    Hypertension orale

    Maximum 40 mg par jour.

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique

    Initialement, 2,5 mg une fois par jour chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe Child-Pugh B). Augmentez la dose avec précaution, si nécessaire.

    Contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh). (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Insuffisance rénale

    Initialement, 2,5 mg une fois par jour chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (Clcr <30 ml/minute). Augmentez la dose avec précaution, si nécessaire.

    Patients gériatriques

    Ajustement posologique non requis.

    Métaboliseurs pauvres du CYP2D6

    Aucun ajustement posologique requis chez mauvais métaboliseurs des substrats du CYP2D6.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Bradycardie sévère.
  • Bloc cardiaque supérieur au premier degré.

  • Choc cardiogénique.
  • Insuffisance cardiaque décompensée. (Voir Insuffisance cardiaque sous Précautions.)
  • Syndrome des sinus malades (sauf si un stimulateur cardiaque permanent fonctionnel est présent).
  • Sévère insuffisance hépatique (classe C de Child-Pugh).
  • Hypersensibilité connue au nébivolol ou à l'un des ingrédients de la formulation.
    • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Arrêt brutal du traitement

    L'arrêt brutal du traitement n'est pas recommandé car il peut exacerber les symptômes de l'angine de poitrine ou précipiter l'IM et les arythmies ventriculaires chez les patients atteints de coronaropathie. Diminuez progressivement la dose sur une période d'environ 1 à 2 semaines ; surveiller attentivement les patients et leur conseiller de limiter temporairement leur activité physique pendant l'arrêt du traitement. En cas d'exacerbation de l'angine de poitrine ou d'insuffisance coronarienne aiguë, réinstaurer le traitement (au moins temporairement).

    Insuffisance cardiaque

    Possibilité de précipitation de l'insuffisance cardiaque.

    Éviter l'utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque manifeste ; utiliser avec prudence chez les patients présentant une fonction cardiaque insuffisante et, si nécessaire, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque bien compensée. Si l'insuffisance cardiaque s'aggrave, envisagez d'arrêter le traitement.

    Cardiopathie ischémique

    La sécurité et l'efficacité chez les patients souffrant d'angine de poitrine ou d'IM récent n'ont pas été établies.

    Chirurgie majeure

    Risques accrus possibles associés à une affection générale Des cas d'anesthésie (par ex. hypotension sévère, difficulté à redémarrer ou à maintenir un rythme cardiaque) sont survenus chez certains patients ayant reçu des β-bloquants. Utiliser avec prudence chez les patients subissant une intervention chirurgicale majeure impliquant une anesthésie générale, en particulier avec des anesthésiques myocardiques dépresseurs (par exemple, cyclopropane, éther, trichloréthylène).

    Les effets des β-bloquants peuvent être inversés par l'administration de β-agonistes ( par exemple, dobutamine, isoprotérénol).

    Maladie bronchospastique

    Bronchospasme possible. En règle générale, il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une maladie bronchospastique.

    Diabète sucré et hypoglycémie

    Diminution possible des signes et symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie) et augmentation de l'hypoglycémie induite par l'insuline.

    Utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'hypoglycémie spontanée et chez les patients atteints de diabète et recevant des agents hypoglycémiants.

    Thyrotoxicose

    Les signes d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie) peuvent être masqués. Possibilité d'exacerbation de l'hyperthyroïdie ou de tempête thyroïdienne si le traitement est brusquement arrêté.

    Maladie vasculaire périphérique

    Possibilité de précipitation ou d'aggravation de l'insuffisance artérielle. À utiliser avec prudence.

    Interactions

    L'utilisation concomitante avec des inhibiteurs calciques non dihydropyridines (par exemple vérapamil, diltiazem) nécessite de la prudence. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Précautions générales

    Risque de réactions anaphylactiques

    Les patients ayant des antécédents de réactions anaphylactiques à divers allergènes peuvent être plus réactifs à des défis accidentels, diagnostiques ou thérapeutiques répétés avec des allergènes pendant qu'ils prennent des β-bloquants. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine.

    Phéochromocytome

    À utiliser avec prudence chez les patients suspectés d'avoir un phéochromocytome ; commencez un traitement avec un agent bloquant α-adrénergique avant d'utiliser un β-bloquant.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie C.

    Lactation

    Distribué dans le lait chez le rat ; on ne sait pas s'il est distribué dans le lait maternel. Arrêtez l'allaitement ou le médicament.

    Utilisation pédiatrique

    La sécurité et l'efficacité ne sont pas établies chez les enfants de <18 ans.

    Utilisation gériatrique

    Aucune différence substantielle en termes de sécurité ou d'efficacité par rapport aux adultes plus jeunes.

    p> Insuffisance hépatique

    Diminution de la clairance chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (classe B de Child-Pugh) ; utiliser avec précaution. (Voir Insuffisance hépatique sous Posologie et mode d'administration.)

    La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh) ; son utilisation est contre-indiquée chez ces patients. (Voir Contre-indications.)

    Insuffisance rénale

    Diminution de la clairance chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (Clcr <30 ml/minute) ; utiliser avec précaution. (Voir Insuffisance rénale sous Posologie et administration.)

    Non spécifiquement étudié chez les patients sous dialyse ; utiliser avec prudence chez ces patients.

    Effets indésirables courants

    Maux de tête, fatigue, étourdissements, diarrhée, nausées.

    Quels autres médicaments affecteront Nebivolol Hydrochloride

    Métabolisé par le CYP2D6 ; n'inhibe pas les isoenzymes du CYP à des concentrations cliniquement pertinentes.

    Médicaments affectant les enzymes microsomales hépatiques

    Inhibiteurs du CYP2D6 : augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de nébivolol ; surveiller attentivement les patients et ajuster la posologie en fonction de la réponse de la tension artérielle.

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Agents antiarythmiques (par exemple, amiodarone, disopyramide)

    Perturbations possibles de la conduction

    Utiliser en concomitance avec prudence

    Agents antidiabétiques (oraux)

    Peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie)

    Utiliser en concomitance avec prudence

    β-bloquants

    Effets additifs possibles

    Utilisation concomitante avec d'autres β-bloquants déconseillée

    Agents bloquants des canaux calciques, non dihydropyridine (par exemple, diltiazem, vérapamil)

    Perturbations possibles de la conduction

    Utiliser en concomitance avec prudence ; surveiller la tension artérielle et l'ECG en cas d'utilisation concomitante

    Agents réduisant les catécholamines (par exemple, guanéthidine, réserpine)

    Effets additifs potentiels (par exemple, hypotension, bradycardie)

    Surveiller de près pour détecter les symptômes (par exemple, vertiges, syncope, hypotension orthostatique)

    Charbon (activé)

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Cimétidine

    Augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de nébivolol

    Aucun changement apparent dans la pharmacodynamique du nébivolol (par ex. TA, fréquence cardiaque)

    Clonidine

    Possibilité d'augmentation de l'hypertension de rebond après l'arrêt du traitement par clonidine

    En cas d'utilisation concomitante, interrompez le traitement par nébivolol plusieurs jours avant Le traitement par la clonidine doit être progressivement interrompu

    Digoxine

    Effets négatifs additifs possibles sur la conduction AV et la fréquence cardiaque ; risque accru de bradycardie

    L'utilisation concomitante n'a pas affecté la pharmacocinétique de la digoxine ou du nébivolol

    Utiliser de manière concomitante avec prudence

    Diurétiques (par ex. furosémide, Hydrochlorothiazide, spironolactone)

    Interactions pharmacocinétiques peu probable

    Fluoxétine

    Augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de nébivolol

    Utiliser de manière concomitante avec prudence

    Insuline

    Peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (par exemple, tachycardie)

    Utiliser en concomitance avec prudence

    Losartan

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Anesthésiques généraux myocardiques-dépresseurs (par ex. cyclopropane, éther, trichloréthylène)

    Risque accru d'hypotension et difficulté de redémarrage ou maintenir le rythme cardiaque

    Surveiller de près en cas d'utilisation concomitante

    Paroxétine

    Augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de nébivolol

    Utiliser de manière concomitante avec prudence

    Propafenone

    Augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de nébivolol

    Utiliser de manière concomitante avec prudence

    Quinidine

    Augmentation potentielle des concentrations plasmatiques de nébivolol

    Utiliser de manière concomitante avec prudence

    Ramipril

    Interaction pharmacocinétique peu probable

    Ranitidine

    Interaction pharmacocinétique peu probable ; aucun changement apparent dans la pharmacodynamique du nébivolol (par exemple, TA, fréquence cardiaque)

    Sildénafil

    Effets additifs sur la TA et le pouls

    Diminution potentielle des concentrations plasmatiques maximales de sildénafil ; effet modeste sur la concentration plasmatique maximale et l'ASC du d-nébivolol

    Warfarine

    Aucun effet sur la pharmacocinétique du PT ou de la warfarine n'a été observé

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