Nebivolol Hydrochloride

Nazwy marek: Bystolic
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Nebivolol Hydrochloride

Nadciśnienie

Leczenie nadciśnienia (samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi klasami leków przeciwnadciśnieniowych).

β-blokery generalnie nie są preferowane w leczeniu pierwszego rzutu nadciśnienia zgodnie z aktualnymi wytycznymi dotyczącymi nadciśnienia tętniczego opartymi na dowodach naukowych, ale można je rozważyć u pacjentów z istotnymi wskazaniami (np. przebyty zawał serca, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca) do stosowania lub jako leczenie uzupełniające u pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio na preferowane grupy leków (inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, antagoniści kanału wapniowego lub tiazydowe leki moczopędne). W wielodyscyplinarnych wytycznych ACC/AHA dotyczących nadciśnienia z 2017 r. stwierdza się, że β-blokery stosowane w chorobie niedokrwiennej serca, które są również skuteczne w obniżaniu BP, obejmują Bisoprolol, karwedilol, bursztynian metoprololu, winian metoprololu, nadolol, propranolol i tymolol.

Indywidualizacja wyboru terapii; należy wziąć pod uwagę charakterystykę pacjenta (np. wiek, pochodzenie etniczne/rasę, choroby współistniejące, ryzyko sercowo-naczyniowe), a także czynniki związane z lekiem (np. łatwość podawania, dostępność, działania niepożądane, koszt).

Wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. dzielą BP u dorosłych na 4 kategorie: prawidłowe, podwyższone, nadciśnienie w 1. stopniu zaawansowania i nadciśnienie w 2. stopniu zaawansowania. (Patrz tabela 1.)

Źródło: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS i in. Wytyczne ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 dotyczące zapobiegania, wykrywania, oceny i leczenia wysokiego ciśnienia krwi u dorosłych: raport American College of Cardiology/American Grupa zadaniowa Heart Association ds. wytycznych praktyki klinicznej. Nadciśnienie. 2018;71:e13-115.

Osoby z SBP i DBP w 2 różnych kategoriach (np. podwyższone SBP i normalne DBP) należy określić jako należące do wyższej kategorii BP (tj. podwyższone BP).

Tabela 1. Klasyfikacja BP ACC/AHA u dorosłych 1200

Kategoria

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normalna

<120

i

<80

Podwyższone

120–129

i

<80

Nadciśnienie, stopień 1

130–139

lub

80–89

Nadciśnienie, stopień 2

≥140

lub

≥90

Cel leczenia nadciśnienia i profilaktyka polega na osiągnięciu i utrzymaniu optymalnej kontroli ciśnienia krwi. Jednakże progi BP stosowane do definiowania nadciśnienia, optymalny próg BP, od którego należy rozpocząć terapię lekami przeciwnadciśnieniowymi, oraz idealne docelowe wartości BP pozostają kontrowersyjne.

Wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. ogólnie zalecają, aby docelowe ciśnienie krwi (tj. ciśnienie osiągane za pomocą terapii lekowej i/lub interwencji niefarmakologicznej) wynosiło < 130/80 mm Hg u wszystkich dorosłych, niezależnie od chorób współistniejących lub poziomu ryzyko miażdżycowej choroby układu krążenia (ASCVD). Ponadto u niezinstytucjonalizowanych pacjentów ambulatoryjnych w wieku ≥65 lat, ze średnim SBP wynoszącym ≥130 mm Hg, na ogół zaleca się docelowe SBP wynoszące <130 mm Hg. Te cele BP opierają się na badaniach klinicznych wykazujących ciągłe zmniejszanie ryzyka sercowo-naczyniowego przy stopniowo obniżających się poziomach SBP.

Inne wytyczne dotyczące nadciśnienia zazwyczaj opierają docelowe wartości BP na wieku i chorobach współistniejących. Wytyczne, takie jak te wydane przez panel ekspertów JNC 8, ogólnie rzecz biorąc, miały na celu osiągnięcie docelowego BP <140/90 mm Hg niezależnie od ryzyka sercowo-naczyniowego i stosowały wyższe progi BP i docelowe wartości BP u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z zalecanymi przez ACC/AHA z 2017 r. wytyczne dotyczące nadciśnienia tętniczego.

Niektórzy klinicyści w dalszym ciągu popierają poprzednie docelowe wartości BP zalecane przez JNC 8 ze względu na obawy dotyczące braku możliwości uogólnienia danych z niektórych badań klinicznych (np. badania SPRINT) wykorzystanych na poparcie badania ACC/AHA z 2017 r. wytyczne dotyczące nadciśnienia tętniczego i potencjalne szkody (np. działania niepożądane leków, koszty terapii) w porównaniu z korzyściami wynikającymi z obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z niższym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych.

Podejmując decyzję o celu leczenia BP pacjenta, należy wziąć pod uwagę potencjalne korzyści leczenia nadciśnienia tętniczego oraz koszt leku, działania niepożądane i ryzyko związane ze stosowaniem wielu leków przeciwnadciśnieniowych.

W przypadku decyzji dotyczących momentu rozpoczęcia terapii lekowej (próg BP) wytyczne ACC/AHA dotyczące nadciśnienia z 2017 r. uwzględniają podstawowe czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego. Ocena ryzyka ASCVD jest zalecana przez ACC/AHA u wszystkich dorosłych z nadciśnieniem tętniczym.

ACC/AHA obecnie zaleca rozpoczęcie terapii lekami przeciwnadciśnieniowymi jako dodatek do modyfikacji stylu życia/zachowania przy SBP ≥140 mm Hg lub DBP ≥90 mm Hg u dorosłych, u których w wywiadzie nie występowały choroby układu krążenia (tj. profilaktyka pierwotna) i z niskim ryzykiem ASCVD (ryzyko 10-letnie <10%).

W ramach profilaktyki wtórnej u dorosłych ze stwierdzoną chorobą układu krążenia lub u osób dorosłych w profilaktyce pierwotnej u osób o podwyższonym ryzyku ASCVD (10-letnie ryzyko ≥10%), ACC/AHA zaleca rozpoczęcie terapii lekami hipotensyjnymi przy średnim SBP ≥130 mm Hg lub średnim DBP ≥80 mm Hg.

Przyjmuje się, że dorośli z nadciśnieniem i cukrzycą, przewlekłą chorobą nerek (PChN) lub w wieku ≥ 65 lat należą do grupy wysokiego ryzyka chorób układu krążenia; ACC/AHA stwierdza, że ​​u takich pacjentów leczenie hipotensyjne powinno rozpoczynać się przy BP ≥130/80 mm Hg. Indywidualizacja terapii lekowej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i współistniejącymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego lub innymi czynnikami ryzyka.

W przypadku nadciśnienia w stadium 1 eksperci twierdzą, że rozsądne jest rozpoczęcie terapii lekowej przy zastosowaniu podejścia stopniowego, w którym jeden lek jest rozpoczynany i dostosowywany, a inne leki są dodawane sekwencyjnie, aby osiągnąć docelowe ciśnienie krwi. Rozpoczęcie leczenia przeciwnadciśnieniowego 2 lekami pierwszego rzutu z różnych klas farmakologicznych zalecane u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym w stopniu 2 i średnim ciśnieniem tętniczym >20/10 mm Hg powyżej wartości docelowej.

Pacjenci rasy czarnej z nadciśnieniem zazwyczaj lepiej reagują na leczenie monoterapia blokerami kanału wapniowego lub tiazydowymi lekami moczopędnymi niż β-blokerami. Jednakże zmniejszona odpowiedź na β-adrenolityki jest w dużej mierze eliminowana w przypadku jednoczesnego podawania z tiazydowym lekiem moczopędnym.

Powiąż narkotyki

Jak używać Nebivolol Hydrochloride

Ogólne

  • Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta.
  • W przypadku przerwania długotrwałego leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać w ciągu około 1–2 tygodni. (Patrz Przestrogi: Nagłe przerwanie leczenia.)
  • Selektywność blokowania β1-adrenergicznego zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki powyżej 10 mg.

    • Monitorowanie ciśnienia krwi i cele leczenia

  • Regularnie monitoruj ciśnienie krwi (tj. co miesiąc) podczas terapii i dostosowuj dawkę leku przeciwnadciśnieniowego do czasu uzyskania kontroli ciśnienia krwi.
  • Jeśli wystąpią niedopuszczalne działania niepożądane, należy przerwać podawanie leku i rozpocząć stosowanie innego leku przeciwnadciśnieniowego z innej klasy farmakologicznej.
  • Jeśli po zastosowaniu pojedynczego leku przeciwnadciśnieniowego nie uzyskano odpowiedniej odpowiedzi na ciśnienie należy albo zwiększyć dawkę pojedynczego leku, albo dodać drugi lek o wykazanej korzyści i najlepiej o uzupełniającym mechanizmie działania (np. inhibitor ACE, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, tiazydowy lek moczopędny). Wielu pacjentów będzie wymagało stosowania ≥2 leków z różnych klas farmakologicznych, aby osiągnąć docelowe ciśnienie krwi; jeśli docelowe BP w dalszym ciągu nie zostanie osiągnięte, dodaj trzeci lek.

    • Podawanie

    Podawanie doustne

    Podawać doustnie raz dziennie, niezależnie od posiłków.

    Częste podawanie (tj. podzielone dawki dzienne) prawdopodobnie nie będzie bardziej korzystne niż podawanie raz dziennie.

    Dawkowanie

    Dostępny w postaci chlorowodorku nebiwololu; dawka wyrażona w przeliczeniu na nebiwolol.

    Dorośli

    Nadciśnienie Doustnie

    Początkowo 5 mg raz na dobę, samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zwiększać w odstępach 2-tygodniowych (do 40 mg na dobę) u pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest kontrolowane po podaniu dawki początkowej. Niektórzy eksperci podają, że typowy zakres dawek wynosi 5–40 mg raz na dobę.

    Limity przepisywania

    Dorośli

    Nadciśnienie Doustnie

    Maksymalnie 40 mg na dobę.

    Specjalne populacje

    Zaburzenia czynności wątroby

    Początkowo 2,5 mg raz na dobę u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa Child-Pugh B). Jeśli to konieczne, ostrożnie zwiększaj dawkę.

    Przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). (Patrz Przeciwwskazania w sekcji Przestrogi.)

    Zaburzenia czynności nerek

    Początkowo 2,5 mg raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Clcr <30 ml/minutę). Jeśli to konieczne, ostrożnie zwiększ dawkę.

    Pacjenci w podeszłym wieku

    Dostosowanie dawkowania nie jest wymagane.

    Osoby słabo metabolizujące z udziałem CYP2D6

    Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania u osoby słabo metabolizujące substraty CYP2D6.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Ciężka bradykardia.
  • Blok serca większy niż pierwszego stopnia.

  • Wstrząs kardiogenny.
  • Niewyrównana niewydolność serca. (Patrz Niewydolność serca w sekcji Przestrogi.)
  • Zespół chorej zatoki (chyba że obecny jest działający stały rozrusznik serca).
  • Ciężki zaburzenia czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).
  • Stwierdzona nadwrażliwość na nebiwolol lub którykolwiek składnik preparatu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Nagłe przerwanie leczenia

    Nie zaleca się nagłego przerwania leczenia, ponieważ może to zaostrzyć objawy dławicy piersiowej lub przyspieszyć zawał serca i komorowe zaburzenia rytmu u pacjentów z CAD. Stopniowo zmniejszaj dawkę przez okres około 1–2 tygodni; uważnie monitorować pacjentów i zalecić im tymczasowe ograniczenie aktywności fizycznej w czasie odstawiania leku. Jeśli wystąpi zaostrzenie dławicy piersiowej lub rozwinie się ostra niewydolność wieńcowa, należy wznowić leczenie (przynajmniej tymczasowo).

    Niewydolność serca

    Możliwe przyspieszenie niewydolności serca.

    Unikać stosowania u pacjentów z jawną niewydolnością serca; stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością serca oraz, jeśli to konieczne, u pacjentów z dobrze wyrównaną niewydolnością serca. Jeśli niewydolność serca ulegnie pogorszeniu, należy rozważyć przerwanie leczenia.

    Choroba niedokrwienna serca

    Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u pacjentów z dławicą piersiową lub niedawnym zawałem serca.

    Poważny zabieg chirurgiczny

    Możliwe zwiększone ryzyko związane z ogólnymi objawami u niektórych pacjentów otrzymujących β-adrenolityki wystąpiło znieczulenie (np. ciężkie niedociśnienie, trudności z ponownym wznowieniem lub utrzymaniem rytmu serca). Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, zwłaszcza przy użyciu środków znieczulających działających hamująco na mięsień sercowy (np. cyklopropan, eter, trichloroetylen).

    Działanie β-adrenolityków można odwrócić poprzez podanie β-agonistów ( np. dobutamina, izoproterenol).

    Choroba spastyczna oskrzeli

    Możliwy skurcz oskrzeli. Generalnie nie należy stosować u pacjentów z chorobą bronchospastyczną.

    Cukrzyca i hipoglikemia

    Możliwe zmniejszenie objawów przedmiotowych i podmiotowych hipoglikemii (np. tachykardia) oraz nasilenie hipoglikemii wywołanej insuliną.

    Należy zachować ostrożność u pacjentów ze spontaniczną hipoglikemią w wywiadzie oraz u pacjentów z cukrzycą przyjmującą leki hipoglikemizujące.

    Tyreotoksykoza

    Objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardia) mogą być maskowane. Możliwe zaostrzenie nadczynności tarczycy lub burzy tarczycowej w przypadku nagłego przerwania leczenia.

    Choroba naczyń obwodowych

    Możliwe wystąpienie lub nasilenie niewydolności tętniczej. Należy zachować ostrożność.

    Interakcje

    W przypadku jednoczesnego stosowania z niedihydropirydynowymi lekami blokującymi kanały wapniowe (np. werapamil, diltiazem) należy zachować ostrożność. (Patrz „Specyficzne leki” w sekcji „Interakcje”).

    Ogólne środki ostrożności

    Ryzyko reakcji anafilaktycznych

    Pacjenci, u których w przeszłości występowały reakcje anafilaktyczne na różne alergeny, mogą bardziej reagować na powtarzające się przypadkowe, diagnostyczne lub terapeutyczne prowokacje z alergenami podczas przyjmowania β-blokerów. Tacy pacjenci mogą nie reagować na zwykłe dawki epinefryny.

    Guz chromochłonny

    Należy zachować ostrożność u pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego; rozpocznij terapię lekiem blokującym receptory α-adrenergiczne przed zastosowaniem jakiegokolwiek β-blokera.

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria C.

    Laktacja

    Przenika do mleka szczurów; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego. Przerwać karmienie piersią lub zażywać lek.

    Stosowanie u dzieci

    Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci w wieku <18 lat.

    Stosowanie u osób w starszym wieku

    Brak istotnych różnic w bezpieczeństwie i skuteczności w porównaniu z młodszymi dorosłymi.

    p> Zaburzenia czynności wątroby

    Zmniejszony klirens u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B w skali Child-Pugh); Używaj ostrożnie. (Patrz „Zaburzenia czynności wątroby” w części „Dawkowanie i sposób podawania”).

    Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh); stosowanie jest przeciwwskazane u tych pacjentów. (Patrz Przeciwwskazania.)

    Zaburzenia czynności nerek

    Zmniejszony klirens u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Clcr <30 ml/minutę); Używaj ostrożnie. (Patrz „Zaburzenia czynności nerek” w części „Dawkowanie i sposób podawania”).

    Nie badano szczegółowo u pacjentów poddawanych dializie; stosować ostrożnie u tych pacjentów.

    Częste działania niepożądane

    Ból głowy, zmęczenie, zawroty głowy, biegunka, nudności.

    Na jakie inne leki wpłyną Nebivolol Hydrochloride

    Metabolizowany przez CYP2D6; nie hamuje izoenzymów CYP w klinicznie istotnych stężeniach.

    Leki wpływające na enzymy mikrosomalne wątrobowe

    Inhibitory CYP2D6: Potencjalnie zwiększone stężenie nebiwololu w osoczu; uważnie monitoruj pacjentów i dostosowuj dawkowanie w zależności od odpowiedzi BP.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Leki przeciwarytmiczne (np. amiodaron, dyzopiramid)

    Możliwe zaburzenia przewodzenia

    Stosować jednocześnie z zachowaniem ostrożności

    Leki przeciwcukrzycowe (doustne)

    Może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardię).

    Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności

    β-blokery

    Możliwe działanie addytywne

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi β-blokerami

    Leki blokujące kanały wapniowe, nodihydropirydyna (np. diltiazem, werapamil)

    Możliwe zaburzenia przewodzenia

    Należy jednocześnie stosować ostrożnie; monitoruj BP i EKG przy jednoczesnym stosowaniu

    Środki zubożające katecholamin (np. guanetydyna, rezerpina)

    Potencjalne skutki addytywne (np. niedociśnienie, bradykardia)

    Monitoruj dokładnie pod kątem objawów (np. zawrotów głowy, omdlenia, niedociśnienia ortostatycznego)

    Węgiel drzewny (aktywowany)

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Cymetydyna

    Potencjalnie zwiększone stężenie nebiwololu w osoczu

    Brak widocznych zmian w farmakodynamice nebiwolol (np. ciśnienie krwi, częstość akcji serca)

    Klonidyna

    Możliwość zwiększonego nadciśnienia z odbicia po odstawieniu klonidyny

    W przypadku jednoczesnego stosowania należy przerwać leczenie nebiwololem kilka dni wcześniej leczenie klonidyną należy stopniowo odstawiać

    Digoksyna

    Możliwy addytywny negatywny wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i częstość akcji serca; zwiększone ryzyko bradykardii

    Jednoczesne stosowanie nie miało wpływu na farmakokinetykę digoksyny ani nebiwololu.

    Przy jednoczesnym stosowaniu należy zachować ostrożność

    Leki moczopędne (np. furosemid, hydrochlorotiazyd, spironolakton)

    Interakcje farmakokinetyczne mało prawdopodobne

    Fluoksetyna

    Potencjalnie zwiększone stężenie nebiwololu w osoczu

    Stosuj jednocześnie z zachowaniem ostrożności

    Insulina

    Może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardii)

    Należy jednocześnie stosować ostrożnie

    Losartan

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Środki znieczulające ogólne działające hamująco na mięsień sercowy (np. cyklopropan, eter, trichloroetylen)

    Zwiększone ryzyko niedociśnienia i trudności w ponownym rozpoczęciu lub utrzymanie bicia serca

    Ściśle monitoruj podczas jednoczesnego stosowania

    Paroksetyna

    Potencjalnie zwiększone stężenie nebiwololu w osoczu

    Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności

    Propafenon

    Potencjalnie zwiększone stężenie nebiwololu w osoczu

    Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności

    Chinidyna

    Potencjalnie zwiększone stężenie nebiwololu w osoczu

    Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności

    Ramipril

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna

    Ranitydyna

    Interakcja farmakokinetyczna mało prawdopodobna; brak widocznych zmian w farmakodynamice nebiwololu (np. ciśnienie krwi, częstość akcji serca)

    Sildenafil

    Addytywny wpływ na ciśnienie krwi i tętno

    Potencjalnie zmniejszone maksymalne stężenie syldenafilu w osoczu; umiarkowany wpływ na maksymalne stężenie w osoczu i AUC d-nebiwololu

    Warfaryna

    Nie zaobserwowano żadnego wpływu na farmakokinetykę PT lub warfaryny

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe