Nebivolol Hydrochloride

Nomes de marcas: Bystolic
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Nebivolol Hydrochloride

Hipertensão

Tratamento da hipertensão (isolado ou em combinação com outras classes de agentes anti-hipertensivos).

Os β-bloqueadores geralmente não são preferidos para terapia de primeira linha da hipertensão de acordo com as atuais diretrizes de hipertensão baseadas em evidências, mas podem ser considerados em pacientes que tenham uma indicação convincente (por exemplo, IM prévio, doença cardíaca isquêmica, insuficiência cardíaca) para seu uso ou como terapia complementar naqueles que não respondem adequadamente às classes de medicamentos preferidas (inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II, bloqueadores dos canais de cálcio ou diuréticos tiazídicos). Uma diretriz multidisciplinar de hipertensão ACC/AHA de 2017 afirma que os betabloqueadores usados ​​para doenças cardíacas isquêmicas que também são eficazes na redução da pressão arterial incluem Bisoprolol, Carvedilol, succinato de metoprolol, tartarato de metoprolol, nadolol, propranolol e timolol.

Individualizar a escolha da terapia; considerar as características do paciente (por exemplo, idade, etnia/raça, comorbidades, risco cardiovascular), bem como fatores relacionados ao medicamento (por exemplo, facilidade de administração, disponibilidade, efeitos adversos, custo).

A diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 classifica a PA em adultos em 4 categorias: normal, elevada, hipertensão estágio 1 e hipertensão estágio 2. (Ver Tabela 1.)

Fonte: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 Diretriz ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA para prevenção, detecção, avaliação e tratamento da pressão alta em adultos: um relatório do American College of Cardiology/American Força-Tarefa da Heart Association sobre Diretrizes de Prática Clínica. Hipertensão. 2018;71:e13-115.

Indivíduos com PAS e PAD em 2 categorias diferentes (por exemplo, PAS elevada e PAD normal) devem ser designados como estando na categoria de PA mais alta (ou seja, PA elevada).

Tabela 1. Classificação da PA ACC/AHA em adultos1200

Categoria

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normal

<120

e

<80

Elevado

120–129

e

<80

Hipertensão, Estágio 1

130–139

ou

80–89

Hipertensão, Estágio 2

≥140

ou

≥90

O objetivo do manejo da hipertensão e a prevenção é alcançar e manter o controle ideal da PA. No entanto, os limiares de PA utilizados para definir hipertensão, o limiar de PA ideal para iniciar a terapia medicamentosa anti-hipertensiva e os valores-alvo ideais de PA permanecem controversos.

A diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 geralmente recomenda uma meta de PA alvo (ou seja, PA a ser alcançada com terapia medicamentosa e/ou intervenção não farmacológica) <130/80 mm Hg em todos os adultos, independentemente de comorbidades ou nível de risco de doença cardiovascular aterosclerótica (ASCVD). Além disso, uma meta de PAS <130 mmHg geralmente é recomendada para pacientes ambulatoriais não institucionalizados com idade ≥65 anos e PAS média ≥130 mmHg. Estas metas de PA baseiam-se em estudos clínicos que demonstram a redução contínua do risco cardiovascular em níveis progressivamente mais baixos de PAS.

Outras diretrizes sobre hipertensão geralmente baseiam as metas de PA alvo na idade e nas comorbidades. Diretrizes como as emitidas pelo painel de especialistas do JNC 8 geralmente têm como meta uma meta de PA de <140/90 mm Hg, independentemente do risco cardiovascular, e usaram limiares de PA mais elevados e PAs alvo em pacientes idosos em comparação com aqueles recomendados pela ACC/AHA de 2017 diretriz de hipertensão.

Alguns médicos continuam a apoiar as metas de PA anteriores recomendadas pelo JNC 8 devido a preocupações sobre a falta de generalização dos dados de alguns ensaios clínicos (por exemplo, estudo SPRINT) usados ​​para apoiar o ACC/AHA de 2017 diretriz de hipertensão e danos potenciais (por exemplo, efeitos adversos de medicamentos, custos de terapia) versus benefícios da redução da PA em pacientes com menor risco de doença cardiovascular.

Considere os benefícios potenciais do controle da hipertensão e o custo dos medicamentos, os efeitos adversos e os riscos associados ao uso de vários medicamentos anti-hipertensivos ao decidir a meta de tratamento da PA de um paciente.

Para decisões sobre quando iniciar a terapia medicamentosa (limiar de PA), a diretriz de hipertensão ACC/AHA de 2017 incorpora fatores de risco cardiovasculares subjacentes. A avaliação de risco de DCVA é recomendada pela ACC/AHA para todos os adultos com hipertensão.

ACC/AHA atualmente recomenda o início de terapia medicamentosa anti-hipertensiva, além de modificações no estilo de vida/comportamento, com PAS ≥140 mm Hg ou PAD ≥90 mm Hg em adultos sem histórico de doença cardiovascular (ou seja, prevenção primária) e com baixo risco de DCVA (risco em 10 anos <10%).

Para prevenção secundária em adultos com doença cardiovascular conhecida ou para prevenção primária naqueles com maior risco de DCVA (risco em 10 anos ≥10%), a ACC/AHA recomenda o início da terapia medicamentosa anti-hipertensiva com uma PAS média ≥130 mm Hg ou uma PAD média ≥80 mm Hg.

Adultos com hipertensão e diabetes mellitus, doença renal crônica (DRC) ou idade ≥65 anos são considerados de alto risco para doenças cardiovasculares; ACC/AHA afirmam que tais pacientes devem ter terapia medicamentosa anti-hipertensiva iniciada com PA ≥130/80 mm Hg. Individualizar a terapia medicamentosa em pacientes com hipertensão e fatores de risco cardiovasculares ou outros fatores de risco subjacentes.

Na hipertensão estágio 1, os especialistas afirmam que é razoável iniciar a terapia medicamentosa usando a abordagem de cuidados escalonados, na qual um medicamento é iniciado e titulado e outros medicamentos são adicionados sequencialmente para atingir a PA alvo. O início da terapia anti-hipertensiva com 2 agentes de primeira linha de diferentes classes farmacológicas é recomendado em adultos com hipertensão estágio 2 e PA média >20/10 mm Hg acima da meta de PA.

Pacientes hipertensos negros geralmente tendem a responder melhor a monoterapia com bloqueadores dos canais de cálcio ou diuréticos tiazídicos do que com betabloqueadores. No entanto, a resposta diminuída aos betabloqueadores é amplamente eliminada quando administrado concomitantemente com um diurético tiazídico.

Relacionar drogas

Como usar Nebivolol Hydrochloride

Geral

  • Individualize a dosagem de acordo com a resposta do paciente.
  • Se a terapia de longo prazo for descontinuada, reduza a dosagem gradualmente durante um período de cerca de 1–2 semanas. (Consulte Interrupção abrupta da terapia em Cuidados.)
  • A seletividade do bloqueio β1-adrenérgico diminui à medida que a dosagem é aumentada além de 10 mg.

    • Metas de monitoramento e tratamento da PA

  • Monitore a PA regularmente (isto é, mensalmente) durante a terapia e ajuste a dosagem do medicamento anti-hipertensivo até que a PA esteja controlada.
  • Se ocorrerem efeitos adversos inaceitáveis, descontinuar o medicamento e iniciar outro agente anti-hipertensivo de uma classe farmacológica diferente.
  • Se a resposta adequada da PA não for alcançada com um único agente anti-hipertensivo , aumentar a dosagem de um único medicamento ou adicionar um segundo medicamento com benefício demonstrado e, de preferência, um mecanismo de ação complementar (por exemplo, inibidor da ECA, antagonista do receptor da angiotensina II, bloqueador dos canais de cálcio, diurético tiazídico). Muitos pacientes necessitarão de ≥2 medicamentos de diferentes classes farmacológicas para atingir a meta de PA; se a meta de PA ainda não for alcançada, adicionar um terceiro medicamento.

    • Administração

    Administração Oral

    Administrar por via oral uma vez ao dia, independentemente das refeições.

    Administração frequente (ou seja, doses diárias divididas) provavelmente não serão mais benéficas do que a administração uma vez ao dia.

    Dosagem

    Disponível como cloridrato de nebivolol; dosagem expressa em termos de nebivolol.

    Adultos

    Hipertensão Oral

    Inicialmente, 5 mg uma vez ao dia, isoladamente ou em combinação com outros anti-hipertensivos. Aumento em intervalos de 2 semanas (até 40 mg por dia) em pacientes cuja PA não está controlada com a dosagem inicial. Alguns especialistas afirmam que a dosagem usual é de 5 a 40 mg uma vez ao dia.

    Limites de prescrição

    Adultos

    Hipertensão Oral

    Máximo de 40 mg por dia.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Inicialmente, 2,5 mg uma vez ao dia em pacientes com insuficiência hepática moderada (classe Child-Pugh B). Aumente a dose cuidadosamente, se necessário.

    Contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh). (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Insuficiência Renal

    Inicialmente, 2,5 mg uma vez ao dia em pacientes com insuficiência renal grave (Clcr <30 mL/minuto). Aumente a dose cuidadosamente, se necessário.

    Pacientes geriátricos

    Não é necessário ajuste de dose.

    Metabolizadores fracos do CYP2D6

    Não é necessário ajuste de dose em metabolizadores fracos de substratos do CYP2D6.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Bradicardia grave.
  • Bloqueio cardíaco maior que primeiro grau.

  • Choque cardiogênico.
  • Insuficiência cardíaca descompensada. (Consulte Insuficiência cardíaca em Cuidados.)
  • Síndrome do nódulo sinusal (a menos que um marcapasso permanente funcionando esteja presente).
  • Grave insuficiência hepática (classe C de Child-Pugh).
  • Hipersensibilidade conhecida ao nebivolol ou a qualquer ingrediente da formulação.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Interrupção Abrupta da Terapia

    A interrupção abrupta da terapia não é recomendada, pois pode exacerbar os sintomas de angina ou precipitar IM e arritmias ventriculares em pacientes com DAC. Diminua gradualmente a dosagem durante um período de cerca de 1–2 semanas; monitorar os pacientes cuidadosamente e aconselhá-los a limitar temporariamente sua atividade física durante a interrupção da terapia. Se ocorrer exacerbação da angina ou se desenvolver insuficiência coronariana aguda, reinstitua a terapia (pelo menos temporariamente).

    Insuficiência cardíaca

    Possível precipitação de insuficiência cardíaca.

    Evite o uso em pacientes com insuficiência cardíaca evidente; usar com cautela em pacientes com função cardíaca inadequada e, se necessário, em pacientes com insuficiência cardíaca bem compensada. Se a insuficiência cardíaca piorar, considere interromper a terapia.

    Doença cardíaca isquêmica

    A segurança e a eficácia em pacientes com angina de peito ou infarto do miocárdio recente não foram estabelecidas.

    Cirurgia de grande porte

    Possíveis riscos aumentados associados à terapia geral anestesia (por exemplo, hipotensão grave, dificuldade em reiniciar ou manter o batimento cardíaco) ocorreu em alguns pacientes que receberam betabloqueadores. Use com cautela em pacientes submetidos a cirurgia de grande porte envolvendo anestesia geral, especialmente com anestésicos depressores do miocárdio (por exemplo, ciclopropano, éter, tricloroetileno).

    Os efeitos dos β-bloqueadores podem ser revertidos pela administração de β-agonistas ( por exemplo, dobutamina, isoproterenol).

    Doença broncoespástica

    Possível broncoespasmo. Geralmente não deve ser utilizado em pacientes com doença broncoespástica.

    Diabetes Mellitus e Hipoglicemia

    Possível diminuição dos sinais e sintomas de hipoglicemia (por exemplo, taquicardia) e aumento da hipoglicemia induzida por insulina.

    Use com cautela em pacientes com histórico de hipoglicemia espontânea e em pacientes com diabetes recebendo agentes hipoglicemiantes.

    Tireotoxicose

    Sinais de hipertireoidismo (por exemplo, taquicardia) podem ser mascarados. Possível exacerbação do hipertireoidismo ou tempestade tireoidiana se a terapia for interrompida abruptamente.

    Doença Vascular Periférica

    Possível precipitação ou agravamento da insuficiência arterial. Use com cautela.

    Interações

    O uso concomitante com agentes bloqueadores dos canais de cálcio não dihidropiridínicos (por exemplo, verapamil, diltiazem) requer cautela. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Precauções Gerais

    Risco de reações anafiláticas

    Pacientes com histórico de reações anafiláticas a uma variedade de alérgenos podem ser mais reativos a repetidos desafios acidentais, diagnósticos ou terapêuticos com alérgenos enquanto tomam betabloqueadores. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina.

    Feocromocitoma

    Usar com cautela em pacientes com suspeita de feocromocitoma; iniciar a terapia com agente bloqueador α-adrenérgico antes de usar qualquer β-bloqueador.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Lactação

    Distribuído no leite de ratos; não se sabe se é distribuído no leite humano. Interrompa a amamentação ou o medicamento.

    Uso pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças <18 anos de idade.

    Uso geriátrico

    Não há diferenças substanciais na segurança ou eficácia em relação a adultos mais jovens. Insuficiência Hepática

    Depuração diminuída em pacientes com insuficiência hepática moderada (classe B de Child-Pugh); Use com cuidado. (Consulte Insuficiência Hepática em Posologia e Administração.)

    Segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh); o uso é contra-indicado nesses pacientes. (Ver Contra-indicações.)

    Insuficiência Renal

    Depuração diminuída em pacientes com insuficiência renal grave (Clcr <30 mL/minuto); Use com cuidado. (Consulte Insuficiência Renal em Dosagem e Administração.)

    Não estudado especificamente em pacientes submetidos a diálise; use com cautela nesses pacientes.

    Efeitos adversos comuns

    Dor de cabeça, fadiga, tontura, diarreia, náusea.

    Que outras drogas afetarão Nebivolol Hydrochloride

    Metabolizado pelo CYP2D6; não inibe as isoenzimas CYP em concentrações clinicamente relevantes.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores do CYP2D6: Potencial aumento das concentrações plasmáticas de nebivolol; monitore os pacientes cuidadosamente e ajuste a dosagem de acordo com a resposta da PA.

    Medicamentos Específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Agentes antiarrítmicos (por exemplo, amiodarona, disopiramida)

    Possíveis distúrbios de condução

    Usar concomitantemente com cautela

    Agentes antidiabéticos (oral)

    Pode mascarar sintomas de hipoglicemia (por exemplo, taquicardia)

    Usar concomitantemente com cautela

    β-bloqueadores

    Possíveis efeitos aditivos

    Uso concomitante com outros β-bloqueadores não recomendado

    Agentes bloqueadores dos canais de cálcio, não-hidropiridina (por exemplo, diltiazem, verapamil)

    Possíveis distúrbios de condução

    Usar concomitantemente com cautela; monitorar PA e ECG com uso concomitante

    Agentes depletores de catecolaminas (por exemplo, guanetidina, reserpina)

    Efeitos aditivos potenciais (por exemplo, hipotensão, bradicardia)

    Monitorar atentamente quanto a sintomas (por exemplo, vertigem, síncope, hipotensão postural)

    Carvão (ativado)

    Interação farmacocinética improvável

    Cimetidina

    Potencial aumento das concentrações plasmáticas de nebivolol

    Nenhuma alteração aparente na farmacodinâmica de nebivolol (por exemplo, PA, frequência cardíaca)

    Clonidina

    Potencial para aumento da hipertensão rebote após a descontinuação da clonidina

    Se usado concomitantemente, descontinuar a terapia com nebivolol vários dias antes a terapia com clonidina deve ser descontinuada gradualmente

    Digoxina

    Possíveis efeitos negativos aditivos na condução AV e na frequência cardíaca; risco aumentado de bradicardia

    O uso concomitante não afetou a farmacocinética da digoxina ou do nebivolol

    Uso concomitante com cautela

    Diuréticos (por exemplo, furosemida, hidroclorotiazida, espironolactona)

    Interações farmacocinéticas improvável

    Fluoxetina

    Potencial aumento das concentrações plasmáticas de nebivolol

    Usar concomitantemente com cautela

    Insulina

    Pode mascarar os sintomas de hipoglicemia (por exemplo, taquicardia)

    Usar concomitantemente com cautela

    Losartan

    Interação farmacocinética improvável

    Anestésicos gerais depressores do miocárdio (por exemplo, ciclopropano, éter, tricloroetileno)

    Aumento do risco de hipotensão e dificuldade em reiniciar ou manutenção dos batimentos cardíacos

    Monitorar de perto o uso concomitante

    Paroxetina

    Potencial aumento das concentrações plasmáticas de nebivolol

    Usar concomitantemente com cautela

    Propafenona

    Potencial aumento das concentrações plasmáticas de nebivolol

    Usar concomitantemente com cautela

    Quinidina

    Potencial aumento das concentrações plasmáticas de nebivolol

    Usar concomitantemente com cautela

    Ramipril

    Interação farmacocinética improvável

    Ranitidina

    Interação farmacocinética improvável; nenhuma alteração aparente na farmacodinâmica do nebivolol (por exemplo, PA, frequência cardíaca)

    Sildenafil

    Efeitos aditivos na PA e pulso

    Potencial diminuição das concentrações plasmáticas máximas de sildenafil; efeito modesto no pico da concentração plasmática e na AUC do d-nebivolol

    Varfarina

    Nenhum efeito observado no TP ou na farmacocinética da varfarina

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