Netarsudil Mesylate

Nombres de marca: Rhopressa
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Netarsudil Mesylate

Hipertensión ocular y glaucoma

Netarsudil 0,02%: Reducción de la PIO elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. La administración de netarsudil al 0,02% una vez al día parece no ser inferior a la administración de timolol al 0,5% dos veces al día para reducir la PIO.

Combinación fija de netarsudil al 0,02 % y latanoprost al 0,005 %: reducción de la PIO elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. Cuando se administró una vez al día, la reducción media de la PIO fue aproximadamente de 1 a 3 mm Hg mayor que la lograda con la administración de cualquiera de los fármacos solo una vez al día.

Al seleccionar un agente hipotensor ocular inicial, considere el alcance de la reducción requerida de la PIO, las condiciones médicas coexistentes y las características del fármaco (p. ej., frecuencia de dosificación, efectos adversos, costo). Con regímenes de agente único, la reducción de la PIO es aproximadamente de 25 a 33% con análogos de prostaglandinas tópicos; 20 a 25% con bloqueadores β-adrenérgicos tópicos, agonistas α-adrenérgicos o agentes mióticos (parasimpaticomiméticos); 20 a 30% con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica; el 18% con inhibidores tópicos de la rho quinasa; y 15 a 20% con inhibidores tópicos de la anhidrasa carbónica.

Con frecuencia se considera un análogo de prostaglandina para la terapia inicial en ausencia de otras consideraciones (p. ej., contraindicaciones, consideraciones de costos, intolerancia, efectos adversos, rechazo del paciente) debido a su actividad relativamente mayor, administración una vez al día y baja frecuencia de efectos adversos sistémicos; sin embargo, pueden ocurrir efectos adversos oculares.

El objetivo es mantener una PIO en la que es poco probable que la pérdida del campo visual reduzca sustancialmente la calidad de vida durante la vida del paciente.

Se ha demostrado que la reducción de la PIO previa al tratamiento en ≥25% retarda la progresión del glaucoma primario de ángulo abierto. Establezca una PIO objetivo inicial (basada en el alcance del daño del nervio óptico y/o la pérdida del campo visual, la PIO inicial a la que ocurrió el daño, la tasa de progresión, la esperanza de vida y otras consideraciones) y reduzca la PIO hacia este objetivo. Ajuste la PIO objetivo hacia arriba o hacia abajo según sea necesario durante el curso de la enfermedad.

A menudo se requiere terapia combinada con fármacos de diferentes clases terapéuticas para controlar la PIO.

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Cómo utilizar Netarsudil Mesylate

Administración

Administración Oftálmica

Aplicar tópicamente en los ojos como una solución oftálmica que contiene netarsudil solo o en combinación fija con latanoprost.

Evitar contaminar el recipiente de la solución. (Consulte Queratitis bacteriana en Precauciones).

Quítese los lentes de contacto blandos antes de administrar cada dosis; Puede reinsertar lentes de contacto 15 minutos después de la dosis. (Consulte Uso con lentes de contacto en Precauciones).

Si se usa más de una preparación oftálmica tópica, administre las preparaciones con al menos 5 minutos de diferencia.

Si omite una dosis, omítala y reanude el tratamiento con la siguiente dosis programada.

Dosificación

Disponible como mesilato de netarsudil; dosis y concentración expresadas en términos de netarsudil.

Adultos

Hipertensión ocular y glaucoma oftálmico

Netarsudil 0,02% solución oftálmica: Una gota en el ojo afectado una vez al día por la noche. La dosificación dos veces al día no se tolera bien y no se recomienda.

Solución oftálmica de Netarsudil al 0,02 % y latanoprost al 0,005 %: una gota en el ojo afectado una vez al día por la noche. No administrar con más frecuencia que una vez al día.

Si no se alcanza la PIO objetivo, se pueden iniciar agentes hipotensores oculares adicionales o alternativos. (Consulte Hipertensión ocular y glaucoma en Usos).

Poblaciones especiales

No hay recomendaciones de dosificación para poblaciones especiales.

Advertencias

Contraindicaciones

El fabricante indica que no se conocen.

Advertencias/Precauciones

Queratitis bacteriana

Queratitis bacteriana informada con el uso de envases de dosis múltiples de preparaciones oftálmicas tópicas. Estos contenedores fueron contaminados inadvertidamente por pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían enfermedad corneal concurrente o alteración de la superficie epitelial ocular.

La manipulación inadecuada de las soluciones oculares puede resultar en la contaminación de la solución por bacterias comunes que se sabe que causan Infecciones oculares. El uso de soluciones oftálmicas contaminadas puede provocar daños graves al ojo y la consiguiente pérdida de visión. (Ver Consejos para pacientes).

Uso con lentes de contacto

Netarsudil y las soluciones oftálmicas de combinación fija de netarsudil y latanoprost contienen un conservante de cloruro de benzalconio, que puede ser absorbido por lentes de contacto blandas.

Retirar las lentes de contacto antes de la administración de cada dosis; Puede reinsertarse las lentes 15 minutos después de la dosis.

Poblaciones específicas

Embarazo

No hay datos disponibles sobre el uso en mujeres embarazadas. La exposición sistémica después de la aplicación tópica en el ojo es baja.

No hay evidencia de efectos embriofetales después de la administración intravenosa en ratas y conejas preñadas durante la organogénesis en exposiciones sistémicas clínicamente relevantes.

Evidencia de abortos y letalidad embriofetal en ratas y malformaciones, letalidad embrifetal y disminución del peso fetal en conejos que recibieron netarsudil intravenoso en dosis asociadas con exposiciones plasmáticas más altas que las resultantes de la dosis oftálmica diaria recomendada en humanos.

Lactancia

Se desconoce si se distribuye en la leche; no hay datos disponibles sobre los efectos del medicamento en el niño amamantado o en la producción de leche.

La exposición sistémica después de la aplicación tópica en el ojo es baja; No se sabe si hay concentraciones mensurables presentes en la leche humana después de la administración oftálmica tópica.

Considere los beneficios de la lactancia materna junto con la importancia del fármaco para la mujer y cualquier posible efecto adverso del fármaco en la lactancia. niño alimentado.

Uso pediátrico

Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes pediátricos <18 años.

Uso geriátrico

No hay diferencias generales en seguridad o eficacia en relación con adultos más jóvenes.

Efectos adversos comunes

Solución oftálmica de Netarsudil: hiperemia conjuntival, verticillata corneal, dolor en el lugar de la instilación, hemorragia conjuntival, eritema en el lugar de la instilación, tinción corneal, visión borrosa, aumento del lagrimeo, eritema del párpado, reducción de la visión. agudeza.

Solución oftálmica de netarsudil y latanoprost: Hiperemia conjuntival, dolor en el lugar de la instilación, verticillata corneal, hemorragia conjuntival, picazón ocular, disminución de la agudeza visual, aumento del lagrimeo, malestar en el lugar de la instilación, visión borrosa.

¿Qué otras drogas afectarán? Netarsudil Mesylate

Hasta la fecha no hay estudios formales de interacción entre medicamentos. No se esperan interacciones debido a la exposición sistémica limitada después de la aplicación tópica en el ojo.

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