Nobiletin

Általános név: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Márkanevek: Hexamethoxyflavone

Használata Nobiletin

Nem végeztek klinikai vizsgálatokat önmagában a nobiletinnel semmilyen célból. A nobiletin in vitro és in vivo antioxidáns, gyulladáscsökkentő, daganat-/rákellenes és angiogenetikus hatást mutatott. (NCBI 2022) Állatkísérletes és in vitro adatok azt is bizonyítják, hogy a nobiletin potenciálisan képes elnyomni a csontvesztést, csökkenti a koleszterinszintet, csökkenti az érelmeszesedést és javítja a hiperglikémiát. és inzulinrezisztencia. (Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) A nobiletin alacsony biohasznosulása növelhető, ha dokozahexaénsavval dúsított foszfatidilkolint használnak nano-emulzióként. (Ju 2022)

Gulladásgátló hatás

Állatok és in vitro adatok

A nobiletin gyulladáscsökkentő hatását a humán ízületi fibroblasztokra és a J774A egér makrofágokra tanulmányozták. (Lin 2003) Nobiletin 64 mcM koncentrációban 50%-kal gátolta a ciklooxigenáz 2 termelődését. A nobiletin neurogyulladásra kifejtett hatását vizsgáló tanulmány megállapította, hogy az 50 mcM nobiletin 71%-kal gátolta a lipopoliszacharidok (LPS) által indukált nitrogén-monoxid-szintáz (iNOS) expresszióját, összehasonlítva az egyedüli LPS-sel. (Cui 2010) A nobiletinnek pozitív gátló hatása is volt a bőrre. gyulladás. (Murakami 2000)

A 32 mcM Nobiletin csökkentette a gyulladást okozó citokinek termelődését egér J774A makrofágokban. (Lin 2003)

50 mg/kg intravénás Nobiletin 1 hétig a máj előtt a transzplantáció elnyomta a gyulladásos választ patkányokban, kevesebb hepatocitaduzzanatot és gyulladásos sejt-infiltrációt, valamint csökkent ALT-, AST- és laktát-dehidrogenáz-szintet mutatott, mint egy csak sóoldatot kapó csoportnál. (Wu 2017)

Bár a nobiletin védő hatást mutatott a keratinocitákra ultraibolya B (UVB) sugárzásnak kitéve az UVA sugárzás negatív hatásai fokozódtak, ami fokozott sejthalált eredményezett. (Cvammen 2022)

Csontvesztés

Állatok adatai

Egy tanulmány a nobiletin csontvesztésre és ízületi gyulladásra gyakorolt ​​hatását értékelte DBA/1J egereken. Megfigyelték a teljes csont ásványianyag-sűrűségének csökkenését a 17béta-ösztradiolhoz hasonló mértékben, ami arra utal, hogy az oszteoklasztogenezissel összefüggő rendellenességek, köztük a csontritkulás megelőzésében vagy kezelésében szerepet játszhat. (Murakami 2007)

Rák

Állatok és in vitro adatok

A nobiletin dózisfüggő szuppresszív hatással volt az A549 tüdőráksejtek proliferációjára. (Luo 2008) Nobiletin keverékének beadása és fő metabolitjai 19 hétig a vastagbélgyulladással összefüggő vastagbélkarcinogenezisben szenvedő egerekben a sejtciklus progressziójának csökkenését eredményezték a vastagbélszövetben, ami legalább részben az iNOS leszabályozásával függött össze. (Wu 2017) Az in vitro vizsgálatok eltérő hatékonyságot igazoltak valamint a nobiletin és származékai mechanizmusai a vastagbélráksejtek gátlásában és elpusztításában. A nobiletin kemopreventív potenciálját számos in vivo vastagbélkarcinogenezis állatmodellben is kimutatták. A nobiletin és származékai több utat céloznak meg a rák progressziójában, és gátolják a vastagbélrák patofiziológiájának számos jellegzetes jellemzőjét, többek között a sejtciklus leállításával, a sejtproliferáció gátlásával, az apoptózis indukálásával, a tumorképződés megelőzésével, a gyulladásos hatások csökkentésével és az angiogenezis korlátozásával. (Goh). 2019) Egy áttekintő cikk arra a következtetésre jutott, hogy a nobiletin apoptózist és sejtciklus-leállást vált ki a rákos sejtekben; A kemopreventív hatások a rákos sejtek migrációjának és inváziójának elnyomásával kapcsolatosak az epithelialis-mezenchimális átmenet (EMT) és az EMT-vel kapcsolatos faktorok gátlásán keresztül, valamint a különböző onkogén és onkoszupresszor útvonalak megcélzásával. (Ashrafizadeh 2020)

Viszonylag kevés tanulmány készült a Citrus folium és a nobiletin in vivo rákellenes hatásáról. A C. folium és a nobiletin rákkezelési termékként történő klinikai alkalmazása in vivo verifikációt és további rákellenes mechanizmus kutatást igényel. (Wu 2021)

Szív- és érrendszeri aktivitás

Állatok adatai

Streptozotocin által kiváltott cukorbetegségben szenvedő patkányokban 4 hetes 10 mg/ttkg vagy 25 mg/ttkg nobiletin szájon át adott napi 4 hétig az átlagos artériás nyomás javulását eredményezte , pulzusszám és bal kamrai végdiasztolés nyomás. A 25 mg/ttkg-os adag a maximális bal kamrai szisztolés nyomást is javította. (Parkar 2016) Mechanisztikai, megfigyelési és intervenciós vizsgálatok azt is kimutatták, hogy a citrusfélék bioaktív anyagok egészségügyi előnyei a metabolikus szindróma kockázatának minimalizálásában. (Saini 2022)

CNS-hatások

Állatok adatai

Különböző állatmodellekben a polimetoxilált flavonok neuroprotektív hatást fejtettek ki, és javították a kognitív diszfunkciót neurológiai rendellenességek esetén azáltal, hogy kedvező hatást fejtettek ki a kóros jellemzők, köztük az oxidatív stressz ellen. , neurogyulladás, neurodegeneráció és szinaptikus diszfunkció, valamint az ehhez kapcsolódó mechanizmusok. (Matsuzaki 2021) A nobiletin hatását a kolinerg neurodegenerációra egerekben tanulmányozták; egy vizsgálatban 50 mg/ttkg/nap intraperitoneális adagolása 11 napon keresztül a memória romlása javulását eredményezte. (Nakajima 2007)

Amikor nobiletint adtak be patkányoknak 9 napig az agyi ischaemia kiváltása előtt, a propofol neuroprotektív hatásának növekedését figyelték meg, az infarktus területének, az apoptotikus sejtszámnak és az agyödémának a csökkenésével. (Zheng 2017) Egy 1-metil-4-fenilpiridinium (MPP) által kiváltott Parkinson-kórban szenvedő patkányokon végzett vizsgálatban 1 mg/ttkg, 10 mg/kg és 20 mg/kg dózisú nobiletin intraperitoneális injekciói 7 napon keresztül változó hatásokat eredményeztek: A 10 mg/kg-os dózis megelőzte az MPP által kiváltott neuronhalált a kontrollokhoz képest (P< 0,01), míg az 1 mg/ttkg és a 20 mg/kg dózisok nem eredményeztek szignifikáns különbségeket. (Jeong 2015)

A nobiletin antidepresszáns hatású lehet, mivel hasonló mechanizmussal rendelkezik, mint az antidepresszáns minaprine, amely kimutatta a hatását az egerek hippocampusában. (Nakajima 2007)

A természetes forrásokból származó, potenciálisan antidemencia és neuroprotektív hatású anyagok áttekintése során a Citrus depressa héjából származó nobiletin javította a kognitív hiányosságokat és a kóros jellemzőket. Alzheimer-kór, például amiloid-béta patológia, tau hiperfoszforilációja és oxidatív stressz az Alzheimer-kór állatmodelljeiben. Ezenkívül a nobiletin javította a motoros és kognitív hiányosságokat Parkinson-kór állatmodelljeiben. Ezek a megfigyelések arra utalnak, hogy a nobiletin potenciális szerepet játszik ezeknek a neurodegeneratív betegségeknek a kezelésében és megelőzésében. (Nakajima 2019)

Egy betegségek és öregedés állatmodelljeit alkalmazó tanulmány azt javasolta, hogy a nobiletin a cirkadián óraszerkezetre hatva aktiválja az időszabályozást. a sejten belüli és az egész testben zajló downstream folyamatok. Az eredmények azt mutatják, hogy a nobiletin pozitív hatással van a sejtenergiára mind a periférián, mind az agyban. A szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy a nobiletin molekula jelölt lehet a krónikus és időskori neurodegeneratív betegségek táplálkozási és kronoterápiás fejlődésében. (Mileykovskaya 2020)

Klinikai adatok

Nincs klinikai vizsgálat önmagában a nobiletinnel bármilyen célból elvégezték. Egy egészséges, 60 és 85 év közötti (N=49) japán önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a nobiletin és alfa-linolénsavval dúsított perillamagolaj kombinációját hasonlították össze önmagában a perillamagolajjal. A 12 hónapos korban csak a kombinációs csoport mutatott javulást a kimeneti pontszámokban, ami stabil vagy javult kognitív funkciót jelez. (Hashimoto 2022)

Cukorbetegség/anyagcserezavarok

Állatok adatai

Egy áttekintő cikk arra a következtetésre jutott, hogy a nobiletin-kezelés csökkentette az elhízást, a májzsugorodást, a diszlipidémiát és az inzulinrezisztenciát, és védte az anyagcserét 3 egérmodellben egymástól függetlenül AMPK aktiválásáról. A szerzők hangsúlyozták a citrus-flavonoidok, köztük a nobiletin potenciális terápiás kényelmét, különösen a cukorbetegség és a kapcsolódó szövődmények (metabolikus szindrómák, elhízás) kezelésében. További mélyreható vizsgálatokra van szükség az inzulinérzékenységet befolyásoló elsődleges hatásmechanizmus vizsgálatára. (Gandhi 2020)

17 mg/kg/nap Nobiletin 16 héten keresztül javította a glükóz toleranciát, az inzulinrezisztenciát és az összkoleszterint magas zsírtartalmú étrenddel táplált egerek szintje, de nem befolyásolta a táplálékfelvételt, a testsúlyt vagy a zsírosodást. (Kim 2017) Egy elhízott, cukorbeteg egereken végzett 5 hetes vizsgálatban a 200 mg/ttkg/nap nobiletin javult hiperglikémiával járt. és inzulinrezisztencia, a testtömeg-gyarapodásban és az átlagos napi táplálékbevitelben nem figyelhető meg szignifikáns különbség a vivőanyaggal kezelt és a nobiletinnel kezelt csoportok között. (Lee 2010)

Nobiletin mellékhatások

Nincs ismert mellékhatás a nobiletinnel kapcsolatban.

Szedés előtt Nobiletin

Kerülje a használatát. Hiányoznak a terhesség és szoptatás ideje alatti biztonságosságra és hatásosságra vonatkozó információk.

Hogyan kell használni Nobiletin

Hiányoznak a klinikai vizsgálati adatok a konkrét adagolási ajánlások alátámasztására.

Figyelmeztetések

A biztonsági adatlapok szerint a nobiletin legalacsonyabb dózisa, amely toxikus hatást váltott ki egérmodellben, 25 mg/ttkg volt intraperitoneálisan és 70 mg/ttkg orálisan.( Cayman 2022) Számos citrus-flavonoid, köztük a nobiletin, a tangeretin és a naringin, jó biztonsági profilt mutatott. (Saini 2022)

Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Nobiletin

Nem végeztek vizsgálatokat a nobiletin más gyógyszerekkel vagy vegyületekkel való lehetséges kölcsönhatásainak meghatározására. A nobiletin elnyomja a thrombocyta-aktivitást (Vaiyapuri 2015), és ezért növelheti a vérlemezke-gátló vagy antitrombotikus szerek vérzési kockázatát. A nobiletin a CYP-450-en keresztül metabolizálódik.

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

Népszerű kulcsszavak