Nobiletin

Tên chung: 2-(3,4)-dimethoxyphenyl)-5,6,7,8-tetramethoxychromen-4-one
Tên thương hiệu: Hexamethoxyflavone

Cách sử dụng Nobiletin

Không có thử nghiệm lâm sàng nào về nobiletin đơn thuần cho bất kỳ mục đích nào được tiến hành. Nobiletin đã cho thấy hoạt động chống oxy hóa, chống viêm, chống ung thư/chống ung thư và chống tạo mạch trong ống nghiệm và in vivo. (NCBI 2022) Dữ liệu trên động vật và trong ống nghiệm cũng chứng minh khả năng tiềm tàng của nobiletin trong việc ngăn chặn tình trạng mất xương, giảm cholesterol, giảm xơ vữa động mạch và cải thiện tình trạng tăng đường huyết và kháng insulin. (Lee 2010, Murakami 2007, Sasaki 2002, Whitman 2005) Khả dụng sinh học thấp của nobiletin có thể tăng lên thông qua việc điều chế dưới dạng nhũ tương nano sử dụng phosphatidylcholine giàu axit docosahexaenoic.(Ju 2022)

Hoạt động chống viêm

Dữ liệu trên động vật và in vitro

Tác dụng chống viêm của nobiletin đối với nguyên bào sợi hoạt dịch ở người và đại thực bào chuột J774A đã được nghiên cứu.(Lin 2003) Nobiletin , ở nồng độ 64 mcM, ức chế sản xuất cyclooxygenase 2 tới 50%. Một nghiên cứu về tác dụng của nobiletin đối với tình trạng viêm thần kinh cho thấy nobiletin 50 mcM ức chế lipopolysacarit (LPS) do cảm ứng nitric oxit synthase (iNOS) gây ra biểu hiện 71% so với LPS đơn thuần. (Cui 2010) Nobiletin cũng có tác dụng ức chế tích cực trên da viêm.(Murakami 2000)

Nobiletin 32 mcM làm giảm sản xuất các cytokine tiền viêm ở đại thực bào J774A của chuột.(Lin 2003)

Nobiletin 50 mg/kg tiêm tĩnh mạch trong 1 tuần trước khi tiêm gan cấy ghép đã ức chế phản ứng viêm ở chuột, ít sưng tế bào gan và thâm nhiễm tế bào viêm hơn, đồng thời giảm ALT, AST và lactate dehydrogenase so với nhóm chỉ dùng nước muối. (Wu 2017)

Mặc dù nobiletin cho thấy hoạt động bảo vệ tế bào sừng tiếp xúc với bức xạ tia cực tím B (UVB), tác động tiêu cực của bức xạ UVA tăng lên, dẫn đến tỷ lệ chết tế bào tăng lên.(Cvammen 2022)

Mất xương

Dữ liệu động vật

Một nghiên cứu đã đánh giá tác động của nobiletin đối với tình trạng mất xương và viêm khớp ở chuột DBA/1J. Người ta đã quan sát thấy sự ức chế giảm mật độ khoáng của toàn bộ xương tương đương với 17beta-estradiol, cho thấy vai trò tiềm năng trong việc ngăn ngừa hoặc điều trị các rối loạn liên quan đến quá trình tạo xương, bao gồm cả bệnh loãng xương. (Murakami 2007)

Ung thư

Dữ liệu trên động vật và in vitro

Nobiletin có tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào ung thư phổi A549 phụ thuộc vào liều lượng. (Luo 2008) Sử dụng hỗn hợp nobiletin và các chất chuyển hóa chính của nó trong 19 tuần đối với chuột mắc bệnh ung thư ruột kết liên quan đến viêm đại tràng dẫn đến giảm sự phát triển của chu kỳ tế bào trong mô đại tràng, điều này ít nhất liên quan một phần đến sự điều hòa giảm iNOS. (Wu 2017) Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chứng minh hiệu quả khác biệt và cơ chế của nobiletin và các dẫn xuất của nó trong việc ức chế và tiêu diệt tế bào ung thư ruột kết. Khả năng ngăn ngừa ung thư của nobiletin cũng đã được chứng minh trên một số mô hình động vật gây ung thư ruột kết in vivo. Nobiletin và các dẫn xuất của nó nhắm vào nhiều con đường trong quá trình phát triển ung thư và ức chế một số đặc điểm nổi bật của sinh lý bệnh ung thư đại trực tràng, bao gồm bằng cách ngăn chặn chu kỳ tế bào, ức chế sự tăng sinh tế bào, gây ra apoptosis, ngăn ngừa sự hình thành khối u, giảm tác dụng viêm và hạn chế sự hình thành mạch.(Goh 2019) Một bài báo đánh giá đã kết luận rằng nobiletin gây ra hiện tượng apoptosis và ngừng chu kỳ tế bào trong tế bào ung thư; Tác dụng phòng ngừa hóa học có liên quan đến việc ngăn chặn sự di cư và xâm lấn của các tế bào ung thư thông qua việc ức chế quá trình chuyển từ biểu mô sang trung mô (EMT) và các yếu tố liên quan đến EMT, đồng thời nhắm mục tiêu vào các con đường gây ung thư và ức chế ung thư khác nhau. (Ashrafizadeh 2020)

Có tương đối ít nghiên cứu về tác dụng chống ung thư của Citrus folium và nobiletin in vivo. Ứng dụng lâm sàng của C. folium và nobiletin làm sản phẩm điều trị ung thư sẽ cần phải được xác minh in vivo và nghiên cứu thêm về cơ chế chống ung thư. (Wu 2021)

Hoạt động tim mạch

Dữ liệu trên động vật

Ở chuột mắc bệnh tiểu đường do streptozotocin, dùng nobiletin 10 mg/kg hoặc 25 mg/kg uống mỗi ngày trong 4 tuần đã giúp cải thiện huyết áp trung bình , nhịp tim và áp lực cuối tâm trương thất trái. Liều 25 mg/kg cũng cải thiện huyết áp tâm thu thất trái tối đa. (Parkar 2016) Các nghiên cứu cơ học, quan sát và can thiệp cũng đã chứng minh lợi ích sức khỏe của các hoạt chất sinh học có múi trong việc giảm thiểu nguy cơ mắc hội chứng chuyển hóa. (Saini 2022)

Tác động lên hệ thần kinh trung ương

Dữ liệu động vật

Trong các mô hình động vật khác nhau, flavon polymethoxylated có tác dụng bảo vệ thần kinh và cải thiện rối loạn chức năng nhận thức trong các rối loạn thần kinh bằng cách phát huy tác dụng có lợi chống lại các đặc điểm bệnh lý, bao gồm cả stress oxy hóa , viêm thần kinh, thoái hóa thần kinh và rối loạn chức năng khớp thần kinh cũng như các cơ chế liên quan của nó. (Matsuzaki 2021) Tác dụng của nobiletin đối với thoái hóa thần kinh cholinergic ở chuột đã được nghiên cứu; trong một nghiên cứu, tiêm trong màng bụng 50 mg/kg/ngày trong 11 ngày đã giúp cải thiện tình trạng suy giảm trí nhớ. (Nakajima 2007)

Khi dùng nobiletin cho chuột trong 9 ngày trước khi gây ra thiếu máu não cục bộ, Người ta đã quan sát thấy sự gia tăng tác dụng bảo vệ thần kinh của propofol, cùng với việc giảm diện tích nhồi máu, số lượng tế bào chết theo chương trình và phù não. (Zheng 2017) Trong một nghiên cứu trên chuột mắc bệnh Parkinson do 1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP) gây ra , tiêm nobiletin vào màng bụng với liều 1 mg/kg, 10 mg/kg và 20 mg/kg trong 7 ngày dẫn đến các tác dụng khác nhau: Liều 10 mg/kg ngăn ngừa tử vong thần kinh do MPP gây ra so với nhóm chứng (P< 0,01), trong khi liều 1 mg/kg và 20 mg/kg không tạo ra sự khác biệt đáng kể. (Jeong 2015)

Nobiletin có thể có hoạt tính chống trầm cảm vì nó có cơ chế tương tự như thuốc chống trầm cảm minaprine. đã chứng minh tác dụng ở vùng hải mã của chuột. (Nakajima 2007)

Trong một cuộc khảo sát tổng quan về các chất từ ​​nguồn tự nhiên có khả năng chống mất trí nhớ và hoạt động bảo vệ thần kinh, nobiletin từ vỏ Citrus depressa đã cải thiện những khiếm khuyết về nhận thức và các đặc điểm bệnh lý của Bệnh Alzheimer, chẳng hạn như bệnh lý amyloid-beta, tăng phospho của tau và stress oxy hóa, trong mô hình động vật mắc bệnh Alzheimer. Ngoài ra, nobiletin còn cải thiện sự thiếu hụt về vận động và nhận thức ở mô hình động vật mắc bệnh Parkinson. Những quan sát này cho thấy vai trò tiềm năng của nobiletin trong việc điều trị và phòng ngừa các bệnh thoái hóa thần kinh này. (Nakajima 2019)

Một nghiên cứu sử dụng mô hình động vật về bệnh tật và lão hóa đã đề xuất rằng nobiletin tác động lên bộ máy đồng hồ sinh học để kích hoạt kiểm soát thời gian của các quá trình xuôi dòng bên trong tế bào và khắp cơ thể. Các phát hiện minh họa tác dụng có lợi mạnh mẽ của nobiletin đối với năng lượng tế bào ở cả ngoại vi và não. Các tác giả kết luận rằng nobiletin có thể đại diện cho một phân tử ứng cử viên cho sự phát triển dinh dưỡng và trị liệu theo thời gian chống lại các bệnh thoái hóa thần kinh mãn tính và liên quan đến tuổi tác. (Mileykovskaya 2020)

Dữ liệu lâm sàng

Không có thử nghiệm lâm sàng nào về nobiletin đơn thuần vì bất kỳ mục đích nào đã được tiến hành. Một thử nghiệm lâm sàng ở những tình nguyện viên Nhật Bản lớn tuổi khỏe mạnh từ 60 đến 85 tuổi (N=49) đã so sánh việc bổ sung sự kết hợp giữa dầu hạt tía tô làm giàu nobiletin và axit alpha-linolenic với chỉ riêng dầu hạt tía tô. Sau 12 tháng, chỉ nhóm kết hợp cho thấy sự cải thiện về điểm kết quả báo hiệu chức năng nhận thức ổn định hoặc được cải thiện.(Hashimoto 2022)

Bệnh tiểu đường/Rối loạn chuyển hóa

Dữ liệu động vật

Một bài báo đánh giá đã kết luận rằng điều trị bằng nobiletin làm giảm béo phì, gan nhiễm mỡ, rối loạn lipid máu và kháng insulin cũng như bảo vệ quá trình trao đổi chất ở 3 mô hình chuột một cách độc lập kích hoạt AMPK. Các tác giả nhấn mạnh sự tiện lợi trong điều trị của các flavonoid có trong cam quýt, bao gồm nobiletin, đặc biệt trong việc kiểm soát bệnh tiểu đường và các biến chứng liên quan (hội chứng chuyển hóa, béo phì). Cần có các nghiên cứu chuyên sâu hơn để điều tra cơ chế hoạt động chính ảnh hưởng đến độ nhạy insulin. (Gandhi 2020)

Nobiletin 17 mg/kg/ngày trong 16 tuần đã cải thiện khả năng dung nạp glucose, kháng insulin và cholesterol toàn phần mức độ ở chuột được cho ăn chế độ ăn nhiều chất béo nhưng không ảnh hưởng đến lượng thức ăn, trọng lượng cơ thể hoặc mỡ. (Kim 2017) Trong một nghiên cứu kéo dài 5 tuần trên chuột mắc bệnh tiểu đường béo phì, nobiletin 200 mg/kg/ngày có liên quan đến việc cải thiện tình trạng tăng đường huyết và tình trạng kháng insulin, không có sự khác biệt đáng kể về mức tăng trọng lượng cơ thể và lượng thức ăn trung bình hàng ngày được quan sát giữa nhóm được điều trị bằng phương tiện và nhóm được điều trị bằng nobiletin.(Lee 2010)

Nobiletin phản ứng phụ

Không có phản ứng bất lợi nào được biết đến liên quan đến nobiletin.

Trước khi dùng Nobiletin

Tránh sử dụng. Thiếu thông tin về tính an toàn và hiệu quả trong thai kỳ và cho con bú.

Cách sử dụng Nobiletin

Thiếu dữ liệu thử nghiệm lâm sàng để hỗ trợ các khuyến nghị về liều lượng cụ thể.

Cảnh báo

Bảng dữ liệu an toàn nêu rõ rằng liều nobiletin thấp nhất gây ra tác dụng độc hại trên mô hình chuột là 25 mg/kg trọng lượng cơ thể nếu tiêm trong màng bụng và 70 mg/kg trọng lượng cơ thể nếu dùng qua đường uống.( Cayman 2022) Một số flavonoid cam quýt, bao gồm nobiletin, tangeretin và naringin, đã cho thấy mức độ an toàn tốt.(Saini 2022)

Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Nobiletin

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện để xác định khả năng tương tác của nobiletin với các thuốc hoặc hợp chất khác. Nobiletin ức chế hoạt động của tiểu cầu (Vaiyapuri 2015) và do đó có thể làm tăng nguy cơ chảy máu của thuốc chống tiểu cầu hoặc thuốc chống huyết khối. Nobiletin được chuyển hóa qua CYP-450.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

Từ khóa phổ biến