Oliceridine Fumarate

Les noms de marques: Olinvyk
Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Oliceridine Fumarate

Douleur aiguë

Soulagement de la douleur aiguë suffisamment sévère pour nécessiter un analgésique opiacé IV ; en raison des risques de dépendance, d'abus et de mésusage associés aux opiacés, même aux doses recommandées, réserver leur utilisation aux patients pour lesquels d'autres options de traitement (par exemple, des analgésiques non opiacés, des associations fixes contenant des opiacés) n'ont pas été, ou ne sont pas censées le faire. être adéquate ou tolérée.

Des études pivots d'efficacité ont évalué l'olicéridine administrée comme analgésie contrôlée par le patient (ACP) pour la douleur postopératoire pendant des périodes ≤ 48 heures.

Dans le traitement symptomatique de la douleur aiguë, réserver les analgésiques opiacés à la douleur résultant de blessures graves, de problèmes médicaux graves ou d'interventions chirurgicales, ou lorsque les alternatives non opiacées pour soulager la douleur et restaurer la fonction s'avèrent inefficaces ou sont contre-indiquées. . Utilisez la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte possible, car la consommation à long terme d'opiacés commence souvent par le traitement de la douleur aiguë. Optimiser l’utilisation concomitante d’autres thérapies appropriées. (Voir Gestion du traitement aux opiacés pour la douleur aiguë sous Posologie et administration.)

Relier les médicaments

Comment utiliser Oliceridine Fumarate

Général

Gestion du traitement aux opiacés pour la douleur aiguë

  • Optimiser l'utilisation concomitante d'autres thérapies appropriées.
  • Lorsqu'une analgésie opiacée est nécessaire, utiliser des opiacés conventionnels (à libération immédiate) à la dose efficace la plus faible et pendant la durée la plus courte possible, car l'utilisation à long terme d'opiacés commence souvent par le traitement de la douleur aiguë. .
  • Envisager de prescrire de la naloxone en concomitance aux patients qui présentent un risque accru de surdosage d'opiacés ou dont des membres de leur famille, y compris des enfants, ou d'autres contacts étroits présentent un risque d'ingestion accidentelle ou de surdosage. . (Voir Dépression respiratoire sous Mises en garde.)
  • Lorsque cela est suffisant pour gérer la douleur, utiliser des analgésiques opiacés de faible puissance administrés en association avec de l'acétaminophène ou un AINS au besoin (« prn » ).
  • Pour les douleurs aiguës non liées à un traumatisme ou à une intervention chirurgicale, limiter la quantité prescrite à la quantité nécessaire pour la durée prévue de la douleur suffisamment sévère pour nécessiter une analgésie opiacée (généralement ≤ 3 jours et rarement >7 jours). Ne prescrivez pas de plus grandes quantités au cas où la douleur persisterait plus longtemps que prévu ; au lieu de cela, réévaluez le patient si la douleur aiguë sévère ne disparaît pas.
  • En cas de douleur postopératoire modérée à sévère, administrer un analgésique opiacé dans le cadre d'un régime multimodal qui comprend également de l'acétaminophène et/ou des AINS et d'autres médicaments (par exemple, certains anticonvulsivants, un anesthésique local régional). techniques) et un traitement non pharmacologique, le cas échéant.
  • L'administration orale d'analgésiques opiacés conventionnels est généralement préférée à l'administration IV chez les patients postopératoires qui peuvent tolérer un traitement oral.
  • Une administration programmée (24 heures sur 24) est fréquemment nécessaire pendant la période postopératoire immédiate ou après une intervention chirurgicale majeure. Lorsqu’une administration parentérale répétée est nécessaire, une PCA IV est généralement recommandée.

    • Administration

    Administration IV

    Pour usage IV uniquement.

    Flacons contenant 30 mg d'olicéridine sont destinés à être utilisés uniquement par PCA ; prélever la solution d'olicéridine directement du flacon dans la seringue PCA ou la poche IV sans dilution.

    Taux d'administration

    PCA : période de verrouillage de 6 minutes recommandée.

    Les différences dans les temps de perfusion IV ne semblent pas modifier la pharmacocinétique du médicament, à l'exception de la concentration plasmatique maximale.

    Dosage

    Disponible sous forme de fumarate d'olicéridine ; dose exprimée en termes d'olicéridine.

    Utiliser la dose efficace la plus faible et la durée de traitement la plus courte en fonction des objectifs de traitement du patient.

    Individualisez le schéma posologique en fonction de la gravité de la douleur, de la réponse, de l'utilisation antérieure d'analgésiques et des facteurs de risque de dépendance, d'abus et de mésusage.

    Lorsqu'il est utilisé en concomitance avec d'autres dépresseurs du SNC, utiliser le plus faible doses efficaces et durée la plus courte possible du traitement concomitant. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Une sélection et un titrage posologiques appropriés sont essentiels pour réduire le risque de dépression respiratoire. Surveiller étroitement toute dépression respiratoire, en particulier pendant les premières 24 à 48 heures de traitement et après toute augmentation de la posologie ; ajuster la posologie en conséquence.

    Une communication fréquente entre le prescripteur, les autres membres de l'équipe de soins, le patient et le soignant ou la famille du patient est importante pendant les périodes de changements dans les besoins en analgésiques, y compris la période de titration initiale de la dose.

    Évaluez continuellement l'adéquation du contrôle de la douleur et réévaluez les effets indésirables, ainsi que le développement d'une dépendance, d'un abus ou d'une mauvaise utilisation.

    Si le niveau de douleur augmente après la stabilisation de la posologie, essayez d'identifier source d'augmentation de la douleur avant d'augmenter la dose.

    Lors de l'arrêt de l'olicéridine chez un patient susceptible d'être physiquement dépendant des opiacés, réduisez progressivement la dose tout en surveillant attentivement les manifestations de sevrage. Si des manifestations de sevrage surviennent, augmenter la dose au niveau précédent et diminuer plus lentement (augmenter l'intervalle entre les réductions de dose et/ou réduire la quantité de chaque changement progressif de dose).

    Adultes

    Douleur aiguë IV

    Dose initiale de 1,5 mg administrée par un clinicien. Pour une administration continue via PCA, la dose à la demande recommandée est de 0,35 mg avec une période de verrouillage de 6 minutes ; Une dose à la demande de 0,5 mg peut être envisagée pour certains patients si le bénéfice potentiel dépasse les risques. Des doses supplémentaires de 0,75 mg administrées par le clinicien peuvent être administrées toutes les heures selon les besoins, en commençant 1 heure après la dose initiale.

    Tirer la dose jusqu'à un niveau qui fournit une analgésie adéquate et minimise les effets indésirables.

    Ne pas dépasser la dose quotidienne cumulée de 27 mg ; si le patient a toujours besoin d'une analgésie, administrer un régime analgésique alternatif (par exemple, thérapies multimodales) jusqu'à ce que l'administration d'olicéridine puisse être reprise le lendemain. Des doses quotidiennes cumulatives > 27 mg peuvent augmenter le risque d'allongement de l'intervalle QT. (Voir Prolongation de l'intervalle QT sous Précautions.)

    Le fabricant déclare que les données des études cliniques suggèrent qu'une dose initiale de 1 mg d'olicéridine est à peu près équivalente à 5 mg de sulfate de morphine ; cependant, cette estimation de l'équivalence n'est qu'un guide puisque les patients diffèrent dans leur réponse aux opiacés.

    Limites de prescription

    Adultes

    Douleur aiguë IV

    Maximum cumulatif quotidien la dose est de 27 mg. (Voir Prolongation de l'intervalle QT sous Précautions.)

    Ne pas utiliser de doses uniques > 3 mg ; non évalué dans les essais cliniques.

    Sécurité de >48 heures d'utilisation non évaluée dans les essais cliniques.

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique

    Insuffisance hépatique légère ou modérée : aucun ajustement de la dose initiale n'est nécessaire ; un intervalle plus long entre les doses peut être nécessaire.

    Insuffisance hépatique sévère : soyez prudent ; envisagez de réduire la dose initiale et n'administrez les doses suivantes qu'après avoir soigneusement examiné l'intensité de la douleur et l'état clinique général du patient. (Voir Insuffisance hépatique sous Mises en garde.)

    Insuffisance rénale

    Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

    Patients gériatriques

    En général, sélectionnez la posologie avec prudence, en commençant généralement par l'extrémité inférieure de la plage posologique ; titrez lentement la dose. (Voir Utilisation gériatrique sous Mises en garde.)

    Métaboliseurs lents du CYP2D6

    Métaboliseurs lents du CYP2D6 connus ou suspectés : une administration moins fréquente peut être nécessaire. Basez les doses ultérieures sur la gravité de la douleur du patient et sa réponse au traitement. (Voir Considérations pharmacogénomiques sous Mises en garde.)

    Avertissements

    Contre-indications
  • Dépression respiratoire importante.
  • Asthme bronchique aigu ou sévère en milieu non surveillé ou en l'absence d'équipement de réanimation.
  • Obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique.
  • Hypersensibilité connue (par ex. anaphylaxie) à olicéridine.
    • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Dépendance, abus et mésusage

    Risque de dépendance, d'abus et de mésusage pouvant entraîner un surdosage et la mort. La dépendance peut survenir aux doses recommandées ou en cas de mauvaise utilisation ou d'abus. L'abus concomitant d'alcool et d'autres dépresseurs du SNC augmente le risque de toxicité. Potentiel d'abus similaire à celui d'autres agonistes opiacés puissants.

    Évaluez le risque de dépendance, d'abus et de mésusage de chaque patient avant de prescrire ; surveiller tous les patients pour détecter le développement de ces comportements ou conditions. Les antécédents personnels ou familiaux de toxicomanie (dépendance ou abus de drogues ou d'alcool) ou de maladie mentale (par exemple, dépression majeure) augmentent le risque.

    Le potentiel de dépendance, d'abus et de mésusage ne devrait pas empêcher la prescription d'opiacés à des fins appropriées. gestion de la douleur, mais nécessite des conseils intensifs sur les risques et l'utilisation appropriée, ainsi qu'une surveillance intensive des signes de dépendance, d'abus et de mauvaise utilisation.

    Prescrire uniquement dans la plus petite quantité appropriée.

    Dépression respiratoire

    Une dépression respiratoire grave, potentiellement mortelle, voire mortelle, peut survenir lors de l'utilisation d'opiacés, même lorsqu'ils sont utilisés conformément aux recommandations ; peut survenir à tout moment au cours du traitement, mais le risque est plus élevé au début du traitement et après une augmentation de la posologie. Surveiller la dépression respiratoire, en particulier pendant les premières 24 à 48 heures de traitement et après toute augmentation de la dose.

    La rétention de dioxyde de carbone due à la dépression respiratoire induite par les opiacés peut exacerber les effets sédatifs du médicament et, chez certains patients, peut entraîner à une pression intracrânienne élevée. (Voir Augmentation de la pression intracrânienne ou traumatisme crânien sous Mises en garde.)

    Les opiacés peuvent provoquer des troubles respiratoires liés au sommeil, notamment l'apnée centrale du sommeil et l'hypoxémie liée au sommeil. Le risque d'apnée centrale du sommeil dépend de la dose ; envisager de réduire progressivement la dose d'opiacés en cas d'apnée centrale du sommeil.

    Les patients gériatriques, cachectiques ou affaiblis présentent un risque accru de dépression respiratoire potentiellement mortelle. Surveiller étroitement ces patients, en particulier après le début du traitement, pendant l'ajustement posologique et pendant un traitement concomitant avec d'autres dépresseurs respiratoires. Envisagez l'utilisation d'analgésiques non opiacés.

    Même les doses recommandées d'olicéridine peuvent diminuer la pulsion respiratoire jusqu'à l'apnée chez les patients atteints de BPCO ou de cœur pulmonaire, d'une réserve respiratoire considérablement diminuée, d'hypoxie, d'hypercapnie ou de dépression respiratoire préexistante. Surveiller étroitement ces patients, en particulier après le début du traitement, pendant l'ajustement posologique et pendant un traitement concomitant avec d'autres dépresseurs respiratoires. Envisagez l'utilisation d'analgésiques non opiacés. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Une sélection et un titrage posologiques appropriés sont essentiels pour réduire le risque de dépression respiratoire. Une surestimation de la posologie lors du transfert de patients d'un autre analgésique opiacé peut entraîner un surdosage mortel dès la première dose.

    En cas de dépression respiratoire, suivez les directives habituelles pour la prise en charge de la dépression respiratoire induite par les agonistes opiacés.

    Utilisation concomitante avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC

    L'utilisation concomitante d'opiacés et de benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC (par exemple, anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques, tranquillisants, relaxants musculaires, anesthésiques généraux, antipsychotiques, autres agonistes opiacés, alcool) peut entraîner de graves sédation, dépression respiratoire, coma et décès. Une proportion importante des surdoses mortelles d’opiacés impliquent l’utilisation concomitante de benzodiazépines.

    Réservez l'utilisation concomitante d'olicéridine et d'autres dépresseurs du SNC aux patients chez lesquels les options thérapeutiques alternatives sont inadéquates. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Autres avertissements et précautions

    Précautions générales concernant les agonistes opiacés

    Peut provoquer des effets similaires à ceux produits par d'autres agonistes opiacés ; observer les précautions habituelles du traitement par agonistes opiacés.

    Prolongation de l'intervalle QT

    Léger allongement de l'intervalle QT corrigé du taux (QTc) observé dans 2 études chez des individus en bonne santé. Allongement dose-dépendant observé dans une étude à dose unique (3 et 6 mg). Dans l'étude multidose (dose cumulée maximale de 27 mg sur 24 heures), prolongation maximale observée à 9 heures ; L'effet sur l'intervalle QTc n'a pas augmenté progressivement avec des administrations répétées et, malgré la poursuite de l'administration, a commencé à diminuer après 12 heures. Mécanisme et importance clinique non établis.

    Examinez attentivement ces résultats dans les situations associées à un allongement de l'intervalle QT (par exemple, les patients recevant des médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT, ceux présentant des affections sous-jacentes associées à un allongement de l'intervalle QT). .

    Évitez les doses quotidiennes cumulées > 27 mg. Les doses quotidiennes cumulées > 27 mg ne sont pas systématiquement évaluées et peuvent augmenter le risque d'allongement de l'intervalle QTc. (Voir Posologie sous Posologie et administration.)

    Interactions médiées par le CYP

    L'utilisation concomitante d'inhibiteurs modérés ou puissants du CYP2D6 ou du CYP3A4 ou l'arrêt d'un inducteur du CYP3A4 peut augmenter les concentrations plasmatiques d'olicéridine, ce qui peut exacerber la dépression respiratoire et prolonger la dépression respiratoire. effets indésirables liés aux opiacés ; à l’inverse, l’utilisation concomitante d’inducteurs du CYP3A4 ou l’arrêt d’inhibiteurs modérés ou puissants du CYP2D6 ou du CYP3A4 peut diminuer les concentrations plasmatiques d’olicéridine, ce qui peut réduire l’efficacité analgésique et/ou précipiter le sevrage des opiacés. Une surveillance étroite à intervalles fréquents est requise. (Voir Interactions.)

    Considérations pharmacogénomiques

    Les métaboliseurs lents du CYP2D6 peuvent présenter une augmentation des concentrations plasmatiques d'olicéridine, ce qui peut exacerber la dépression respiratoire et prolonger les effets indésirables liés aux opiacés. (Voir Absorption : Populations particulières, sous Pharmacocinétique.)

    L'inhibition des voies CYP2D6 et CYP3A4 peut entraîner une augmentation plus importante des concentrations plasmatiques d'olicéridine par rapport à l'inhibition de l'une ou l'autre voie métabolique seule. Les métaboliseurs lents du CYP2D6 qui reçoivent un inhibiteur modéré ou puissant du CYP3A4 peuvent présenter des augmentations plus importantes des concentrations plasmatiques d'olicéridine et peuvent nécessiter une dose moins fréquente d'olicéridine.

    Surveiller de près les métaboliseurs lents du CYP2D6 à intervalles fréquents pour détecter toute dépression respiratoire et sédation. Des ajustements posologiques peuvent être nécessaires. (Voir Métaboliseurs lents du CYP2D6 sous Posologie et administration et également voir Inhibition combinée modérée à puissante du CYP3A4 et du CYP2D6 sous Interactions.)

    Insuffisance surrénalienne

    Insuffisance surrénalienne signalée chez les patients recevant des agonistes opiacés ou des agonistes partiels des opiacés. Les manifestations ne sont pas spécifiques et peuvent inclure des nausées, des vomissements, une anorexie, de la fatigue, une faiblesse, des étourdissements et une hypotension. Apparition variable, mais souvent après ≥ 1 mois d'utilisation.

    Si une insuffisance surrénalienne est suspectée, effectuez rapidement des tests de laboratoire appropriés et, si cela est cOnfirmé, fournissez des doses physiologiques (de remplacement) de corticostéroïdes ; diminuer progressivement et interrompre le traitement par l'agoniste opiacé ou l'agoniste partiel pour permettre la récupération de la fonction surrénalienne. Si l'agoniste opiacé ou l'agoniste partiel peut être interrompu, effectuez une évaluation de suivi de la fonction surrénalienne pour déterminer si la corticothérapie substitutive peut être interrompue. Chez certains patients, le passage à un autre opiacé a amélioré les symptômes.

    Hypotension

    Peut provoquer une hypotension grave, y compris une hypotension orthostatique et une syncope, chez les patients ambulatoires, en particulier chez les personnes dont la capacité à maintenir leur tension artérielle est compromise par une diminution du volume sanguin ou par l'utilisation concomitante de certains dépresseurs du SNC (par exemple, phénothiazines, anesthésies générales). Surveiller la pression artérielle après le début du traitement et l'augmentation de la posologie chez ces patients. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    La vasodilatation produite par le médicament peut réduire davantage le débit cardiaque et la tension artérielle chez les patients présentant un choc circulatoire. Évitez l'utilisation chez ces patients.

    Augmentation de la pression intracrânienne ou traumatisme crânien

    Possibilité d'augmentation de la rétention de dioxyde de carbone et d'élévation secondaire de la pression intracrânienne ; chez les patients particulièrement sensibles à ces effets (par exemple, ceux présentant des signes de pression intracrânienne élevée ou de tumeurs cérébrales), surveiller étroitement la sédation et la dépression respiratoire, en particulier au début du traitement.

    Les opiacés peuvent obscurcir l'évolution clinique de patients souffrant de blessures à la tête.

    Éviter l'utilisation chez les patients présentant des troubles de la conscience ou un coma.

    Conditions gastro-intestinales

    Peut provoquer un spasme du sphincter d'Oddi et augmenter les concentrations sériques d'amylase ; surveiller les patients atteints d'une maladie biliaire, y compris une pancréatite aiguë, pour déceler une aggravation des symptômes.

    Contre-indiqué chez les patients présentant une obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique.

    Convulsions

    Peut aggraver un trouble épileptique préexistant. Surveiller la détérioration du contrôle des crises.

    Peut augmenter le risque de convulsions dans d'autres contextes associés aux convulsions.

    Dépendance et tolérance

    Une dépendance physique et une tolérance peuvent se développer au cours d'un traitement prolongé aux opiacés. Un arrêt brutal ou une réduction substantielle de la dose peut entraîner des symptômes de sevrage (par ex. agitation, larmoiement, rhinorrhée, bâillements, transpiration, frissons, myalgie, mydriase, irritabilité, anxiété, maux de dos, douleurs articulaires, faiblesse, crampes abdominales, insomnie, nausées, anorexie). , vomissements, diarrhée, augmentation de la pression artérielle, de la fréquence respiratoire ou de la fréquence cardiaque). Les symptômes peuvent être évités en diminuant la dose lorsque le médicament est arrêté.

    Évitez l'utilisation concomitante d'agonistes partiels opiacés. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Les nourrissons nés de femmes physiquement dépendantes aux opiacés seront également physiquement dépendants et peuvent présenter des difficultés respiratoires et des manifestations de sevrage aux opiacés. (Voir Grossesse sous Mises en garde.)

    Dépression du SNC

    L'exécution d'activités nécessitant une vigilance mentale et/ou une coordination physique (par exemple, conduire, utiliser des machines) peut être altérée.

    Utilisation concomitante avec d'autres Les dépresseurs du SNC peuvent entraîner une sédation profonde, une dépression respiratoire, le coma ou la mort. (Voir Utilisation concomitante avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC sous Précautions.)

    Analgésie contrôlée par le patient

    Bien que l'ACP puisse permettre aux patients de titrer individuellement la dose d'opiacés jusqu'à un niveau d'analgésie acceptable, une telle administration a entraîné des effets indésirables et épisodes de dépression respiratoire.

    Instruire les cliniciens et les membres de la famille qui surveillent les patients recevant des analgésiques opiacés via PCA de la nécessité d'une surveillance appropriée en cas de sédation excessive, de dépression respiratoire et d'autres effets indésirables liés aux opiacés.

    Hypogonadisme

    Un hypogonadisme ou un déficit en androgènes a été signalé chez les patients recevant un traitement à long terme par un agoniste opiacé ou un agoniste partiel des opiacés ; causalité non établie. Les manifestations peuvent inclure une diminution de la libido, l'impuissance, la dysfonction érectile, l'aménorrhée ou l'infertilité. On ne sait pas si les effets sur la fertilité sont réversibles. Effectuer les tests de laboratoire appropriés chez les patients présentant des manifestations d'hypogonadisme.

    Dans les études animales, l'olicéridine a prolongé la durée du cycle œstral et diminué le nombre d'implantations et d'embryons viables chez les rats femelles ; n'a pas modifié la fertilité masculine.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    L'analyse des données de l'étude nationale sur la prévention des malformations congénitales (étude cas-témoins à grande échelle basée sur une population) suggère que l'utilisation thérapeutique d'opiacés chez les femmes enceintes pendant l'organogenèse est associée à un faible taux absolu. risque de malformations congénitales, notamment de malformations cardiaques, de spina bifida et de gastroschisis. Le fabricant déclare que les données ne sont pas disponibles pour établir le risque d'anomalies congénitales majeures et d'avortement spontané avec l'olicéridine.

    Dans les études animales, l'olicéridine a réduit la taille des portées vivantes à la naissance et a augmenté la mortalité postnatale des petits chez le rat à des concentrations cliniquement pertinentes ; aucun effet sur le développement embryofœtal n'a été observé.

    L'utilisation d'opiacés chez les femmes enceintes pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire néonatale. L'utilisation d'olicéridine immédiatement avant ou pendant le travail et l'accouchement n'est pas recommandée. Surveiller les nouveau-nés exposés aux opiacés pendant le travail pour détecter toute dépression respiratoire et sédation excessive ; un antagoniste des opiacés doit être facilement disponible pour inverser la dépression respiratoire induite par les opiacés.

    L'utilisation prolongée d'opiacés par la mère pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage néonatal aux opiacés ; contrairement aux adultes, le syndrome de sevrage chez les nouveau-nés peut mettre la vie en danger et nécessite une prise en charge selon des protocoles élaborés par des experts en néonatalogie. Le syndrome se manifeste par de l'irritabilité, de l'hyperactivité et des habitudes de sommeil anormales, des cris aigus, des tremblements, des vomissements, de la diarrhée et une incapacité à prendre du poids. L'apparition, la durée et la gravité varient en fonction de l'opiacé spécifique utilisé, de la durée d'utilisation, du moment et de la quantité de la dernière consommation maternelle, ainsi que du taux d'élimination du médicament par le nouveau-né. Surveiller les nouveau-nés pour déceler le sevrage aux opiacés et fournir une prise en charge appropriée si nécessaire.

    Lactation

    On ne sait pas si l'olicéridine se diffuse dans le lait, affecte les nourrissons allaités au sein ou affecte la production de lait.

    Prendre en compte le développement et la santé. les avantages de l'allaitement ainsi que le besoin clinique de la mère en olicéridine et tout effet indésirable potentiel sur le nourrisson allaité dû au médicament ou à une affection maternelle sous-jacente.

    Surveiller les nourrissons exposés à l'olicéridine par le lait maternel pour déceler une sédation excessive. et dépression respiratoire. Des symptômes de sevrage peuvent survenir chez les nourrissons dépendants aux opiacés lorsque l'administration maternelle d'opiacés est interrompue ou que l'allaitement est arrêté.

    Utilisation pédiatrique

    La sécurité et l'efficacité chez les patients pédiatriques ne sont pas établies.

    Utilisation gériatrique

    Les études cliniques contrôlées n'ont pas inclus un nombre suffisant de patients âgés de ≥65 ans pour déterminer si les patients gériatriques réagissent différemment des adultes plus jeunes.

    La dépression respiratoire constitue le risque principal ; surveiller de près le SNC et la dépression respiratoire.

    Les patients gériatriques peuvent être plus sensibles aux effets du médicament. Tenez compte de la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale et/ou cardiaque et de maladies concomitantes ou d'autres traitements médicamenteux chez les personnes âgées.

    Le choix de la posologie doit être prudent. (Voir Patients gériatriques sous Posologie et administration.)

    Insuffisance hépatique

    Certains paramètres pharmacocinétiques peuvent être modifiés. (Voir Élimination : Populations particulières, sous Pharmacocinétique.) Des ajustements posologiques peuvent être nécessaires. (Voir Insuffisance hépatique sous Posologie et administration.)

    Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

    Insuffisance rénale

    L'insuffisance rénale terminale ne modifie pas substantiellement la clairance ; aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale.

    Effets indésirables courants

    Nausées, vomissements, étourdissements, maux de tête, constipation, prurit, hypoxie. Les essais pivots n'ont pas permis de comparer la fréquence des effets indésirables suite à l'administration de doses équipotentes d'olicéridine et de sulfate de morphine. (Voir Actions.)

    Quels autres médicaments affecteront Oliceridine Fumarate

    Métabolisé principalement par le CYP3A4 et le CYP2D6, avec des contributions mineures du CYP2C9 et du CYP2C19. N'inhibe pas les enzymes CYP à des concentrations cliniquement pertinentes.

    N'inhibe pas les principaux transporteurs, notamment la protéine de résistance au cancer du sein (BCRP) et la glycoprotéine P (P-gp) in vitro à des concentrations cliniquement pertinentes.

    Inhibiteurs modérés à puissants du CYP2D6

    L'utilisation concomitante peut augmenter les concentrations plasmatiques d'olicéridine ; peut augmenter ou prolonger les effets des opiacés (par ex. dépression respiratoire). Il n'existe pas d'études sur les interactions médicamenteuses, mais l'effet pourrait être similaire à celui du phénotype du métaboliseur lent du CYP2D6 (c'est-à-dire une réduction d'environ 50 % de la clairance plasmatique et une multiplication par deux de l'ASC). Si un traitement concomitant est nécessaire, surveiller étroitement la dépression respiratoire et la sédation à intervalles fréquents et ajuster la posologie de l'olicéridine en fonction de la gravité de la douleur et de la réponse au traitement ; une fréquence d'administration réduite peut être nécessaire.

    Si l'inhibiteur modéré ou puissant du CYP2D6 est arrêté, les concentrations d'olicéridine peuvent diminuer, entraînant une diminution de l'efficacité analgésique et/ou un sevrage des opiacés ; surveiller le sevrage des opiacés et envisager d'augmenter la dose d'olicéridine jusqu'à ce que les effets du médicament soient stables.

    Des exemples d'inhibiteurs modérés à puissants du CYP2D6 comprennent, sans s'y limiter, le Bupropion, la fluoxétine, la paroxétine et la quinidine.

    Inhibiteurs modérés à puissants du CYP3A4

    L'utilisation concomitante peut augmenter les concentrations plasmatiques d'olicéridine ; peut augmenter ou prolonger les effets des opiacés (par ex. dépression respiratoire). Si un traitement concomitant est nécessaire, surveiller étroitement la dépression respiratoire et la sédation à intervalles fréquents et ajuster la posologie de l'olicéridine en fonction de la gravité de la douleur et de la réponse au traitement ; une fréquence d'administration réduite peut être nécessaire.

    Si l'inhibiteur modéré ou puissant du CYP3A4 est arrêté, les concentrations d'olicéridine peuvent diminuer, entraînant une diminution de l'efficacité analgésique et/ou un sevrage des opiacés ; surveiller le sevrage des opiacés et envisager d'augmenter la dose d'olicéridine jusqu'à ce que les effets du médicament soient stables.

    Des exemples d'inhibiteurs modérés à puissants du CYP3A4 comprennent, sans toutefois s'y limiter, les antibiotiques macrolides (par exemple, l'érythromycine), les antifongiques azolés (par exemple, l'itraconazole, kétoconazole), les inhibiteurs de la protéase du VIH (par exemple, le ritonavir) et les ISRS.

    Inhibition combinée modérée à puissante du CYP3A4 et du CYP2D6

    L'augmentation des concentrations plasmatiques d'olicéridine peut dépasser celle résultant de l'inhibition de l'un ou l'autre voie métabolique seule. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Si l'olicéridine est utilisée en concomitance avec un inhibiteur du CYP2D6 et un puissant inhibiteur du CYP3A4, surveiller étroitement la dépression respiratoire et la sédation à intervalles fréquents et ajuster la posologie de l'olicéridine en fonction de la gravité de la douleur et réponse au traitement; une fréquence d'administration réduite peut être nécessaire.

    Inducteurs du CYP3A4

    L'utilisation concomitante peut diminuer les concentrations plasmatiques d'olicéridine ; peut réduire l’efficacité analgésique et/ou précipiter le sevrage des opiacés. Si un traitement concomitant est nécessaire, surveiller le sevrage des opiacés et envisager d'ajuster la posologie de l'olicéridine jusqu'à ce que les effets du médicament soient stables.

    Si l'inducteur du CYP3A4 est arrêté, les concentrations d'olicéridine peuvent augmenter, entraînant une augmentation ou une prolongation des effets thérapeutiques ou indésirables ; surveiller la dépression respiratoire; une fréquence réduite d'administration de l'olicéridine peut être nécessaire.

    Des exemples d'inducteurs du CYP3A4 incluent, sans toutefois s'y limiter, la carbamazépine, la phénytoïne et la rifampicine.

    Médicaments sérotoninergiques

    Risque de syndrome sérotoninergique lorsque des opiacés sont utilisés avec d'autres agents sérotoninergiques. Les exemples incluent les agonistes des récepteurs de la sérotonine de type 1 (5-HT1) (« triptans »), les ISRS, les IRSN, les antidépresseurs tricycliques, les antiémétiques antagonistes des récepteurs 5-HT3, la Buspirone, la cyclobenzaprine, le dextrométhorphane, le lithium, le millepertuis (Hypericum perforatum). , le tryptophane, d'autres modulateurs de la sérotonine (par ex. la mirtazapine, la néfazodone, la trazodone, la vilazodone) et les inhibiteurs de la MAO (ceux utilisés pour traiter les troubles psyChiatriques et autres [par ex. le linézolide, le bleu de méthylène, la sélégiline]).

    Le syndrome sérotoninergique peut survenir aux doses habituelles. L'apparition des symptômes survient généralement quelques heures à quelques jours après une utilisation concomitante, mais peut survenir plus tard, en particulier après une augmentation de la posologie. (Voir Conseils aux patients.)

    Si une utilisation concomitante est justifiée, surveiller le syndrome sérotoninergique, en particulier au début du traitement et lors des augmentations de dose.

    Si un syndrome sérotoninergique est suspecté, arrêtez l'olicéridine, les autres opiacés et/ou tout agent sérotoninergique administré simultanément.

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Agents anticholinergiques

    Risque accru possible de rétention urinaire et/ou de constipation sévère, pouvant conduire à un iléus paralytique

    Surveiller la rétention urinaire ou la motilité gastro-intestinale réduite

    Benzodiazépines

    Risque de sédation profonde, de dépression respiratoire, d'hypotension, de coma ou de décès

    Dans la mesure du possible, éviter l'utilisation concomitante

    Utiliser de manière concomitante uniquement si un traitement alternatif les options sont inadéquates ; utiliser les doses efficaces les plus faibles et la durée de traitement concomitant la plus courte possible

    Chez les patients recevant de l'olicéridine, initier une benzodiazépine, si nécessaire pour toute indication autre que l'épilepsie, à une dose inférieure à celle indiquée en l'absence de traitement opiacé et titrer en fonction de réponse clinique

    Chez les patients recevant une benzodiazépine, initier l'olicéridine, si nécessaire, à une dose réduite et titrer en fonction de la réponse clinique

    Surveiller étroitement la dépression respiratoire et la sédation

    Envisagez de prescrire de la naloxone aux patients recevant simultanément des opiacés et des benzodiazépines.

    Dépresseurs du SNC (par exemple, alcool, autres opiacés, anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques, tranquillisants, relaxants musculaires, anesthésiques généraux, antipsychotiques)

    Dépression additive du SNC ; risque accru de sédation profonde, de dépression respiratoire, d'hypotension, de coma ou de décès

    Utiliser de manière concomitante uniquement si les options de traitement alternatives sont inadéquates ; utiliser les doses efficaces les plus faibles et la durée de traitement concomitant la plus courte possible

    Chez les patients recevant de l'olicéridine, initier un dépresseur du SNC, si nécessaire pour toute indication autre que l'épilepsie, à une dose inférieure à celle indiquée en l'absence de traitement aux opiacés et titrer en fonction sur la réponse clinique

    Chez les patients recevant un dépresseur du SNC, initier l'olicéridine, si nécessaire, à une dose réduite et titrer en fonction de la réponse clinique

    Surveiller étroitement la dépression respiratoire et la sédation

    Envisagez de prescrire de la naloxone aux patients recevant simultanément des opiacés et d'autres dépresseurs du SNC

    Diurétiques

    Les opiacés peuvent diminuer l'efficacité des diurétiques en induisant la libération de Vasopressine

    Surveiller la réduction des effets diurétiques et/ou de la tension artérielle ; augmenter la dose de diurétique si nécessaire

    Itraconazole

    Chez les métaboliseurs lents du CYP2D6, l'itraconazole (puissant inhibiteur du CYP3A4) a augmenté l'ASC de l'olicéridine d'environ 80 % par rapport à l'administration d'olicéridine seule ; La concentration maximale de l'olicéridine n'est pas sensiblement modifiée

    Chez les métaboliseurs lents du CYP2D6 recevant de l'olicéridine et de l'itraconazole, la clairance de l'olicéridine a été réduite à environ 30 % de celle observée chez les individus qui n'étaient pas des métaboliseurs lents du CYP2D6

    En cas de traitement concomitant est nécessaire, surveiller étroitement la dépression respiratoire et la sédation à intervalles fréquents et ajuster la posologie de l'olicéridine en fonction de la gravité de la douleur et de la réponse au traitement ; une fréquence d'administration réduite peut être nécessaire.

    Si l'itraconazole est arrêté, surveiller le sevrage des opiacés et envisager d'augmenter la dose d'olicéridine jusqu'à ce que les effets du médicament soient stables.

    Blocage neuromusculaire

    Possible effet de blocage neuromusculaire accru entraînant une dépression respiratoire accrue.

    Surveiller la dépression respiratoire ; réduire la dose d'un ou des deux agents si nécessaire

    Agonistes partiels des opiacés (butorphanol, buprénorphine, nalbuphine, Pentazocine)

    Possibilité de réduire l'effet analgésique et/ou les symptômes de sevrage

    Éviter l'utilisation concomitante

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