Oliceridine Fumarate

Marka isimleri: Olinvyk
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Oliceridine Fumarate

Akut Ağrı

IV opiat analjezik gerektirecek kadar şiddetli akut ağrının giderilmesi; Önerilen dozlarda bile opiatlarla ilişkili bağımlılık, suiistimal ve kötüye kullanım riskleri nedeniyle, alternatif tedavi seçeneklerinin (örn. opiat olmayan analjezikler, opiat içeren sabit kombinasyonlar) bulunmadığı veya bulunması beklenmeyen hastalarda kullanılmak üzere rezerve edin. yeterli veya tolere edilebilir olmalıdır.

Önemli etkinlik çalışmaları, oliseridin'in postoperatif ağrı için ≤48 saat süreyle hasta kontrollü analjezi (PCA) olarak uygulanmasını değerlendirdi.

Akut ağrının semptomatik tedavisinde, ciddi yaralanmalardan, ciddi tıbbi durumlardan veya cerrahi prosedürlerden kaynaklanan ağrı için veya ağrıyı hafifletmek ve işlevi geri kazandırmak için opiat olmayan alternatiflerin etkisiz olmasının beklendiği veya kontrendike olduğu durumlarda opiat analjezikleri saklayın. . Uzun süreli opiyat kullanımı genellikle akut ağrının tedavisiyle başladığından, mümkün olan en kısa süre için en küçük etkili dozajı kullanın. Diğer uygun tedavilerin eş zamanlı kullanımını optimize edin. (Dozaj ve Uygulama bölümündeki Akut Ağrı için Opiat Tedavisinin Yönetilmesi konusuna bakın.)

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Oliceridine Fumarate

Genel

Akut Ağrı İçin Opiyat Tedavisinin Yönetimi

  • Diğer uygun tedavilerin eş zamanlı kullanımını optimize edin.
  • Uzun süreli opiyat kullanımı genellikle akut ağrının tedavisiyle başladığından, opiat analjezisi gerektiğinde, geleneksel (hemen salınan) opiatları etkili en küçük dozajda ve mümkün olan en kısa sürede kullanın. .
  • Afyon türevi aşırı doz riski yüksek olan veya çocuklar da dahil olmak üzere hane halkı üyeleri veya kazara yutma veya aşırı doz riski altında olan diğer yakın temasları olan hastalar için eşzamanlı olarak nalokson reçete etmeyi düşünün . (Bkz. Dikkat Edilecek Noktalar bölümündeki Solunum Depresyonu.)
  • Ağrı tedavisi için yeterli olduğunda, gerektiğinde asetaminofen veya NSAIA ile birlikte verilen düşük etkili opiat analjezikler kullanın ("prn") ) temeli.
  • Travma veya ameliyatla ilgili olmayan akut ağrı için, reçete edilen miktarı, opioid analjezi gerektirecek kadar şiddetli (genellikle ≤3 gün ve nadiren >7 gün). Ağrının beklenenden daha uzun süre devam etmesi durumunda daha büyük miktarlarda kullanım için reçete yazmayın; bunun yerine şiddetli akut ağrı geçmezse hastayı yeniden değerlendirin.
  • Orta ila şiddetli postoperatif ağrı için, asetaminofen ve/veya NSAIA'ları ve diğer farmakolojik ilaçları (örn. belirli antikonvülsanlar, bölgesel lokal anestezikler) de içeren multimodal bir rejimin parçası olarak opiat analjezik sağlayın teknikler) ve uygun şekilde farmakolojik olmayan tedavi.
  • Oral tedaviyi tolere edebilen postoperatif hastalarda geleneksel opiat analjeziklerin oral uygulaması genellikle IV uygulamaya tercih edilir.
  • Planlı (24 saat) dozlama, ameliyattan hemen sonraki dönemde veya büyük bir ameliyatın ardından sıklıkla gereklidir. Tekrarlanan parenteral uygulama gerektiğinde, genellikle IV PCA önerilir.

    • Uygulama

    IV Uygulama

    Yalnızca IV kullanım içindir.

    30 mg oliseridin içeren şişeler yalnızca PCA kullanımına yöneliktir; Oliseridin solüsyonunu seyreltmeden doğrudan flakondan PCA şırıngasına veya serum torbasına çekin.

    Uygulama Hızı

    PCA: 6 dakikalık kilitleme süresi önerilir.

    IV infüzyon sürelerindeki farklılıklar, zirve plazma konsantrasyonu haricinde ilacın farmakokinetiğini değiştirmiyor gibi görünmektedir.

    Dozaj

    Oliseridin fumarat olarak mevcuttur; Oliseridin cinsinden ifade edilen dozaj.

    Hastanın tedavi hedefleriyle tutarlı en düşük etkili dozajı ve en kısa tedavi süresini kullanın.

    Dozaj rejimini ağrının ciddiyetine, tepkiye, önceki analjezik kullanımına ve bağımlılık, kötüye kullanım ve yanlış kullanıma ilişkin risk faktörlerine göre kişiselleştirin.

    Diğer CNS depresanlarıyla birlikte kullanıldığında, en düşük olanı kullanın. Etkili dozajlar ve mümkün olan en kısa eşzamanlı tedavi süresi. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Solunum depresyonu riskini azaltmak için uygun dozaj seçimi ve titrasyonu önemlidir. Özellikle tedavinin ilk 24-48 saati boyunca ve dozajdaki herhangi bir artışın ardından solunum depresyonu açısından yakından izleyin; Dozajı buna göre ayarlayın.

    Başlangıçtaki dozaj titrasyonu dönemi de dahil olmak üzere, analjezik gereksinimlerinin değiştiği dönemlerde reçeteyi yazan kişi, sağlık ekibinin diğer üyeleri, hasta ve hastanın bakıcısı veya ailesi arasındaki sık iletişim önemlidir.

    Ağrı kontrolünün yeterliliğini sürekli olarak değerlendirin ve olumsuz etkilerin yanı sıra bağımlılık, istismar veya kötüye kullanım gelişimini de yeniden değerlendirin.

    Dozaj stabilizasyonundan sonra ağrı düzeyi artarsa, tanımlamaya çalışın Dozu artırmadan önce artan ağrının kaynağı.

    Fiziksel olarak opiatlara bağımlı olabilecek bir hastada oliseridin kesilirken, yoksunluk belirtilerini dikkatle izleyerek dozajı kademeli olarak azaltın. Yoksunluk belirtileri ortaya çıkarsa, dozu önceki seviyeye yükseltin ve daha yavaş azaltın (doz azaltımları arasındaki süreyi artırın ve/veya dozdaki her artışlı değişikliğin miktarını azaltın).

    Yetişkinler

    Akut Ağrı IV

    Klinisyen tarafından uygulanan başlangıç ​​dozu 1,5 mg'dır. PCA aracılığıyla sürekli uygulama için önerilen isteğe bağlı doz, 6 dakikalık kilitleme süresiyle birlikte 0,35 mg'dır; Potansiyel faydanın risklerden daha ağır basması durumunda, bazı hastalar için isteğe bağlı 0,5 mg'lık doz düşünülebilir. Klinisyen tarafından uygulanan 0,75 mg'lık ek dozlar, başlangıç ​​dozundan 1 saat sonra başlayarak, ihtiyaç halinde saatte bir verilebilir.

    Dozu, yeterli analjezi sağlayacak ve olumsuz etkileri en aza indirecek bir seviyeye titre edin.

    27 mg'lık kümülatif günlük dozu aşmayın; Hastanın hala analjeziye ihtiyacı varsa, oliseridin uygulamasına ertesi gün devam edilinceye kadar alternatif bir analjezik rejimi (örn. multimodal tedaviler) uygulayın. 27 mg'ın üzerindeki kümülatif günlük dozlar, QT aralığının uzaması riskini artırabilir. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki QT Aralığının Uzatılması.)

    Üretici, klinik çalışmalardan elde edilen verilerin, başlangıçtaki 1 mg'lık oliseridin dozunun, 5 mg morfin sülfata yaklaşık olarak eşdeğer olduğunu öne sürdüğünü belirtmektedir; ancak bu eşdeğerlik tahmini, bireysel hastaların opiatlara verdikleri tepkiler farklı olduğundan yalnızca bir kılavuzdur.

    Reçete Yazma Sınırları

    Yetişkinler

    Akut Ağrı IV

    Günlük maksimum kümülatif Doz 27 mg'dır. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki QT Aralığının Uzatılması.)

    3 mg'dan fazla tek doz kullanmayın; klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir.

    48 saatten fazla kullanımın güvenliği klinik çalışmalarda değerlendirilmemiştir.

    Özel Popülasyonlar

    Karaciğer Yetmezliği

    Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği: Başlangıç ​​dozunun ayarlanması gerekli değildir; dozlar arasında daha uzun bir aralık gerekebilir.

    Şiddetli karaciğer yetmezliği: Dikkatli kullanın; Başlangıç ​​dozunu azaltmayı düşünün ve sonraki dozları yalnızca hastanın ağrı şiddetini ve genel klinik durumunu dikkatle inceledikten sonra uygulayın. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Karaciğer Yetmezliği.)

    Böbrek Yetmezliği

    Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

    Geriatrik Hastalar

    Genel olarak dozajı dikkatle seçin ve genellikle dozaj aralığının alt ucundan başlayın; Dozajı yavaşça titre edin. (Dikkat Edilecek Noktalar bölümündeki Geriatrik Kullanım bölümüne bakın.)

    CYP2D6 Zayıf Metabolizörleri

    Bilinen veya şüphelenilen CYP2D6 yavaş metabolizörleri: Daha az sıklıkta dozlama gerekebilir. Sonraki dozları hastanın ağrı şiddetine ve tedaviye yanıtına göre belirleyin. (Dikkat Edilecek Noktalar bölümündeki Farmakogenomik Hususlar bölümüne bakın.)

    Uyarılar

    Kontrendikasyonlar
  • Önemli solunum depresyonu.
  • İzlenmeyen bir ortamda veya yokluğunda akut veya şiddetli bronşiyal astım resüsitatif ekipmanın kullanımı.
  • Paralitik ileus dahil bilinen veya şüphelenilen GI tıkanıklığı.
  • Bilinen aşırı duyarlılık (örn. anafilaksi). oliseridin.
    • Uyarılar/Önlemler

    Uyarılar

    Bağımlılık, İstismar ve Kötüye Kullanım

    Aşırı doz ve ölüme yol açabilecek bağımlılık, istismar ve kötüye kullanım riski. Bağımlılık, önerilen dozlarda veya yanlış kullanım veya istismarla ortaya çıkabilir. Alkol ve diğer MSS depresanlarının eş zamanlı kötüye kullanımı toksisite riskini artırır. Diğer güçlü opiat agonistlerine benzer kötüye kullanım potansiyeli.

    Reçete yazmadan önce her hastanın bağımlılık, kötüye kullanım ve kötüye kullanım riskini değerlendirin; tüm hastaları bu davranışların veya durumların gelişimi açısından izleyin. Kişisel veya ailede madde bağımlılığı (uyuşturucu veya alkol bağımlılığı veya kötüye kullanımı) veya akıl hastalığı (ör. majör depresyon) geçmişi riski artırır.

    Bağımlılık, istismar ve kötüye kullanım potansiyeli, uygun şekilde opiyat reçete edilmesini engellememelidir. ağrı yönetimi, ancak riskler ve doğru kullanım hakkında yoğun danışmanlık ve bağımlılık, istismar ve kötüye kullanım belirtileri açısından yoğun izleme gerektirir.

    Yalnızca uygun olan en küçük miktarda reçete yazın.

    Solunum Depresyonu

    Opiyatların tavsiye edildiği şekilde kullanılsa bile kullanımıyla ciddi, yaşamı tehdit eden veya ölümcül solunum depresyonu meydana gelebilir; Tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir ancak risk, tedavinin başlatılması sırasında ve dozaj artışlarının ardından en yüksektir. Özellikle tedavinin ilk 24-48 saati sırasında ve herhangi bir doz artışının ardından solunum depresyonunu izleyin.

    Afyon asidinin neden olduğu solunum depresyonundan kaynaklanan karbon dioksit tutulması, ilacın sedatif etkilerini şiddetlendirebilir ve bazı hastalarda depresyona yol açabilir. kafa içi basıncının artmasına neden olur. (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümünde Artan Kafa İçi Basınç veya Kafa Yaralanması.)

    Opiyatlar, merkezi uyku apnesi ve uykuyla ilişkili hipoksemi dahil olmak üzere uykuyla ilişkili solunum bozukluklarına neden olabilir. Merkezi uyku apnesi riski doza bağlıdır; Merkezi uyku apnesi meydana gelirse opiat dozajını azaltmayı düşünün.

    Geriatrik, kaşektik veya zayıflamış hastalar yaşamı tehdit eden solunum depresyonu açısından yüksek risk altındadır. Bu tür hastaları, özellikle tedavinin başlatılmasından sonra, dozaj titrasyonu sırasında ve diğer solunum baskılayıcılarla eş zamanlı tedavi sırasında yakından izleyin. Opiat olmayan analjeziklerin kullanımını düşünün.

    Önerilen oliseridin dozları bile KOAH veya kor pulmonale, solunum rezervinde önemli ölçüde azalma, hipoksi, hiperkapni veya önceden mevcut solunum depresyonu olan hastalarda solunum dürtüsünü apne noktasına kadar azaltabilir. Bu tür hastaları, özellikle tedavinin başlatılmasından sonra, dozaj titrasyonu sırasında ve diğer solunum baskılayıcılarla eş zamanlı tedavi sırasında yakından izleyin. Opiat olmayan analjeziklerin kullanımını düşünün. (Dikkat Edilecek Noktalar bölümündeki Kontrendikasyonlar bölümüne bakın.)

    Solunum depresyonu riskini azaltmak için uygun dozaj seçimi ve titrasyonu çok önemlidir. Hastaları başka bir opiat analjezisinden aktarırken dozajın fazla tahmin edilmesi, ilk dozda ölümcül doz aşımına yol açabilir.

    Solunum depresyonu meydana gelirse, opiat agonistlerinin neden olduğu solunum depresyonunun tedavisi için olağan yönergeleri izleyin.

    Benzodiazepinler veya Diğer CNS Depresanları ile Eşzamanlı Kullanım

    Afyon türevleri ve benzodiazepinler veya diğer CNS depresanlarının (örn., anksiyolitikler, sedatifler, hipnotikler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, genel anestezikler, antipsikotikler, diğer opiat agonistleri, alkol) birlikte kullanımı ciddi sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm. Ölümcül opiat doz aşımlarının önemli bir kısmı eş zamanlı benzodiazepin kullanımını içermektedir.

    Oliseridin ve diğer MSS depresanlarının birlikte kullanımını alternatif tedavi seçeneklerinin yetersiz olduğu hastalarda saklayın. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Diğer Uyarılar ve Önlemler

    Genel Opiat Agonist Önlemleri

    Diğer opiat agonistlerinin ürettiği etkilere benzer etkilere neden olabilir; Opioid agonist tedavisinin olağan önlemlerini uygulayın.

    QT Aralığının Uzaması

    Sağlıklı bireylerde yapılan 2 çalışmada hıza (QTc) göre düzeltilmiş QT aralığının hafif uzaması gözlemlendi. Tek doz (3 ve 6 mg) çalışmada doza bağlı uzama gözlenmiştir. Çoklu doz çalışmasında (24 saatte maksimum kümülatif doz 27 mg), maksimum uzama 9 saatte gözlendi; Tekrarlanan dozlamayla QTc aralığı üzerindeki etki giderek artmadı ve doza devam edilmesine rağmen 12 saat sonra azalmaya başladı. Mekanizma ve klinik önemi belirlenmemiştir.

    QT aralığı uzamasıyla ilişkili durumlarda bu bulguları dikkatle değerlendirin (ör. QT aralığını uzattığı bilinen ilaçları alan hastalar, QT aralığı uzamasıyla ilişkili altta yatan rahatsızlıkları olanlar) .

    27 mg'ın üzerindeki kümülatif günlük dozlardan kaçının. 27 mg'ın üzerindeki kümülatif günlük dozlar sistematik olarak değerlendirilmemiştir ve QTc aralığının uzaması riskini artırabilir. (Bkz. Dozaj ve Uygulama bölümündeki Dozaj.)

    CYP Aracılı Etkileşimler

    Orta veya güçlü CYP2D6 veya CYP3A4 inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımı veya bir CYP3A4 indükleyicisinin kesilmesi, oliseridin plazma konsantrasyonlarını artırabilir; bu da solunum depresyonunu şiddetlendirebilir ve solunum depresyonunun süresini uzatabilir. afyonla ilişkili olumsuz etkiler; tersine, CYP3A4 indükleyicilerinin eş zamanlı kullanımı veya orta veya güçlü CYP2D6 veya CYP3A4 inhibitörlerinin kesilmesi, oliseridin plazma konsantrasyonlarını azaltabilir, bu da analjezik etkinliği azaltabilir ve/veya opiat yoksunluğunu hızlandırabilir. Sık aralıklarla yakın izleme gereklidir. (Bkz. Etkileşimler.)

    Farmakogenomik Hususlar

    CYP2D6'yı zayıf metabolize edenler, oliseridin plazma konsantrasyonlarını arttırmış olabilir, bu da solunum depresyonunu şiddetlendirebilir ve opiatla ilişkili yan etkileri uzatabilir. (Bkz. Emilim: Farmakokinetik altında Özel Popülasyonlar.)

    Hem CYP2D6 hem de CYP3A4 yollarının inhibisyonu, her iki metabolik yolun tek başına inhibisyonuna kıyasla plazma oliseridin konsantrasyonlarında daha büyük artışlara neden olabilir. Orta derecede veya güçlü bir CYP3A4 inhibitörü alan CYP2D6 yavaş metabolizörleri, plazma oliseridin konsantrasyonlarında daha büyük artışlara sahip olabilir ve daha az sıklıkta oliseridin dozlaması gerektirebilir.

    Solunum depresyonu ve sedasyon açısından sık aralıklarla CYP2D6 zayıf metabolize edicileri yakından izleyin. Dozaj ayarlamaları gerekli olabilir. (Bkz. Dozaj ve Uygulama altında CYP2D6 Zayıf Metabolize Ediciler ve ayrıca Etkileşimler altında Kombine Orta ila Güçlü CYP3A4 ve CYP2D6 İnhibisyonu.)

    Adrenal Yetmezlik

    Ofyon agonistleri veya opiat kısmi agonistleri alan hastalarda bildirilen adrenal yetmezlik. Belirtiler spesifik değildir ve bulantı, kusma, anoreksi, yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi ve hipotansiyonu içerebilir. Değişken başlangıç, ancak sıklıkla ≥1 aylık kullanımdan sonra.

    Adrenal yetmezlikten şüpheleniliyorsa, derhal uygun laboratuvar testlerini yapın ve doğrulanırsa kortikosteroidlerin fizyolojik (yenileme) dozajlarını sağlayın; Adrenal fonksiyonun iyileşmesini sağlamak için opiat agonisti veya kısmi agonisti azaltın ve bırakın. Opiat agonisti veya kısmi agonisti kesilebiliyorsa, kortikosteroid replasman tedavisinin kesilip kesilemeyeceğini belirlemek için adrenal fonksiyonun takip değerlendirmesini yapın. Bazı hastalarda farklı bir opiata geçiş semptomları iyileştirmiştir.

    Hipotansiyon

    Ambulatuvar hastalarda, özellikle kan hacminin azalması veya belirli CNS depresanlarının (örn. fenotiyazinler, genel anestezikler). Bu tür hastalarda tedaviye başlandıktan ve dozaj artırıldıktan sonra kan basıncını izleyin. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlar bölümüne bakın.)

    İlacın neden olduğu vazodilatasyon, dolaşım şoku olan hastalarda kalp debisini ve kan basıncını daha da azaltabilir. Bu tür hastalarda kullanmaktan kaçının.

    Artmış Kafa İçi Basınç veya Kafa Yaralanması

    Karbon dioksit tutulumunun artması ve kafa içi basıncın ikincil olarak yükselmesi potansiyeli; Bu etkilere özellikle duyarlı olan hastalarda (örn. kafa içi basınç artışı veya beyin tümörleri kanıtı olanlar), özellikle tedavinin başlangıcında sedasyon ve solunum depresyonu açısından yakından izleyin.

    Opiyatlar hastaların klinik seyrini engelleyebilir. kafa travması olan hastalar.

    Bilinci bozuk veya komada olan hastalarda kullanmaktan kaçının.

    GI Durumları

    Oddi sfinkterinin spazmına neden olabilir ve serum amilaz konsantrasyonlarını artırabilir; Akut pankreatit de dahil olmak üzere safra yolu hastalığı olan hastaları kötüleşen semptomlar açısından izleyin.

    Paralitik ileus dahil bilinen veya şüphelenilen GI tıkanıklığı olan hastalarda kontrendikedir.

    Nöbetler

    Önceden var olan nöbet bozukluğunu kötüleştirebilir. Kötüleşen nöbet kontrolünü izleyin.

    Nöbetlerle ilişkili diğer ortamlarda nöbet riskini artırabilir.

    Bağımlılık ve Tolerans

    Uzun süreli opiat tedavisi sırasında fiziksel bağımlılık ve tolerans gelişebilir. Dozun aniden kesilmesi veya dozun önemli ölçüde azaltılması, yoksunluk belirtilerine neden olabilir (örn. huzursuzluk, gözyaşı dökme, burun akıntısı, esneme, terleme, üşüme, miyalji, midriyazis, sinirlilik, anksiyete, sırt ağrısı, eklem ağrısı, halsizlik, karın krampları, uykusuzluk, bulantı, anoreksi) kusma, ishal, kan basıncının artması, solunum hızı veya kalp atış hızının artması). İlaç kesildiğinde dozaj azaltılarak semptomlardan kaçınılabilir.

    Afyon kısmi agonistlerinin eş zamanlı kullanımından kaçının. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Fiziksel olarak opiatlara bağımlı olan kadınlardan doğan bebekler de fiziksel olarak bağımlı olacaklardır ve solunum güçlükleri ve opiat yoksunluğu belirtileri sergileyebilirler. (Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Hamilelik bölümüne bakın.)

    CNS Depresyonu

    Zihinsel uyanıklık ve/veya fiziksel koordinasyon gerektiren aktivitelerin (örn. araç kullanmak, makine kullanmak) performansı bozulabilir.

    Diğer ilaçlarla eş zamanlı kullanım CNS depresanları derin sedasyona, solunum depresyonuna, komaya veya ölüme neden olabilir. (Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümündeki Benzodiazepinler veya Diğer CNS Depresanlarıyla Eşzamanlı Kullanım bölümüne bakın.)

    Hasta Kontrollü Analjezi

    PCA, hastaların opiat dozajını kabul edilebilir bir analjezi seviyesine bireysel olarak titre etmesine olanak tanısa da, bu tür bir uygulama olumsuz sonuçlara yol açmıştır ve solunum depresyonu atakları.

    Aşırı sedasyon, solunum depresyonu ve diğer opiatla ilişkili olumsuz etkiler açısından uygun izleme ihtiyacı duyan PCA yoluyla opiat analjezikleri alan hastaları izleyen klinisyenlere ve aile üyelerine talimat verin.

    Hipogonadizm

    Uzun süreli opiat agonisti veya opiat kısmi agonist tedavisi alan hastalarda bildirilen hipogonadizm veya androjen eksikliği; nedensellik kurulmamıştır. Belirtiler arasında libido azalması, iktidarsızlık, erektil disfonksiyon, amenore veya kısırlık sayılabilir. Doğurganlık üzerindeki etkilerin geri dönüşümlü olup olmadığı bilinmemektedir. Hipogonadizm belirtileri olan hastalarda uygun laboratuvar testleri yapın.

    Hayvan çalışmalarında, oliseridin dişi sıçanlarda östrus döngüsü uzunluklarını uzatmış ve implantasyon ve canlı embriyo sayısını azaltmıştır; erkek doğurganlığını değiştirmedi.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Ulusal Doğum Kusurlarını Önleme Çalışmasından (büyük popülasyona dayalı, vaka kontrol çalışması) elde edilen verilerin analizi, organogenez sırasında hamile kadınlarda opiatların terapötik kullanımının düşük mutlak gebelik oranı ile ilişkili olduğunu göstermektedir. kalp kusurları, spina bifida ve gastroşizis dahil doğum kusurları riski. Üretici, oliseridin ile majör doğum kusurları ve spontan düşük riskini belirlemeye yönelik verilerin mevcut olmadığını belirtmektedir.

    Hayvan çalışmalarında, oliseridin, klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda sıçanlarda doğumda canlı yavru boyutunu azalttı ve doğum sonrası yavru ölümlerini artırdı; embriyofetal gelişim üzerinde herhangi bir etki gözlenmedi.

    Doğum sırasında hamile kadınlarda opiat kullanımı yenidoğanda solunum depresyonuna neden olabilir. Oliseridin'in doğum ve doğumdan hemen önce veya doğum sırasında kullanılması önerilmez. Doğum sırasında opiatlara maruz kalan yenidoğanları solunum depresyonu ve aşırı sedasyon açısından izleyin; Opiatın neden olduğu solunum depresyonunun tersine çevrilmesi için bir opiat antagonisti hazır bulundurulmalıdır.

    Annenin hamilelik sırasında uzun süreli opiat kullanımı, neonatal opiat yoksunluk sendromuyla sonuçlanabilir; Yetişkinlerin aksine, yenidoğanlarda yoksunluk sendromu hayatı tehdit edici olabilir ve neonatoloji uzmanları tarafından geliştirilen protokollere göre tedavi gerektirir. Sendrom; sinirlilik, hiperaktivite ve anormal uyku düzeni, tiz ağlama, titreme, kusma, ishal ve kilo alamama ile kendini gösterir. Başlangıç, süre ve ciddiyet, kullanılan spesifik opiata, kullanım süresine, annenin son kullanım zamanına ve miktarına ve ilacın yenidoğan tarafından eliminasyon hızına bağlı olarak değişir. Yenidoğanları opiat yoksunluğu açısından izleyin ve gerektiğinde uygun yönetimi sağlayın.

    Emzirme

    Oliseridinin süte geçip geçmediği, emzirilen bebekleri etkileyip etkilemediği veya süt üretimini etkileyip etkilemediği bilinmiyor.

    Gelişimsel ve sağlık durumunu dikkate alın emzirmenin faydaları ile birlikte annenin oliseridin için klinik ihtiyacı ve emzirilen bebek üzerinde ilaçtan veya altta yatan anne rahatsızlığından kaynaklanan olası olumsuz etkiler.

    Aşırı sedasyon açısından anne sütü yoluyla oliserdine maruz kalan bebekleri izleyin. ve solunum depresyonu. Opiyat bağımlısı bebeklerde, annenin opiat uygulaması kesildiğinde veya emzirme durdurulduğunda yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir.

    Pediatrik Kullanım

    Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkililik belirlenmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    Kontrollü klinik çalışmalar, geriatrik hastaların genç yetişkinlerden farklı yanıt verip vermediğini belirlemek için 65 yaş ve üzeri yeterli sayıda hastayı içermemiştir.

    Solunum depresyonu başlıca risktir; Merkezi sinir sistemi ve solunum depresyonu açısından yakından takip edin.

    Geriatrik hastalar ilacın etkilerine karşı daha duyarlı olabilir. Yaşlılarda hepatik, renal ve/veya kardiyak fonksiyonlarda azalmanın ve eşlik eden hastalıkların ya da diğer ilaç tedavilerinin daha sık görüldüğünü göz önünde bulundurun.

    Dozaj seçiminde dikkatli olunmalıdır. (Dozaj ve Uygulama bölümündeki Geriatrik Hastalar bölümüne bakın.)

    Karaciğer Yetmezliği

    Bazı farmakokinetik parametreler değişebilir. (Farmakokinetik başlığı altındaki Eliminasyon: Özel Popülasyonlar bölümüne bakınız.) Doz ayarlamaları gerekli olabilir. (Bkz. Dozaj ve Uygulama bölümündeki Karaciğer Yetmezliği.)

    Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanın.

    Böbrek Yetmezliği

    Son dönem böbrek hastalığı klerensi önemli ölçüde değiştirmez; Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    Bulantı, kusma, baş dönmesi, baş ağrısı, kabızlık, kaşıntı, hipoksi. Önemli denemeler, oliseridin ve morfin sülfatın eşit etkili dozajlarının uygulanmasını takiben yan etkilerin sıklığının karşılaştırılmasına izin vermedi. (Bkz. Eylemler.)

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Oliceridine Fumarate

    Temel olarak CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından metabolize edilir, CYP2C9 ve CYP2C19'un küçük katkıları vardır. Klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda CYP enzimlerini inhibe etmez.

    Klinik olarak anlamlı konsantrasyonlarda in vitro meme kanseri direnç proteini (BCRP) ve P-glikoprotein (P-gp) dahil olmak üzere ana taşıyıcıları inhibe etmez.

    Orta ila Güçlü CYP2D6 İnhibitörleri

    Eş zamanlı kullanım plazma oliseridin konsantrasyonlarını artırabilir; opiat etkilerini artırabilir veya uzatabilir (örn. solunum depresyonu). İlaç etkileşimi çalışmaları mevcut değildir ancak etki, CYP2D6 zayıf metabolize edici fenotipininkine benzer olabilir (yani plazma klerensinde yaklaşık %50 azalma ve AUC'de iki kat artış). Eş zamanlı tedavi gerekiyorsa, solunum depresyonu ve sedasyonu sık aralıklarla yakından izleyin ve oliseridin dozajını ağrının şiddetine ve tedaviye yanıta göre ayarlayın; dozlama sıklığının azaltılması gerekebilir.

    Orta veya güçlü CYP2D6 inhibitörü kesilirse, oliseridin konsantrasyonları düşebilir, bu da analjezik etkinliğin azalmasına ve/veya opiat yoksunluğuna yol açabilir; opiat yoksunluğunu izleyin ve ilacın etkileri stabil hale gelinceye kadar oliseridin dozajını artırmayı düşünün.

    Orta ila güçlü CYP2D6 inhibitörlerinin örnekleri arasında, bunlarla sınırlı olmamak üzere, Bupropion, fluoksetin, paroksetin ve kinidin yer alır.

    Orta ila Güçlü CYP3A4 İnhibitörleri

    Eş zamanlı kullanım plazma oliseridin konsantrasyonlarını artırabilir; opiat etkilerini artırabilir veya uzatabilir (örn. solunum depresyonu). Eş zamanlı tedavi gerekiyorsa, solunum depresyonu ve sedasyonu sık aralıklarla yakından izleyin ve oliseridin dozajını ağrının şiddetine ve tedaviye yanıta göre ayarlayın; dozlama sıklığının azaltılması gerekebilir.

    Orta veya güçlü CYP3A4 inhibitörü kesilirse, oliseridin konsantrasyonları düşebilir, bu da analjezik etkinliğin azalmasına ve/veya opiat yoksunluğuna yol açabilir; opiat yoksunluğunu izleyin ve ilaç etkileri stabil hale gelinceye kadar oliseridin dozajını artırmayı düşünün.

    Orta ila güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin örnekleri arasında, bunlarla sınırlı olmamak üzere, makrolid antibiyotikler (örn., eritromisin), azol antifungalleri (örn., itrakonazol, ketokonazol), HIV proteaz inhibitörleri (ör. ritonavir) ve SSRI'lar.

    Orta ila Güçlü CYP3A4 ve CYP2D6 İnhibisyonunun Kombine Edilmesi

    Plazma oliseridin konsantrasyonlarındaki artış, bunlardan herhangi birinin inhibisyonundan kaynaklanan artışı aşabilir tek başına metabolik yoldur. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Oliseridin bir CYP2D6 inhibitörü ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü ile birlikte kullanılıyorsa, solunum depresyonu ve sedasyonu sık aralıklarla yakından izleyin ve oliseridin dozajını ağrının ciddiyetine ve tedaviye yanıt; azaltılmış dozlama sıklığı gerekli olabilir.

    CYP3A4 İndükleyicileri

    Eş zamanlı kullanım plazma oliseridin konsantrasyonlarını azaltabilir; analjezik etkinliğini azaltabilir ve/veya opiat yoksunluğunu hızlandırabilir. Eş zamanlı tedavi gerekiyorsa, opiat yoksunluğunu izleyin ve ilacın etkileri stabil hale gelinceye kadar oliseridin dozajını ayarlamayı düşünün.

    CYP3A4 indükleyicisi kesilirse, oliseridin konsantrasyonları artabilir, bu da terapötik veya yan etkilerin artmasına veya uzamasına neden olabilir; solunum depresyonunun izlenmesi; oliseridin dozaj sıklığının azaltılması gerekebilir.

    CYP3A4 indükleyicilerinin örnekleri arasında, bunlarla sınırlı olmamak üzere, karbamazepin, fenitoin ve rifampin yer alır.

    Serotonerjik İlaçlar

    Riski Opiyatlar diğer serotonerjik ajanlarla birlikte kullanıldığında serotonin sendromu. Örnekler arasında serotonin tip 1 (5-HT1) reseptör agonistleri (“triptanlar”), SSRI'lar, SNRI'ler, trisiklik antidepresanlar, 5-HT3 reseptör antagonistleri olan antiemetikler, buspiron, siklobenzaprin, dekstrometorfan, lityum, St. John's wort (Hypericum perforatum) yer alır. , triptofan, diğer serotonin modülatörleri (örn. mirtazapin, nefazodon, trazodon, vilazodon) ve MAO inhibitörleri (psikiyatrik bozuklukların tedavisinde kullanılanlar ve diğerleri [örn. linezolid, metilen mavisi, selegilin]).

    Serotonin sendromu olağan dozlarda ortaya çıkabilir. Semptomların başlangıcı genellikle birkaç saatten birkaç güne kadar eşzamanlı kullanımda ortaya çıkar, ancak daha sonra, özellikle dozaj artışlarından sonra ortaya çıkabilir. (Bkz. Hastalara Öneriler.)

    Eş zamanlı kullanım gerekiyorsa, özellikle tedavinin başlangıcında ve dozaj artırımlarında serotonin sendromunu izleyin.

    Serotonin sendromundan şüpheleniliyorsa, oliseridin, diğer opiatlar ve/veya eş zamanlı uygulanan serotonerjik ajanlar durdurulmalıdır.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Antikolinerjik ajanlar

    Paralitik ileusa yol açabilecek olası idrar retansiyonu ve/veya şiddetli kabızlık riskinde artış

    İdrar retansiyonu veya azalmış GI motilitesinin izlenmesi

    Benzodiazepinler

    Derin sedasyon, solunum depresyonu, hipotansiyon, koma veya ölüm riski

    Mümkün olduğunda eş zamanlı kullanımdan kaçının

    Yalnızca alternatif tedavi gerekiyorsa birlikte kullanın seçenekler yetersiz; etkili en düşük dozajları ve mümkün olan en kısa eşzamanlı tedavi süresini kullanın.

    Oliseridin alan hastalarda, epilepsi dışında herhangi bir endikasyon için gerekiyorsa, opiat tedavisinin yokluğunda belirtilenden daha düşük bir dozajda benzodiazepin başlatın ve aşağıdakilere göre titre edin: klinik yanıt

    Benzodiazepin alan hastalarda, gerekiyorsa azaltılmış dozajda oliseridin başlatın ve klinik yanıta göre titre edin

    Solunum depresyonu ve sedasyon açısından yakından izleyin

    Eş zamanlı olarak opiat ve benzodiazepin alan hastalara nalokson reçete etmeyi düşünün

    CNS depresanları (ör. alkol, diğer opiatlar, anksiyolitikler, sedatifler, hipnotikler, sakinleştiriciler, kas gevşeticiler, genel anestezikler, antipsikotikler)

    Katkısal CNS depresyonu; derin sedasyon, solunum depresyonu, hipotansiyon, koma veya ölüm riskinde artış

    Yalnızca alternatif tedavi seçenekleri yetersizse eş zamanlı kullanın; etkili en düşük dozajları ve mümkün olan en kısa eşzamanlı tedavi süresini kullanın

    Oliseridin alan hastalarda, epilepsi dışında herhangi bir endikasyon için gerekiyorsa, opiyat tedavisinin yokluğunda belirtilenden daha düşük dozajda ve titrasyona dayalı olarak CNS depresanını başlatın. klinik yanıt üzerine

    CNS depresanı alan hastalarda, gerekiyorsa azaltılmış dozajda oliseridin başlatın ve klinik yanıta göre titre edin

    Solunum depresyonu ve sedasyon açısından yakından izleyin

    Afyon ilaçları ve diğer MSS depresanlarını aynı anda alan hastalara nalokson reçete etmeyi düşünün

    Diüretikler

    Opiyatlar vazopressin salınımını indükleyerek diüretik etkinliğini azaltabilir

    Düşük diüretik ve/veya KB etkilerini izleyin; gerektiğinde diüretik dozajını artırın

    İtrakonazol

    CYP2D6 yavaş metabolizörlerinde, itrakonazol (güçlü CYP3A4 inhibitörü), oliseridin AUC'sini tek başına oliseridin uygulamasına kıyasla yaklaşık %80 artırdı; oliseridin zirve konsantrasyonu önemli ölçüde değişmedi

    Oliseridin ve itrakonazol alan CYP2D6 yavaş metabolizörlerinde, oliseridin klerensi, CYP2D6 yavaş metabolizörleri olmayan kişilerde gözlenenin yaklaşık %30'una düştü

    Eş zamanlı tedavi durumunda gerekiyorsa, solunum depresyonu ve sedasyon açısından sık aralıklarla yakından izlenmeli ve oliseridin dozajı ağrının şiddetine ve tedaviye yanıta göre ayarlanmalıdır; dozlama sıklığının azaltılması gerekebilir

    İtrakonazol kesilirse, opiat yoksunluğunu izleyin ve ilacın etkileri stabil hale gelinceye kadar oliseridin dozajını artırmayı düşünün

    Nöromüsküler bloke edici ajanlar

    Olası solunum depresyonunun artmasına neden olan gelişmiş nöromüsküler blokaj etkisi

    Solunum depresyonunun izlenmesi; gerekirse bir veya her iki ajanın dozajını azaltın

    Kısmi agonistleri (butorfanol, buprenorfin, nalbufin, pentazosin) opiatlayın

    Analjezik etkide ve/veya yoksunluk belirtilerinde olası azalma

    Eş zamanlı kullanımdan kaçının

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler