Omadacycline (Systemic)

Nazwy marek: Nuzyra
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Omadacycline (Systemic)

Społeczne zapalenie płuc

Leczenie pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc (CABP) wywołanego przez Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae i Chlamydophila pneumoniae (dawniej Chlamydia pneumoniae).

Zakażenia skóry i struktury skóry

Leczenie ostrych bakteryjnych infekcji skóry i struktury skóry (ABSSSI) wywołanych przez S. aureus (w tym S. aureus oporny na metycylinę [MRSA; znany również jako oporny na oksacylinę) S. aureus lub ORSA] i wrażliwe na metycylinę S. aureus), S. lugdunensis, S. pyogenes, grupa S. anginosus (S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae i K. zapalenie płuc.

Powiąż narkotyki

Jak używać Omadacycline (Systemic)

Administracja

Podawać doustnie lub w infuzji dożylnej.

Podawanie doustne

Podawać doustnie z wodą na czczo.

Przed przyjęciem omadacykliny w tabletkach należy pościć i nie spożywać jedzenia ani napojów (z wyjątkiem wody) przez 2 godziny po zażyciu leku.

Nie spożywać produktów mlecznych, leków zobojętniających sok żołądkowy , preparaty zawierające żelazo lub multiwitaminy przez 4 godziny po przyjęciu tabletek omadacykliny.

Podawanie dożylne

Należy rozpuścić i dodatkowo rozcieńczyć przed infuzją dożylną.

Podawać przez dedykowaną linię dożylną lub miejsce Y. Nie należy podawać roztworów omadacykliny jednocześnie przez tę samą linię dożylną z jakimkolwiek roztworem zawierającym kationy wielowartościowe (np. wapń, magnez).

Infuzję przeprowadzać przy użyciu tej samej linii dożylnej, co inne nie badane leki.

Jeśli do sekwencyjnej infuzji kilku różnych leków używana jest ta sama linia dożylna, przepłucz linię dożylną 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem dekstrozy przed i po infuzji omadacykliny.

Rekonstytucja

Rekonstytucja odpowiedniej liczby fiolek jednodawkowych zawierający 100 mg omadacykliny poprzez dodanie do każdej fiolki 5 ml jałowej wody do wstrzykiwań, 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań lub 5% roztworu dekstrozy do wstrzykiwań. Delikatnie zamieszaj fiolkę i odstaw, aż ciasto całkowicie się rozpuści, a piana rozpuści; nie wstrząsaj. Jeśli to konieczne, odwrócić fiolkę, aby rozpuścić pozostały proszek; aby uniknąć pienienia, delikatnie obracaj fiolkę.

Rekonstytuowane roztwory powinny mieć barwę od żółtej do ciemnopomarańczowej; wyrzucić, jeśli kolor nie jest prawidłowy.

Rozcieńczenie

Aby przygotować dawkę 100 lub 200 mg, należy natychmiast (w ciągu 1 godziny od rozpuszczenia) pobrać odpowiednio 5 lub 10 ml przygotowanego roztworu i dodać do 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań lub 5% roztworu dekstrozy do wstrzykiwań. Końcowe stężenie rozcieńczonego roztworu będzie wynosić 1 lub 2 mg/ml odpowiednio dla dawki 100 lub 200 mg.

Wyrzucić niezużyte porcje przygotowanego roztworu.

Jeśli rozcieńczony roztwór jest przechowywany w lodówce, przed podaniem pozostawić do osiągnięcia temperatury pokojowej.

Szybkość podawania

Podawać dawki 100 lub 200 mg w infuzji dożylnej trwającej odpowiednio 30 lub 60 minut.

Dawkowanie

Dostępny jako tosylan omadacykliny; dawka wyrażona w przeliczeniu na omadacyklinę.

Dorośli

Pozaszpitalne zapalenie płuc Doustnie

Początkowa dawka nasycająca 300 mg dwa razy na dobę pierwszego dnia, następnie dawka podtrzymująca 300 mg doustnie raz na dobę.

Całkowity czas leczenia wynosi od 7 do 14 dni.

IV

Początkowa dawka nasycająca 200 mg pierwszego dnia (pojedyncza dawka 200 mg podana dożylnie przez 60 minut lub dwie dawki 100 mg podawana dożylnie przez 30 minut w odstępie 12 godzin), a następnie dawka podtrzymująca 100 mg raz dziennie podawana dożylnie przez 30 minut.

Całkowity czas leczenia wynosi 7–14 dni.

IV, następnie doustnie

Początkowa dawka nasycająca 200 mg pierwszego dnia (pojedyncza dawka 200 mg podana dożylnie w ciągu 60 minut lub dwie dawki 100 mg podane dożylnie w ciągu 30 minut w odstępie 12 godzin), a następnie dawka podtrzymująca 100 mg raz na dobę podana dożylnie przez 30 minut .

Można zmienić leczenie podtrzymujące na omadacyklinę w tabletkach podawaną w dawce 300 mg doustnie raz na dobę.

Całkowity czas leczenia (IV i doustnie) wynosi 7–14 dni.

Ostra skóra i skóra Struktura Zakażenia Doustnie

450 mg raz na dobę w dniach 1. i 2. następnie 300 mg raz na dobę.

Całkowity czas leczenia wynosi 7–14 dni.

IV

Początkowa dawka nasycająca 200 mg pierwszego dnia (pojedyncza dawka 200 mg podana dożylnie w ciągu 60 minut lub dwie dawki 100 mg podane dożylnie w ciągu 30 minut w odstępie 12 godzin), a następnie dawka podtrzymująca 100 mg raz dziennie podana dożylnie przez 30 minut.

Całkowity czas leczenia wynosi 7–14 dni.

IV, następnie doustnie

Początkowa dawka nasycająca 200 mg dożylnie pierwszego dnia (pojedyncza dawka 200 mg podana dożylnie przez 60 minut lub dwie dawki 100 mg podawana dożylnie przez 30 minut w odstępie 12 godzin), a następnie 100 mg raz dziennie podana dożylnie przez 30 minut.

Można zmienić leczenie podtrzymujące na omadacyklinę w tabletkach podawaną w dawce 300 mg doustnie raz na dobę.

Całkowity czas trwania leczenia (iv. i doustnie) wynosi 7–14 dni.

Specjalne populacje

Zaburzenia czynności wątroby

Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z chorobami wątroby upośledzenie czynności nerek (klasa A, B lub C w skali Child-Pugh).

Zaburzenie czynności nerek

Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych dializie.

Pacjenci geriatryczni

Dostosowanie dawkowania w zależności od wieku nie jest konieczne.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazania
  • Znana nadwrażliwość na omadacyklinę, inne tetracykliny lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Reakcje nadwrażliwości

    Reakcje nadwrażliwości

    Zgłaszane reakcje nadwrażliwości. Zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne) zgłaszane podczas stosowania innych tetracyklin. Ponieważ omadacyklina jest strukturalnie podobna do innych tetracyklin, jest przeciwwskazana u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na którąkolwiek tetracyklinę.

    Przerwać omadacyklinę w przypadku wystąpienia reakcji alergicznej.

    Zwiększona śmiertelność

    Nierównowaga w śmiertelności obserwowana w badaniu klinicznym oceniającym omadacyklinę u pacjentów z pozaszpitalnym zapaleniem płuc. Zgony odnotowano u większej liczby pacjentów otrzymujących omadacyklinę (2%) niż u pacjentów otrzymujących lek porównawczy (1%). Przyczyna różnicy w śmiertelności nie została ustalona. Wszystkie zgony w obu grupach leczenia wystąpiły u pacjentów w wieku > 65 lat, a u większości pacjentów występowało wiele chorób współistniejących. Przyczynami śmierci były powikłania i/lub pogorszenie zakażenia oraz choroby podstawowe.

    W przypadku stosowania omadacykliny w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc należy ściśle monitorować odpowiedź kliniczną, zwłaszcza u osób o większym ryzyku zgonu.

    Przebarwienia zębów i hipoplazja szkliwa

    Stosowanie tetracyklin, w tym omadacykliny, w okresie rozwoju zębów (tj. druga połowa ciąży, niemowlęctwo, dzieciństwo do 8. roku życia) może spowodować trwałe przebarwienie zębów (żółto-szaro-brązowy). Przebarwienia zębów są częstsze podczas długotrwałego stosowania tetracyklin, ale obserwowane są również po wielokrotnym krótkotrwałym stosowaniu. W przypadku tetracyklin zgłaszano także hipoplazję szkliwa.

    Hamowanie wzrostu kości

    Stosowanie tetracyklin, w tym omadacykliny, w drugim lub trzecim trymestrze ciąży, niemowlęctwie lub dzieciństwie do 8. roku życia może powodować odwracalne zahamowanie wzrostu kości. Tetracykliny tworzą stabilny kompleks wapnia w każdej tkance tworzącej kości. Zmniejszone tempo wzrostu kości strzałkowej obserwowane u wcześniaków otrzymujących doustnie tetracyklinę; efekt ten był odwracalny po odstawieniu leku.

    Efekty klasy tetracyklin

    Ponieważ omadacyklina jest strukturalnie podobna do konwencjonalnych tetracyklin, zgłaszane są działania niepożądane tetracyklin (np. nadwrażliwość na światło, guz rzekomy mózgu, działanie antyanaboliczne prowadzące do zwiększenia BUN, azotemia, kwasica, hiperfosfatemia zapalenie trzustki, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby). W przypadku podejrzenia któregokolwiek z tych działań niepożądanych należy przerwać stosowanie omadacykliny.

    C. difficile związana z biegunką i zapaleniem jelita grubego

    Leczenie środkami przeciwinfekcyjnymi zmienia prawidłową florę okrężnicy i może pozwolić na nadmierny wzrost Clostridioides difficile (dawniej Clostridium difficile). Zakażenie C. difficile (CDI) oraz biegunka i zapalenie jelita grubego związane z C. difficile (CDAD; znane również jako biegunka i zapalenie jelita grubego związane z antybiotykami lub rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego) zgłaszane w przypadku prawie wszystkich leków przeciwinfekcyjnych, w tym omadacykliny, a ich nasilenie może wahać się od łagodnego biegunka aż do śmiertelnego zapalenia jelita grubego. C. difficile wytwarza toksyny A i B, które przyczyniają się do rozwoju CDAD; Wytwarzające hipertoksyny szczepy C. difficile wiążą się ze zwiększoną zachorowalnością i śmiertelnością, ponieważ mogą być oporne na leki przeciwzakaźne i może być konieczna kolektomia.

    Rozważ CDAD, jeśli w trakcie lub po leczeniu wystąpi biegunka i odpowiednio postępuj. Należy zebrać dokładny wywiad, ponieważ CDAD może wystąpić dopiero po ≥2 miesiącach od zaprzestania leczenia przeciwinfekcyjnego.

    W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia CDAD należy jak najszyBCiej przerwać stosowanie leków przeciwzakaźnych, które nie są skierowane przeciwko C. difficile. Rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwinfekcyjne skierowane przeciwko C. difficile (np. wankomycyna, fidaksomycyna, metronidazol), leczenie wspomagające (np. uzupełnianie płynów i elektrolitów, suplementacja białka) oraz ocenę chirurgiczną, zgodnie ze wskazaniami klinicznymi.

    Wybór i stosowanie środków przeciwinfekcyjnych

    Aby ograniczyć rozwój bakterii lekoopornych i utrzymać skuteczność omadacykliny i innych środków przeciwbakteryjnych, należy stosować wyłącznie w leczeniu zakażeń, o których udowodniono lub istnieje duże podejrzenie, że są spowodowane przez wrażliwe bakterie . Przepisywanie omadacykliny w przypadku braku potwierdzonego lub mocno podejrzewanego zakażenia bakteryjnego raczej nie przyniesie korzyści pacjentowi i zwiększa ryzyko rozwoju bakterii lekoopornych.

    Przy wyborze lub modyfikacji leczenia przeciwinfekcyjnego należy korzystać z wyników posiewów i badanie wrażliwości in vitro. W przypadku braku takich danych przy wyborze leków przeciwinfekcyjnych do leczenia empirycznego należy wziąć pod uwagę lokalną epidemiologię i wzorce wrażliwości.

    Informacje na temat metod badań i standardów kontroli jakości w przypadku badania wrażliwości in vitro środków przeciwbakteryjnych oraz szczegółowe kryteria interpretacji takie testy uznane przez FDA są dostępne na stronie [Web].

    Określone populacje

    Ciąża

    Producent zaleca, aby kobiety w wieku rozrodczym stosowały skuteczną metodę antykoncepcji podczas przyjmowania omadacykliny.

    Omadacyklina, podobnie jak inne tetracykliny, może powodować trwałe przebarwienie liściastych zębów i odwracalne zahamowanie wzrostu kości, jeśli zostanie podany w drugim lub trzecim trymestrze ciąży.

    Niewystarczające dane dotyczące stosowania omadacykliny u kobiet w ciąży, aby określić związane z lekiem ryzyko poważnych wad wrodzonych i poronień.

    U zwierząt tetracykliny przenikają przez łożysko i są wykrywane w tkankach płodu i może mieć działanie toksyczne na rozwijający się płód (np. opóźnienie rozwoju układu kostnego). Dowody embriotoksyczności zaobserwowano także u zwierząt, które otrzymały tetracykliny we wczesnym okresie ciąży.

    U szczurów i królików stosowanie omadacykliny podczas organogenezy powodowało utratę płodu i/lub wady wrodzone. Przebarwienia zębów obserwowane u szczurów.

    Poinformuj pacjentów o potencjalnym ryzyku dla płodu w przypadku stosowania omadacykliny w drugim lub trzecim trymestrze ciąży.

    Laktacja

    Nie wiadomo, czy omadacyklina przenika do mleka kobiecego, wpływa na niemowlę karmione piersią lub na produkcję mleka.

    Tetracykliny przenikają do mleka kobiecego; jednakże stopień wchłaniania tetracyklin, w tym omadacykliny, przez niemowlęta karmione piersią nie jest znany.

    Ponieważ dostępne są inne opcje przeciwbakteryjne w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc oraz infekcji skóry i struktur skóry u kobiet w okresie laktacji, a także z powodu możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych u niemowlęcia karmionego piersią. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia omadacykliną i przez 4 dni po ostatniej dawce leku.

    Płodność

    Chociaż dane na ludziach nie są dostępne, badania na zwierzętach wskazują na omadacyklinę może wpływać na płodność.

    W badaniach płodności u samców szczurów omadacyklina powodowała uszkodzenie jąder oraz zmniejszenie liczby i ruchliwości plemników, ale nie miała wpływu na parametry płodności. W ogólnych badaniach toksyczności na szczurach wykazano, że hamowanie spermatogenezy występowało, gdy omadacyklina podawana była przez ≥ 37 dni w dawkach powodujących narażenie 6–8 razy większe niż narażenie u ludzi; takie efekty nie występowały po niższych dawkach lub krótszych okresach leczenia (≤4 tygodnie).

    W badaniach płodności u samic szczurów wykazano zmniejszoną owulację i zwiększoną utratę zarodków zgłaszane przy narażeniu podobnym do narażenia u ludzi.

    Stosowanie u dzieci

    Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci w wieku <18 lat.

    Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 8 lat ze względu na niekorzystny wpływ tetracyklin na rozwój zębów i wzrost kości.

    Stosowanie w starszym wieku

    W jednym badaniu z udziałem dorosłych z pozaszpitalnym zapaleniem płuc wskaźnik powodzenia klinicznego był niższy u pacjentów w wieku ≥65 lat niż u pacjentów w wieku <65 lat; wszystkie zgony w tym badaniu wystąpiły u pacjentów w wieku > 65 lat.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Farmakokinetyka u osób z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A, B lub C w skali Child-Pugh) jest podobna jak u zdrowych osób.

    Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

    Zaburzenia czynności nerek

    Farmakokinetyka u dorosłych ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie podobnej do obserwowanej u zdrowych osób .

    Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie.

    Częste działania niepożądane

    Reakcje w miejscu infuzji, zwiększona aktywność AspAT i AlAT, zwiększona aktywność γ-glUTAmylotransferazy (GGT, γ-glutamylotranspeptydaza, GGTP), nadciśnienie, bezsenność, objawy ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, wymioty, zaparcia , nudności), ból głowy.

    Na jakie inne leki wpłyną Omadacycline (Systemic)

    Leki metabolizowane przez enzymy mikrosomalne w wątrobie

    Nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4/5.

    Nie oczekuje się wpływu na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez izoenzymy CYP.

    Leki metabolizowane przez glukuronozylotransferazę urydynodifosforanu 1A1

    Nie hamuje ani nie indukuje UGT1A1.

    Nie oczekuje się, że będzie to miało wpływ na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez UGT1A1.

    Leki wpływające lub na które wpływają transportery błonowe

    Substrat P-glikoproteiny (P-glikoproteiny) o niskim powinowactwie gp) system transportu.

    Nie jest substratem białka oporności raka piersi (BCRP), transportera anionów organicznych (OAT) 1, OAT3 ani białka związanego z opornością wielolekową (MRP) 2. W stężeniach wyższych niż terapeutyczne nie jest substratem anionu organicznego polipeptyd transportujący (OATP) 1B1 lub 1B3.

    Nie hamuje P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 ani MRP2. Jest mało prawdopodobne, aby indukował ekspresję P-gp lub MRP2.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Leki zobojętniające sok żołądkowy (zawierające glin, wapń lub magnez)

    Upośledzone wchłanianie doustnej omadacykliny

    Nie należy podawać leków zobojętniających przez 4 godziny po tabletkach omadacykliny

    Leki przeciwbakteryjne (ampicylina, ceftazydym, ceftriakson, daptomycyna, gentamycyna, imipenem, linezolid, stała kombinacja piperacyliny i tazobaktamu, wankomycyna)

    Brak dowodów in vitro na antagonistyczne działanie przeciwbakteryjne

    Antykoagulanty

    Tetracykliny zmniejszają aktywność protrombiny w osoczu

    Może być konieczne zmniejszenie dawki leku przeciwzakrzepowego

    Salicylan bizmutu

    Zaburzone wchłanianie doustnej omadacykliny

    Nie podawać subsalicylanu bizmutu przez 4 godziny po tabletkach omadacykliny

    Preparaty żelaza

    Upośledzone wchłanianie doustnej omadacykliny

    Nie podawać preparatów żelaza przez 4 godziny po tabletkach omadacykliny

    Multiwitaminy

    Upośledzone wchłanianie doustnej omadacykliny

    Nie podawać multiwitamin wcześniej niż 4 godziny po tabletkach omadacykliny

    Werapamil

    Zwiększone AUC omadacykliny i maksymalne stężenie w osoczu zgłaszane po doustnym podaniu werapamilu (inhibitor P-gp) 2 godziny przed doustną omadacykliną

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe