Omadacycline (Systemic)

Nomes de marcas: Nuzyra
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Omadacycline (Systemic)

Pneumonia adquirida na comunidade

Tratamento da pneumonia bacteriana adquirida na comunidade (CABP) causada por Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina), Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae e Chlamydophila pneumoniae (anteriormente Chlamydia pneumoniae).

Infecções da pele e da estrutura da pele

Tratamento de infecções bacterianas agudas da pele e da estrutura da pele (ABSSSI) causadas por S. aureus (incluindo S. aureus resistente à meticilina [MRSA; também conhecido como resistente à oxacilina S. aureus ou ORSA] e S. aureus suscetível à meticilina), S. lugdunensis, S. pyogenes, grupo S. anginosus (S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae e K. pneumoniae.

Relacionar drogas

Como usar Omadacycline (Systemic)

Administração

Administrar por via oral ou por infusão intravenosa.

Administração Oral

Administrar por via oral com água em jejum.

Jejue por ≥4 horas antes de tomar os comprimidos de omadaciclina e não consuma alimentos ou bebidas (exceto água) por 2 horas após tomar o medicamento.

Não consuma laticínios, antiácidos , preparações contendo ferro ou multivitaminas por 4 horas após tomar comprimidos de omadaciclina.

Administração IV

Deve ser reconstituído e posteriormente diluído antes da infusão intravenosa.

Infundir através de linha intravenosa dedicada ou local em Y. Não infundir soluções de omadaciclina simultaneamente através da mesma linha intravenosa com qualquer solução contendo cátions multivalentes (por exemplo, cálcio, magnésio).

Infusão usando a mesma linha intravenosa de outros medicamentos não estudados.

Se a mesma linha intravenosa for usada para infusão sequencial de vários medicamentos diferentes, lave a linha intravenosa com injeção de cloreto de sódio a 0,9% ou injeção de Dextrose a 5% antes e depois da infusão de omadaciclina.

Reconstituição

Reconstitua o número apropriado de frascos de dose única contendo 100 mg de omadaciclina adicionando 5 mL de água estéril para injeção, injeção de cloreto de sódio a 0,9% ou injeção de dextrose a 5% a cada frasco para injetáveis. Agite suavemente o frasco e deixe repousar até que o bolo se dissolva completamente e qualquer espuma se disperse; não agite. Se necessário, inverta o frasco para dissolver qualquer pó restante; para evitar a formação de espuma, agite suavemente o frasco para injetáveis.

As soluções reconstituídas devem ser amarelas a laranja escuras; descarte se não for a cor correta.

Diluição

Para preparar uma dose de 100 ou 200 mg, retire imediatamente (dentro de 1 hora após a reconstituição) 5 ou 10 mL, respectivamente, da solução reconstituída e adicione 100 mL de solução injetável de cloreto de sódio a 0,9% ou injeção de dextrose a 5%. A concentração final da solução diluída será de 1 ou 2 mg/mL para uma dose de 100 ou 200 mg, respectivamente.

Descarte as porções não utilizadas da solução reconstituída.

Se a solução diluída for armazenada sob refrigeração, deixe atingir a temperatura ambiente antes da administração.

Taxa de administração

Administrar doses de 100 ou 200 mg por infusão intravenosa durante 30 ou 60 minutos, respectivamente.

Dosagem

Disponível como tosilato de omadaciclina; dosagem expressa em termos de omadaciclina.

Adultos

Pneumonia adquirida na comunidade Oral

Dose de ataque inicial de 300 mg duas vezes ao dia no dia 1, seguida por dose de manutenção de 300 mg por via oral uma vez ao dia.

A duração total do tratamento é de 7 a 14 dias.

IV

Dose de ataque inicial de 200 mg no dia 1 (dose única de 200 mg administrada por via intravenosa durante 60 minutos ou duas doses de 100 mg administrado por via intravenosa durante 30 minutos com intervalo de 12 horas) seguido por uma dose de manutenção de 100 mg uma vez ao dia administrada por via intravenosa durante 30 minutos.

A duração total do tratamento é de 7 a 14 dias.

IV e depois por via oral

Dose de ataque inicial de 200 mg no dia 1 (dose única de 200 mg administrada por via intravenosa durante 60 minutos ou duas doses de 100 mg administradas por via intravenosa durante 30 minutos com 12 horas de intervalo) seguida por dose de manutenção de 100 mg uma vez ao dia administrada por via intravenosa durante 30 minutos .

Pode mudar a terapia de manutenção para comprimidos de omadaciclina administrados em uma dosagem de 300 mg por via oral uma vez ao dia.

A duração total do tratamento (IV e oral) é de 7 a 14 dias.

Pele Aguda e Pele Estrutura Infecções Oral

450 mg uma vez ao dia nos dias 1 e 2 seguido de 300 mg uma vez ao dia.

A duração total do tratamento é de 7–14 dias.

IV

Dose de carga inicial de 200 mg no dia 1 (dose única de 200 mg administrada por via intravenosa durante 60 minutos ou duas doses de 100 mg administradas por via intravenosa durante 30 minutos com 12 horas de intervalo) seguida por dose de manutenção de 100 mg uma vez ao dia administrada por via intravenosa durante 30 minutos.

A duração total do tratamento é de 7 a 14 dias.

IV, depois Oral

Dose de carga inicial de 200 mg IV no dia 1 (dose única de 200 mg administrada IV durante 60 minutos ou duas doses de 100 mg administrado por via intravenosa durante 30 minutos com intervalo de 12 horas) seguido de 100 mg uma vez ao dia administrado por via intravenosa durante 30 minutos.

Pode mudar a terapia de manutenção para comprimidos de omadaciclina administrados em uma dosagem de 300 mg por via oral uma vez ao dia.

A duração total do tratamento (IV e oral) é de 7 a 14 dias.

Populações Especiais

Insuficiência Hepática

Não são necessários ajustes de dose em pacientes com doença hepática deficiência (classe A, B ou C de Child-Pugh).

Insuficiência Renal

Não são necessários ajustes posológicos em pacientes com insuficiência renal, incluindo aqueles com doença renal em estágio terminal em diálise.

Pacientes geriátricos

Não é necessário ajuste de dose com base na idade.

Avisos

Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida à omadaciclina, outras tetraciclinas ou qualquer excipiente da preparação.
    • Avisos/Precauções

    Reações de Sensibilidade

    Reações de Hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade relatadas. Reações de hipersensibilidade (anafiláticas) com risco de vida relatadas com outras tetraciclinas. Como a omadaciclina é estruturalmente semelhante a outras tetraciclinas, é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer tetraciclina.

    Descontinuar a omadaciclina se ocorrer reação alérgica.

    Aumento da mortalidade

    Desequilíbrio de mortalidade observado em ensaio clínico que avaliou a omadaciclina em pacientes com pneumonia adquirida na comunidade. Mortes foram relatadas em mais pacientes que receberam omadaciclina (2%) do que naqueles que receberam o medicamento comparador (1%). Causa da diferença nas taxas de mortalidade não estabelecida. Todas as mortes em ambos os grupos de tratamento ocorreram em pacientes com idade >65 anos e a maioria dos pacientes apresentava múltiplas comorbidades. As causas de morte incluíram complicações e/ou agravamento da infecção e condições subjacentes.

    Quando a omadaciclina for usada para tratamento de pneumonia adquirida na comunidade, monitore de perto a resposta clínica, especialmente naqueles com maior risco de mortalidade.

    Descoloração dentária e hipoplasia do esmalte

    O uso de tetraciclinas, incluindo omadaciclina, durante o desenvolvimento dentário (ou seja, última metade da gravidez, infância, infância até 8 anos de idade) pode causar descoloração permanente dos dentes (amarelo-cinza-marrom). A descoloração dentária é mais comum durante o uso prolongado de tetraciclinas, mas também observada após uso repetido de curto prazo. Hipoplasia do esmalte também foi relatada com tetraciclinas.

    Inibição do crescimento ósseo

    O uso de tetraciclinas, incluindo omadaciclina, durante o segundo ou terceiro trimestre da gravidez, infância ou infância até os 8 anos de idade pode causar inibição reversível do crescimento ósseo. As tetraciclinas formam um complexo de cálcio estável em qualquer tecido formador de osso. Diminuição da taxa de crescimento da fíbula observada em prematuros recebendo tetraciclina oral; esse efeito foi reversível quando o medicamento foi descontinuado.

    Efeitos da classe das tetraciclinas

    Como a omadaciclina é estruturalmente semelhante às tetraciclinas convencionais, efeitos adversos relatados com tetraciclinas (por exemplo, fotossensibilidade, pseudotumor cerebral, ação antianabólica levando ao aumento de BUN, azotemia, acidose, hiperfosfatemia , pancreatite, testes de função hepática anormais). Interrompa a omadaciclina se houver suspeita de algum desses efeitos adversos.

    C. Diarréia e colite associadas a difficile

    O tratamento com anti-infecciosos altera a flora normal do cólon e pode permitir o crescimento excessivo de Clostridioides difficile (anteriormente Clostridium difficile). Infecção por C. difficile (CDI) e diarreia e colite associada a C. difficile (CDAD; também conhecida como diarreia e colite associada a antibióticos ou colite pseudomembranosa) relatadas com quase todos os anti-infecciosos, incluindo omadaciclina, e podem variar em gravidade de leve diarréia a colite fatal. C. difficile produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de CDAD; cepas produtoras de hipertoxina de C. difficile estão associadas ao aumento da morbidade e mortalidade, uma vez que podem ser refratárias a antiinfecciosos e colectomia pode ser necessária.

    Considere CDAD se a diarreia se desenvolver durante ou após a terapia e trate adequadamente. Obtenha um histórico médico cuidadoso, uma vez que CDAD pode ocorrer até ≥2 meses após a descontinuação da terapia anti-infecciosa.

    Se houver suspeita ou cOnfirmação de CDAD, interrompa os anti-infecciosos não direcionados contra C. difficile o mais rápido possível. Iniciar terapia anti-infecciosa apropriada dirigida contra C. difficile (por exemplo, vancomicina, Fidaxomicina, metronidazol), terapia de suporte (por exemplo, gerenciamento de fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas) e avaliação cirúrgica conforme indicação clínica.

    Seleção e uso de antiinfecciosos

    Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia da omadaciclina e de outros antibacterianos, use apenas para tratamento de infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias suscetíveis . A prescrição de omadaciclina na ausência de infecção bacteriana comprovada ou fortemente suspeita provavelmente não trará benefícios ao paciente e aumenta o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos.

    Ao selecionar ou modificar a terapia anti-infecciosa, use os resultados da cultura e testes de suscetibilidade in vitro. Na ausência de tais dados, considere a epidemiologia local e os padrões de suscetibilidade ao selecionar anti-infecciosos para terapia empírica.

    Informações sobre métodos de teste e padrões de controle de qualidade para testes de sensibilidade in vitro de agentes antibacterianos e critérios interpretativos específicos para tais testes reconhecidos pela FDA estão disponíveis em [Web].

    Populações Específicas

    Gravidez

    O fabricante recomenda que mulheres com potencial para engravidar usem uma forma eficaz de contracepção enquanto recebem omadaciclina.

    A omadaciclina, como outras tetraciclinas, pode causar descoloração permanente da folha caduca. dentes e inibição reversível do crescimento ósseo se administrado durante o segundo ou terceiro trimestre de gravidez.

    Dados insuficientes sobre o uso de omadaciclina em mulheres grávidas para informar um risco associado ao medicamento de grandes defeitos congênitos e abortos espontâneos.

    Em animais, as tetraciclinas atravessam a placenta e são encontradas em tecidos fetais. , e pode ter efeitos tóxicos no feto em desenvolvimento (por exemplo, retardo do desenvolvimento do esqueleto). Evidência de embriotoxicidade também foi observada em animais que receberam tetraciclinas no início da gravidez.

    Em ratos e coelhos, o uso de omadaciclina durante a organogênese resultou em perda fetal e/ou malformações congênitas. Descoloração dentária observada em ratos.

    Aconselhe os pacientes sobre riscos potenciais para o feto se a omadaciclina for usada durante o segundo ou terceiro trimestre de gravidez.

    Lactação

    Não se sabe se a omadaciclina é distribuída no leite humano, afeta bebês amamentados ou afeta a produção de leite.

    As tetraciclinas são distribuídas no leite humano; no entanto, a extensão da absorção de tetraciclinas, incluindo a omadaciclina, por bebês amamentados não é conhecida.

    Porque outras opções antibacterianas estão disponíveis para tratar pneumonia adquirida na comunidade e infecções de pele e estrutura da pele em mulheres lactantes e por causa de o potencial para efeitos adversos graves no lactente amamentado, amamentação não recomendada durante o tratamento com omadaciclina e durante 4 dias após a última dose do medicamento.

    Fertilidade

    Embora os dados humanos não estejam disponíveis, estudos em animais indicam omadaciclina pode afetar a fertilidade.

    Em estudos de fertilidade em ratos machos, a omadaciclina causou lesões nos testículos e reduziu a contagem e a motilidade dos espermatozoides, mas não teve efeito nos parâmetros de fertilidade. Em estudos de toxicidade geral em ratos, ocorreu inibição da espermatogénese quando a omadaciclina foi administrada durante ≥37 dias em doses que resultaram em exposições 6–8 vezes superiores às exposições humanas; tais efeitos não ocorreram com doses mais baixas ou períodos de tratamento mais curtos (≤4 semanas).

    Em estudos de fertilidade em ratas, foi relatada redução da ovulação e aumento da perda embrionária em exposições semelhantes às exposições humanas.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes pediátricos <18 anos de idade.

    O uso em pacientes pediátricos <8 anos de idade não é recomendado devido aos efeitos adversos das tetraciclinas no desenvolvimento dentário e no crescimento ósseo.

    Uso geriátrico

    Em um estudo em adultos com pneumonia adquirida na comunidade, a taxa de sucesso clínico foi menor em pacientes com idade ≥65 anos do que naqueles com idade <65 anos; todas as mortes neste estudo ocorreram em pacientes com mais de 65 anos de idade.

    Insuficiência Hepática

    Farmacocinética em indivíduos com insuficiência hepática leve, moderada ou grave (classe A, B ou C de Child-Pugh) semelhante à de indivíduos saudáveis.

    Não são necessários ajustes posológicos em pacientes com insuficiência hepática leve, moderada ou grave.

    Insuficiência Renal

    Farmacocinética em adultos com doença renal em estágio terminal recebendo hemodiálise semelhante à observada em indivíduos saudáveis .

    Não são necessários ajustes de dose em pacientes com insuficiência renal leve, moderada ou grave, incluindo aqueles com doença renal em estágio terminal em hemodiálise.

    Efeitos adversos comuns

    Reações no local da infusão, aumento de AST e ALT, aumento de γ-glUTAmiltransferase (GGT, γ-glutamiltranspeptidase, GGTP), hipertensão, insônia, efeitos gastrointestinais (diarréia, vômito, prisão de ventre). , náusea), dor de cabeça.

    Que outras drogas afetarão Omadacycline (Systemic)

    Medicamentos metabolizados por enzimas microssomais hepáticas

    Não inibe nem induz as isoenzimas CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 ou 3A4/5.

    Não se espera que afete a farmacocinética de medicamentos metabolizados pelas isoenzimas CYP.

    Medicamentos metabolizados pela uridina difosfato-glucuronosiltransferase 1A1

    Não inibe nem induz UGT1A1.

    Não se espera que afete a farmacocinética de medicamentos metabolizados pela UGT1A1.

    Medicamentos que afetam ou são afetados por transportadores de membrana

    Substrato de baixa afinidade da glicoproteína P (P- gp) sistema de transporte.

    Não é um substrato da proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP), transportador de ânions orgânicos (OAT) 1, OAT3 ou proteína associada à resistência a múltiplas drogas (MRP) 2. Em concentrações supraterapêuticas, não é um substrato de ânions orgânicos polipeptídeo transportador (OATP) 1B1 ou 1B3.

    Não inibe P-gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3 ou MRP2. Não é provável que induza a expressão de P-gp ou MRP2.

    Medicamentos Específicos

    Droga

    Interação

    Comentários

    Antiácidos (contendo alumínio, cálcio ou magnésio)

    Absorção prejudicada de omadaciclina oral

    Não administre antiácidos até 4 horas após os comprimidos de omadaciclina

    Antibacterianos (ampicilina, ceftazidima, ceftriaxona, daptomicina, Gentamicina, imipenem, linezolida, combinação fixa de piperacilina e tazobactam, vancomicina)

    Nenhuma evidência in vitro de efeitos antibacterianos antagônicos

    Anticoagulantes

    As tetraciclinas diminuem a atividade da protrombina plasmática

    Pode ser necessária uma dose reduzida de anticoagulante

    Subsalicilato de bismuto

    Absorção prejudicada de omadaciclina oral

    Não administre subsalicilato de bismuto até 4 horas após os comprimidos de omadaciclina

    Preparações de ferro

    Absorção prejudicada de omadaciclina oral

    Não administre preparações de ferro até 4 horas após comprimidos de omadaciclina

    Multivitaminas

    Absorção prejudicada de omadaciclina oral

    Não administre multivitaminas até 4 horas após os comprimidos de omadaciclina

    Verapamil

    Aumento da AUC da omadaciclina e concentrações plasmáticas máximas relatadas quando verapamil oral (inibidor da gp-P) administrado 2 horas antes da omadaciclina oral

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