Oxacillin

Nomes de marcas: Bactocill
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Oxacillin

Infecções estafilocócicas

Tratamento de infecções causadas ou suspeitas de serem causadas por estafilococos suscetíveis produtores de penicilinase, incluindo trato respiratório, pele e estrutura da pele, ossos e articulações, e infecções do trato urinário e meningite ou bacteremia. Um medicamento de escolha para essas infecções.

Tratamento de endocardite de válvula nativa ou prótese valvar causada por estafilococos suscetíveis. Uma droga de escolha; usado com ou sem gentamicina para endocardite de válvula nativa e usado em conjunto com rifampicina e gentamicina para endocardite de válvula protética.

Se usado empiricamente, considere se os estafilococos resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase (estafilococos resistentes à oxacilina [resistentes à meticilina]) são prevalentes no hospital ou na comunidade. (Consulte Estafilococos resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase em Cuidados.)

Profilaxia Perioperatória

Tem sido usada para profilaxia perioperatória† [off-label] em pacientes submetidos a neurocirurgia ou cirurgia cardiovascular ou ortopédica associada a alto risco de infecções estafilocócicas. Não é considerada uma droga de escolha.

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Como usar Oxacillin

Administração

Administrar por injeção ou infusão intravenosa ou por injeção intramuscular.

Para reduzir o risco de tromboflebite e outras reações adversas locais associadas à administração intravenosa (particularmente em pacientes geriátricos), administre lentamente e tome cuidado para evitar extravasamento. .

Injeção IV

Reconstituição

Reconstitua os frascos contendo 1 ou 2 g de oxacilina adicionando 10 ou 20 mL, respectivamente, de água estéril para injeção ou solução injetável de cloreto de sódio a 0,45 ou 0,9% para fornecer soluções contendo aproximadamente 100 mg/mL.

Taxa de administração

Injete a dose apropriada lentamente durante um período de cerca de 10 minutos.

Infusão IV

Reconstituição e diluição

Reconstitua frascos para injetáveis ​​contendo 1 ou 2 g de oxacilina adicionando 10 ou 20 mL, respectivamente, de água estéril para injeção ou cloreto de sódio 0,45 ou 0,9% para injeção para fornecer uma solução contendo aproximadamente 100 mg/mL. A solução reconstituída deve então ser diluída ainda mais com uma solução IV compatível (consulte Compatibilidade da solução em Estabilidade) até uma concentração de 0,5–40 mg/mL.

Alternativamente, frascos de ADD-Vantage contendo 1 ou 2 g do o medicamento deve ser reconstituído de acordo com as instruções do fabricante.

Reconstitua a embalagem a granel da farmácia de 10 g com 93 mL de água estéril para injeção ou cloreto de sódio a 0,9% para injeção para fornecer uma solução contendo 100 mg/mL. As embalagens a granel do medicamento para farmácias não se destinam à infusão intravenosa direta; antes da administração, as doses do medicamento da embalagem farmacêutica reconstituída devem ser diluídas em uma solução de infusão intravenosa compatível (consulte Compatibilidade da solução em Estabilidade).

Descongele a injeção comercialmente disponível (congelada) em temperatura ambiente. ou na geladeira; não force o descongelamento por imersão em banho-maria ou por exposição à radiação de micro-ondas. Um precipitado pode ter se formado na injeção congelada, mas deve dissolver-se com pouca ou nenhuma agitação após atingir a temperatura ambiente. Descarte a injeção descongelada se um precipitado insolúvel estiver presente ou se as vedações do recipiente ou as portas de saída não estiverem intactas. Aditivos não devem ser introduzidos na injeção. As injeções não devem ser usadas em conexões em série com outros recipientes de plástico, uma vez que tal uso pode resultar em embolia gasosa devido ao ar residual retirado do recipiente primário antes que a administração do fluido do recipiente secundário seja concluída.

Taxa de administração

A taxa de infusão intravenosa deve ser ajustada para que a dose total seja administrada antes que o medicamento seja inativado na solução intravenosa.

Administração IM

Injete IM profundamente em um músculo grande (por exemplo, glúteo máximo) evitando lesão do nervo ciático.

Reconstituição

Para injeção IM, reconstitua o frasco contendo 1 ou 2 g de oxacilina adicionando 5,7 ou 11,4 mL, respectivamente, de água estéril para preparações injetáveis ​​para fornecer soluções contendo 167 mg/mL (250 mg/1,5 mL). Agite bem o frasco até obter uma solução límpida.

Dosagem

Disponível como oxacilina sódica; dosagem expressa em termos de oxacilina.

A duração do tratamento depende do tipo e gravidade da infecção e deve ser determinada pela resposta clínica e bacteriológica do paciente. Para infecções estafilocócicas graves, a duração geralmente é ≥1–2 semanas; terapia mais prolongada é necessária para tratamento de osteomielite ou endocardite.

Pacientes pediátricos

Infecções estafilocócicas Dosagem geral em neonatos IV ou IM

25 mg/kg diariamente recomendado pelo fabricante.

Recém-nascidos <1 semana de idade: AAP recomenda 25 mg/kg a cada 12 horas para quem pesa <1,2 kg; 25–50 mg/kg a cada 12 horas para quem pesa 1,2 a 2 kg; e 25–50 mg/kg a cada 8 horas para aqueles com peso >2 kg. As dosagens mais altas são recomendadas para meningite.

Recém-nascidos de 1 a 4 semanas de idade: a AAP recomenda 25 mg/kg a cada 12 horas para aqueles com peso <1,2 kg; 25–50 mg/kg a cada 8 horas para quem pesa 1,2 a 2 kg; e 25–50 mg/kg a cada 6 horas para aqueles com peso >2 kg. As dosagens mais altas são recomendadas para meningite.

Infecções leves a moderadas em bebês e crianças IV ou IM

Crianças com peso <40 kg: 50 mg/kg diariamente administrados em doses divididas igualmente a cada 6 horas.

Crianças com peso ≥40 kg: 250–500 mg a cada 4–6 horas.

Crianças com ≥1 mês de idade: a AAP recomenda 100–150 mg/kg diariamente em 4 doses divididas.

Infecções graves em bebês e crianças IV ou IM

Crianças com peso <40 kg: 100–200 mg/kg diariamente administrados em doses divididas igualmente a cada 4–6 horas.

Crianças com peso ≥40 kg: 1 g a cada 4–6 horas.

Crianças com ≥1 mês de idade: a AAP recomenda 150–200 mg/kg diariamente em 4–6 doses divididas.

Endocardite IV estafilocócica da válvula nativa

AHA recomenda 200 mg/kg diariamente administrados em doses divididas a cada 4–6 horas durante 6 semanas (máximo de 12 g por dia).

Além disso, durante os primeiros 3–5 dias de terapia com oxacilina, gentamicina IM ou IV (3 mg/kg diariamente administrada em doses divididas a cada 8 horas; dosagem ajustada para atingir concentrações séricas máximas de gentamicina de aproximadamente 3 mcg/mL e concentrações mínimas <1 mcg/mL) pode ser administrada concomitantemente se o organismo causador for suscetível ao medicamento.

Válvula protética estafilocócica Endocardite IV

A AHA recomenda 200 mg/kg por dia administrados em doses divididas a cada 4–6 horas durante 6 semanas ou mais (máximo de 12 g por dia).

Usado em conjunto com rifampicina oral (20 mg/dia). kg diariamente administrados em doses divididas a cada 8 horas durante 6 semanas ou mais) e gentamicina IM ou IV (3 mg/kg diariamente administrados em doses divididas a cada 8 horas durante as primeiras 2 semanas de terapia com oxacilina; dosagem ajustada para atingir concentrações séricas máximas de gentamicina de aproximadamente 3 mcg/mL e concentrações mínimas <1 mcg/mL).

Adultos

Infecções estafilocócicas Infecções leves a moderadas IV ou IM

250–500 mg a cada 4–6 horas.

Infecções graves IV ou IM

1 g a cada 4–6 horas.

Osteomielite estafilocócica aguda ou crônica IV

1,5–2 g a cada 4 horas.

Quando usado para tratamento de osteomielite aguda ou crônica causada por estafilococos suscetíveis produtores de penicilinase, a terapia parenteral geralmente continua por 3–8 semanas; acompanhamento com penicilina oral resistente à penicilinase (por exemplo, dicloxacilina) geralmente recomendado. No tratamento da osteomielite aguda, um curso mais curto de terapia parenteral resistente à penicilinase (5–28 dias) seguido de 3–6 semanas de terapia oral com penicilina resistente à penicilinase também tem sido eficaz.

Endocardite IV de válvula estafilocócica nativa

A AHA recomenda 2 g a cada 4 horas durante 4–6 semanas.

Embora os benefícios dos aminoglicosídeos concomitantes não tenham sido claramente estabelecidos, a AHA afirma que a gentamicina IM ou IV (1 mg/kg a cada 8 horas) pode ser administrado concomitantemente durante os primeiros 3–5 dias de terapia com oxacilina.

Endocardite IV de válvula protética estafilocócica

A AHA recomenda 2 g a cada 4 horas por ≥6 semanas em conjunto com rifampicina oral (300 mg a cada 8 horas por 6 semanas ou mais) e gentamicina IM ou IV (1 mg/kg a cada 8 horas durante as primeiras 2 semanas de terapia com oxacilina). (Consulte Estafilococos resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase em Cuidados.)

Infecções estafilocócicas relacionadas a cateteres intravasculares IV

2 g a cada 4 horas.

Populações especiais

Renais Insuficiência

A modificação da dosagem geralmente é desnecessária em pacientes com insuficiência renal; alguns médicos sugerem que a faixa mais baixa da dosagem usual (1 g IM ou IV a cada 4–6 horas) seja usada em adultos com Clcr <10 mL/minuto.

Avisos

Contra-indicações
  • Hipersensibilidade a qualquer penicilina.
    • Avisos/Precauções

    Reações de Sensibilidade

    Reações de Hipersensibilidade

    Reações de hipersensibilidade graves e ocasionalmente fatais, incluindo anafilaxia, relatadas com penicilinas. A anafilaxia ocorre mais frequentemente com penicilinas parenterais, mas ocorreu com penicilinas orais.

    Antes do início da terapia, faça uma investigação cuidadosa sobre reações de hipersensibilidade anteriores a penicilinas, cefalosporinas ou outros medicamentos. Alergenicidade cruzada parcial ocorre entre penicilinas e outros antibióticos β-lactâmicos, incluindo cefalosporinas e cefamicinas.

    Se ocorrer uma reação de hipersensibilidade grave, interrompa imediatamente e institua a terapia apropriada conforme indicado (por exemplo, epinefrina, corticosteróides, manutenção de vias aéreas adequadas e oxigênio).

    Precauções Gerais

    Superinfecção/Colite associada a Clostridium difficile

    Possível surgimento e crescimento excessivo de organismos não suscetíveis. A observação cuidadosa do paciente é essencial. Institua terapia apropriada se ocorrer superinfecção.

    O tratamento com anti-infecciosos pode permitir o crescimento excessivo de clostrídios. Considere diarreia e colite associadas a Clostridium difficile (colite pseudomembranosa associada a antibióticos) se a diarreia se desenvolver e trate adequadamente.

    Alguns casos leves de diarreia e colite associadas a C. difficile podem responder apenas à descontinuação. Gerenciar casos moderados a graves com suplementação de líquidos, eletrólitos e proteínas; terapia anti-infecciosa apropriada (por exemplo, metronidazol oral ou vancomicina) recomendada se a colite for grave.

    Monitoramento laboratorial

    Avaliar periodicamente as funções do sistema orgânico, incluindo renal, hepático e hematopoiético, durante a terapia prolongada.

    Realizar urinálise e determinar as concentrações séricas de creatinina e BUN antes e periodicamente durante a terapia.

    Para monitorar a hepatotoxicidade, determine as concentrações de AST e ALT antes e periodicamente durante a terapia.

    Como ocorreram efeitos hematológicos adversos com penicilinas resistentes à penicilinase, contagens totais e diferenciais de leucócitos devem ser realizadas antes e 1–3 vezes por semana durante a terapia.

    Seleção e uso de antiinfecciosos

    Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia da oxacilina e de outros antibacterianos, use apenas para tratamento ou prevenção de infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias suscetíveis.

    Ao selecionar ou modificar a terapia anti-infecciosa, use resultados de cultura e testes de suscetibilidade in vitro. Na ausência de tais dados, considere a epidemiologia local e os padrões de suscetibilidade ao selecionar anti-infecciosos para terapia empírica.

    > Estafilococos resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase

    Considere que estafilococos resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase (referidos como estafilococos resistentes à oxacilina [resistentes à meticilina]) estão sendo relatados com frequência crescente.

    Se oxacilina usado empiricamente para o tratamento de qualquer infecção suspeita de ser causada por estafilococos suscetíveis, o medicamento deve ser descontinuado e a terapia anti-infecciosa apropriada substituída se a infecção for causada por qualquer organismo que não seja estafilococos produtores de penicilinase suscetíveis a penicilinas resistentes à penicilinase . Se estafilococos resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase (estafilococos resistentes à oxacilina [resistentes à meticilina]) forem prevalentes no hospital ou na comunidade, a terapia empírica de suspeitas de infecções estafilocócicas deve incluir outro anti-infeccioso apropriado (por exemplo, vancomicina).

    No tratamento da endocardite, considere que os estafilococos coagulase-negativos que causam endocardite de válvula protética geralmente são resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase (especialmente quando a endocardite se desenvolve dentro de 1 ano após a cirurgia). Portanto, os estafilococos coagulase-negativos envolvidos na endocardite de válvula protética devem ser considerados resistentes às penicilinas resistentes à penicilinase, a menos que os resultados dos testes in vitro indiquem que os isolados são suscetíveis aos medicamentos.

    Conteúdo de sódio

    Cada 1 g de oxacilina sódica em pó para injeção contém aproximadamente 2,5 mEq de sódio e é tamponada com 20 mg de fosfato de sódio dibásico.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria B.

    Lactação

    Distribuído no leite. Use com cuidado.

    Uso Pediátrico

    A eliminação das penicilinas é retardada em neonatos devido a mecanismos imaturos de excreção renal; concentrações séricas anormalmente altas podem ocorrer nesta faixa etária.

    Se usado em neonatos, monitore de perto as evidências clínicas e laboratoriais de efeitos tóxicos ou adversos, determine as concentrações séricas de oxacilina com frequência e faça reduções apropriadas na dosagem e frequência de administração quando indicado.

    Efeitos Adversos Comuns

    Reações de hipersensibilidade; reações locais (flebite, tromboflebite); efeitos renais, hepáticos ou no sistema nervoso com altas doses.

    Que outras drogas afetarão Oxacillin

    Medicamentos Específicos

    Fármaco

    Interação

    Comentários

    Aminoglicosídeos

    Evidência in vitro de efeitos antibacterianos sinérgicos contra produtores e não produtores de penicilinase S. aureus

    Anticoagulantes orais (varfarina)

    Possível diminuição do efeito hipotrombinêmico relatado com outras penicilinas resistentes à penicilinase (dicloxacilina, nafcilina)

    Monitorar o TP e ajustar dosagem de anticoagulante, se indicado

    Ciclosporina

    Concentrações diminuídas de ciclosporina relatadas com algumas outras penicilinas resistentes à penicilinase (por exemplo, nafcilina)

    Probenecida

    Diminuição da secreção tubular renal de penicilinas resistentes à penicilinase e concentrações plasmáticas aumentadas e prolongadas

    Rifampicina

    Evidência in vitro de indiferença ou sinergismo contra S . aureus com baixas concentrações de oxacilina e antagonismo com altas concentrações de oxacilina

    Possível atraso ou prevenção do surgimento de S. aureus resistente à rifampicina

    Tetraciclinas

    Possível antagonismo

    Uso concomitante não recomendado

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