Pentobarbital

Nombres de marca: Nembutal
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Pentobarbital

Insomnio

Tratamiento a corto plazo del insomnio (es decir, ≤2 semanas de duración); Disminución de la eficacia para la inducción y el mantenimiento del sueño después de 2 semanas.

Se ha utilizado para sedación de rutina. Sin embargo, los barbitúricos se utilizan con poca frecuencia para esta indicación, ya que hay pocas situaciones clínicas en las que los barbitúricos orales proporcionen una ventaja de seguridad o eficacia sobre los sedantes/hipnóticos no barbitúricos.

Cirugía y preanestesia

Preoperatoriamente, para producir sedación y aliviar la ansiedad.

Proporcionar hipnosis basal para anestesia general, espinal o regional, o para facilitar los procedimientos de intubación.

Trastornos convulsivos

Terapia alternativa para controlar el estado epiléptico o episodios convulsivos agudos resultantes de meningitis, venenos, eclampsia, abstinencia de alcohol, tétanos o corea.

El Diazepam intravenoso generalmente se considera el fármaco de elección para terminar el estado epiléptico.

Abstinencia de fármacos

Retirada de hipnóticos barbitúricos o no barbitúricos en pacientes físicamente dependientes.

Comportamiento agitado

Se ha utilizado para controlar episodios agudos de comportamiento agitado en psicosis† [fuera de etiqueta]; sin embargo, tiene poco valor en el tratamiento a largo plazo de las psicosis.

Inducción de coma

Se ha utilizado en dosis altas para inducir el coma en el tratamiento de la isquemia cerebral† [fuera de etiqueta] y el aumento de la presión intracraneal† [fuera de etiqueta] asociada con traumatismo craneoencefálico, accidente cerebrovascular, Síndrome de Reye, paro cardíaco, asfixia o ahogamiento.

Se ha utilizado para mejorar o prevenir las secuelas asociadas con la isquemia cerebral durante procedimientos neuroquirúrgicos† [fuera de etiqueta] que requieren largos períodos de hipoxia cerebral.

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Cómo utilizar Pentobarbital

General

  • Ajuste la dosis cuidadosa y lentamente según los requisitos y la respuesta individual.
  • Después de la administración crónica, retire el pentobarbital lentamente para evitar la posibilidad de precipitar síntomas de abstinencia si el paciente es físicamente dependiente sobre el medicamento.
  • Para prevenir el rebote en el sueño de movimientos oculares rápidos (REM), se recomienda retirar una dosis terapéutica única durante 5 o 6 días (p. ej., reducir la dosis de 3 a 2 dosis diarias durante 1 semana) se ha recomendado cuando se suspenden los barbitúricos después de un uso prolongado.

    • Insomnio

  • No administrar durante períodos >2 semanas.

    • Administración

    Administrar mediante inyección IM o IV lenta.

    Administración IV

    Para obtener información sobre la compatibilidad de soluciones y medicamentos, consulte Compatibilidad en Estabilidad.

    Reserve la administración IV para inducir anestesia o tratamiento de emergencia de episodios convulsivos agudos o Episodios de conducta agitada en las psicosis. (Consulte Trastornos convulsivos y también Comportamiento agitado en Usos).

    Generalmente se administra en una concentración de 50 mg/ml.

    Debe administrarse mediante inyección intravenosa lenta y en dosis fraccionadas para permitir la tiempo adecuado para que el pentobarbital se distribuya en el SNC. Se requiere un intervalo de tiempo de ≥1 minuto para determinar el efecto total de una dosis intravenosa.

    Administrar bajo estrecha supervisión y en un entorno donde se puedan controlar los signos vitales; Se mantienen la presión arterial, la respiración y la función cardíaca; y se dispone fácilmente de equipo para reanimación y ventilación artificial. (Consulte Efectos respiratorios y cardiovasculares en Precauciones).

    Evite la inyección intraarterial y extravascular. (Consulte Inyección intraarterial en Precauciones).

    Velocidad de administración

    No exceda los 50 mg/minuto. (Consulte Efectos respiratorios y cardiovasculares en Precauciones).

    Administración IM

    Administrar mediante inyección IM profunda en un músculo grande.

    Administrar un volumen máximo de 5 ml en cualquier sitio para evitar la irritación del tejido.

    Después de la administración de grandes dosis hipnóticas, observe atentamente al paciente durante 20 a 30 minutos y controle los signos vitales para garantizar que la narcosis no sea excesiva.

    Dosificación

    Disponible como pentobarbital sódico; dosis expresada en términos de sal.

    La dosis intravenosa generalmente se determina según la reacción del paciente a la administración lenta del medicamento.

    Se requiere un intervalo de tiempo de >1 minuto para determinar el efecto completo del medicamento. una dosis intravenosa.

    Pacientes pediátricos

    Insomnio IM

    2-6 mg/kg o 125 mg/m2 en dosis única (máximo 100 mg).

    Cirugía y preanestesia IM

    Por lo general, aproximadamente 5 mg/kg.

    IV

    Inicialmente, generalmente 50 mg. Si es necesario, administre dosis posteriores después de >1 minuto.

    Trastornos convulsivos IV

    Inicialmente, generalmente 50 mg. Si es necesario, administre dosis posteriores después de >1 minuto.

    Comportamiento agitado† [fuera de etiqueta] IV

    Inicialmente, generalmente 50 mg. Si es necesario, administre dosis posteriores después de >1 minuto.

    Adultos

    Insomnio IM

    150–200 mg en dosis única.

    IV

    Inicialmente, normalmente 100 mg para un adulto que pese 70 kg. Después de >1 minuto, si es necesario, administre dosis pequeñas adicionales hasta un total de 200 a 500 mg.

    Cirugía y Preanestesia IM

    150-200 mg en dosis única.

    Convulsiones IV

    Inicialmente, normalmente 100 mg. Después de >1 minuto, si es necesario, administre dosis pequeñas adicionales hasta un total de 200 a 500 mg.

    Administrar una dosis mínima para evitar agravar el SNC y la depresión respiratoria que puede seguir a las convulsiones. (Ver Depresión del SNC y también Efectos respiratorios y cardiovasculares, en Precauciones).

    Abstinencia del medicamento IM

    Establezca una dosis estabilizadora (generalmente administrada en intervalos de 6 horas), luego disminuya la dosis diaria en no más de 100 mg. por día. A los pacientes gravemente dependientes generalmente se les pueden retirar los barbitúricos en 14 a 21 días.

    Comportamiento agitado† IV

    Inicialmente, generalmente 100 mg. Después de >1 minuto, si es necesario, administre dosis pequeñas adicionales hasta un total de 200 a 500 mg.

    Límites de prescripción

    Pacientes pediátricos

    Insomnio IM

    Máximo 100 mg al día.

    Adultos

    IV

    Máximo 200-500 mg.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    Se recomienda reducir la dosis.

    Insuficiencia renal

    Reducción de dosis recomendada.

    Pacientes geriátricos

    Reducción de dosis recomendada.

    Pacientes debilitados

    Se recomienda reducción de dosis.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Hipersensibilidad conocida a cualquier barbitúrico.
  • Historia de porfiria manifiesta o latente. (Consulte Porfiria en Precauciones).
  • Bronconeumonía u otra insuficiencia pulmonar grave.
    • Advertencias/Precauciones

    Advertencias

    Reacción al dolor

    Potencial de excitación paradójica y/o euforia, inquietud o delirio en pacientes con dolor intenso. Los barbitúricos podrían enmascarar síntomas importantes en pacientes con dolor agudo o crónico. Úselo con precaución en estos pacientes. No debe usarse en presencia de dolor incontrolado.

    Potencial de abuso

    Posible tolerancia, dependencia psicológica y dependencia física después de la administración prolongada.

    Efectos de abstinencia

    Ceseo abrupto después del uso prolongado en personas dependientes puede provocar síntomas de abstinencia (p. ej., delirio, convulsiones) y potencialmente mortal. El medicamento debe retirarse gradualmente en pacientes que reciben dosis excesivas durante períodos prolongados.

    Depresión del SNC

    Puede verse afectada la realización de actividades que requieren agudeza mental o coordinación física.

    El uso simultáneo de otros depresores del SNC puede potenciar la depresión del SNC. (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Efectos respiratorios y cardiovasculares

    Posible depresión respiratoria, apnea, laringoespasmo o vasodilatación e hipotensión, especialmente si el pentobarbital se administra por vía intravenosa demasiado rápido. Administrar lentamente; El personal y el equipo deben estar fácilmente disponibles para la administración de respiración artificial.

    Morbilidad fetal/neonatal

    Puede provocar daño fetal. Si se usa durante el embarazo o si la paciente queda embarazada, informe del posible riesgo fetal.

    Estudios retrospectivos de casos y controles indican una asociación entre la ingestión materna de barbitúricos y una incidencia de anomalías fetales superior a la esperada.

    Según datos en animales, el uso repetido o prolongado de anestésicos generales y sedantes, incluido el pentobarbital, durante el tercer trimestre del embarazo puede provocar efectos adversos en el desarrollo neurológico del feto. (Consulte Uso pediátrico en Precauciones y también Consejos para pacientes).

    Los barbitúricos han causado hemorragia posparto y enfermedad hemorrágica en recién nacidos; fácilmente reversible con terapia con vitamina K.

    Posibles síntomas de abstinencia en recién nacidos de mujeres que recibieron barbitúricos durante el último trimestre del embarazo. Los recién nacidos prematuros son particularmente susceptibles a los efectos depresivos de los barbitúricos.

    Porfiria

    Posible exacerbación de la porfiria aguda intermitente o porfiria variegata. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

    Comportamientos complejos relacionados con el sueño

    Riesgo potencial de comportamientos complejos relacionados con el sueño, como conducir dormido (es decir, conducir sin estar completamente despierto después de ingerir un fármaco sedante-hipnótico, sin recuerdo del evento), hacer llamadas telefónicas o preparar y comer alimentos mientras duerme.

    Reacciones de sensibilidad

    Riesgo potencial de anafilaxia y angioedema; puede ocurrir tan pronto como con la primera dosis del medicamento.

    Efectos dermatológicos y reacciones de hipersensibilidad

    Dermatitis exfoliativa (p. ej., síndrome de Stevens-Johnson), a veces fatal, reportada en raras ocasiones. Debido a que las erupciones cutáneas pueden preceder a reacciones potencialmente fatales, suspenda el pentobarbital siempre que se produzcan reacciones dermatológicas.

    Precauciones generales

    Inyección intraarterial

    La administración intraarterial inadvertida puede provocar reacciones locales que varían en gravedad, desde dolor transitorio hasta gangrena. La inyección extravascular inadvertida puede causar daño tisular local y provocar necrosis.

    Interrumpir la inyección si el paciente se queja de dolor en una extremidad.

    Suicidio

    Utilizar con precaución, en todo caso, en pacientes con depresión o tendencias suicidas.

    Enfermedades concomitantes

    Utilizar por vía parenteral con precaución en pacientes con hipertensión, hipotensión, enfermedad pulmonar o cardiovascular o shock.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría D. (Consulte Morbilidad fetal/neonatal en Precauciones).

    Lactancia

    Distribuido en la leche; Úselo con precaución.

    Uso pediátrico

    El uso repetido o prolongado de anestésicos generales y sedantes, incluido el pentobarbital, en niños <3 años de edad o durante el tercer trimestre del embarazo puede afectar negativamente el desarrollo neurológico. En animales, el uso durante más de 3 horas de fármacos anestésicos y sedantes que bloquean los receptores del ácido N-metil-d-aspártico (NMDA) y/o potencian la actividad del GABA provoca una apoptosis neuronal generalizada en el cerebro y déficits a largo plazo en la cognición y el comportamiento. ; Se desconoce su relevancia clínica para los seres humanos.

    Alguna evidencia sugiere que pueden ocurrir déficits similares en niños después de una exposición repetida o prolongada a la anestesia en una etapa temprana de su vida. Alguna evidencia también indica que es poco probable que una exposición única y relativamente breve a la anestesia general en niños generalmente sanos cause déficits clínicamente detectables en la función cognitiva global o trastornos graves del comportamiento. La mayoría de los estudios hasta la fecha tienen limitaciones sustanciales; Se necesitan más investigaciones para caracterizar completamente los efectos, particularmente para exposiciones prolongadas o repetidas y en poblaciones más vulnerables (por ejemplo, niños menos sanos).

    Considere los beneficios y los riesgos potenciales al determinar el momento de los procedimientos electivos que requieren anestesia. La FDA afirma que los procedimientos médicamente necesarios no deben retrasarse ni evitarse. (Ver Consejos para pacientes).

    Uso geriátrico

    Posible aumento de la sensibilidad a los barbitúricos. Los pacientes geriátricos frecuentemente pueden reaccionar a los barbitúricos con excitación, confusión o depresión.

    Pacientes debilitados

    Posible aumento de la sensibilidad a los barbitúricos. Los pacientes debilitados frecuentemente pueden reaccionar a los barbitúricos con excitación, confusión o depresión.

    Insuficiencia hepática

    Úselo con precaución; no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática marcada, incluidos pacientes con signos premonitorios de coma hepático.

    Efectos adversos comunes

    Sedación residual, somnolencia, letargo, vértigo, náuseas, vómitos, dolor de cabeza.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Pentobarbital

    Metabolizado por enzimas microsomales hepáticas. Induce enzimas microsomales hepáticas.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Anticoagulantes orales (p. ej. , warfarina)

    Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de warfarina

    Ajustar la dosis de anticoagulante según sea necesario, especialmente al iniciar o suspender el tratamiento con pentobarbital

    Depresores del SNC (p. ej., sedantes, hipnóticos , antihistamínicos, tranquilizantes, alcohol)

    Posibles efectos depresores aditivos

    Anticonceptivos orales

    Posible metabolismo mejorado de los componentes estrogénicos y progestágenos; potencial de disminución de la eficacia de los anticonceptivos orales y mayor riesgo de embarazo con el pretratamiento con pentobarbital o el tratamiento simultáneo

    Considere métodos anticonceptivos alternativos

    Corticosteroides

    Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides

    Es posible que sea necesario ajustar la dosis de corticosteroides; vigile de cerca a los pacientes (especialmente asmáticos) que reciben corticosteroides cuando se inicia el tratamiento con pentobarbital.

    Doxiciclina

    Posible disminución de la vida media de la doxiciclina; el efecto puede persistir hasta 2 semanas después de suspender el pentobarbital

    Si es posible, evite la administración concomitante; si se administra concomitantemente, controle la respuesta clínica a la doxiciclina

    Griseofulvina

    Posible disminución de la absorción de griseofulvina, lo que resulta en una disminución de las concentraciones sanguíneas

    Evitar la administración concomitante; si es necesaria una terapia concomitante, la administración de griseofulvina en 3 dosis divididas al día puede mejorar la absorción.

    Controle las concentraciones sanguíneas de griseofulvina y aumente la dosis, si es necesario

    Inhibidores de la MAO

    Posible prolongación de los efectos del pentobarbital

    Es posible que sea necesario ajustar la dosis de pentobarbital

    Fenitoína

    Se informó un aumento, una disminución o ningún cambio en las concentraciones plasmáticas de fenitoína

    Monitorear las concentraciones plasmáticas de fenitoína y pentobarbital; ajuste las dosis según sea necesario

    Ácido valproico

    Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de pentobarbital

    Monitorear las concentraciones plasmáticas de pentobarbital y ajustar la dosis según sea necesario

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