Pentobarbital

Les noms de marques: Nembutal
Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Pentobarbital

Insomnie

Traitement à court terme de l'insomnie (c.-à-d. durée ≤ 2 semaines) ; diminution de l'efficacité pour l'induction et le maintien du sommeil après 2 semaines.

A été utilisé pour la sédation de routine. Cependant, les barbituriques sont rarement utilisés pour cette indication, car il existe peu de situations cliniques dans lesquelles les barbituriques oraux offrent un avantage en matière de sécurité ou d'efficacité par rapport aux sédatifs/hypnotiques non barbituriques.

Chirurgie et préanesthésie

En préopératoire, pour produire une sédation et soulager l'anxiété.

Fournir une hypnose basale pour l'anesthésie générale, rachidienne ou régionale, ou pour faciliter les procédures d'intubation.

Troubles convulsifs

Thérapie alternative pour contrôler l'état de mal épileptique ou les épisodes convulsifs aigus résultant d'une méningite, d'empoisonnements, d'éclampsie, de sevrage alcoolique, de tétanos ou de chorée.

Le diazépam IV est généralement considéré comme un médicament de choix pour mettre fin à l'état de mal épileptique.

Sevrage médicamenteux

Sevrage des hypnotiques barbituriques ou non barbituriques chez les patients physiquement dépendants.

Comportement agité

A été utilisé pour contrôler les épisodes aigus de comportement agité dans les psychoses† [hors AMM] ; cependant, peu de valeur dans la gestion à long terme des psychoses.

Induction du coma

A été utilisé à fortes doses pour induire le coma dans le traitement de l'ischémie cérébrale† [hors AMM] et de l'augmentation de la pression intracrânienne† [hors AMM] associée à un traumatisme crânien, un accident vasculaire cérébral, Syndrome de Reye, arrêt cardiaque, asphyxie ou noyade.

A été utilisé pour améliorer ou prévenir les séquelles associées à l'ischémie cérébrale lors d'interventions neurochirurgicales† [hors AMM] qui nécessitent de longues périodes d'hypoxie cérébrale.

Relier les médicaments

Comment utiliser Pentobarbital

Général

  • Ajustez la dose soigneusement et lentement en fonction des besoins et de la réponse individuels.
  • Après une administration chronique, arrêtez lentement le pentobarbital pour éviter le risque de précipiter les symptômes de sevrage si le patient est physiquement dépendant. sur le médicament.
  • Pour éviter le rebond du sommeil paradoxal (REM), l'arrêt d'une dose thérapeutique unique sur 5 ou 6 jours (par exemple, réduire la dose de 3 à 2 (doses quotidiennes pendant 1 semaine) a été recommandé lorsque les barbituriques sont arrêtés après une utilisation prolongée.

    • Insomnie

  • Ne pas administrer pendant périodes >2 semaines.

    • Administration

    Administrer par IM ou par injection IV lente.

    Administration IV

    Pour obtenir des informations sur la compatibilité des solutions et des médicaments, voir Compatibilité sous Stabilité.

    Réservez l'administration IV pour induire une anesthésie ou le traitement d'urgence des épisodes de crises aiguës ou aiguës. épisodes de comportement agité dans les psychoses. (Voir Troubles épileptiques et Comportement agité sous Utilisations.)

    Habituellement administré à une concentration de 50 mg/mL.

    Doit être administré par injection IV lente et en doses fractionnées pour permettre suffisamment de temps pour que le pentobarbital se distribue dans le SNC. Un intervalle de temps ≥ 1 minute est nécessaire pour déterminer le plein effet d'une dose IV.

    Administrer sous étroite surveillance et dans un environnement où les signes vitaux peuvent être surveillés ; Maintien de la pression artérielle, de la respiration et de la fonction cardiaque ; et des équipements de réanimation et de ventilation artificielle sont facilement disponibles. (Voir Effets respiratoires et cardiovasculaires sous Mises en garde.)

    Évitez les injections intra-artérielles et extravasculaires. (Voir Injection intra-artérielle sous Mises en garde.)

    Vitesse d'administration

    Ne pas dépasser 50 mg/minute. (Voir Effets respiratoires et cardiovasculaires sous Mises en garde.)

    Administration IM

    Administrer par injection IM profonde dans un gros muscle.

    Administrer un volume maximum de 5 ml sur n'importe quel site pour éviter l'irritation des tissus.

    Après l'administration de fortes doses hypnotiques, observez le patient de près pendant 20 à 30 minutes et surveillez ses signes vitaux pour vous assurer que la narcose ne sera pas excessive.

    Dosage

    Disponible sous forme de pentobarbital sodique ; dose exprimée en termes de sel.

    Posologie IV généralement déterminée par la réaction du patient à une administration lente du médicament.

    Un intervalle de temps de > 1 minute est nécessaire pour déterminer le plein effet du médicament. une dose IV.

    Patients pédiatriques

    Insomnie IM

    2 à 6 mg/kg ou 125 mg/m2 en dose unique (maximum 100 mg).

    Chirurgie et préanesthésie IM

    Habituellement, environ 5 mg/kg.

    IV

    Au départ, généralement 50 mg. Si nécessaire, administrez les doses suivantes après >1 minute.

    Troubles épileptiques IV

    Initialement, généralement 50 mg. Si nécessaire, administrer les doses suivantes après > 1 minute.

    Comportement agité† [hors AMM] IV

    Initialement, généralement 50 mg. Si nécessaire, administrer les doses suivantes après >1 minute.

    Adultes

    Insomnie IM

    150 à 200 mg en dose unique.

    IV

    Au départ, généralement 100 mg pour un adulte pesant 70 kg. Après > 1 minute, si nécessaire, administrer de petites doses supplémentaires jusqu'à un total de 200 à 500 mg.

    Chirurgie et préanesthésie IM

    150 à 200 mg en dose unique.

    Convulsions IV

    Au départ, généralement 100 mg. Après > 1 minute, si nécessaire, administrer de petites doses supplémentaires jusqu'à un total de 200 à 500 mg.

    Administrer une dose minimale pour éviter d'aggraver le SNC et la dépression respiratoire qui peuvent suivre des convulsions. (Voir Dépression du SNC et également Effets respiratoires et cardiovasculaires, sous Précautions.)

    Retrait du médicament IM

    Établissez une dose stabilisante (généralement administrée à intervalles de 6 heures), puis diminuez la dose quotidienne de 100 mg maximum. par jour. Les patients gravement dépendants peuvent généralement cesser de prendre des barbituriques en 14 à 21 jours.

    Comportement agité† IV

    Initialement, généralement 100 mg. Après > 1 minute, si nécessaire, administrer de petites doses supplémentaires jusqu'à un total de 200 à 500 mg.

    Limites de prescription

    Patients pédiatriques

    Insomnie IM

    Maximum 100 mg par jour.

    Adultes

    IV

    Maximum 200–500 mg.

    Populations particulières

    Insuffisance hépatique

    Réduction de la posologie recommandée.

    Insuffisance rénale

    Réduction de la posologie recommandée.

    Patients gériatriques

    Réduction de la posologie recommandée.

    Patients débilités

    Réduction de la posologie recommandée.

    Avertissements

    Contre-indications
  • Hypersensibilité connue à tout barbiturique.
  • Antécédents de porphyrie manifeste ou latente. (Voir Porphyrie sous Précautions.)
  • Bronchopneumonie ou autre insuffisance pulmonaire sévère.
    • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Réaction à la douleur

    Possibilité d'excitation paradoxale et/ou d'euphorie, d'agitation ou de délire chez les patients souffrant de douleurs intenses. Les barbituriques pourraient masquer des symptômes importants chez les patients souffrant de douleurs aiguës ou chroniques. Utiliser avec prudence chez ces patients. Ne doit pas être utilisé en présence de douleur incontrôlée.

    Potentiel d'abus

    Possibilité de tolérance, de dépendance psychologique et de dépendance physique après une administration prolongée.

    Effets de sevrage

    Arrêt brutal après une utilisation prolongée chez des personnes dépendantes. peut entraîner des symptômes de sevrage (par exemple, délire, convulsions) et potentiellement être mortel. Le médicament doit être arrêté progressivement chez les patients recevant des doses excessives sur des périodes prolongées.

    Dépression du SNC

    L'exécution d'activités nécessitant une vigilance mentale ou une coordination physique peut être altérée.

    L'utilisation concomitante d'autres dépresseurs du SNC peut potentialiser la dépression du SNC. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Effets respiratoires et cardiovasculaires

    Possibilité de dépression respiratoire, d'apnée, de laryngospasme ou de vasodilatation et d'hypotension, en particulier si le pentobarbital est administré par voie IV trop rapidement. Administrer lentement ; le personnel et l'équipement doivent être facilement disponibles pour l'administration de la respiration artificielle.

    Morbidité fœtale/néonatale

    Peut nuire au fœtus. En cas d'utilisation pendant la grossesse ou si la patiente devient enceinte, informer du risque potentiel pour le fœtus.

    Des études rétrospectives cas-témoins indiquent une association entre l'ingestion maternelle de barbituriques et une incidence plus élevée que prévu d'anomalies fœtales.

    D'après des données animales, l'utilisation répétée ou prolongée d'anesthésiques généraux et de sédatifs, y compris le pentobarbital, au cours du troisième trimestre de la grossesse peut entraîner des effets indésirables sur le développement neurologique du fœtus. (Voir Utilisation pédiatrique sous Mises en garde et également Voir Conseils aux patients.)

    Les barbituriques ont provoqué des hémorragies post-partum et des maladies hémorragiques chez les nouveau-nés ; facilement réversible avec un traitement à la vitamine K.

    Symptômes de sevrage possibles chez les nouveau-nés nés de femmes ayant reçu des barbituriques tout au long du dernier trimestre de la grossesse. Les nouveau-nés prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépresseurs des barbituriques.

    Porphyrie

    Exacerbation potentielle de la porphyrie aiguë intermittente ou de la porphyrie variegata. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Comportements complexes liés au sommeil

    Risque potentiel de comportements complexes liés au sommeil, tels que la conduite endormie (c'est-à-dire conduire sans être complètement éveillé après avoir ingéré un médicament sédatif-hypnotique, sans souvenir de l'événement), passer des appels téléphoniques ou préparer et manger de la nourriture pendant le sommeil.

    Réactions de sensibilité

    Risque potentiel d'anaphylaxie et d'angio-œdème ; peut survenir dès la première dose du médicament.

    Effets dermatologiques et réactions d'hypersensibilité

    Dermatite exfoliative (par exemple, syndrome de Stevens-Johnson), parfois mortelle, rarement rapportée. Étant donné que les éruptions cutanées peuvent précéder des réactions potentiellement mortelles, arrêtez le pentobarbital chaque fois que des réactions dermatologiques surviennent.

    Précautions générales

    Injection intra-artérielle

    Une administration intra-artérielle par inadvertance peut provoquer des réactions locales dont la gravité varie depuis une douleur passagère jusqu'à la gangrène. Une injection extravasculaire accidentelle peut provoquer des lésions tissulaires locales et entraîner une nécrose.

    Arrêtez l'injection si le patient se plaint de douleurs dans un membre.

    Suicide

    Utiliser avec prudence, voire pas du tout, chez les patients souffrant de dépression ou de tendances suicidaires.

    Maladies concomitantes

    Utiliser par voie parentérale avec prudence chez les patients souffrant d'hypertension, d'hypotension, de maladie pulmonaire ou cardiovasculaire ou de choc.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie D. (Voir Morbidité fœtale/néonatale sous Mises en garde.)

    Allaitement

    Distribué dans le lait ; utiliser avec prudence.

    Utilisation pédiatrique

    L'utilisation répétée ou prolongée d'anesthésiques généraux et de sédatifs, y compris le pentobarbital, chez les enfants de moins de 3 ans ou pendant le troisième trimestre de la grossesse peut nuire au développement neurologique. Chez les animaux, l'utilisation pendant plus de 3 heures de médicaments anesthésiques et sédatifs qui bloquent les récepteurs de l'acide N-méthyl-d-aspartique (NMDA) et/ou potentialisent l'activité du GABA entraîne une apoptose neuronale généralisée dans le cerveau et des déficits à long terme de la cognition et du comportement. ; la pertinence clinique pour les humains est inconnue.

    Certaines preuves suggèrent que des déficits similaires peuvent survenir chez les enfants suite à une exposition répétée ou prolongée à l'anesthésie au début de la vie. Certaines preuves indiquent également qu'il est peu probable qu'une exposition unique et relativement brève à une anesthésie générale chez des enfants généralement en bonne santé provoque des déficits cliniquement détectables de la fonction cognitive globale ou des troubles graves du comportement. À ce jour, la plupart des études présentent des limites importantes ; des recherches supplémentaires sont nécessaires pour caractériser pleinement les effets, en particulier en cas d'expositions prolongées ou répétées et chez les populations plus vulnérables (par exemple, les enfants en moins bonne santé).

    Prenez en compte les avantages et les risques potentiels lors de la détermination du moment des procédures électives nécessitant une anesthésie. La FDA déclare que les procédures médicalement nécessaires ne doivent pas être retardées ou évitées. (Voir Conseils aux patients.)

    Utilisation gériatrique

    Possibilité d'augmentation de la sensibilité aux barbituriques. Les patients gériatriques peuvent fréquemment réagir aux barbituriques avec excitation, confusion ou dépression.

    Patients affaiblis

    Possibilité d'augmentation de la sensibilité aux barbituriques. Les patients affaiblis peuvent fréquemment réagir aux barbituriques par de l'excitation, de la confusion ou de la dépression.

    Insuffisance hépatique

    À utiliser avec prudence ; ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique marquée, y compris les patients présentant des signes prémonitoires de coma hépatique.

    Effets indésirables courants

    Sédation résiduelle, somnolence, léthargie, vertiges, nausées, vomissements, maux de tête.

    Quels autres médicaments affecteront Pentobarbital

    Métabolisé par les enzymes microsomales hépatiques. Induit des enzymes microsomales hépatiques.

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Anticoagulants oraux (par ex. , warfarine)

    Diminution possible des concentrations plasmatiques de warfarine

    Ajuster la posologie de l'anticoagulant si nécessaire, en particulier lors de l'initiation ou de l'arrêt du pentobarbital

    Dépresseurs du SNC (par ex. sédatifs, hypnotiques , antihistaminiques, tranquillisants, alcool)

    Effets dépresseurs additifs possibles

    Contraceptifs oraux

    Possibilité d'amélioration du métabolisme des composants œstrogéniques et progestatifs ; potentiel de diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux et d'augmentation du risque de grossesse avec un prétraitement au pentobarbital ou un traitement concomitant

    Envisager d'autres méthodes de contraception

    Corticostéroïdes

    Possibilité d'augmentation du métabolisme des corticostéroïdes

    Un ajustement posologique du corticostéroïde peut être nécessaire ; surveiller de près les patients (en particulier les asthmatiques) recevant des corticostéroïdes lorsque le pentobarbital est instauré

    Doxycycline

    Diminution possible de la demi-vie de la doxycycline ; l'effet peut persister jusqu'à 2 semaines après l'arrêt du pentobarbital

    Si possible, éviter l'administration concomitante ; en cas d'administration concomitante, surveiller la réponse clinique à la doxycycline

    Griseofulvine

    Diminution possible de l'absorption de la griséofulvine, entraînant une diminution des concentrations sanguines

    Éviter l'administration concomitante ; si un traitement concomitant est nécessaire, l'administration de griséofulvine en 3 doses fractionnées par jour peut améliorer l'absorption.

    Surveiller les concentrations sanguines de griséofulvine et augmenter la posologie, si nécessaire.

    Inhibiteurs de la MAO

    Prolongation possible des effets du pentobarbital

    Un ajustement de la dose du pentobarbital peut être nécessaire

    Phénytoïne

    Augmentation, diminution ou aucun changement des concentrations plasmatiques de phénytoïne signalées

    Surveiller les concentrations plasmatiques de phénytoïne et de pentobarbital ; ajuster les doses si nécessaire

    Acide valproïque

    Possibilité d'augmentation des concentrations plasmatiques de pentobarbital

    Surveiller les concentrations plasmatiques de pentobarbital et ajuster la posologie si nécessaire

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