Pentobarbital

Nazwy marek: Nembutal
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Pentobarbital

Bezsenność

Krótkotrwałe leczenie bezsenności (tj. trwające ≤2 tygodnie); zmniejszona skuteczność wywoływania i podtrzymywania snu po 2 tygodniach.

Służy do rutynowej sedacji. Jednakże barbiturany stosuje się rzadko w tym wskazaniu, ponieważ istnieje niewiele sytuacji klinicznych, w których doustne barbiturany zapewniają przewagę w zakresie bezpieczeństwa lub skuteczności w porównaniu z niebarbituranowymi lekami uspokajającymi/nasennymi.

Chirurgia i znieczulenie wstępne

Przedoperacyjnie, w celu uzyskania sedacji i złagodzenia lęku.

Zapewnij podstawową hipnozę w znieczuleniu ogólnym, rdzeniowym lub regionalnym lub w celu ułatwienia procedur intubacji.

Zaburzenia napadowe

Alternatywna terapia kontrolująca stan padaczkowy lub ostre epizody napadów padaczkowych spowodowane zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, truciznami, rzucawką, odstawieniem alkoholu, tężcem lub pląsawicą.

Diazepam dożylnie ogólnie uważany za lek z wyboru w leczeniu stanu padaczkowego.

Odstawienie leku

Odstawienie barbituranów i niebarbituranów nasennych u pacjentów fizycznie uzależnionych.

Pobudzenie

Stosuje się go do kontrolowania ostrych epizodów pobudzenia w psychozach† [poza wskazaniami]; jednak ma niewielką wartość w długoterminowym leczeniu psychoz.

Wywołanie śpiączki

Stosowano w dużych dawkach do wywołania śpiączki w leczeniu niedokrwienia mózgu† [poza wskazaniami] i zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego† [poza wskazaniami] związanymi z urazem głowy, udarem, Zespół Reye’a, zatrzymanie akcji serca, uduszenie lub utonięcie.

Stosuje się go w celu łagodzenia lub zapobiegania następstwom związanym z niedokrwieniem mózgu podczas zabiegów neurochirurgicznych† [poza wskazaniami], które wymagają długich okresów niedotlenienia mózgu.

Powiąż narkotyki

Jak używać Pentobarbital

Ogólne

  • Ostrożnie i powoli dostosowuj dawkowanie w zależności od indywidualnych potrzeb i reakcji.
  • Po długotrwałym podawaniu pentobarbital należy odstawiać powoli, aby uniknąć możliwości przyspieszenia objawów odstawiennych u pacjenta uzależnionego fizycznie na leku.
  • Aby zapobiec odbiciu podczas snu z szybkimi ruchami gałek ocznych (REM), należy odstawić pojedynczą dawkę terapeutyczną na 5 lub 6 dni (np. zmniejszyć dawkę z 3 do 2 dawek dziennie przez 1 tydzień) jest zalecane po odstawieniu barbituranów po długotrwałym stosowaniu.

    • Bezsenność

  • Nie podawać przez okresy > 2 tygodnie.

    • Podawanie

    Podawać we wstrzyknięciu domięśniowym lub powolnym wstrzyknięciu dożylnym.

    Podawanie dożylne

    Informacje dotyczące zgodności roztworów i leków znajdują się w sekcji Zgodność w sekcji Stabilność.

    Podawanie dożylne zarezerwowane jest do indukowania znieczulenia lub leczenia doraźnego ostrych napadów padaczkowych lub ostrego epizody pobudzenia w psychozach. (Patrz Zaburzenia napadowe i Pobudzenie w części Zastosowania.)

    Zwykle podaje się w stężeniu 50 mg/ml.

    Należy podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym w dawkach ułamkowych, aby umożliwić wystarczający czas, aby pentobarbital rozprzestrzenił się w OUN. Aby określić pełny efekt dawki dożylnej, wymagany jest odstęp czasu wynoszący ≥1 minuty.

    Podawać pod ścisłym nadzorem i w miejscu umożliwiającym monitorowanie parametrów życiowych; Utrzymane ciśnienie, oddychanie i czynność serca; oraz sprzęt do resuscytacji i sztucznej wentylacji są łatwo dostępne. (Patrz „Wpływ na układ oddechowy i układ sercowo-naczyniowy” w sekcji „Przestrogi”).

    Unikaj wstrzyknięć dotętniczych i zewnątrznaczyniowych. (Patrz „Wstrzyknięcie dotętnicze” w części „Przestrogi”).

    Szybkość podawania

    Nie przekraczać 50 mg/minutę. (Patrz „Przestrogi dotyczące układu oddechowego i układu krążenia”).

    Podawanie domięśniowe

    Podawać poprzez głębokie wstrzyknięcie domięśniowe do dużego mięśnia.

    Podawać maksymalnie 5 ml w jedno miejsce, aby uniknąć podrażnienia tkanki.

    Po podaniu dużych dawek leków nasennych należy uważnie obserwować pacjenta przez 20–30 minut i monitorować parametry życiowe, aby upewnić się, że narkoza nie będzie nadmierna.

    Dawkowanie

    Dostępny jako pentobarbital sodu; dawka wyrażona w przeliczeniu na sól.

    Dawka dożylna jest zazwyczaj określana na podstawie reakcji pacjenta na powolne podawanie leku.

    Odstęp czasowy > 1 minuty wymagany do określenia pełnego efektu leku dawkę dożylną.

    Pacjenci

    Bezsenność IM

    2–6 mg/kg lub 125 mg/m2 w pojedynczej dawce (maksymalnie 100 mg).

    Chirurgia i wstępne znieczulenie domięśniowe

    Zwykle około 5 mg/kg.

    IV

    Początkowo zwykle 50 mg. W razie konieczności kolejne dawki podawać po >1 minucie.

    Zaburzenia napadowe IV

    Początkowo zwykle 50 mg. Jeśli to konieczne, podawać kolejne dawki po >1 minucie.

    Zachowanie pobudliwe† [poza wskazaniami] IV

    Początkowo zwykle 50 mg. W razie potrzeby kolejne dawki podawać po >1 minucie.

    Dorośli

    Bezsenność IM

    150–200 mg jako pojedyncza dawka.

    IV

    Początkowo zwykle 100 mg dla osoby dorosłej ważącej 70 kg. Jeśli to konieczne, po > 1 minucie podać dodatkowe małe dawki, łącznie do 200–500 mg.

    Zabiegi chirurgiczne i wstępne znieczulenie domięśniowe

    150–200 mg w pojedynczej dawce.

    Napady IV

    Początkowo zwykle 100 mg. Jeśli to konieczne, po > 1 minucie podać dodatkowe małe dawki, łącznie do 200–500 mg.

    Podawać minimalną dawkę, aby uniknąć pogorszenia działania ośrodkowego układu nerwowego i depresji oddechowej, która może wystąpić po napadach drgawkowych. (Patrz Depresja OUN oraz Wpływ na układ oddechowy i układ sercowo-naczyniowy w części Przestrogi.)

    Odstawienie leku IM

    Ustal dawkę stabilizującą (zwykle podawaną w odstępach 6-godzinnych), następnie zmniejsz dawkę dobową o nie więcej niż 100 mg na dzień. Pacjentom ciężko uzależnionym można zazwyczaj odstawić barbiturany w ciągu 14–21 dni.

    Zachowanie pobudliwe† IV

    Początkowo zwykle 100 mg. Jeśli to konieczne, po > 1 minucie podać dodatkowe małe dawki, łącznie do 200–500 mg.

    Limity przepisywania

    Pacjenci pediatryczni

    Bezsenność IM

    Maksymalnie 100 mg dziennie.

    Dorośli

    IV

    Maksymalnie 200–500 mg.

    Specjalne grupy pacjentów

    Zaburzenia czynności wątroby

    Zalecane zmniejszenie dawki.

    Zaburzenia czynności nerek

    Zalecane zmniejszenie dawki.

    Pacjenci w podeszłym wieku

    Zalecane zmniejszenie dawki.

    Pacjenci osłabieni

    Zalecane zmniejszenie dawki.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Znana nadwrażliwość na jakiekolwiek barbiturany.
  • Przejawowa lub utajona porfiria w wywiadzie. (Patrz Porfiria w części Przestrogi.)
  • Odoskrzelowe zapalenie płuc lub inna ciężka niewydolność płuc.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostrzeżenia

    Reakcja bólowa

    Możliwość paradoksalnego podniecenia i/lub euforii, niepokoju lub majaczenia u pacjentów z silnym bólem. Barbiturany mogą maskować ważne objawy u pacjentów z ostrym lub przewlekłym bólem. Należy zachować ostrożność u takich pacjentów. Nie należy stosować w przypadku niekontrolowanego bólu.

    Możliwość nadużywania

    Możliwa tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne po długotrwałym podawaniu.

    Skutki odstawienia

    Nagłe zaprzestanie stosowania po długotrwałym stosowaniu u osób uzależnionych może powodować objawy odstawienia (np. delirium, drgawki) i potencjalnie zakończyć się śmiercią. Lek należy odstawiać stopniowo u pacjentów otrzymujących nadmierne dawki przez dłuższy czas.

    Depresja OUN

    Może być upośledzona wykonywanie czynności wymagających czujności umysłowej lub koordynacji fizycznej.

    Jednoczesne stosowanie innych leków działających depresyjnie na OUN może nasilać depresję OUN. (Patrz „Specyficzne leki” w części „Interakcje”).

    Wpływ na układ oddechowy i układ sercowo-naczyniowy

    Możliwa depresja oddechowa, bezdech, skurcz krtani lub rozszerzenie naczyń i niedociśnienie, szczególnie w przypadku zbyt szybkiego podawania pentobarbitalu dożylnie. Podawać powoli; Personel i sprzęt powinny być łatwo dostępne do przeprowadzenia sztucznego oddychania.

    Zachorowalność na płód/noworodka

    Może powodować uszkodzenie płodu. W przypadku stosowania w czasie ciąży lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę, należy poinformować o potencjalnym zagrożeniu dla płodu.

    Retrospektywne badania kontrolowane przypadkami wskazują na związek pomiędzy przyjmowaniem barbituranów przez matkę a częstszym niż oczekiwano występowaniem wad płodu.

    Z danych na zwierzętach wynika, że ​​wielokrotne lub długotrwałe stosowanie środków znieczulających i uspokajających, w tym pentobarbitalu, w trzecim trymestrze ciąży może powodować niekorzystne skutki dla rozwoju neurorozwojowego płodu. (Patrz „Stosowanie u dzieci” w części „Przestrogi” i „Porady dla pacjentów”).

    Barbiturany powodują krwotoki poporodowe i choroby krwotoczne u noworodków; łatwo odwracalne w wyniku leczenia witaminą K.

    Możliwe objawy odstawienia u noworodków urodzonych przez kobiety, które otrzymywały barbiturany przez cały ostatni trymestr ciąży. Wcześniaki są szczególnie podatne na depresyjne działanie barbituranów.

    Porfiria

    Możliwe zaostrzenie ostrej porfirii przerywanej lub porfirii różnobarwnej. (Patrz Przeciwwskazania w sekcji Przestrogi.)

    Złożone zachowania związane ze snem

    Potencjalne ryzyko złożonych zachowań związanych ze snem, takich jak prowadzenie pojazdu w czasie snu (tj. prowadzenie pojazdu w stanie niecałkowicie przebudzonym po zażyciu leku uspokajająco-nasennego, bez pamięć zdarzenia), wykonywanie rozmów telefonicznych czy przygotowywanie i spożywanie posiłków podczas snu.

    Reakcje nadwrażliwości

    Potencjalne ryzyko anafilaksji i obrzęku naczynioruchowego; może wystąpić już po podaniu pierwszej dawki leku.

    Skutki dermatologiczne i reakcje nadwrażliwości

    Złuszczające zapalenie skóry (np. zespół Stevensa-Johnsona), czasami śmiertelne, zgłaszane rzadko. Ponieważ wykwity skórne mogą poprzedzać potencjalnie śmiertelne reakcje, należy przerwać stosowanie pentobarbitalu w przypadku wystąpienia reakcji dermatologicznych.

    Ogólne środki ostrożności

    Wstrzyknięcie dotętnicze

    Niezamierzone podanie dotętnicze może powodować reakcje miejscowe o różnym nasileniu, od przejściowego bólu po gangrenę. Niezamierzone wstrzyknięcie pozanaczyniowe może spowodować miejscowe uszkodzenie tkanki i spowodować martwicę.

    Przerwać zastrzyk, jeśli pacjent skarży się na ból kończyn.

    Samobójstwo

    Jeśli w ogóle należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją lub tendencjami samobójczymi.

    Choroby współistniejące

    Ostrożnie stosować pozajelitowo u pacjentów z nadciśnieniem, niedociśnieniem, chorobami płuc lub układu krążenia lub wstrząsem.

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria D. (Patrz „Zachorowalność płodu/noworodka” w sekcji Przestrogi.)

    Laktacja

    Przenika do mleka; stosować ostrożnie.

    Stosowanie u dzieci

    Powtarzające się lub długotrwałe stosowanie ogólnych środków znieczulających i leków uspokajających, w tym pentobarbitalu, u dzieci w wieku poniżej 3 lat lub w trzecim trymestrze ciąży może niekorzystnie wpływać na rozwój układu nerwowego. U zwierząt stosowanie przez ponad 3 godziny leków znieczulających i uspokajających, które blokują receptory kwasu N-metylo-d-asparaginowego (NMDA) i/lub nasilają aktywność GABA, prowadzi do rozległej apoptozy neuronów w mózgu i długotrwałych deficytów funkcji poznawczych i zachowania ; znaczenie kliniczne dla ludzi jest nieznane.

    Niektóre dowody sugerują, że podobne deficyty mogą wystąpić u dzieci po wielokrotnym lub długotrwałym narażeniu na znieczulenie we wczesnym okresie życia. Niektóre dowody wskazują również, że jest mało prawdopodobne, aby jednorazowe, stosunkowo krótkie narażenie na znieczulenie ogólne u ogólnie zdrowych dzieci spowodowało klinicznie wykrywalne deficyty w ogólnych funkcjach poznawczych lub poważne zaburzenia zachowania. Większość dotychczasowych badań ma istotne ograniczenia; potrzebne są dalsze badania, aby w pełni scharakteryzować skutki, szczególnie w przypadku długotrwałego lub powtarzającego się narażenia oraz w populacjach bardziej wrażliwych (np. mniej zdrowych dzieci).

    Przy ustalaniu czasu planowych zabiegów wymagających znieczulenia należy wziąć pod uwagę korzyści i potencjalne ryzyko. FDA stwierdza, że ​​nie należy opóźniać ani unikać procedur niezbędnych z medycznego punktu widzenia. (Patrz Porady dla pacjentów.)

    Stosowanie w starszym wieku

    Możliwa zwiększona wrażliwość na barbiturany. Pacjenci w podeszłym wieku mogą często reagować na barbiturany podekscytowaniem, dezorientacją lub depresją.

    Pacjenci osłabieni

    Możliwa zwiększona wrażliwość na barbiturany. Osłabieni pacjenci często mogą reagować na barbiturany podekscytowaniem, splątaniem lub depresją.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Stosować ostrożnie; nie należy stosować u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności wątroby, w tym u pacjentów ze zwiastującymi objawami śpiączki wątrobowej.

    Częste działania niepożądane

    Resztkowe uspokojenie, senność, letarg, zawroty głowy, nudności, wymioty, ból głowy.

    Na jakie inne leki wpłyną Pentobarbital

    Metabolizowany przez enzymy mikrosomalne w wątrobie. Indukuje enzymy mikrosomalne w wątrobie.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Antykoagulanty, doustne (np. , warfaryna)

    Możliwe zmniejszenie stężenia warfaryny w osoczu

    W razie potrzeby dostosuj dawkę leku przeciwzakrzepowego, zwłaszcza po rozpoczęciu lub zakończeniu stosowania pentobarbitalu

    Leki działające depresyjnie na OUN (np. leki uspokajające, nasenne , leki przeciwhistaminowe, uspokajające, alkohol)

    Możliwe dodatkowe działanie depresyjne

    Środki antykoncepcyjne, doustne

    Możliwy zwiększony metabolizm składników estrogenowych i progestagenowych; potencjalne zmniejszenie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych i zwiększone ryzyko zajścia w ciążę w przypadku wstępnego leczenia pentobarbitalem lub jednoczesnego leczenia

    Rozważ alternatywne metody antykoncepcji

    Kortykosteroidy

    Możliwe zwiększone metabolizm kortykosteroidów

    Może być konieczne dostosowanie dawki kortykosteroidu; uważnie monitoruj pacjentów (zwłaszcza astmatyków) otrzymujących kortykosteroidy po rozpoczęciu leczenia pentobarbitalem.

    Doksycyklina

    Możliwe skrócenie okresu półtrwania doksycykliny; efekt może utrzymywać się do 2 tygodni po odstawieniu pentobarbitalu

    Jeśli to możliwe, należy unikać jednoczesnego podawania; w przypadku jednoczesnego podawania należy monitorować odpowiedź kliniczną na doksycyklinę

    Gryzeofulwina

    Możliwe zmniejszone wchłanianie gryzeofulwiny, powodujące zmniejszenie jej stężenia we krwi

    Unikaj jednoczesnego podawania; jeśli konieczne jest jednoczesne leczenie, podawanie gryzeofulwiny w 3 dawkach podzielonych na dobę może poprawić wchłanianie.

    Kontroluj stężenie gryzeofulwiny we krwi i w razie potrzeby zwiększaj dawkę

    Inhibitory MAO

    Możliwe przedłużenie działania pentobarbitalu

    Może być konieczne dostosowanie dawki pentobarbitalu

    Fenytoina

    Zgłoszono zwiększone, zmniejszone lub brak zmian w stężeniu fenytoiny w osoczu

    Monitoruj stężenie fenytoiny i pentobarbitalu w osoczu; w razie potrzeby dostosuj dawkowanie

    Kwas walproinowy

    Możliwe zwiększone stężenie pentobarbitalu w osoczu

    Monitoruj stężenie pentobarbitalu w osoczu i w razie potrzeby dostosowuj dawkowanie

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe