Pentobarbital

Nomes de marcas: Nembutal
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Pentobarbital

Insônia

Tratamento de curto prazo da insônia (ou seja, duração ≤2 semanas); diminuição da eficácia na indução e manutenção do sono após 2 semanas.

Tem sido usado para sedação de rotina. No entanto, os barbitúricos são usados ​​com pouca frequência para esta indicação, uma vez que há poucas situações clínicas em que os barbitúricos orais fornecem uma vantagem de segurança ou eficácia em relação aos sedativos/hipnóticos não barbitúricos.

Cirurgia e pré-anestesia

No pré-operatório, para produzir sedação e aliviar a ansiedade.

Forneça hipnose basal para anestesia geral, espinhal ou regional, ou para facilitar procedimentos de intubação.

Transtornos Convulsivos

Terapia alternativa para controlar o estado de mal epiléptico ou episódios convulsivos agudos resultantes de meningite, venenos, eclâmpsia, abstinência de álcool, tétano ou coreia.

O Diazepam intravenoso geralmente é considerado o medicamento de escolha para o término do estado de mal epiléptico.

Abstinência de medicamentos

Retirada de hipnóticos barbitúricos ou não barbitúricos em pacientes fisicamente dependentes.

Comportamento Agitado

Tem sido usado para controlar episódios agudos de comportamento agitado em psicoses† [off-label]; no entanto, pouco valor no manejo de psicoses a longo prazo.

Indução de coma

Tem sido usada em altas doses para induzir coma no tratamento de isquemia cerebral† [off-label] e aumento da pressão intracraniana† [off-label] associada a traumatismo cranioencefálico, acidente vascular cerebral, Síndrome de Reye, parada cardíaca, asfixia ou afogamento.

Tem sido usado para melhorar ou prevenir sequelas associadas à isquemia cerebral durante procedimentos neurocirúrgicos† [off-label] que requerem longos períodos de hipóxia cerebral.

Relacionar drogas

Como usar Pentobarbital

Geral

  • Ajuste a dosagem cuidadosa e lentamente de acordo com as necessidades e respostas individuais.
  • Após a administração crônica, retire o pentobarbital lentamente para evitar a possibilidade de precipitar sintomas de abstinência se o paciente for fisicamente dependente. sobre o medicamento.
  • Para evitar o rebote no sono REM (movimento rápido dos olhos), a retirada de uma dose terapêutica única durante 5 ou 6 dias (por exemplo, redução da dosagem de 3 para 2 doses diárias durante 1 semana) foi recomendada quando os barbitúricos são descontinuados após uso prolongado.

    • Insônia

  • Não administre por períodos >2 semanas.

    • Administração

    Administrar por IM ou injeção intravenosa lenta.

    Administração intravenosa

    Para obter informações sobre compatibilidade de soluções e medicamentos, consulte Compatibilidade em Estabilidade.

    Reserve a administração intravenosa para indução de anestesia ou tratamento de emergência de episódios convulsivos agudos ou agudos. episódios de comportamento agitado em psicoses. (Consulte Transtornos Convulsivos e também Comportamento Agitado em Usos.)

    Geralmente administrado em uma concentração de 50 mg/mL.

    Deve ser administrado por injeção intravenosa lenta e em doses fracionadas para permitir tempo adequado para o pentobarbital se distribuir no SNC. É necessário um intervalo de tempo ≥1 minuto para determinar o efeito total de uma dose intravenosa.

    Administrar sob supervisão rigorosa e em um ambiente onde os sinais vitais possam ser monitorados; PA, respiração e função cardíaca mantidas; e equipamentos para reanimação e ventilação artificial estão prontamente disponíveis. (Consulte Efeitos respiratórios e cardiovasculares em Cuidados.)

    Evite injeção intra-arterial e extravascular. (Consulte Injeção intra-arterial em Cuidados.)

    Taxa de administração

    Não exceda 50 mg/minuto. (Consulte Efeitos respiratórios e cardiovasculares em Cuidados.)

    Administração IM

    Administrar por injeção IM profunda em um músculo grande.

    Administrar um volume máximo de 5 mL em qualquer local para evitar irritação dos tecidos.

    Após a administração de grandes doses hipnóticas, observe atentamente o paciente por 20 a 30 minutos e monitore os sinais vitais para garantir que a narcose não seja excessiva.

    Dosagem

    Disponível como pentobarbital sódico; dosagem expressa em termos de sal.

    Dosagem intravenosa geralmente determinada pela reação do paciente à administração lenta do medicamento.

    Um intervalo de tempo de >1 minuto necessário para determinar o efeito total do uma dose intravenosa.

    Pacientes pediátricos

    Insônia IM

    2–6 mg/kg ou 125 mg/m2 em dose única (máximo de 100 mg).

    Cirurgia e Pré-anestesia IM

    Normalmente, aproximadamente 5 mg/kg.

    IV

    Inicialmente, geralmente 50 mg. Se necessário, administre doses subsequentes após >1 minuto.

    Distúrbios Convulsivos IV

    Inicialmente, geralmente 50 mg. Se necessário, administre doses subsequentes após >1 minuto.

    Comportamento Agitado† [off-label] IV

    Inicialmente, geralmente 50 mg. Se necessário, administre doses subsequentes após >1 minuto.

    Adultos

    Insônia IM

    150–200 mg em dose única.

    IV

    Inicialmente, geralmente 100 mg para um adulto com peso de 70 kg. Após >1 minuto, se necessário, administre pequenas doses adicionais até um total de 200–500 mg.

    Cirurgia e pré-anestesia IM

    150–200 mg em dose única.

    Convulsões IV

    Inicialmente, geralmente 100 mg. Após >1 minuto, se necessário, administre pequenas doses adicionais até um total de 200–500 mg.

    Administrar dosagem mínima para evitar agravamento do SNC e depressão respiratória que pode ocorrer após convulsões. (Veja Depressão do SNC e também Efeitos Respiratórios e Cardiovasculares, em Cuidados.)

    Retirada do Medicamento IM

    Estabeleça uma dose estabilizadora (geralmente administrada em intervalos de 6 horas), depois diminua a dose diária em não mais que 100 mg por dia. Pacientes gravemente dependentes geralmente podem ser retirados dos barbitúricos em 14–21 dias.

    Comportamento Agitado† IV

    Inicialmente, geralmente 100 mg. Após >1 minuto, se necessário, administre pequenas doses adicionais até um total de 200–500 mg.

    Limites de prescrição

    Pacientes pediátricos

    Insônia IM

    Máximo de 100 mg por dia.

    Adultos

    IV

    Máximo 200–500 mg.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Redução da dose recomendada.

    Insuficiência Renal

    Redução da dose recomendada.

    Pacientes geriátricos

    Redução da dose recomendada.

    Pacientes debilitados

    Recomenda-se redução da dose.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida a qualquer barbitúrico.
  • Histórico de porfiria manifesta ou latente. (Consulte Porfiria em Cuidados.)
  • Broncopneumonia ou outra insuficiência pulmonar grave.
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Reação à dor

    Potencial para excitação paradoxal e/ou euforia, inquietação ou delírio em pacientes com dor intensa. Os barbitúricos podem mascarar sintomas importantes em pacientes com dor aguda ou crônica. Use com cautela nesses pacientes. Não deve ser usado na presença de dor não controlada.

    Potencial de abuso

    Possível tolerância, dependência psicológica e dependência física após administração prolongada.

    Efeitos de abstinência

    Cessação abrupta após uso prolongado em indivíduos dependentes pode resultar em sintomas de abstinência (por exemplo, delírio, convulsões) e ser potencialmente fatal. O medicamento deve ser retirado gradualmente em pacientes que recebem doses excessivas durante longos períodos de tempo.

    Depressão do SNC

    O desempenho de atividades que exigem alerta mental ou coordenação física pode ser prejudicado.

    O uso concomitante de outros depressores do SNC pode potencializar a depressão do SNC. (Ver Medicamentos Específicos em Interações.)

    Efeitos Respiratórios e Cardiovasculares

    Possível depressão respiratória, apneia, laringoespasmo ou vasodilatação e hipotensão, particularmente se o pentobarbital for administrado IV muito rapidamente. Administre lentamente; pessoal e equipamento devem estar prontamente disponíveis para administração de respiração artificial.

    Morbidade fetal/neonatal

    Pode causar danos fetais. Se usado durante a gravidez ou se a paciente engravidar, informe o risco potencial para o feto.

    Estudos retrospectivos e caso-controlados indicam uma associação entre a ingestão materna de barbitúricos e uma incidência maior do que a esperada de anomalias fetais.

    Com base em dados de animais, o uso repetido ou prolongado de anestésicos gerais e medicamentos sedativos, incluindo pentobarbital, durante o terceiro trimestre de gravidez pode resultar em efeitos adversos no desenvolvimento neurológico do feto. (Consulte Uso Pediátrico em Cuidados e também consulte Conselhos aos Pacientes.)

    Os barbitúricos têm causado hemorragia pós-parto e doença hemorrágica em neonatos; facilmente reversível com terapia com vitamina K.

    Possíveis sintomas de abstinência em neonatos nascidos de mulheres que receberam barbitúricos durante o último trimestre da gravidez. Recém-nascidos prematuros são particularmente suscetíveis aos efeitos depressores dos barbitúricos.

    Porfiria

    Potencial exacerbação de porfiria aguda intermitente ou porfiria variegata. (Consulte Contra-indicações em Cuidados.)

    Comportamentos complexos relacionados ao sono

    Risco potencial de comportamentos complexos relacionados ao sono, como dirigir durante o sono (ou seja, dirigir sem estar totalmente acordado após a ingestão de um medicamento sedativo-hipnótico, sem lembrança do evento), fazer ligações ou preparar e comer alimentos enquanto dorme.

    Reações de Sensibilidade

    Risco potencial de anafilaxia e angioedema; pode ocorrer já na primeira dose do medicamento.

    Efeitos dermatológicos e reações de hipersensibilidade

    Dermatite esfoliativa (por exemplo, síndrome de Stevens-Johnson), às vezes fatal, relatada raramente. Como as erupções cutâneas podem preceder reações potencialmente fatais, interrompa o pentobarbital sempre que ocorrerem reações dermatológicas.

    Precauções Gerais

    Injeção intra-arterial

    A administração intra-arterial inadvertida pode causar reações locais que variam em gravidade, desde dor transitória até gangrena. A injeção extravascular inadvertida pode causar danos nos tecidos locais e resultar em necrose.

    Suspenda a injeção se o paciente reclamar de dor nos membros.

    Suicídio

    Use com cautela, se for o caso, em pacientes com depressão ou tendências suicidas.

    Doenças concomitantes

    Use por via parenteral com cautela em pacientes com hipertensão, hipotensão, doença pulmonar ou cardiovascular ou choque.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria D. (Ver Morbidade Fetal/Neonatal em Cuidados.)

    Lactação

    Distribuído no leite; use com cautela.

    Uso Pediátrico

    O uso repetido ou prolongado de anestésicos gerais e medicamentos sedativos, incluindo pentobarbital, em crianças <3 anos de idade ou durante o terceiro trimestre de gravidez pode afetar adversamente o neurodesenvolvimento. Em animais, o uso por >3 horas de medicamentos anestésicos e sedativos que bloqueiam os receptores do ácido N-metil-d-aspártico (NMDA) e/ou potencializam a atividade do GABA leva à apoptose neuronal generalizada no cérebro e a déficits de longo prazo na cognição e no comportamento ; a relevância clínica para humanos é desconhecida.

    Algumas evidências sugerem que déficits semelhantes podem ocorrer em crianças após exposição repetida ou prolongada à anestesia no início da vida. Algumas evidências também indicam que é improvável que uma exposição única e relativamente breve à anestesia geral em crianças geralmente saudáveis ​​cause déficits clinicamente detectáveis ​​na função cognitiva global ou distúrbios comportamentais graves. A maioria dos estudos até o momento apresenta limitações substanciais; são necessárias mais pesquisas para caracterizar completamente os efeitos, especialmente para exposições prolongadas ou repetidas e em populações mais vulneráveis ​​(por exemplo, crianças menos saudáveis).

    Considere os benefícios e os riscos potenciais ao determinar o momento dos procedimentos eletivos que requerem anestesia. A FDA afirma que os procedimentos clinicamente necessários não devem ser adiados ou evitados. (Ver Conselhos aos Pacientes.)

    Uso Geriátrico

    Possível aumento da sensibilidade aos barbitúricos. Pacientes geriátricos podem frequentemente reagir aos barbitúricos com excitação, confusão ou depressão.

    Pacientes debilitados

    Possível aumento da sensibilidade aos barbitúricos. Pacientes debilitados podem frequentemente reagir aos barbitúricos com excitação, confusão ou depressão.

    Insuficiência Hepática

    Usar com cautela; não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência hepática acentuada, incluindo pacientes com sinais premonitórios de coma hepático.

    Efeitos adversos comuns

    Sedação residual, sonolência, letargia, vertigem, náusea, vômito, dor de cabeça.

    Que outras drogas afetarão Pentobarbital

    Metabolizado por enzimas microssomais hepáticas. Induz enzimas microssomais hepáticas.

    Medicamentos Específicos

    Droga

    Interação

    Comentários

    Anticoagulantes orais (ex. , varfarina)

    Possível diminuição das concentrações plasmáticas de varfarina

    Ajustar a dosagem do anticoagulante conforme necessário, especialmente após o início ou descontinuação do pentobarbital

    Depressores do SNC (por exemplo, sedativos, hipnóticos , anti-histamínicos, tranquilizantes, álcool)

    Possíveis efeitos depressores aditivos

    Contraceptivos orais

    Possível aumento do metabolismo dos componentes estrogênicos e progestínicos; potencial para diminuição da eficácia contraceptiva oral e aumento do risco de gravidez com pré-tratamento com pentobarbital ou terapia concomitante

    Considerar métodos contraceptivos alternativos

    Corticosteroides

    Possível aumento do metabolismo dos corticosteroides

    Pode ser necessário ajuste posológico de corticosteroide; monitorar de perto os pacientes (especialmente asmáticos) que recebem corticosteróides quando o pentobarbital é iniciado

    Doxiciclina

    Possível diminuição da meia-vida da doxiciclina; o efeito pode persistir até 2 semanas após a descontinuação do pentobarbital

    Se possível, evite a administração concomitante; se administrado concomitantemente, monitore a resposta clínica à doxiciclina

    Griseofulvina

    Possível diminuição da absorção de griseofulvina, resultando em diminuição das concentrações sanguíneas

    Evitar administração concomitante; se a terapia concomitante for necessária, a administração de griseofulvina em 3 doses diárias divididas pode melhorar a absorção

    Monitore as concentrações sanguíneas de griseofulvina e aumente a dosagem, se necessário

    Inibidores da MAO

    Possível prolongamento dos efeitos do pentobarbital

    Pode ser necessário ajuste da dose de pentobarbital

    Fenitoína

    Relatado aumento, diminuição ou nenhuma alteração nas concentrações plasmáticas de fenitoína

    Monitorar as concentrações plasmáticas de fenitoína e pentobarbital; ajustar as dosagens conforme necessário

    Ácido valpróico

    Possível aumento das concentrações plasmáticas de pentobarbital

    Monitore as concentrações plasmáticas de pentobarbital e ajuste a dosagem conforme necessário

    Isenção de responsabilidade

    Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.

    A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.

    Palavras-chave populares