Pilocarpine Hydrochloride

Nomes de marcas: Salagen
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Pilocarpine Hydrochloride

Boca seca induzida por radiação

Tratamento sintomático da boca seca induzida por radiação (xerostomia) em pacientes com câncer de cabeça e pescoço.

Boca seca secundária à síndrome de Sjögren

Tratamento sintomático da boca seca em pacientes com síndrome de Sjögren.

Existem poucos estudos comparativos entre pilocarpina e cevimelina (um agonista muscarínico semelhante). Embora ambos os medicamentos possam aumentar o fluxo salivar e melhorar os sintomas de boca seca, os efeitos adversos podem diferir com base nas diferenças na seletividade e afinidade pelos receptores muscarínicos. (Veja Ações.)

Relacionar drogas

Como usar Pilocarpine Hydrochloride

Administração

Administração Oral

Administrar por via oral 3–4 vezes ao dia.

Dosagem

Disponível como cloridrato de pilocarpina; dosagem expressa em termos de sal.

Adultos

Boca seca oral induzida por radiação

Inicialmente, 5 mg 3 vezes ao dia; titular a dosagem com base na resposta terapêutica e tolerância.

A faixa de dosagem usual é de 15–30 mg por dia, administrada em doses divididas (não excedendo 10 mg por dose).

Os efeitos adversos são dose relacionado; usar a dosagem mais baixa eficaz e tolerada para terapia de manutenção.

Pelo menos 12 semanas de terapia contínua podem ser necessárias para alcançar o benefício terapêutico.

Boca Seca Secundária à Síndrome de Sjögren Oral

A dosagem recomendada é 5 mg 4 vezes ao dia. Para minimizar a incidência de sudorese, alguns médicos recomendam iniciar a terapia com uma dosagem baixa (por exemplo, 2 mg uma ou duas vezes ao dia) e depois aumentar gradualmente até 5 mg 3 ou 4 vezes ao dia.

Em estudos clínicos, um efeito terapêutico foi observado após 6 semanas de tratamento.

Limites de prescrição

Adultos

Boca seca oral induzida por radiação

Não exceda 10 mg por dose.

Populações Especiais

Insuficiência Hepática

Insuficiência hepática leve: Não é necessário ajuste de dose.

Compromisso hepático moderado: reduzir a dose inicial para 5 mg duas vezes ao dia, independentemente da indicação; ajustar a dosagem subsequente com base na resposta e tolerabilidade. (Consulte Insuficiência hepática em Cuidados.)

Insuficiência hepática grave: uso não recomendado.

Insuficiência renal

O fabricante não faz recomendações de dosagem específicas.

Pacientes geriátricos

O fabricante não faz recomendações de dosagem específicas.

Avisos

Contra-indicações
  • Hipersensibilidade conhecida à pilocarpina.
  • Asma não controlada.
  • Pacientes nos quais a miose é indesejável (por exemplo, aqueles com irite aguda, glaucoma de ângulo fechado).
    • Avisos/Precauções

    Advertências

    Efeitos Cardiovasculares

    Risco de alteração da condução cardíaca e/ou frequência cardíaca. Pacientes com doença cardiovascular clinicamente importante podem ser incapazes de compensar alterações transitórias na hemodinâmica ou no ritmo cardíaco induzidas pela pilocarpina.

    Use com cautela e sob rigorosa supervisão médica em pacientes com histórico de doença cardiovascular (por exemplo, angina). pectoris, MI).

    Efeitos oculares

    Visão turva relatada com formulações oftálmicas. Pode resultar em percepção de profundidade prejudicada e diminuição da acuidade visual, especialmente à noite e em pacientes com alterações centrais do cristalino; pode prejudicar a capacidade de dirigir à noite ou realizar atividades perigosas com iluminação reduzida. (Ver Conselhos aos Pacientes.)

    Efeitos Pulmonares

    Pode aumentar a resistência das vias aéreas, o tônus ​​da musculatura lisa brônquica e as secreções brônquicas. Use com cautela e sob supervisão médica rigorosa em pacientes com asma controlada, bronquite crônica ou DPOC.

    Precauções Gerais

    Efeitos parassimpaticomiméticos

    Possível exagero dos efeitos parassimpaticomiméticos (por exemplo, dor de cabeça, distúrbio visual, lacrimejamento, sudorese, dificuldade respiratória, espasmo GI, náusea, vômito, diarréia, bloqueio AV, taquicardia, bradicardia, hipotensão, hipertensão, choque, confusão mental, arritmia cardíaca, tremores).

    A transpiração é o efeito adverso mais comum. A transpiração excessiva pode causar desidratação. (Consulte Conselhos aos Pacientes.)

    Efeitos Biliares

    Use com cautela em pacientes com colelitíase conhecida ou suspeita ou doença do trato biliar.

    A contração da vesícula biliar ou do músculo liso biliar pode precipitar complicações (por exemplo, , colecistite, colangite, obstrução biliar) em pacientes com colelitíase.

    Efeitos renais

    Pode aumentar o tônus ​​da musculatura lisa ureteral e, teoricamente, causar cólica renal ou refluxo ureteral em pacientes com nefrolitíase.

    Efeitos no SNC

    Efeitos no SNC relacionados à dose relatados; tenha cuidado em pacientes com distúrbios cognitivos ou psiquiátricos subjacentes.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas; fetotoxicidade e anomalias de desenvolvimento relatadas em estudos com animais.

    Usar durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

    Aleitamento

    Não se sabe se a pilocarpina é distribuída no leite humano; interromper a amamentação ou o medicamento.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças.

    Uso geriátrico

    Em pacientes ≥65 anos de idade com câncer de cabeça e pescoço, os efeitos adversos são geralmente semelhantes aos observados em adultos mais jovens.

    Em pacientes ≥65 anos de idade com síndrome de Sjögren , aumento da incidência de frequência urinária, diarréia e tontura relatada em comparação com pacientes mais jovens.

    Insuficiência hepática

    A depuração diminuiu em pacientes com insuficiência hepática. (Ver Populações Especiais em Farmacocinética.) É necessária redução da dose em pacientes com insuficiência hepática moderada. (Consulte Insuficiência Hepática em Posologia e Administração.)

    Insuficiência Renal

    Farmacocinética não substancialmente alterada em pacientes com insuficiência renal (Clcr média 25,4 mL/minuto; faixa 9,8–40,8 mL/minuto).

    Efeitos adversos comuns

    Boca seca induzida por radiação: sudorese, náusea, rinite, diarréia, calafrios, rubor, frequência urinária, tontura, astenia, dor de cabeça, dispepsia, lacrimejamento, edema.

    Boca seca secundária à síndrome de Sjögren: sudorese, frequência urinária, náusea, rubor, rinite, diarréia, dor de cabeça, síndrome gripal, dispepsia, tontura.

    Que outras drogas afetarão Pilocarpine Hydrochloride

    Medicamentos Específicos

    Fármaco

    Interação

    Comentários

    Agentes antimuscarínicos (por exemplo, atropina, ipratrópio)

    Potencial para antagonismo de efeitos antimuscarínicos

    Agentes bloqueadores β-adrenérgicos

    Possíveis distúrbios de condução cardíaca

    Aconselha-se cautela se usados ​​concomitantemente

    Agentes parassimpaticomiméticos

    Possíveis efeitos aditivos

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