Progestins

Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Progestins

Anticoncepción

Prevención de la concepción en la mujer.

Utilizado predominantemente por mujeres que están amamantando y en aquellas que no toleran los estrógenos o en quienes los estrógenos están contraindicados.

Sistema intrauterino liberador de levonorgestrel (Mirena): Destinado a mujeres que tienen tuvo ≥1 hijo; están en una relación estable y mutuamente monógama; no tener antecedentes de enfermedad inflamatoria pélvica (EIP); y no tener antecedentes de embarazo ectópico ni ninguna afección que predisponga a un embarazo ectópico.

Anticoncepción poscoital (de emergencia)

Prevención de la concepción después de una relación sexual sin protección (incluido un fallo anticonceptivo conocido o sospechado) como anticonceptivo de emergencia (píldoras del día después). Los regímenes anticonceptivos poscoitales (de emergencia) no son tan eficaces como la mayoría de las otras formas de anticoncepción a largo plazo; no utilizar como método anticonceptivo de rutina.

Un régimen anticonceptivo de emergencia que emplea una progestina sola (levonorgestrel) parece ser más efectivo y mejor tolerado que un régimen anticonceptivo de emergencia común de estrógeno y progestina (“Yuzpe”) cuando los regímenes se inician dentro de las 72 horas posteriores a la toma desprotegida. coito; generalmente se prefiere el levonorgestrel cuando está fácilmente disponible.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Progestins

Administración

Administre noretindrona por vía oral.

Administrar levonorgestrel por vía oral o como sistema intrauterino.

Administre el implante de etonogestrel mediante inserción sub-Q.

Administración oral

Anticoncepción

Tome lo más cerca posible de la misma hora cada día (es decir, a las 24 horas habituales). intervalos de varias horas) y continuar diariamente sin interrupción para garantizar la máxima eficacia anticonceptiva.

Si se produce vómito poco después de una dosis, utilice un método anticonceptivo de respaldo (p. ej., condones, espuma, esponjas) durante 48 horas.

Disponible en un paquete dispensador mnemotécnico diseñado para ayudar al usuario a cumplir con el régimen de dosificación prescrito.

Anticoncepción poscoital (de emergencia)

Plan B de un solo paso, siguiente opción, una dosis: adminístrelo lo antes posible, pero preferiblemente dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección.

Régimen de 2 dosis de levonorgestrel: administrar la primera dosis lo antes posible dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección seguida de una segunda dosis 12 horas después de la primera dosis.

La mayoría de los datos respaldan la administración de cualquiera de los regímenes hasta 120 horas† [fuera de etiqueta] después de una relación sexual sin protección si es necesario, pero la eficacia disminuye a medida que el inicio de la anticoncepción se aleja más de la relación sexual sin protección.

Puede utilizarse en cualquier momento del ciclo menstrual. Eficacia no establecida si se administra >120 horas después de tener relaciones sexuales sin protección.

Plan B, un solo paso, siguiente opción, una dosis: si se produce vómito dentro de las 2 horas posteriores a la administración, comuníquese con el médico para analizar la repetición de la dosis.

Régimen de 2 dosis de levonorgestrel: si se producen vómitos dentro de las 2 horas posteriores a la administración de la primera o la segunda dosis, comuníquese con el médico para analizar la posibilidad de tomar otra dosis.

Los alimentos no son eficaces para reducir los efectos adversos Efectos gastrointestinales (es decir, náuseas).

Administración Sub-Q

Inserte el implante de etonogestrel (Implanon) por vía subdérmica en la cara interna de la parte superior del brazo, aproximadamente entre 6 y 8 cm por encima del pliegue del codo. Consulte la etiqueta del fabricante para conocer el método de administración adecuado y las precauciones asociadas.

Administración intrauterina

Inserte el sistema intrauterino liberador de levonorgestrel (Mirena) en la cavidad uterina bajo estrictas condiciones asépticas. (Consulte Consideraciones sobre el dispositivo intrauterino en Precauciones). Consulte la etiqueta del fabricante para conocer los métodos adecuados para insertar y retirar el sistema intrauterino y las precauciones asociadas.

Dosis

Al cambiar de método anticonceptivo, inicie una nueva terapia de manera que se asegure una cobertura anticonceptiva continua basada en el mecanismo de acción de ambos métodos.

Adultos

Anticoncepción Oral

Noretindrona: 0,35 mg al día. Tomar 1 comprimido cada día y continuar diariamente sin interrupción. Comience el primer día del ciclo menstrual. Si la primera dosis se toma otro día, use un método anticonceptivo de respaldo (por ejemplo, condón, espermicida) para cada encuentro sexual durante las próximas 48 horas.

Mujeres que cambian de anticonceptivos orales de estrógeno-progestina: comiencen con noretindrona el día después de la última tableta hormonalmente activa.

Las mujeres pueden comenzar a usar tabletas de noretindrona al día siguiente de un aborto espontáneo o espontáneo.

Las mujeres cuyos bebés son amamantados sólo parcialmente pueden comenzar a tomar noretindrona 3 semanas después del parto. Las mujeres que están amamantando exclusivamente a sus bebés pueden comenzar 6 semanas después del parto.

Cuando se toma una dosis con más de 3 horas de retraso o si se omite una o más dosis consecutivas, tome la dosis omitida tan pronto como lo recuerde y luego reanude el horario regular; use un método anticonceptivo de respaldo (por ejemplo, condón, espermicida) durante 48 horas. Si no está seguro de qué régimen farmacológico tomar como resultado de la omisión de comprimidos, utilice un método anticonceptivo de respaldo para cada encuentro sexual y tome un comprimido al día hasta que se comunique con el médico.

Sub-Q

Implante anticonceptivo de etonogestrel (Implanon): un implante de 68 mg cada 3 años.

Para iniciar la terapia en mujeres que no usaron anticonceptivos hormonales en el mes anterior, inserte el implante anticonceptivo el día 5 del ciclo o antes; no es necesario un método anticonceptivo de respaldo.

Mujeres que cambian de anticonceptivos orales de estrógeno-progestina, sistema anticonceptivo transdérmico o anillo anticonceptivo vaginal: inserten el implante anticonceptivo dentro de los 7 días posteriores a la última tableta hormonalmente activa. extracción de un parche transdérmico o extracción del anillo vaginal; no es necesario un método anticonceptivo de respaldo.

Mujeres que cambian de anticonceptivos orales de progestina sola: inserten el implante anticonceptivo cualquier día del mes (sin saltarse ningún día entre la recepción del último anticonceptivo oral de progestina y la administración inicial del implante); no se necesita un método anticonceptivo de respaldo.

Mujeres que cambian de una inyección anticonceptiva de progestina sola: inserten el implante anticonceptivo el mismo día en que debía aplicarse la siguiente inyección anticonceptiva; no se necesita un método anticonceptivo de respaldo.

Mujeres que cambian de un dispositivo intrauterino que contiene progestina: inserten el implante anticonceptivo el mismo día en que se retira el dispositivo intrauterino; no es necesario un método anticonceptivo de respaldo.

El implante anticonceptivo se puede insertar inmediatamente después de un aborto en el primer trimestre. Si la terapia con el inserto anticonceptivo no se inicia dentro de los 5 días posteriores a un aborto en el primer trimestre, siga las instrucciones para mujeres que no usaron anticonceptivos hormonales en el mes anterior.

El implante anticonceptivo se puede insertar 21– 28 días después de un aborto en el segundo trimestre.

El implante anticonceptivo se puede insertar entre 21 y 28 días después del parto en mujeres que no están amamantando exclusivamente; no es necesario un método anticonceptivo de respaldo. El implante se puede insertar después de la cuarta semana posparto en mujeres que amamantan exclusivamente a su bebé. Si la inserción del implante ocurre >4 semanas después del parto, use un método anticonceptivo de respaldo durante 7 días.

Retire el implante 3 años después de su inserción. Al momento de retirar el implante, se podrá insertar otro implante para continuar la terapia.

Intrauterino

Sistema anticonceptivo intrauterino liberador de levonorgestrel (Mirena): Un sistema que contiene 52 mg cada 5 años.

Para iniciar terapia, inserte el sistema anticonceptivo intrauterino dentro de los 7 días posteriores al inicio de la menstruación.

El sistema anticonceptivo intrauterino se puede insertar inmediatamente después de un aborto en el primer trimestre; retrase la inserción hasta que se complete la involución del útero después de un aborto en el segundo trimestre.

No inserte el sistema anticonceptivo intrauterino hasta 6 semanas después del parto o después de que se complete la involución del útero.

Retire el sistema anticonceptivo intrauterino después de 5 años de uso (eficacia anticonceptiva >5 años no establecida). En el momento de retirar el sistema, se puede insertar otro sistema anticonceptivo intrauterino para continuar la terapia; la extracción y el reemplazo con un nuevo sistema se pueden realizar en cualquier momento durante el ciclo menstrual.

Para las mujeres con ciclos menstruales regulares que deseen iniciar un método anticonceptivo alternativo, retire el sistema intrauterino durante los primeros 7 días de un ciclo menstrual y comenzar un nuevo método. Para aquellas con ciclos irregulares o amenorrea o para aquellas a quienes se les retira el sistema después del séptimo día del ciclo menstrual, inicien el nuevo método anticonceptivo al menos 7 días antes de la extracción del sistema intrauterino.

Anticoncepción poscoital (de emergencia) Régimen oral de una dosis de levonorgestrel (p. ej., Plan B One-Step, Next Choice One Dose): dosis única de 1,5 mg tomada lo antes posible dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección.

Régimen de 2 dosis de levonorgestrel: dosis de 0,75 mg administrada lo antes posible dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección, seguida de una segunda dosis de 0,75 mg 12 horas después de la primera dosis.

Si es necesario, la primera dosis del régimen de dosis única o de 2 dosis se puede administrar hasta 120 horas† [fuera de etiqueta] después de una relación sexual sin protección, pero la eficacia disminuye cuanto más se retrasa el inicio de la anticoncepción.

El uso repetido de anticonceptivos poscoitales (de emergencia) indica la necesidad de asesoramiento sobre otras opciones anticonceptivas. No se ha establecido la seguridad del uso recurrente, pero el riesgo parece bajo, incluso dentro del mismo ciclo menstrual. Considere la posibilidad de que el riesgo de efectos adversos (p. ej., irregularidades menstruales) pueda aumentar con la anticoncepción poscoital repetida con frecuencia.

La FDA ha aprobado Plan B One-Step como medicamento de venta libre para mujeres en edad fértil, independientemente de su edad. Next Choice One Dose es una preparación de venta con receta para mujeres <17 años de edad y una preparación de venta libre para mujeres ≥17 años de edad.

Advertencias

Contraindicaciones

Embarazo conocido o sospechado.

Sangrado vaginal no diagnosticado.

Cáncer de mama conocido o sospechado.

Tumor hepático benigno o maligno.

Enfermedad hepática.

Historia actual o pasada de trombosis o trastornos tromboembólicos.

El sistema anticonceptivo intrauterino liberador de levonorgestrel también está contraindicado en mujeres con anomalías uterinas que distorsionan la cavidad uterina (p. ej., fibromas), EIP o antecedentes de EPI (a menos que haya habido un embarazo intrauterino posterior), endometritis posparto o aborto infectado en los últimos 3 meses, cervicitis o vaginosis aguda no tratada, afecciones asociadas con el sistema inmunológico compromiso (p. ej., VIH, leucemia, abuso de drogas intravenosas), un DIU previamente insertado todavía en su lugar, actinomicosis genital, antecedentes de embarazo ectópico o predisposición a embarazo ectópico, neoplasia uterina o cervical conocida o sospechada, prueba de Papanicolaou anormal (prueba de Papanicolaou), y en mujeres con múltiples parejas sexuales o cuyas parejas tienen múltiples parejas sexuales.

Anticoncepción poscoital (de emergencia): actualmente no hay contraindicaciones reales para la anticoncepción poscoital (de emergencia) con los regímenes recomendados de levonorgestrel y Los beneficios generalmente superan cualquier riesgo teórico o probado.

Hipersensibilidad al fármaco o a cualquier ingrediente de la formulación.

Advertencias/Precauciones

Advertencias

Embarazo ectópico

Considere la posibilidad de un embarazo ectópico si se produce embarazo o dolor abdominal bajo intenso en mujeres que usan anticonceptivos con progestina, incluidas aquellas que usan regímenes poscoitales (de emergencia). Se recomienda un examen físico o pélvico de seguimiento si hay dudas sobre la salud general o el estado del embarazo de la mujer después de la administración de levonorgestrel. La evidencia actual no respalda un mayor riesgo de embarazo ectópico después del uso de levonorgestrel como anticoncepción poscoital (de emergencia) en la población general; más bien, prevenir el embarazo en general en realidad reduce el riesgo absoluto. La anticoncepción poscoital con levonorgestrel se puede utilizar en mujeres con antecedentes de embarazo ectópico.

Embarazo existente

Levonorgestrel 0,75 o 1,5 mg utilizado como anticoncepción poscoital (de emergencia) no es eficaz para interrumpir un embarazo existente.

Folículos ováricos

Posible atresia retardada de los folículos ováricos, lo que resulta en agrandamiento folicular. El agrandamiento folicular generalmente es asintomático o se asocia con dolor abdominal leve y se resuelve espontáneamente; en casos raros, es posible que se requiera cirugía.

Irregularidades del sangrado

Posible sangrado intermenstrual o sangrado vaginal irregular. Realizar pruebas diagnósticas adecuadas en pacientes con sangrado vaginal no diagnosticado. Descartar embarazo en pacientes con amenorrea. Si se produce un embarazo, suspenda el tratamiento.

Anticoncepción poscoital (de emergencia): el sangrado vaginal irregular también es posible con regímenes anticonceptivos poscoitales; Descartar embarazo si la menstruación se retrasa >7 días después del inicio previsto.

Carcinoma de mama y órganos reproductivos

Datos insuficientes para determinar si el uso de anticonceptivos que solo contienen progestina se asocia con un mayor riesgo de cáncer de mama o carcinoma de cuello uterino. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

Efectos hepáticos

Datos insuficientes para determinar si el uso de anticonceptivos que solo contienen progestina se asocia con un mayor riesgo de carcinoma hepatocelular. (Consulte Contraindicaciones y también Insuficiencia hepática en Precauciones).

Consideraciones sobre el implante

Siga cuidadosamente los procedimientos recomendados para la inserción y extracción del implante para minimizar la posibilidad de complicaciones.

Si se desarrolla una infección en el sitio de inserción , iniciar el tratamiento adecuado; si la infección persiste, retire el implante.

Consideraciones sobre el dispositivo intrauterino

Evaluar la idoneidad de las mujeres (es decir, excluir el embarazo; evaluar infecciones genitales, riesgo de embarazo ectópico y/o EIP) antes de la inserción del medicamento liberador de levonorgestrel. dispositivo intrauterino. Inserte el dispositivo bajo estrictas condiciones asépticas.

Las posibles complicaciones incluyen embarazo intrauterino con el dispositivo colocado; si esto ocurre, retire el dispositivo para reducir la posibilidad de complicaciones para la mujer (p. ej., septicemia, shock séptico, muerte) y el feto (p. ej., aborto espontáneo, sepsis, trabajo de parto prematuro, parto prematuro). Se desconocen los efectos a largo plazo si se continúa el embarazo con el dispositivo intrauterino colocado. (Consulte Morbilidad y mortalidad fetal/neonatal en Precauciones).

En raras ocasiones se informó sepsis después de la inserción del dispositivo. Mayor riesgo de endocarditis infecciosa en mujeres con cardiopatía valvular o congénita y en aquellas con derivaciones sistémico-pulmonares construidas quirúrgicamente; Se recomienda terapia antiinfecciosa profiláctica en el momento de la inserción para mujeres con cardiopatía congénita.

Otras complicaciones incluyen la penetración o incrustación del dispositivo en el miometrio y la perforación del útero o del cuello uterino.

Fetal/ Morbilidad y mortalidad neonatal

Anomalías congénitas notificadas con poca frecuencia en recién nacidos de mujeres con un dispositivo intrauterino liberador de levonorgestrel colocado durante el embarazo.

Trastornos tromboembólicos

Eventos tromboembólicos (es decir, embolia pulmonar, accidente cerebrovascular) informados en pacientes que utilizan implante de etonogestrel (Implanon).

Precauciones generales

Examen físico y seguimiento

Se recomienda realizar un historial médico y un examen físico anual con terapia con progestina a largo plazo. El examen físico puede posponerse hasta después del inicio de los anticonceptivos orales si lo solicita la mujer y el médico lo considera apropiado. No se requiere examen físico antes de iniciar la terapia con levonorgestrel oral para la anticoncepción poscoital (de emergencia). Realice un examen médico completo antes de iniciar la terapia con implante de etonogestrel o sistema intrauterino liberador de levonorgestrel. Tenga especial cuidado en mujeres con antecedentes familiares de cáncer de mama o aquellas que tengan nódulos mamarios.

Efectos metabólicos

Se ha informado un ligero deterioro de la tolerancia a la glucosa y aumentos de la insulina plasmática. Monitorear a pacientes prediabéticos y diabéticos.

Se observa alteración del metabolismo de los lípidos (disminución de HDL, HDL2, apolipoproteína A-I y A-II; aumento de la lipasa hepática); no se observaron cambios en el colesterol total, LDL, VLDL o HDL3. Vigile de cerca a las mujeres con hiperlipidemia.

Efectos oculares

Obtenga una evaluación de un oftalmólogo para los usuarios de lentes de contacto que desarrollen alteraciones visuales o cambios en la tolerancia a las lentes.

Depresión

Tenga precaución en mujeres con antecedentes de depresión; suspenda si la depresión severa reaparece durante su uso.

Dolor de cabeza

Interrumpa el anticonceptivo y evalúe la causa si la migraña ocurre o se exacerba, o cuando se desarrolla un nuevo patrón de dolor de cabeza que sea recurrente, persistente o severo.

VIH y ETS

No protege contra la infección por VIH u otras enfermedades de transmisión sexual (ETS).

Fertilidad después del uso

Rápido retorno de la fertilidad probablemente después del uso de levonorgestrel como anticoncepción de emergencia. Continúe o inicie métodos anticonceptivos de rutina lo antes posible después del levonorgestrel para garantizar la prevención continua del embarazo.

Poblaciones específicas

Embarazo

Sistema anticonceptivo intrauterino liberador de levonorgestrel (Mirena): Categoría X.

Descartar embarazo antes de iniciar el tratamiento. Descartar embarazo en pacientes con amenorrea. Si se produce un embarazo, suspenda el tratamiento.

Anticoncepción poscoital (de emergencia): No es necesario descartar el embarazo con regímenes anticonceptivos poscoitales. Los regímenes anticonceptivos poscoitales (es decir, levonorgestrel, regímenes de estrógeno-progestágenos) no presentan propiedades abortivas y no interrumpen el embarazo una vez que se ha producido la implantación endometrial. No se conocen daños a la mujer embarazada, al curso del embarazo o al feto debido a los regímenes anticonceptivos poscoitales.

La mayoría de los estudios no han revelado efectos sobre el desarrollo fetal asociados con el uso prolongado de anticonceptivos orales de progestina.

Lactancia

Pequeñas cantidades de progestágenos se distribuyen en la leche. Los efectos adversos, como ictericia, rara vez se informan en bebés.

Anticoncepción poscoital (de emergencia): la lactancia materna puede continuar sin restricciones durante los regímenes anticonceptivos poscoitales.

Uso pediátrico

Seguridad y eficacia de anticonceptivos de progestina establecidos en mujeres en edad reproductiva. Se espera que la seguridad y eficacia de los anticonceptivos con progestina a largo plazo sean idénticas para adolescentes pospúberes <16 años y mujeres ≥16 años. Se espera que la seguridad y eficacia de los anticonceptivos de emergencia con progestina sean idénticas para adolescentes pospúberes <17 años y mujeres ≥17 años. No indicado antes de la menarquia.

Uso geriátrico

Anticonceptivos de progestina no evaluados en mujeres >65 años de edad; No está indicado para su uso en mujeres posmenopáusicas.

Insuficiencia hepática

Las hormonas esteroides (incluidos los anticonceptivos orales) pueden metabolizarse deficientemente en pacientes con disfunción hepática; Úselo con precaución en esos individuos. (Consulte Contraindicaciones en Precauciones).

Anticoncepción poscoital (de emergencia): no parece necesario tomar precauciones con los regímenes anticonceptivos poscoitales de corto plazo; Los beneficios superan cualquier riesgo teórico o conocido.

Efectos adversos comunes

Tabletas de noretindrona: irregularidades en el sangrado (p. ej., sangrado frecuente o irregular), dolor de cabeza, sensibilidad en los senos, náuseas, mareos.

Tabletas de levonorgestrel: náuseas, dolor abdominal, fatiga, dolor de cabeza, cambios menstruales (p. ej., sangrado menstrual más abundante o más ligero), mareos, sensibilidad en los senos. Los regímenes anticonceptivos poscoitales (de emergencia) se toleran mejor con levonorgestrel que con estrógeno-progestágenos.

Implantes de etonogestrel: irregularidades en el sangrado (p. ej., sangrado frecuente, abundante o prolongado, manchado).

Sistema intrauterino liberador de levonorgestrel: dolor abdominal, leucorrea, dolor de cabeza, vaginitis, dolor de espalda , dolor de mama, acné, depresión, hipertensión, infección de las vías respiratorias superiores, náuseas, nerviosismo, dismenorrea, aumento de peso, trastornos de la piel, disminución de la libido, prueba de Papanicolaou anormal, sinusitis.

¿Qué otras drogas afectarán? Progestins

Medicamentos específicos

Medicamento

Interacción

Anticonvulsivos (carbamazepina, felbamato, oxcarbazepina, fenitoína, topiramato)

Posible reducción de la eficacia anticonceptiva

Antifúngico agentes, azol

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de esteroides anticonceptivos con itraconazol o ketoconazol

Agentes antiinfecciosos

Interacción poco probable con la mayoría de los agentes antiinfecciosos

Agentes antirretrovirales

Posibles cambios en la farmacocinética de las progestinas administradas por vía oral con algunos inhibidores de la proteasa del VIH

Barbitúricos