Progestins

Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Progestins

Contraception

Prévention de la conception chez la femme.

Principalement utilisé par les femmes qui allaitent et chez celles qui ne tolèrent pas les œstrogènes ou chez qui les œstrogènes sont contre-indiqués.

Système intra-utérin libérant du lévonorgestrel (Mirena) : destiné aux femmes qui ont a eu ≥1 enfant ; sont dans une relation stable et mutuellement monogame ; n'avez pas d'antécédents de maladie inflammatoire pelvienne (MIP); et n'avez aucun antécédent de grossesse extra-utérine ou toute condition susceptible de prédisposer à une grossesse extra-utérine.

Contraception postcoïtale (d'urgence)

Prévention de la conception après un rapport sexuel non protégé (y compris un échec contraceptif connu ou suspecté) en tant que contraceptif d'urgence (pilule du lendemain). Les régimes contraceptifs postcoïtaux (d'urgence) ne sont pas aussi efficaces que la plupart des autres formes de contraception à long terme ; ne pas utiliser comme moyen de contraception courant.

Un régime contraceptif d'urgence employant un progestatif seul (lévonorgestrel) semble être plus efficace et mieux toléré qu'un régime contraceptif d'urgence œstrogène-progestatif (« Yuzpe ») commun lorsque les régimes sont initiés dans les 72 heures suivant une contraception non protégée. rapports; le lévonorgestrel est généralement préféré lorsqu'il est facilement disponible.

Relier les médicaments

Comment utiliser Progestins

Administration

Administrer de la noréthindrone par voie orale.

Administrer le lévonorgestrel par voie orale ou par système intra-utérin.

Administrer l'implant d'étonogestrel par insertion sub-Q.

Administration orale

Contraception

Prendre aussi près que possible de la même heure chaque jour (c'est-à-dire à 24 heures sur 24). intervalles d'une heure) et continuez quotidiennement sans interruption pour garantir une efficacité contraceptive maximale.

Si des vomissements surviennent peu de temps après une dose, utilisez une méthode de contraception d'appoint (par exemple, préservatifs, mousse, éponges) pendant 48 heures.

Disponible dans un emballage de distribution mnémonique conçu pour aider l'utilisateur à se conformer au schéma posologique prescrit.

Contraception postcoïtale (d'urgence)

Plan B en une étape, choix suivant, une dose : administrer dès que possible, mais de préférence dans les 72 heures suivant un rapport sexuel non protégé.

Schéma à 2 doses de Lévonorgestrel : Administrer la première dose dès que possible dans les 72 heures suivant un rapport sexuel non protégé, suivie d'une deuxième dose 12 heures après la première dose.

La plupart des données soutiennent l'administration de l'un ou l'autre régime jusqu'à 120 heures† [hors AMM] après un rapport sexuel non protégé si nécessaire, mais l'efficacité diminue à mesure que le début de la contraception s'éloigne d'un rapport sexuel non protégé.

Peut être utilisé à tout moment du cycle menstruel. L'efficacité n'est pas établie si administré > 120 heures après un rapport sexuel non protégé.

Plan B One-Step, Next Choice One Dose : Si des vomissements surviennent dans les 2 heures suivant l'administration, contactez le clinicien pour discuter de la répétition de la dose.

Schéma thérapeutique à 2 doses de lévonorgestrel : si des vomissements surviennent dans les 2 heures suivant l'administration de la première ou de la deuxième dose, contactez le clinicien pour discuter de la prise d'une autre dose.

Les aliments ne sont pas efficaces pour réduire les effets indésirables. Effets gastro-intestinaux (c'est-à-dire nausées).

Administration Sub-Q

Insérez l'implant d'étonogestrel (Implanon) par voie sous-cutanée dans la face interne du haut du bras, à environ 6 à 8 cm au-dessus du pli du coude. Consultez l'étiquetage du fabricant pour connaître la méthode d'administration appropriée et les précautions associées.

Administration intra-utérine

Insérez le système intra-utérin libérant du lévonorgestrel (Mirena) dans la cavité utérine dans des conditions d'asepsie strictes. (Voir Considérations sur le dispositif intra-utérin sous Mises en garde.) Consultez l'étiquette du fabricant pour connaître les méthodes appropriées d'insertion et de retrait du système intra-utérin et les précautions associées.

Posologie

Lorsque vous changez de méthode contraceptive, lancez un nouveau traitement. de manière à garantir une couverture contraceptive continue basée sur le mécanisme d’action des deux méthodes.

Adultes

Contraception orale

Noréthindrone : 0,35 mg par jour. Prendre 1 comprimé chaque jour et continuer quotidiennement sans interruption. Commencez le premier jour du cycle menstruel. Si la première dose est prise un autre jour, utilisez une méthode de contraception d'appoint (par exemple, préservatif, spermicide) pour chaque rapport sexuel pendant les 48 heures suivantes.

Femmes qui abandonnent les contraceptifs oraux œstrogènes-progestatifs : commencez la noréthindrone le lendemain du dernier comprimé hormonalement actif.

Les femmes peuvent commencer à utiliser des comprimés de noréthindrone le lendemain d'une fausse couche ou d'un avortement.

Les femmes dont les nourrissons ne sont que partiellement allaités peuvent commencer à prendre du noréthindrone 3 semaines après l'accouchement. Les femmes qui allaitent exclusivement leur bébé peuvent commencer 6 semaines après l'accouchement.

Lorsqu'une dose est prise avec plus de 3 heures de retard ou si une ou plusieurs doses consécutives sont oubliées, prenez la dose oubliée dès que vous vous en souvenez, puis reprenez le programme habituel ; utilisez une méthode de contraception d’appoint (par exemple, préservatif, spermicide) pendant 48 heures. En cas de doute sur le régime médicamenteux à prendre suite à l'oubli de comprimés, utilisez une méthode de contraception d'appoint pour chaque rapport sexuel et prenez un comprimé par jour jusqu'à ce que le clinicien soit contacté.

Sub-Q

Implant contraceptif d'étonogestrel (Implanon) : un implant de 68 mg tous les 3 ans.

Pour initier le traitement chez les femmes qui n'ont pas utilisé de contraception hormonale au cours du mois précédent, insérer l'implant contraceptif au plus tard le jour 5 du cycle ; une méthode de contraception d'appoint n'est pas nécessaire.

Femmes qui passent des contraceptifs oraux œstroprogestatifs, du système transdermique contraceptif ou de l'anneau contraceptif vaginal : insérez l'implant contraceptif dans les 7 jours suivant le dernier comprimé hormonalement actif, retrait d'un dispositif transdermique ou retrait de l'anneau vaginal ; une méthode de contraception d'appoint n'est pas nécessaire.

Femmes passant des contraceptifs oraux progestatifs seuls : insérez l'implant contraceptif n'importe quel jour du mois (sans sauter aucun jour entre la réception du dernier contraceptif oral progestatif et l'administration initiale de l'implant); une méthode de contraception d'appoint n'est pas nécessaire.

Femmes passant d'une injection contraceptive progestative uniquement : insérez l'implant contraceptif le même jour que celui où la prochaine injection contraceptive aurait dû être effectuée ; une méthode de contraception d'appoint n'est pas nécessaire.

Femmes qui abandonnent un dispositif intra-utérin contenant un progestatif : insérez l'implant contraceptif le jour même où le dispositif intra-utérin est retiré ; une méthode de contraception d'appoint n'est pas nécessaire.

L'implant contraceptif peut être inséré immédiatement après un avortement au cours du premier trimestre. Si le traitement avec l'insert contraceptif n'est pas initié dans les 5 jours suivant un avortement au cours du premier trimestre, suivez les instructions destinées aux femmes qui n'ont pas utilisé de contraception hormonale au cours du mois précédent.

L'implant contraceptif peut être inséré 21 à 24 heures. 28 jours après un avortement au cours du deuxième trimestre.

L'implant contraceptif peut être inséré 21 à 28 jours après l'accouchement chez les femmes qui n'allaitent pas exclusivement ; une méthode de contraception d’appoint n’est pas nécessaire. L'implant peut être inséré après la quatrième semaine post-partum chez les femmes qui allaitent exclusivement leur bébé. Si l'insertion de l'implant a lieu plus de 4 semaines après l'accouchement, utilisez une méthode de contraception d'appoint pendant 7 jours.

Retirez l'implant 3 ans après l'insertion. Au moment du retrait de l'implant, un autre implant peut être inséré pour poursuivre le traitement.

Intra-utérin

Système contraceptif intra-utérin libérant du lévonorgestrel (Mirena) : un système contenant 52 mg tous les 5 ans.

Pour initier traitement, insérez le système contraceptif intra-utérin dans les 7 jours suivant l'apparition des règles.

Le système contraceptif intra-utérin peut être inséré immédiatement après un avortement au cours du premier trimestre ; retarder l'insertion jusqu'à ce que l'involution de l'utérus soit terminée après un avortement au deuxième trimestre.

N'insérez pas le système contraceptif intra-utérin avant 6 semaines après l'accouchement ou après la fin de l'involution de l'utérus.

Retirer le système contraceptif intra-utérin après 5 ans d'utilisation (efficacité contraceptive > 5 ans non établie). Au moment du retrait du système, peut insérer un autre système contraceptif intra-utérin pour poursuivre le traitement ; le retrait et le remplacement par un nouveau système peuvent être effectués à tout moment du cycle menstruel.

Pour les femmes ayant des cycles menstruels réguliers qui souhaitent initier une méthode contraceptive alternative, retirez le système intra-utérin pendant les 7 premiers jours de un cycle menstruel et commencer une nouvelle méthode. Pour celles qui ont des cycles irréguliers ou une aménorrhée ou pour celles dont le système est retiré après le septième jour du cycle menstruel, commencez la nouvelle méthode contraceptive au moins 7 jours avant le retrait du système intra-utérin.

Contraception postcoïtale (d'urgence) Régime oral à dose unique de lévonorgestrel (par exemple, Plan B One-Step, Next Choice One Dose) : dose unique de 1,5 mg à prendre dès que possible dans les 72 heures suivant un rapport sexuel non protégé.

Schéma à 2 doses de Lévonorgestrel : dose de 0,75 mg prise dès que possible dans les 72 heures suivant un rapport sexuel non protégé, suivie d'une seconde dose de 0,75 mg 12 heures après la première dose.

Si nécessaire, la première dose du schéma thérapeutique à dose unique ou à 2 doses peut être administrée jusqu'à 120 heures† [hors AMM] après un rapport sexuel non protégé, mais l'efficacité diminue à mesure que l'initiation de la contraception est retardée.

L'utilisation répétée d'une contraception postcoïtale (d'urgence) indique la nécessité de bénéficier de conseils sur d'autres options contraceptives. La sécurité d'une utilisation récurrente n'est pas établie mais le risque semble faible, même au cours du même cycle menstruel. Envisagez la possibilité que le risque d'effets indésirables (par exemple, des irrégularités menstruelles) puisse être augmenté avec une contraception post-coïtale fréquemment répétée.

La FDA a approuvé le Plan B One-Step pour le statut OTC pour les femmes en âge de procréer, quel que soit leur âge. Next Choice One Dose est une préparation sur ordonnance uniquement pour les femmes de moins de 17 ans et une préparation en vente libre pour les femmes de ≥ 17 ans.

Avertissements

Contre-indications
  • Grossesse connue ou suspectée.
  • Saignements vaginaux non diagnostiqués.
  • Cancer du sein connu ou suspecté.
  • Tumeur hépatique bénigne ou maligne.
  • Maladie du foie.
  • Antécédents actuels ou passés de thrombose ou de troubles thromboemboliques.
  • Le système contraceptif intra-utérin libérant du lévonorgestrel est également contre-indiqué chez les femmes présentant anomalies utérines qui déforment la cavité utérine (par exemple, fibromes), MIP ou antécédents de MIP (sauf s'il y a eu une grossesse intra-utérine ultérieure), endométrite post-partum ou avortement infecté au cours des 3 derniers mois, cervicite ou vaginose aiguë non traitée, affections associées au système immunitaire. compromis (par exemple, VIH, leucémie, abus de drogues IV), un DIU déjà inséré toujours en place, une actinomycose génitale, des antécédents de grossesse extra-utérine ou une prédisposition à une grossesse extra-utérine, une néoplasie utérine ou cervicale connue ou suspectée, un test de Papanicolaou anormal (test Pap), et chez les femmes ayant plusieurs partenaires sexuels ou dont les partenaires ont plusieurs partenaires sexuels.
  • Contraception postcoïtale (d'urgence) : Actuellement, aucune contre-indication réelle à la contraception postcoïtale (d'urgence) avec les schémas thérapeutiques recommandés au lévonorgestrel et les avantages l’emportent généralement sur tout risque théorique ou prouvé.
  • Hypersensibilité au médicament ou à tout ingrédient de la formulation.
  • Avertissements/Précautions

    Avertissements

    Grossesse extra-utérine

    Envisagez la possibilité d'une grossesse extra-utérine si une grossesse ou des douleurs abdominales basses sévères surviennent chez les femmes utilisant une contraception progestative, y compris celles qui utilisent un régime post-coïtal (d'urgence). Un examen physique ou pelvien de suivi est recommandé en cas de questions sur l'état de santé général ou l'état de grossesse des femmes après l'administration de lévonorgestrel. Les preuves actuelles ne soutiennent pas un risque accru de grossesse extra-utérine après l'utilisation du lévonorgestrel pour la contraception postcoïtale (d'urgence) dans la population générale ; au contraire, prévenir globalement la grossesse réduit en réalité le risque absolu. La contraception postcoïtale au lévonorgestrel peut être utilisée chez les femmes ayant des antécédents de grossesse extra-utérine.

    Grossesse existante

    Le lévonorgestrel 0,75 ou 1,5 mg utilisé pour la contraception postcoïtale (d'urgence) n'est pas efficace pour interrompre une grossesse existante.

    Follicules ovariens

    Atrésie retardée possible des follicules ovariens, entraînant une hypertrophie folliculaire. L'hypertrophie folliculaire est généralement asymptomatique ou associée à de légères douleurs abdominales et disparaît spontanément ; dans de rares cas, une intervention chirurgicale peut être nécessaire.

    Irrégularités des saignements

    Saignements intermenstruels possibles ou saignements vaginaux irréguliers. Effectuer des tests de diagnostic adéquats chez les patientes présentant des saignements vaginaux non diagnostiqués. Éliminez la grossesse chez les patientes souffrant d'aménorrhée. En cas de grossesse, arrêtez le traitement.

    Contraception postcoïtale (d'urgence) : des saignements vaginaux irréguliers sont également possibles avec les régimes contraceptifs postcoïtaux ; exclure une grossesse si les règles sont retardées > 7 jours après leur apparition prévue.

    Carcinome du sein et des organes reproducteurs

    Données insuffisantes pour déterminer si l'utilisation de contraceptifs progestatifs seuls est associée à un risque accru de cancer du sein ou de carcinome du col de l'utérus. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Effets hépatiques

    Données insuffisantes pour déterminer si l'utilisation de contraceptifs progestatifs seuls est associée à un risque accru de carcinome hépatocellulaire. (Voir Contre-indications et également Insuffisance hépatique sous Précautions.)

    Considérations relatives à l'implant

    Suivez attentivement les procédures recommandées pour l'insertion et le retrait de l'implant afin de minimiser le risque de complications.

    Si une infection se développe au site d'insertion , initier un traitement approprié ; si l'infection persiste, retirez l'implant.

    Considérations sur le dispositif intra-utérin

    Évaluez l'adéquation des femmes (c'est-à-dire exclure une grossesse ; évaluer les infections génitales, le risque de grossesse extra-utérine et/ou la MIP) avant l'insertion du produit libérant du lévonorgestrel. dispositif intra-utérin. Insérez le dispositif dans des conditions d'asepsie strictes.

    Les complications possibles incluent une grossesse intra-utérine avec le dispositif en place ; si cela se produit, retirez le dispositif pour réduire le risque de complications pour la femme (par exemple, septicémie, choc septique, décès) et pour le fœtus (par exemple, fausse couche, septicémie, travail prématuré, accouchement prématuré). Effets à long terme inconnus si la grossesse se poursuit avec le dispositif intra-utérin en place. (Voir Morbidité et mortalité fœtales/néonatales sous Précautions.)

    Une septicémie suite à l'insertion du dispositif a été rarement rapportée. Risque accru d'endocardite infectieuse chez les femmes atteintes d'une cardiopathie valvulaire ou congénitale et chez celles présentant des shunts systémiques-pulmonaires construits chirurgicalement ; traitement anti-infectieux prophylactique recommandé au moment de l'insertion pour les femmes atteintes d'une cardiopathie congénitale.

    D'autres complications incluent la pénétration ou l'encastrement du dispositif dans le myomètre et la perforation de l'utérus ou du col de l'utérus.

    Fœtal/ Morbidité et mortalité néonatales

    Anormalités congénitales signalées rarement chez les nouveau-nés nés de femmes ayant un dispositif intra-utérin libérant du lévonorgestrel en place pendant la grossesse.

    Troubles thromboemboliques

    Événements thromboemboliques (c.-à-d. embolie pulmonaire, accident vasculaire cérébral) signalés dans patients utilisant un implant d'étonogestrel (Implanon).

    Précautions générales

    Examen physique et suivi

    Antécédents médicaux annuels et examen physique conseillés avec un traitement progestatif à long terme. L'examen physique peut être reporté jusqu'après le début des contraceptifs oraux si la femme le demande et si le clinicien le juge approprié. Un examen physique n'est pas requis avant de commencer un traitement par lévonorgestrel oral pour la contraception postcoïtale (d'urgence). Effectuer un examen médical complet avant de commencer le traitement avec un implant d'étonogestrel ou un système intra-utérin libérant du lévonorgestrel. Faites particulièrement attention aux femmes ayant des antécédents familiaux de cancer du sein ou à celles qui présentent des nodules mammaires.

    Effets métaboliques

    Légère détérioration de la tolérance au glucose et augmentations de l'insuline plasmatique signalées. Surveiller les patients prédiabétiques et diabétiques.

    Altération du métabolisme lipidique (diminution des HDL, HDL2, apolipoprotéines A-I et A-II ; augmentation de la lipase hépatique) notée ; aucun changement dans le cholestérol total, les LDL, les VLDL ou les HDL3 n'a été observé. Surveillez de près les femmes souffrant d'hyperlipidémie.

    Effets oculaires

    Obtenez une évaluation ophtalmologique pour les porteurs de lentilles de contact qui développent des troubles visuels ou des changements dans la tolérance aux lentilles.

    Dépression

    Faites preuve de prudence chez les femmes ayant des antécédents de dépression ; arrêtez si une dépression sévère réapparaît pendant l'utilisation.

    Maux de tête

    Arrêtez le contraceptif et évaluez la cause si la migraine survient ou est exacerbée, ou lorsqu'un nouveau type de mal de tête se développe, qui est récurrent, persistant ou grave.

    VIH et MST

    Ne protège pas contre l'infection par le VIH ou d'autres maladies sexuellement transmissibles (MST).

    Fertilité après utilisation

    Retour rapide de la fertilité probable après l'utilisation du lévonorgestrel comme contraception d'urgence. Continuez ou instaurez des méthodes de contraception de routine dès que possible après le lévonorgestrel pour assurer une prévention continue de la grossesse.

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Système contraceptif intra-utérin libérant du lévonorgestrel (Mirena) : catégorie X.

    Éliminez toute grossesse avant de commencer le traitement. Éliminez la grossesse chez les patientes souffrant d’aménorrhée. En cas de grossesse, arrêtez le traitement.

    Contraception postcoïtale (d'urgence) : Il n'est pas nécessaire d'exclure une grossesse avec les régimes contraceptifs postcoïtaux. Les régimes contraceptifs postcoïtaux (c'est-à-dire le lévonorgestrel, les régimes œstrogènes-progestatifs) ne présentent pas de propriétés abortives et n'interrompent pas la grossesse une fois l'implantation de l'endomètre effectuée. Aucun danger connu pour la femme enceinte, le déroulement de la grossesse ou le fœtus dû aux régimes contraceptifs postcoïtaux.

    La plupart des études n'ont révélé aucun effet sur le développement fœtal associé à l'utilisation à long terme de contraceptifs progestatifs oraux.

    Lactation

    De petites quantités de progestatifs sont distribuées dans le lait. Les effets indésirables, tels que la jaunisse, ont été rarement rapportés chez les nourrissons.

    Contraception post-coïtale (d'urgence) : l'allaitement peut se poursuivre sans restriction pendant les régimes contraceptifs post-coïtaux.

    Utilisation pédiatrique

    Sécurité et efficacité de contraceptifs progestatifs établis chez les femmes en âge de procréer. L'innocuité et l'efficacité des contraceptifs progestatifs à long terme devraient être identiques chez les adolescentes postpubères de <16 ans et les femmes de ≥16 ans. L'innocuité et l'efficacité des contraceptifs d'urgence progestatifs devraient être identiques chez les adolescentes postpubères de moins de 17 ans et les femmes de ≥ 17 ans. Non indiqué avant les premières règles.

    Utilisation gériatrique

    Les contraceptifs progestatifs n'ont pas été évalués chez les femmes de plus de 65 ans ; non indiqué chez les femmes ménopausées.

    Insuffisance hépatique

    Les hormones stéroïdes (y compris les contraceptifs oraux) peuvent être mal métabolisées chez les patients présentant une insuffisance hépatique ; utiliser avec prudence chez ces personnes. (Voir Contre-indications sous Mises en garde.)

    Contraception post-coïtale (d'urgence) : Aucune précaution ne semble nécessaire avec les schémas contraceptifs post-coïtaux à court terme ; les avantages l’emportent sur tout risque théorique ou connu.

    Effets indésirables courants

    Comprimés de noréthindrone : irrégularités hémorragiques (par exemple, saignements fréquents ou irréguliers), maux de tête, sensibilité des seins, nausées, étourdissements.

    Comprimés de lévonorgestrel : Nausées, douleurs abdominales, fatigue, maux de tête, changements menstruels (par ex. saignements menstruels plus abondants ou plus légers), étourdissements, sensibilité des seins. Les schémas contraceptifs postcoïtaux (d'urgence) sont mieux tolérés avec le lévonorgestrel qu'avec les œstrogènes-progestatifs.

    Implants d'étonogestrel : irrégularités des saignements (par exemple, saignements fréquents, abondants ou prolongés, saignements).

    Système intra-utérin libérant du lévonorgestrel : douleurs abdominales, leucorrhée, maux de tête, vaginite, maux de dos. , douleurs mammaires, acné, dépression, hypertension, infection des voies respiratoires supérieures, nausées, nervosité, dysménorrhée, prise de poids, troubles cutanés, diminution de la libido, test Pap anormal, sinusite.

    Quels autres médicaments affecteront Progestins

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Anticonvulsivants (carbamazépine, felbamate, oxcarbazépine, phénytoïne, topiramate)

    Efficacité contraceptive réduite possible

    Antifongique agents anti-infectieux, azole

    Augmentation possible des concentrations plasmatiques de stéroïdes contraceptifs avec l'itraconazole ou le kétoconazole

    Agents anti-infectieux

    Interaction peu probable avec la plupart des agents anti-infectieux

    Agents antirétroviraux

    Modifications possibles de la pharmacocinétique des progestatifs administrés par voie orale avec certains inhibiteurs de la protéase du VIH

    Barbituriques

    Efficacité contraceptive réduite possible

    Bosentan

    Efficacité contraceptive réduite possible

    Griséofulvine

    Possible efficacité contraceptive réduite

    Modafinil

    Efficacité contraceptive réduite possible

    Rifampine

    Efficacité contraceptive réduite possible

    St. Millepertuis (Hypericum perforatum)

    Efficacité contraceptive réduite possible

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