Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Nazwy marek: Myfembree
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Relugoliks, estradiol i octan noretyndronu mają następujące zastosowania:

Relugoliks, estradiol i octan noretyndronu to połączenie relugoliksu, antagonisty receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), estradiolu, estrogenu i octan noretyndronu, progestagen, i jest wskazany w leczeniu obfitych krwawień miesiączkowych związanych z mięśniakami macicy (mięśniakami) u kobiet przed menopauzą.

Relugolix, estradiol i octan noretyndronu mają następujące ograniczenia stosowania:

Stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu należy ograniczyć do 24 miesięcy ze względu na ryzyko dalszej utraty masy kostnej, która może nie będzie odwracalne.

Powiąż narkotyki

Jak używać Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Ogólne

Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są dostępne w następujących postaciach dawkowania i mocy:

Tabletki: połączenie ustalonych dawek zawierające relugolix 40 mg, estradiol 1 mg i noretyndron octan 0,5 mg

Dawkowanie

Konieczne jest konsultowanie się z etykietą producenta w celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat dawkowania i podawania tego leku. Podsumowanie dawkowania:

Dorośli

Dawkowanie i sposób podawania
  • Wykluczyć ciążę i przerwać hormonalne środki antykoncepcyjne przed rozpoczęciem stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

  • Rozpocznij przyjmowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu możliwie jak najwcześniej po rozpoczęciu miesiączki, ale nie później niż siedem dni po rozpoczęciu miesiączki.
  • Przyjmuj jedną tabletkę doustnie raz dziennie, mniej więcej o tej samej porze każdego dnia, z jedzeniem lub bez.
  • W przypadku podania dawki relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu zostanie pominięty, należy przyjąć pominiętą dawkę tak szybko, jak to możliwe tego samego dnia, a następnie wznowić regularne dawkowanie następnego dnia o zwykłej porze.
  • Unikać jednoczesnego stosowania relugoliksu, estradiolu i octan noretyndronu z doustnymi inhibitorami P-gp. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania doustnych inhibitorów P-gp, należy najpierw przyjąć relugoliks, estradio i octan noretyndronu, co najmniej 6 godzin przed przyjęciem inhibitora P-gp.

    • Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Wysokie ryzyko wystąpienia tętniczych, żylnych zaburzeń zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych.
  • Ciąża.

  • Znana osteoporoza.
  • Obecnie lub w wywiadzie rak piersi lub inny nowotwór złośliwy hormonozależny.
    • <

    Znane zaburzenie lub choroba wątroby.

  • Niezdiagnozowane nieprawidłowe krwawienie z macicy.
  • Znana nadwrażliwość na relugoliks, estradiol lub octan noretyndronu.
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe i zdarzenia naczyniowe

    Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane u kobiet z chorobami zakrzepowymi lub zakrzepowo-zatorowymi obecnie lub w przeszłości oraz u kobiet ze zwiększonym ryzykiem tych zdarzeń.

    W przypadku wystąpienia lub podejrzenia wystąpienia tętniczego lub żylnego zdarzenia zakrzepowego, sercowo-naczyniowego lub mózgowo-naczyniowego należy natychmiast przerwać stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu. Przerwać relugoliks, estradiol i octan noretyndronu co najmniej 4 do 6 tygodni przed operacjami związanymi ze zwiększonym ryzykiem choroby zakrzepowo-zatorowej lub, jeśli to możliwe, w okresach długotrwałego unieruchomienia.

    Natychmiast przerwać stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu jeśli wystąpi nagła niewyjaśniona częściowa lub całkowita utrata wzroku, wytrzeszcz, podwójne widzenie, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego lub zmiany naczyniowe siatkówki i zbadaj pod kątem zakrzepicy żył siatkówki, ponieważ takie przypadki zgłaszano u pacjentów otrzymujących estrogeny i progestageny.

    Estrogen i progestyna skojarzenia, w tym estradiol/octan noretyndronu będący składnikiem relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu, zwiększają ryzyko chorób zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych, w tym zatorowości płucnej (PE), zakrzepicy żył głębokich (DVT), udaru i zawału mięśnia sercowego, zwłaszcza u pacjentów kobiet w grupie wysokiego ryzyka wystąpienia tych zdarzeń. Ogólnie rzecz biorąc, ryzyko jest największe wśród palących kobiet w wieku powyżej 35 lat oraz kobiet z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, dyslipidemią, chorobami naczyniowymi lub otyłością.

    W badaniach klinicznych III fazy kontrolowanych placebo z udziałem 1066 kobiet leczonych podczas stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu w innym wskazaniu, 2 zdarzenia zakrzepowo-zatorowe (DVT i PE) wystąpiły u 1 kobiety z czynnikami ryzyka otyłości i poprzedzającym urazem kolana oraz zgłoszono jeden przypadek u kobiety leczonej relugoliksem w monoterapii w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu .

    Utrata kości

    Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane u kobiet ze stwierdzoną osteoporozą. Należy rozważyć korzyści i ryzyko leczenia relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu u pacjentów ze złamaniami niskourazowymi w wywiadzie lub czynnikami ryzyka osteoporozy lub utraty masy kostnej, w tym przyjmujących leki mogące zmniejszać gęstość mineralną kości (BMD) (np. lub przewlekłe wziewne kortykosteroidy, leki przeciwdrgawkowe lub przewlekłe stosowanie inhibitorów pompy protonowej).

    Zaleca się ocenę BMD za pomocą absorpcjometrii rentgenowskiej o podwójnej energii (DXA) na początku leczenia, a następnie okresowo. Rozważyć zaprzestanie stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu, jeśli ryzyko związane z utratą masy kostnej przewyższa potencjalne korzyści z leczenia. Chociaż nie badano wpływu suplementacji wapniem i witaminą D, taka suplementacja u pacjentów z nieodpowiednią dietą może być korzystna. Relugolix, estradiol i octan noretyndronu mogą u niektórych pacjentów powodować zmniejszenie BMD. Utrata BMD może być większa w miarę wydłużania się czasu stosowania leku i może nie być całkowicie odwracalna po zaprzestaniu leczenia. Wpływ zmniejszenia BMD na długoterminowe zdrowie kości i przyszłe ryzyko złamań u kobiet przed menopauzą jest nieznany.

    W badaniach klinicznych III fazy u kobiet leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu przez okres do 52 tygodni stwierdzono spadek BMD kręgosłupa lędźwiowego o 0,8%.

    Nowotwory wrażliwe na hormony

    Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane u kobiet, u których obecnie lub w przeszłości występowały nowotwory złośliwe wrażliwe na hormony (np. rak piersi) oraz u kobiet ze zwiększonym ryzykiem zaburzeń hormonalnych wrażliwe nowotwory. W przypadku rozpoznania nowotworu złośliwego wrażliwego na hormony należy przerwać stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

    Zaleca się monitorowanie zgodne ze standardami opieki, takie jak badanie piersi i mammografia. Donoszono, że stosowanie samego estrogenu lub estrogenu i progestyny ​​powoduje wzrost liczby nieprawidłowych wyników mammografii wymagających dalszej oceny.

    Depresja, zaburzenia nastroju i myśli samobójcze

    Niezwłocznie oceniaj pacjentów ze zmianami nastroju i objawami depresji, także wkrótce po rozpoczęciu leczenia, aby określić, czy ryzyko związane z kontynuacją leczenia relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu jest przewyższają korzyści. Pacjentów z nową lub pogłębiającą się depresją, stanami lękowymi lub innymi zmianami nastroju należy w razie potrzeby skierować do specjalisty zdrowia psychicznego. Należy zalecić pacjentom, aby w przypadku myśli i zachowań samobójczych natychmiast zwrócili się o pomoc lekarską. Jeśli takie zdarzenia wystąpią, należy ponownie ocenić korzyści i ryzyko kontynuowania stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

    W badaniach klinicznych III fazy kontrolowanych placebo, w porównaniu z placebo, większy odsetek kobiet leczonych relugoliksem i estradiolem i octan noretyndronu zgłaszały depresję (w tym depresję, wahania nastroju i obniżony nastrój) (2,4% w porównaniu z 0,8%), drażliwość (2,4% w porównaniu z 0%) i niepokój (1,2% w porównaniu z 0,8%). Myśli samobójcze wystąpiły u kobiet leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, przeprowadzonych dla innego wskazania.

    Zaburzenie czynności wątroby i zwiększenie aktywności aminotransferaz

    Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane u pacjentów ze znanymi zaburzeniami lub chorobami wątroby. Hormony steroidowe mogą być słabo metabolizowane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

    Poinstruuj kobiety, aby natychmiast zwróciły się o pomoc lekarską w przypadku objawów mogących świadczyć o uszkodzeniu wątroby, takich jak żółtaczka lub ból w prawej górnej części brzucha. Ostre nieprawidłowości w wynikach badań wątroby mogą wymagać przerwania stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu do czasu, gdy wyniki testów wątrobowych powrócą do normy i wykluczenia związku przyczynowego z relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu.

    W fazie 3. fazy klinicznej kontrolowanej placebo badaniach, zwiększenie (≥3-krotność górnej granicy normy [GGN] zakresu referencyjnego) aminotransferazy alaninowej (ALT) wystąpiło u 0,4% (1/254) kobiet leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu w porównaniu z kobietami nieleczonymi zwiększone u kobiet otrzymujących placebo. Zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AST) ≥3-krotności GGN wystąpiło u 0,8% (2/254) kobiet leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu w porównaniu z 0,4% (1/256) kobiet otrzymujących placebo. Nie zidentyfikowano żadnego wzorca czasu do wystąpienia zwiększenia aktywności aminotransferaz wątrobowych.

    Choroba pęcherzyka żółciowego lub żółtaczka cholestatyczna w wywiadzie

    Przerwać stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu, jeśli wystąpią oznaki lub objawy choroby pęcherzyka żółciowego lub żółtaczki. W przypadku kobiet z żółtaczką cholestatyczną w wywiadzie związaną ze stosowaniem estrogenów w przeszłości lub ciążą należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka kontynuowania leczenia. Badania wśród osób stosujących estrogeny sugerują niewielki wzrost względnego ryzyka rozwoju choroby pęcherzyka żółciowego.

    Podwyższone ciśnienie krwi

    Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane u kobiet z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. W przypadku kobiet z dobrze kontrolowanym nadciśnieniem należy w dalszym ciągu monitorować ciśnienie krwi i zaprzestać stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu, jeśli ciśnienie krwi znacząco wzrośnie.

    W jednym z dwóch badań klinicznych fazy 3 (badanie L1) więcej u kobiet podczas stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu wystąpiła reakcja niepożądana w postaci nowego lub pogarszającego się nadciśnienia w porównaniu z placebo (7% w porównaniu z 0,8%).

    Zmiana schematu krwawień miesiączkowych i zmniejszona zdolność rozpoznawania ciąży

    Wyklucz ciążę przed rozpoczęciem stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu. Stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoczęciu miesiączki, ale nie później niż 7 dni po rozpoczęciu miesiączki. W przypadku rozpoczęcia stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu w późniejszej fazie cyklu miesiączkowego, początkowo może wystąpić nieregularne i (lub) obfite krwawienie. U kobiet przyjmujących relugoliks, estradiol i octan noretyndronu może wystąpić brak miesiączki lub zmniejszenie ilości, intensywności lub czasu trwania krwawienia miesiączkowego, co może opóźnić zdolność rozpoznania ciąży. W przypadku podejrzenia ciąży należy wykonać test ciążowy, a w przypadku potwierdzenia ciąży przerwać stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

    Doradzić kobietom w wieku rozrodczym, aby podczas leczenia relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu stosowały skuteczną niehormonalną antykoncepcję i przez tydzień po przyjęciu ostatniej dawki. Należy unikać jednoczesnego stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych z relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu. Stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny może zwiększać poziom estrogenów, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych związanych z estrogenami i zmniejszać skuteczność relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

    Ryzyko wczesnej utraty ciąży

    Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane do stosowania w czasie ciąży. W oparciu o wyniki badań na zwierzętach i mechanizm działania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu mogą powodować wczesną utratę ciąży. Jednakże zarówno u królików, jak i szczurów, przy żadnym badanym poziomie dawki nie stwierdzono wad rozwojowych płodu, które byłyby związane z ekspozycją na relugoliks, odpowiednio około połowę i około 300-krotną u kobiet przyjmujących zalecaną dawkę u ludzi.

    Wypadanie lub wydalanie mięśniaków macicy

    Poinformuj kobiety ze stwierdzonymi lub podejrzewanymi mięśniakami macicy podśluzówkowymi o możliwości wystąpienia lub wydalenia mięśniaka macicy i poinstruuj je, aby skontaktowały się z lekarzem, jeśli podczas porodu wystąpi ciężkie krwawienie i/lub skurcze leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu. W badaniach klinicznych III fazy kontrolowanych placebo zgłaszano wypadanie mięśniaków macicy i wydalanie mięśniaków macicy u kobiet leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu.

    Łysienie

    Rozważ zaprzestanie stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu, jeśli utrata włosów stanie się problemem.

    W badaniach klinicznych III fazy kontrolowanych placebo, więcej kobiet doświadczyło łysienia i wypadania włosów i przerzedzenie włosów (3,5%) w przypadku stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu w porównaniu z placebo (0,8%). U 3 z 11 dotkniętych chorobą kobiet leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu w badaniach klinicznych III fazy zgłaszano, że łysienie jest umiarkowane. W przypadku jednej kobiety leczonej relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu w przedłużonym badaniu łysienie było powodem przerwania leczenia.

    Nie opisano żadnego konkretnego schematu wypadania włosów. Większość kobiet dotkniętych chorobą ukończyła badanie i zgłosiła trwającą utratę włosów. Nie wiadomo, czy utrata włosów jest odwracalna.

    Wpływ na metabolizm węglowodanów i lipidów

    Konieczne może być częstsze monitorowanie u kobiet leczonych relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu ze stanem przedcukrzycowym i cukrzycą. Relugoliks, estradiol i octan noretyndronu mogą zmniejszać tolerancję glukozy i powodować zwiększenie stężenia glukozy we krwi.

    Kontroluj stężenie lipidów i rozważ zaprzestanie stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu w przypadku nasilenia hipercholesterolemii lub hipertriglicerydemii. U kobiet z istniejącą wcześniej hipertriglicerydemią terapia estrogenami może wiązać się ze zwiększeniem stężenia triglicerydów prowadzącym do zapalenia trzustki. Stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu wiąże się ze zwiększeniem stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL-C).

    Wpływ na inne wyniki badań laboratoryjnych

    Pacjenci z niedoczynnością tarczycy i niedoczynnością nadnerczy mogą wymagać większych dawek hormonu tarczycy lub terapii zastępczej kortyzolem.

    Stosowanie kombinacji estrogenów i progestagenów może zwiększać stężenia w surowicy białek wiążących (np. globuliny wiążącej tarczycę, globuliny wiążącej kortykosteroidy), które mogą zmniejszać poziom wolnych hormonów tarczycy lub kortykosteroidów.

    Stosowanie estrogenów i progestagenów może również wpływać na poziomy wiązania hormonów płciowych globulina i czynniki krzepnięcia.

    Reakcje nadwrażliwości

    Relugoliks, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane u kobiet, u których w przeszłości występowały reakcje nadwrażliwości na relugoliks lub którykolwiek składnik relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

    Określone populacje

    Ciąża

    Rejestr narażenia w ciąży: Istnieje rejestr narażenia w ciąży, który monitoruje przebieg ciąży u kobiet narażonych na relugoliks, estradiol i octan noretyndronu w czasie ciąży. Zachęca się kobiety w ciąży narażone na relugoliks, estradiol i octan noretindronu oraz podmioty świadczące opiekę zdrowotną o kontakt z rejestrem narażenia na ciążę Myfembree pod numerem 1-(855) 428-0707.

    Podsumowanie ryzyka: Relugolix, estradiol i octan noretyndronu jest przeciwwskazane w ciąży. W oparciu o wyniki badań na zwierzętach i mechanizm działania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu mogą powodować wczesną utratę ciąży. Należy przerwać stosowanie relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu, jeśli w trakcie leczenia zajdzie w ciążę.

    Ograniczone dane dotyczące stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu u kobiet w ciąży są niewystarczające, aby ocenić ryzyko związane z lekiem poważne wady wrodzone, poronienie lub niekorzystne skutki dla matki lub płodu.

    W badaniach na zwierzętach dotyczących reprodukcji, doustne podanie relugoliksu ciężarnym królikom w okresie organogenezy powodowało spontaniczne poronienia i całkowitą utratę miotu przy narażeniu na relugoliks, około połowę maksymalna zalecana dawka u ludzi (MRHD) wynosząca 40 mg. Zarówno u królików, jak i szczurów, przy żadnym badanym poziomie dawki nie stwierdzono wad rozwojowych płodu, które były związane z ekspozycją na relugoliks, odpowiednio około połowę i około 300-krotną u kobiet przy MRHD.

    Badania epidemiologiczne i metaanalizy nie stwierdzili zwiększonego ryzyka wad wrodzonych narządów płciowych lub innych niż narządy płciowe (w tym wad serca i wad redukcji kończyn) po ekspozycji na estrogeny i progestyny ​​przed poczęciem lub we wczesnej ciąży.

    Szacowane ryzyko podstawowe poważnych liczba wad wrodzonych i poronień we wskazanej populacji jest nieznana. Nie ma wystarczających danych, aby stwierdzić, czy obecność mięśniaków macicy zmniejsza prawdopodobieństwo zajścia w ciążę lub zwiększa ryzyko niekorzystnych wyników ciąży. Każda ciąża wiąże się z ryzykiem wystąpienia wady wrodzonej, utraty lub innych niekorzystnych skutków. W populacji ogólnej Stanów Zjednoczonych szacowane ryzyko wystąpienia poważnych wad wrodzonych i poronienia w klinicznie rozpoznanych ciążach wynosi odpowiednio 2% do 4% i 15% do 20%.

    Dane dotyczące zwierząt: w rozwoju zarodkowo-płodowym W badaniu doustne podawanie relugoliksu ciężarnym królikom w okresie organogenezy (od 6 do 18 dni ciąży) powodowało poronienie, całkowitą utratę miotu lub zmniejszenie liczby żywych płodów w dawce 9 mg/kg/dobę (około połowa narażenie człowieka na maksymalną zalecaną dawkę dla człowieka (MRHD) wynoszącą 40 mg na dobę, w oparciu o AUC). U pozostałych płodów, które przeżyły, nie zaobserwowano żadnych wad rozwojowych związanych z leczeniem. Nie zaobserwowano żadnych skutków związanych z leczeniem przy dawce 3 mg/kg/dobę (około 0,1-krotność MRHD) lub niższej. Powinowactwo wiązania relugoliksu z receptorami GnRH królika jest nieznane.

    W podobnym badaniu rozwoju zarodkowo-płodowego wykazano, że doustne podanie relugoliksu ciężarnym szczurom w okresie organogenezy (od 6 do 17 dni ciąży) nie miało wpływu na ciążę stanu płodu lub punktów końcowych w dawkach do 1000 mg/kg/dobę (300-krotność MRHD), przy dawce, przy której obserwowano toksyczność u matki (zmniejszony przyrost masy ciała i spożycie pokarmu). Poziom, przy którym nie obserwuje się szkodliwych skutków (NOAEL) w przypadku toksyczności u matki, wynosił 200 mg/kg/dzień (86-krotność MRHD). U szczurów powinowactwo wiązania relugoliksu z receptorami GnRH jest ponad 1000 razy mniejsze niż u ludzi, a niniejsze badanie stanowi ocenę niefarmakologicznych celów relugoliksu podczas ciąży. Nie zaobserwowano żadnych wad rozwojowych związanych z leczeniem po dawce do 1000 mg/kg/dobę.

    W badaniu rozwoju przed i pourodzeniowego u ciężarnych i karmiących szczurów, doustne podawanie relugoliksu szczurom w późnym okresie ciąży i laktacji (dzień 6) ciąży do 20. dnia laktacji) nie miał wpływu na rozwój przed i po urodzeniu w dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę (300-krotność MRHD), przy dawce, przy której obserwowano toksyczność u matki (wpływ na przyrost masy ciała). NOAEL dla toksyczności u matki wynosił 100 mg/kg/dzień (34-krotność MRHD).

    Laktacja

    Podsumowanie ryzyka: Brak danych dotyczących obecności relugoliksu lub jego metabolitów w mleku kobiecym, wpływu na karmione piersią lub wpływ na produkcję mleka. Relugolix wykryto w mleku szczurów w okresie laktacji. Jeśli lek występuje w mleku zwierzęcym, jest prawdopodobne, że znajdzie się także w mleku ludzkim.

    Wykrywalne ilości estrogenów i progestagenów wykryto w mleku kobiet otrzymujących terapię estrogenami i progestagenami oraz może zmniejszać produkcję mleka u kobiet karmiących piersią. Zmniejszenie to może wystąpić w dowolnym momencie, ale jest mniej prawdopodobne, gdy karmienie piersią zostanie już ugruntowane.

    Należy wziąć pod uwagę korzyści rozwojowe i zdrowotne wynikające z karmienia piersią, a także kliniczne zapotrzebowanie kobiety na relugoliks i estradiol i octan noretyndronu oraz wszelkie potencjalne niekorzystne skutki dla karmionego piersią dziecka relugoliksu, estradiolu i octanu noretindronu lub choroby podstawowej matki.

    Dane na zwierzętach: U szczurów w okresie laktacji podano pojedynczą doustną dawkę 30 mg/ kg radioznakowanego relugoliksu w 14. dniu po porodzie relugoliks i/lub jego metabolity były obecne w mleku w stężeniach do 10-krotnie wyższych niż w osoczu 2 godziny po podaniu dawki.

    Kobiety i mężczyźni o potencjale rozrodczym

    Na podstawie Dane na zwierzętach i mechanizm działania wykazały, że relugoliks, estradiol i octan noretyndronu mogą powodować wczesną utratę ciąży, jeśli relugoliks, estradiol i octan noretyndronu zostaną podane kobietom w ciąży.

    Testy ciążowe: Relugoliks, estradiol i octan noretyndronu Octan noretyndronu może opóźniać zdolność rozpoznania ciąży, ponieważ może zmniejszać intensywność, czas trwania i ilość krwawienia miesiączkowego. Przed rozpoczęciem leczenia relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu należy wykluczyć ciążę. W przypadku podejrzenia ciąży w trakcie leczenia relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu należy wykonać test ciążowy i przerwać leczenie, jeśli ciąża zostanie potwierdzona.

    Antykoncepcja: Należy zalecić kobietom w wieku rozrodczym stosowanie skutecznej niehormonalnej antykoncepcji podczas leczenia relugoliksem, estradiolem i octan noretyndronu i przez 1 tydzień po odstawieniu. Należy unikać jednoczesnego stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych z relugoliksem, estradiolem i octanem noretyndronu. Stosowanie hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z estrogenami i oczekuje się, że zmniejszy skuteczność relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

    Stosowanie u dzieci

    Bezpieczeństwo i skuteczność relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Relugolix, estradiol i octan noretyndronu są przeciwwskazane u kobiet z zaburzeniami lub chorobami wątroby. Oczekuje się, że stosowanie estradiolu (składnika leku) u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zwiększy ekspozycję na estradiol i zwiększy ryzyko działań niepożądanych związanych z estradiolem.

    Częste działania niepożądane

    Najczęstsze działania niepożądane (częstość występowania ≥3%) to uderzenia gorąca, nadmierna potliwość lub nocne poty, krwawienie z macicy, łysienie i zmniejszenie libido.

    Na jakie inne leki wpłyną Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

    Określone leki

    Konieczne jest zapoznanie się z etykietą producenta w celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat interakcji z tym lekiem, w tym możliwych dostosowań dawkowania. Najważniejsze interakcje:

  • Unikaj stosowania relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu z doustnymi inhibitorami P-gp.
  • Unikaj stosowania jednocześnie z P-gp i silnymi induktorami CYP3A, ponieważ może zmniejszyć się ekspozycja na składniki relugoliksu, estradiolu i octanu noretyndronu.

    • Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe