Roflumilast (Systemic)

Nombres de marca: Daliresp
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Roflumilast (Systemic)

EPOC

Reducción del riesgo de exacerbaciones de la EPOC en pacientes con EPOC grave asociada a bronquitis crónica y antecedentes de exacerbaciones.

No es un broncodilatador y no está indicado para el alivio del broncoespasmo agudo.

No se han establecido los efectos sobre las exacerbaciones de la EPOC cuando se agrega a una preparación combinada fija que contiene un agonista adrenérgico β2 de acción prolongada y un corticosteroide inhalado por vía oral.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Roflumilast (Systemic)

Administración

Administración oral

Administrar por vía oral una vez al día sin importar las comidas.

Dosis

Adultos

EPOC Oral

500 mcg una vez al día.

Especial Poblaciones

No es necesario ajustar la dosis según el sexo o la raza.

Insuficiencia hepática

La dosis de 500 mcg una vez al día no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Considere los riesgos y beneficios del uso de roflumilast en pacientes con insuficiencia hepática leve (clase A de Child-Pugh). Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (clase B o C de Child-Pugh). (Consulte Poblaciones especiales en Farmacocinética).

Insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis.

Pacientes geriátricos

No es necesario ajustar la dosis.

Advertencias

Contraindicaciones
  • Insuficiencia hepática moderada o grave (clase B o C de Child-Pugh). (Consulte Insuficiencia hepática en Precauciones y también Poblaciones especiales en Farmacocinética).
    • Advertencias/Precauciones

    Broncoespasmo agudo

    No es un broncodilatador; no utilizar para el alivio del broncoespasmo agudo.

    Eventos psiquiátricos y tendencias suicidas

    Mayor riesgo de efectos psiquiátricos adversos; el insomnio, la ansiedad y la depresión reportados con mayor frecuencia. También se informaron ideas o comportamientos suicidas, incluido el suicidio consumado y los intentos de suicidio.

    Sopese cuidadosamente los riesgos y beneficios antes de usar el medicamento en pacientes con antecedentes de depresión y/o pensamientos o conductas suicidas. Evalúe cuidadosamente los riesgos y beneficios de continuar el tratamiento con roflumilast si se producen tales efectos. Algunos médicos recomiendan evitar el fármaco en pacientes con depresión. (Ver Consejos para pacientes).

    Pérdida de peso

    Se informó una pérdida de peso moderada o grave (definida como entre el 5% y el 10% o >10% del peso corporal, respectivamente). La mayoría de los pacientes recuperaron parte del peso perdido después de suspender el tratamiento.

    Controle periódicamente el peso del paciente. Si se produce una pérdida de peso inexplicable o clínicamente importante, evalúe la pérdida de peso y considere suspender el tratamiento con roflumilast. Algunos médicos evitan el uso del tratamiento con roflumilast en pacientes con bajo peso.

    Interacciones

    No se recomienda el uso concomitante con inductores potentes de CYP3A4 (p. ej., carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina). (Consulte Medicamentos específicos en Interacciones).

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Categoría C.

    No utilizar durante el trabajo de parto y el parto. Se desconoce el efecto sobre el parto prematuro o el parto a término en humanos; sin embargo, el trabajo de parto y el alumbramiento se interrumpieron en los animales.

    Lactancia

    Roflumilast y/o sus metabolitos se distribuyen en la leche de ratas. Probablemente se distribuya en la leche humana. Efectos en lactantes no establecidos. No utilizar en mujeres lactantes.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas en pacientes pediátricos; La EPOC no ocurre en niños.

    Uso geriátrico

    No hay diferencias sustanciales en seguridad y eficacia en comparación con adultos más jóvenes. La experiencia clínica no ha revelado diferencias relacionadas con la edad, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad. No es necesario ajustar la dosis.

    Insuficiencia hepática

    Considere los riesgos y beneficios del uso de roflumilast en pacientes con insuficiencia hepática leve (clase A de Child-Pugh). Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (clase B o C de Child-Pugh). (Consulte Poblaciones especiales en Farmacocinética).

    Efectos adversos comunes

    Diarrea, pérdida de peso, náuseas, dolor de cabeza, dolor de espalda, gripe, insomnio, mareos, disminución del apetito.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Roflumilast (Systemic)

    Metabolizado por CYP3A4 y CYP1A2 a N-óxido de roflumilast; El N-óxido de roflumilast se metaboliza principalmente por CYP3A4, en menor medida por CYP2C19 y CYP1A extrahepático, y se glucuronida.

    Roflumilast y N-óxido de roflumilast no inhiben las isoenzimas 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9 de CYP. 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 o 4A9/11.

    Roflumilast no induce las isoenzimas CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 o 3A4/5 y es un inductor débil de CYP2B6.

    El roflumilast y el N-óxido de roflumilast no inhiben el sistema de transporte de la glicoproteína P.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Potentes inductores de CYP3A4: disminuyen la exposición sistémica y pueden reducir la eficacia terapéutica de roflumilast. No se recomienda el uso concomitante.

    Inhibidores de CYP3A4 o inhibidores de CYP3A4 y CYP1A2: pueden provocar una mayor exposición sistémica a roflumilast y un aumento de los efectos adversos. Sopese cuidadosamente el riesgo del uso simultáneo frente al beneficio.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Albuterol

    No se observan interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes con el albuterol inhalado por vía oral

    No se recomienda ajuste de dosis

    Antiácidos (hidróxido de aluminio/hidróxido de magnesio)

    No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes interacciones observadas

    No se recomienda ajuste de dosis

    Anticonvulsivos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína)

    Disminución de la exposición sistémica y posible reducción de la eficacia terapéutica de roflumilast

    No se recomienda el uso concomitante

    Budesonida

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes con la budesonida inhalada por vía oral

    No se recomienda ajuste de dosis

    Cimetidina

    Aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de roflumilast; disminución de las concentraciones plasmáticas máximas y aumento del AUC del N-óxido de roflumilast

    Utilizar concomitantemente con precaución; sopese el riesgo del uso simultáneo frente al beneficio

    Digoxina

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes

    No se recomienda ajuste de dosis

    Enoxacina (ya no disponible comercialmente en EE. UU.)

    Aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de roflumilast; disminución de las concentraciones plasmáticas máximas y aumento del AUC del N-óxido de roflumilast

    Utilizar concomitantemente con precaución; sopesar el riesgo del uso simultáneo frente al beneficio

    Eritromicina

    Aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de roflumilast; disminución de las concentraciones plasmáticas máximas y aumento del AUC del N-óxido de roflumilast

    Utilizar concomitantemente con precaución; sopese el riesgo del uso simultáneo frente al beneficio

    Fluvoxamina

    Aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de roflumilast; disminución de las concentraciones plasmáticas máximas y aumento del AUC del N-óxido de roflumilast

    Utilizar concomitantemente con precaución; sopese el riesgo del uso simultáneo frente al beneficio

    Formoterol

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes con el formoterol inhalado por vía oral

    No se recomienda ajuste de dosis

    Ketoconazol

    Aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de roflumilast; disminución de las concentraciones plasmáticas máximas y aumento del AUC del N-óxido de roflumilast

    Utilizar concomitantemente con precaución; sopese el riesgo del uso simultáneo frente al beneficio

    Midazolam

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes con midazolam oral

    No se recomienda ajuste de dosis

    Montelukast

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes

    No se recomienda ajuste de dosis

    Anticonceptivos orales (combinación fija de gestodeno [no disponible comercialmente en EE. UU.] y etinilestradiol)

    Aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de roflumilast; disminución de las concentraciones plasmáticas máximas y aumento del AUC del N-óxido de roflumilast

    Puede aumentar el riesgo de efectos adversos

    Utilizar concomitantemente con precaución; sopese el riesgo del uso simultáneo frente al beneficio

    Rifampicina

    Disminución de las concentraciones plasmáticas máximas y del AUC de roflumilast; aumento de las concentraciones plasmáticas máximas y disminución del AUC del N-óxido de roflumilast

    Posible reducción de la eficacia de roflumilast

    No se recomienda el uso concomitante

    Sildenafil

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes

    No se recomienda ajuste de dosis

    Teofilina

    No se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes

    No se recomienda ajuste de dosis; sin embargo, algunos médicos no recomiendan el uso concomitante

    Warfarina

    No se observan interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes

    No se recomienda ajuste de dosis

    Descargo de responsabilidad

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