Roflumilast (Systemic)

Les noms de marques: Daliresp
Classe de médicament : Agents antinéoplasiques

L'utilisation de Roflumilast (Systemic)

BPCO

Réduction du risque d'exacerbations de BPCO chez les patients atteints de BPCO sévère associée à une bronchite chronique et ayant des antécédents d'exacerbations.

N'est pas un bronchodilatateur et n'est pas indiqué pour le soulagement du bronchospasme aigu.

Les effets sur les exacerbations de la BPCO lorsqu'ils sont ajoutés à une préparation à association fixe contenant un agoniste β2-adrénergique à action prolongée et un corticostéroïde inhalé par voie orale ne sont pas établis.

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Comment utiliser Roflumilast (Systemic)

Administration

Administration orale

Administrer par voie orale une fois par jour, sans égard aux repas.

Posologie

Adultes

BPCO orale

500 mcg une fois par jour.

Spécial Populations

Ajustement posologique non nécessaire en fonction du sexe ou de la race.

Insuffisance hépatique

La posologie de 500 mcg une fois par jour n'a pas été étudiée chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Considérez les risques et les avantages de l'utilisation du roflumilast chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (classe A de Child-Pugh). Contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère (classe Child-Pugh B ou C). (Voir Populations particulières sous Pharmacocinétique.)

Insuffisance rénale

Ajustement posologique non nécessaire.

Patients gériatriques

Ajustement posologique non nécessaire.

Avertissements

Contre-indications
  • Insuffisance hépatique modérée ou sévère (classe B ou C de Child-Pugh). (Voir Insuffisance hépatique sous Mises en garde et également Populations particulières sous Pharmacocinétique.)
    • Avertissements/Précautions

    Bronchospasme aigu

    Pas un bronchodilatateur ; ne pas utiliser pour soulager le bronchospasme aigu.

    Événements psychiatriques et tendances suicidaires

    Risque accru d'effets psychiatriques indésirables ; l'insomnie, l'anxiété et la dépression sont les plus fréquemment signalées. Des idées ou des comportements suicidaires, y compris des tentatives de suicide et de suicide, ont également été signalés.

    Évaluez soigneusement les risques et les bénéfices avant d'utiliser le médicament chez des patients ayant des antécédents de dépression et/ou de pensées ou de comportements suicidaires. Évaluez soigneusement les risques et les bénéfices de la poursuite du traitement par roflumilast si de tels effets surviennent. Certains cliniciens recommandent d’éviter le médicament chez les patients souffrant de dépression. (Voir Conseils aux patients.)

    Perte de poids

    Perte de poids modérée ou sévère (définie comme 5 à 10 % ou > 10 % du poids corporel, respectivement) signalée. La plupart des patients ont repris une partie du poids perdu après l'arrêt du traitement.

    Surveillez régulièrement le poids du patient. En cas de perte de poids inexpliquée ou cliniquement importante, évaluez la perte de poids et envisagez d'arrêter le roflumilast. Certains cliniciens évitent d'utiliser le traitement par roflumilast chez les patients présentant une insuffisance pondérale.

    Interactions

    L'utilisation concomitante avec de puissants inducteurs du CYP3A4 (par exemple, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, rifampicine) n'est pas recommandée. (Voir Médicaments spécifiques sous Interactions.)

    Populations spécifiques

    Grossesse

    Catégorie C.

    Ne pas utiliser pendant le travail et l'accouchement. Effet inconnu sur le travail prématuré ou à terme chez l'homme ; cependant, le travail et l'accouchement sont perturbés chez les animaux.

    Lactation

    Roflumilast et/ou ses métabolites distribués dans le lait chez le rat. Distribution probable dans le lait maternel. Effets chez les nourrissons allaités non établis. Ne pas utiliser chez les femmes qui allaitent.

    Utilisation pédiatrique

    La sécurité et l'efficacité ne sont pas établies chez les patients pédiatriques ; La BPCO ne survient pas chez les enfants.

    Utilisation gériatrique

    Aucune différence substantielle en matière de sécurité et d'efficacité par rapport aux jeunes adultes. L'expérience clinique n'a pas révélé de différences liées à l'âge, mais une sensibilité accrue ne peut être exclue. Un ajustement posologique n'est pas nécessaire.

    Insuffisance hépatique

    Considérez les risques et les bénéfices de l'utilisation du roflumilast chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (classe A de Child-Pugh). Contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère (classe Child-Pugh B ou C). (Voir Populations particulières sous Pharmacocinétique.)

    Effets indésirables courants

    Diarrhée, perte de poids, nausées, maux de tête, maux de dos, grippe, insomnie, étourdissements, diminution de l'appétit.

    Quels autres médicaments affecteront Roflumilast (Systemic)

    Métabolisé par le CYP3A4 et le CYP1A2 en roflumilast N-oxyde ; le roflumilast N-oxyde est métabolisé principalement par le CYP3A4, dans une moindre mesure par le CYP2C19 et le CYP1A extrahépatique, et glucuronidé.

    Le roflumilast et le roflumilast N-oxyde n'inhibent pas les isoenzymes CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ou 4A9/11.

    Le roflumilast n'induit pas les isoenzymes 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ou 3A4/5 du CYP et est un faible inducteur du CYP2B6.

    Le roflumilast et le N-oxyde de roflumilast n'inhibent pas le système de transport de la glycoprotéine P.

    Médicaments affectant les enzymes microsomales hépatiques

    Inducteurs puissants du CYP3A4 : diminuent l'exposition systémique et peuvent réduire l'efficacité thérapeutique du roflumilast. Utilisation concomitante non recommandée.

    Inhibiteurs du CYP3A4 ou inhibiteurs du CYP3A4 et du CYP1A2 : peuvent entraîner une exposition systémique accrue au roflumilast et une augmentation des effets indésirables. Pesez soigneusement le risque d'une utilisation concomitante par rapport aux avantages.

    Médicaments spécifiques

    Médicament

    Interaction

    Commentaires

    Albutérol

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée avec l'albutérol inhalé par voie orale

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Antiacides (hydroxyde d'aluminium/hydroxyde de magnésium)

    Aucune pharmacocinétique cliniquement importante interactions observées

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne)

    Diminution de l'exposition systémique et possible réduction de l'efficacité thérapeutique du roflumilast

    Utilisation concomitante déconseillée

    Budesonide

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée avec le budésonide inhalé par voie orale

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Cimétidine

    Augmentation des concentrations plasmatiques maximales et de l'ASC du roflumilast ; diminution des concentrations plasmatiques maximales et augmentation de l'ASC du N-oxyde de roflumilast

    Utiliser de manière concomitante avec prudence ; peser le risque d'une utilisation concomitante par rapport au bénéfice

    Digoxine

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Énoxacine (plus disponible dans le commerce aux États-Unis)

    Augmentation des concentrations plasmatiques maximales et de l'ASC du roflumilast ; diminution des concentrations plasmatiques maximales et augmentation de l'ASC du N-oxyde de roflumilast

    Utiliser de manière concomitante avec prudence ; peser le risque d'une utilisation simultanée par rapport aux avantages

    Érythromycine

    Augmentation des concentrations plasmatiques maximales et de l'ASC du roflumilast ; diminution des concentrations plasmatiques maximales et augmentation de l'ASC du N-oxyde de roflumilast

    Utiliser de manière concomitante avec prudence ; peser le risque d'une utilisation concomitante par rapport au bénéfice

    Fluvoxamine

    Augmentation des concentrations plasmatiques maximales et de l'ASC du roflumilast ; diminution des concentrations plasmatiques maximales et augmentation de l'ASC du N-oxyde de roflumilast

    Utiliser de manière concomitante avec prudence ; peser le risque d'une utilisation concomitante par rapport au bénéfice

    Formotérol

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée avec le formotérol inhalé par voie orale

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Kétoconazole

    Augmentation des concentrations plasmatiques maximales et de l'ASC du roflumilast ; diminution des concentrations plasmatiques maximales et augmentation de l'ASC du N-oxyde de roflumilast

    Utiliser de manière concomitante avec prudence ; peser le risque d'une utilisation concomitante par rapport au bénéfice

    Midazolam

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée avec le midazolam oral

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Montelukast

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Contraceptifs oraux (association fixe de gestodène [non disponible dans le commerce aux États-Unis] et d'éthinylestradiol)

    Augmentation des concentrations plasmatiques maximales et de l'ASC du roflumilast ; diminution des concentrations plasmatiques maximales et augmentation de l'ASC du N-oxyde de roflumilast

    Peut augmenter le risque d'effets indésirables

    Utiliser en concomitance avec prudence ; peser le risque d'une utilisation concomitante par rapport au bénéfice

    Rifampine

    Diminution des concentrations plasmatiques maximales et de l'ASC du roflumilast ; augmentation des concentrations plasmatiques maximales et diminution de l'ASC du N-oxyde de roflumilast

    Efficacité réduite possible du roflumilast

    Utilisation concomitante non recommandée

    Sildénafil

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée

    Aucun ajustement posologique recommandé

    Théophylline

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée

    Aucun ajustement posologique recommandé ; cependant, certains cliniciens ne recommandent pas l'utilisation concomitante

    Warfarine

    Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement importante observée

    Aucun ajustement posologique recommandé

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