Roflumilast (Systemic)

Nazwy marek: Daliresp
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe

Użycie Roflumilast (Systemic)

POChP

Zmniejszenie ryzyka zaostrzeń POChP u pacjentów z ciężką POChP związaną z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i zaostrzeniami w wywiadzie.

Nie jest lekiem rozszerzającym oskrzela i nie jest wskazany do łagodzenia ostrego skurczu oskrzeli.

Nie ustalono wpływu na zaostrzenia POChP po dodaniu do preparatu złożonego zawierającego długo działającego agonistę receptorów β2-adrenergicznych i doustnie wziewny kortykosteroid.

Powiąż narkotyki

Jak używać Roflumilast (Systemic)

Administracja

Administracja ustna

Podawać doustnie raz dziennie, niezależnie od posiłków.

Dawkowanie

Dorośli

POChP Doustnie

500 mcg raz dziennie.

Specjalne Populacje

Dostosowanie dawkowania ze względu na płeć lub rasę nie jest konieczne.

Zaburzenia czynności wątroby

Nie badano dawki 500 mcg raz na dobę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy rozważyć ryzyko i korzyści stosowania roflumilastu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A w skali Child-Pugh). Przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B lub C w skali Child-Pugh). (Patrz „Specjalne populacje” w części „Farmakokinetyka”).

Zaburzenia czynności nerek

Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.

Ostrzeżenia

Przeciwwskazania
  • Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasa B lub C w skali Child-Pugh). (Patrz „Upośledzenie wątroby” w części „Przestrogi” oraz „Specjalne populacje” w części „Farmakokinetyka”).
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Ostry skurcz oskrzeli

    Nie jest lekiem rozszerzającym oskrzela; nie stosować w celu złagodzenia ostrego skurczu oskrzeli.

    Zdarzenia psychiczne i samobójstwa

    Zwiększone ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków psychiatrycznych; Najczęściej zgłaszane są bezsenność, stany lękowe i depresja. Zgłaszano także myśli lub zachowania samobójcze, w tym dokonane samobójstwa i próby samobójcze.

    Przed zastosowaniem leku u pacjentów z depresją i/lub myślami lub zachowaniami samobójczymi w wywiadzie należy dokładnie rozważyć ryzyko i korzyści. Należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z kontynuowania leczenia roflumilastem, jeśli wystąpią takie działania. Niektórzy klinicyści zalecają unikanie leku u pacjentów z depresją. (Patrz Porady dla pacjentów).

    Utrata masy ciała

    Zgłaszano umiarkowaną lub poważną utratę masy ciała (definiowaną jako odpowiednio 5–10% lub > 10% masy ciała). Większość pacjentów odzyskała część utraconej masy ciała po zaprzestaniu leczenia.

    Regularnie monitoruj masę ciała pacjenta. Jeśli wystąpi niewyjaśniona lub klinicznie istotna utrata masy ciała, należy ocenić utratę masy ciała i rozważyć przerwanie stosowania roflumilastu. Niektórzy klinicyści unikają stosowania terapii roflumilastem u pacjentów z niedowagą.

    Interakcje

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, ryfampicyną). (Patrz „Specyficzne leki” w sekcji „Interakcje”).

    Określone populacje

    Ciąża

    Kategoria C.

    Nie stosować podczas porodu. Wpływ na poród przedwczesny lub poród donoszony u ludzi nieznany; jednakże poród i poród u zwierząt zostały zakłócone.

    Laktacja

    Roflumilast i/lub jego metabolity przenikają do mleka szczurów. Prawdopodobna dystrybucja do mleka kobiecego. Nie ustalono wpływu na niemowlęta karmione piersią. Nie stosować u kobiet karmiących piersią.

    Stosowanie u dzieci

    Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci i młodzieży; POChP nie występuje u dzieci.

    Stosowanie u osób starszych

    Brak istotnych różnic w bezpieczeństwie i skuteczności w porównaniu z młodszymi dorosłymi. Doświadczenie kliniczne nie wykazało różnic związanych z wiekiem, nie można jednak wykluczyć zwiększonej wrażliwości. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Należy rozważyć ryzyko i korzyści stosowania roflumilastu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A w skali Child-Pugh). Przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B lub C w skali Child-Pugh). (Patrz „Specjalne populacje” w części „Farmakokinetyka”).

    Częste działania niepożądane

    Biegunka, utrata masy ciała, nudności, ból głowy, ból pleców, grypa, bezsenność, zawroty głowy, zmniejszenie apetytu.

    Na jakie inne leki wpłyną Roflumilast (Systemic)

    Metabolizowany przez CYP3A4 i CYP1A2 do N-tlenku roflumilastu; N-tlenek roflumilastu metabolizowany głównie przez CYP3A4, w mniejszym stopniu przez CYP2C19 i pozawątrobowy CYP1A oraz glukuronidowany.

    Roflumilast i N-tlenek roflumilastu nie hamują izoenzymów CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 lub 4A9/11.

    Roflumilast nie indukuje izoenzymów CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ani 3A4/5 i jest słabym induktorem CYP2B6.

    Roflumilast i N-tlenek roflumilastu nie hamują układu transportu glikoproteiny P.

    Leki wpływające na enzymy mikrosomalne wątrobowe

    Silne induktory CYP3A4: zmniejszają ekspozycję ogólnoustrojową i mogą zmniejszać skuteczność terapeutyczną roflumilastu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania.

    Inhibitory CYP3A4 lub inhibitory zarówno CYP3A4, jak i CYP1A2: mogą powodować zwiększoną ekspozycję ogólnoustrojową na roflumilast i nasilenie działań niepożądanych. Dokładnie rozważ ryzyko jednoczesnego stosowania i korzyści.

    Określone leki

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Albuterol

    Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z albuterolem podawanym wziewnie doustnie

    Nie zaleca się modyfikacji dawkowania

    Leki zobojętniające sok żołądkowy (wodorotlenek glinu/wodorotlenek magnezu)

    Brak klinicznie istotnej farmakokinetyki zaobserwowano interakcje

    Nie zaleca się zmiany dawkowania

    Leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenobarbital, fenytoina)

    Zmniejszenie ekspozycji ogólnoustrojowej i możliwe zmniejszenie skuteczności terapeutycznej roflumilastu

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania

    Budezonid

    Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z budezonidem podawanym wziewnie doustnie

    Nie zaleca się zmiany dawkowania

    Cymetydyna

    Zwiększone maksymalne stężenie w osoczu i AUC roflumilastu; zmniejszone maksymalne stężenie w osoczu i zwiększone AUC N-tlenku roflumilastu

    Przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności; porównać ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami

    Digoksyna

    Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych

    Nie zaleca się dostosowywania dawkowania

    Enoksacyna (nie jest już dostępny na rynku w USA)

    Zwiększone maksymalne stężenie w osoczu i AUC roflumilastu; zmniejszone maksymalne stężenie w osoczu i zwiększone AUC N-tlenku roflumilastu

    Przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności; porównać ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami

    Erytromycyna

    Zwiększone maksymalne stężenie w osoczu i AUC roflumilastu; zmniejszone maksymalne stężenie w osoczu i zwiększone AUC N-tlenku roflumilastu

    Przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności; porównać ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami

    Fluwoksamina

    Zwiększone maksymalne stężenie w osoczu i AUC roflumilastu; zmniejszone maksymalne stężenie w osoczu i zwiększone AUC N-tlenku roflumilastu

    Przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności; porównać ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami

    Formoterol

    Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z formoterolem podawanym doustnie wziewnie

    Nie zaleca się dostosowywania dawkowania

    Ketokonazol

    Zwiększone maksymalne stężenie w osoczu i AUC roflumilastu; zmniejszone maksymalne stężenie w osoczu i zwiększone AUC N-tlenku roflumilastu

    Przy jednoczesnym zachowaniu ostrożności; porównać ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami

    Midazolam

    Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z midazolamem doustnym

    Nie zaleca się dostosowywania dawkowania

    Montelukast

    Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych

    Nie zaleca się zmiany dawkowania

    Doustne środki antykoncepcyjne (stała kombinacja gestodenu [niedostępna na rynku w USA] i etynyloestradiolu)

    Zwiększone maksymalne stężenie w osoczu i AUC roflumilastu; zmniejszone maksymalne stężenie w osoczu i zwiększone AUC N-tlenku roflumilastu

    Może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych

    Stosuj jednocześnie z zachowaniem ostrożności; porównać ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami

    Rifampicyna

    Zmniejszenie maksymalnego stężenia w osoczu i AUC roflumilastu; zwiększone maksymalne stężenie w osoczu i zmniejszone AUC N-tlenku roflumilastu

    Możliwe zmniejszona skuteczność roflumilastu

    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania

    Sildenafil

    Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych

    Nie zaleca się zmiany dawkowania

    Teofilina

    Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych

    Nie zaleca się dostosowywania dawkowania; jednakże niektórzy klinicyści nie zalecają jednoczesnego stosowania

    Warfaryna

    Nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych

    Nie zaleca się dostosowywania dawkowania

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe