Roflumilast (Systemic)

Nomes de marcas: Daliresp
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Roflumilast (Systemic)

DPOC

Redução do risco de exacerbações da DPOC em pacientes com DPOC grave associada a bronquite crônica e histórico de exacerbações.

Não é broncodilatador e não é indicado para alívio de broncoespasmo agudo.

Os efeitos nas exacerbações da DPOC quando adicionado a uma preparação de combinação fixa contendo um agonista β2-adrenérgico de ação prolongada e corticosteroide inalado por via oral não foram estabelecidos.

Relacionar drogas

Como usar Roflumilast (Systemic)

Administração

Administração Oral

Administrar por via oral uma vez ao dia, independentemente das refeições.

Dosagem

Adultos

DPOC Oral

500 mcg uma vez ao dia.

Especial Populações

Não é necessário ajuste de dose com base no sexo ou raça.

Insuficiência hepática

A dosagem de 500 mcg uma vez ao dia não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática. Considere os riscos e benefícios do uso de roflumilaste em pacientes com insuficiência hepática leve (classe A de Child-Pugh). Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave (classe B ou C de Child-Pugh). (Consulte Populações Especiais em Farmacocinética.)

Insuficiência Renal

Não é necessário ajuste de dose.

Pacientes geriátricos

Não é necessário ajuste de dose.

Avisos

Contra-indicações
  • Compromisso hepático moderado ou grave (classe B ou C de Child-Pugh). (Consulte Insuficiência Hepática em Cuidados e também Populações Especiais em Farmacocinética.)
    • Avisos/Precauções

    Broncoespasmo agudo

    Não é broncodilatador; não use para alívio de broncoespasmo agudo.

    Eventos Psiquiátricos e Suicídio

    Aumento do risco de efeitos psiquiátricos adversos; insônia, ansiedade e depressão relatadas com mais frequência. Ideação ou comportamento suicida, incluindo suicídio consumado e tentativas de suicídio, também foram relatados.

    Avalie cuidadosamente os riscos e benefícios antes de usar o medicamento em pacientes com histórico de depressão e/ou pensamentos ou comportamento suicida. Avalie cuidadosamente os riscos e benefícios da continuação da terapia com roflumilaste se tais efeitos ocorrerem. Alguns médicos recomendam evitar o medicamento em pacientes com depressão. (Veja Conselhos aos Pacientes.)

    Perda de peso

    Relatada perda de peso moderada ou grave (definida como 5–10% ou >10% do peso corporal, respectivamente). A maioria dos pacientes recuperou parte do peso perdido após a interrupção do tratamento.

    Monitore regularmente o peso do paciente. Se ocorrer perda de peso inexplicável ou clinicamente importante, avalie a perda de peso e considere a descontinuação do roflumilaste. Alguns médicos evitam o uso da terapia com roflumilaste em pacientes com baixo peso.

    Interações

    O uso concomitante com indutores potentes do CYP3A4 (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina) não é recomendado. (Veja Medicamentos Específicos em Interações.)

    Populações Específicas

    Gravidez

    Categoria C.

    Não use durante o trabalho de parto e parto. Efeito sobre o trabalho de parto prematuro ou a termo em humanos desconhecido; no entanto, o trabalho de parto e o parto foram interrompidos em animais.

    Lactação

    Roflumilaste e/ou seus metabólitos distribuídos no leite em ratos. Distribuição provável no leite humano. Efeitos em lactentes amamentados não estabelecidos. Não utilizar em mulheres que amamentam.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia não estabelecidas em pacientes pediátricos; A DPOC não ocorre em crianças.

    Uso geriátrico

    Não há diferenças substanciais na segurança e eficácia em relação aos adultos mais jovens. A experiência clínica não revelou diferenças relacionadas com a idade, mas o aumento da sensibilidade não pode ser excluído. Não é necessário ajuste posológico.

    Insuficiência hepática

    Considere os riscos e benefícios do uso de roflumilaste em pacientes com insuficiência hepática leve (classe A de Child-Pugh). Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave (classe B ou C de Child-Pugh). (Consulte Populações Especiais em Farmacocinética.)

    Efeitos adversos comuns

    Diarréia, perda de peso, náusea, dor de cabeça, dor nas costas, gripe, insônia, tontura, diminuição do apetite.

    Que outras drogas afetarão Roflumilast (Systemic)

    Metabolizado pelo CYP3A4 e CYP1A2 em N-óxido de roflumilaste; N-óxido de roflumilaste metabolizado principalmente pelo CYP3A4, em menor extensão pelo CYP2C19 e CYP1A extra-hepático, e glucuronidado. 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ou 4A9/11.

    O roflumilaste não induz as isoenzimas CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ou 3A4/5 e é um indutor fraco do CYP2B6.

    O roflumilaste e o N-óxido de roflumilaste não inibem o sistema de transporte da glicoproteína P.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Indutores potentes do CYP3A4: diminuem a exposição sistêmica e podem reduzir a eficácia terapêutica do roflumilaste. Uso concomitante não recomendado.

    Inibidores do CYP3A4 ou inibidores do CYP3A4 e do CYP1A2: podem resultar em aumento da exposição sistêmica ao roflumilaste e aumento dos efeitos adversos. Avalie cuidadosamente o risco do uso concomitante em relação ao benefício.

    Medicamentos Específicos

    Droga

    Interação

    Comentários

    Albuterol

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes com albuterol inalado por via oral

    Não é recomendado ajuste posológico

    Antiácidos (hidróxido de alumínio/hidróxido de magnésio)

    Nenhuma farmacocinética clinicamente importante interações observadas

    Não é recomendado ajuste posológico

    Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína)

    Diminuição da exposição sistêmica e possível redução da eficácia terapêutica do roflumilaste

    Uso concomitante não recomendado

    Budesonida

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes com budesonida inalada por via oral

    Não é recomendado ajuste posológico

    Cimetidina

    Concentrações plasmáticas máximas e AUC aumentadas de roflumilaste; diminuição das concentrações plasmáticas máximas e aumento da AUC do N-óxido de roflumilaste

    Usar concomitantemente com cautela; pesar o risco do uso concomitante em relação ao benefício

    Digoxina

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes

    Nenhum ajuste posológico recomendado

    Enoxacina (não mais disponível comercialmente nos EUA)

    Aumento das concentrações plasmáticas máximas e da AUC do roflumilaste; diminuição das concentrações plasmáticas máximas e aumento da AUC do N-óxido de roflumilaste

    Usar concomitantemente com cautela; pesar o risco do uso simultâneo em relação ao benefício

    Eritromicina

    Aumento das concentrações plasmáticas máximas e da AUC do roflumilaste; diminuição das concentrações plasmáticas máximas e aumento da AUC do N-óxido de roflumilaste

    Usar concomitantemente com cautela; pesar o risco do uso concomitante em relação ao benefício

    Fluvoxamina

    Aumento das concentrações plasmáticas máximas e AUC do roflumilaste; diminuição das concentrações plasmáticas máximas e aumento da AUC do N-óxido de roflumilaste

    Usar concomitantemente com cautela; pesar o risco do uso concomitante em relação ao benefício

    Formoterol

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes com formoterol inalado por via oral

    Nenhum ajuste posológico recomendado

    Cetoconazol

    Aumento das concentrações plasmáticas máximas e AUC do roflumilaste; diminuição das concentrações plasmáticas máximas e aumento da AUC do N-óxido de roflumilaste

    Usar concomitantemente com cautela; pesar o risco do uso concomitante em relação ao benefício

    Midazolam

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes com midazolam oral

    Nenhum ajuste posológico recomendado

    Montelucaste

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes

    Nenhum ajuste posológico recomendado

    Contraceptivos orais (combinação fixa de gestodeno [não disponível comercialmente nos EUA] e etinilestradiol)

    Aumento das concentrações plasmáticas máximas e da AUC do roflumilaste; diminuição das concentrações plasmáticas máximas e aumento da AUC do N-óxido de roflumilaste

    Pode aumentar o risco de efeitos adversos

    Usar concomitantemente com cautela; pesar o risco do uso concomitante em relação ao benefício

    Rifampicina

    Redução das concentrações plasmáticas máximas e da AUC do roflumilaste; aumento das concentrações plasmáticas máximas e diminuição da AUC do N-óxido de roflumilaste

    Possível redução da eficácia do roflumilaste

    Uso concomitante não recomendado

    Sildenafil

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes

    Não é recomendado ajuste posológico

    Teofilina

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes

    Não é recomendado ajuste posológico; no entanto, alguns médicos não recomendam o uso concomitante

    Varfarina

    Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente importantes

    Não é recomendado ajuste posológico

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