Roflumilast (Systemic)

Marka isimleri: Daliresp
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Roflumilast (Systemic)

KOAH

Kronik bronşit ve alevlenme öyküsü ile ilişkili şiddetli KOAH hastalarında KOAH alevlenme riskinin azaltılması.

Bronkodilatör değildir ve akut bronkospazmın hafifletilmesi için endike değildir.

Uzun etkili bir β2-adrenerjik agonist ve ağızdan inhale kortikosteroid içeren sabit kombinasyonlu bir preparasyona eklendiğinde KOAH alevlenmeleri üzerindeki etkisi belirlenmemiştir.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Roflumilast (Systemic)

Yönetim

Sözlü Uygulama

Yemeklerden bağımsız olarak günde bir kez ağızdan uygulayın.

Dozaj

Yetişkinler

KOAH Oral

Günde bir kez 500 mcg.

Özel Popülasyonlar

Cinsiyet veya ırka göre dozaj ayarlaması gerekli değildir.

Karaciğer Yetmezliği

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde bir kez 500 mcg'lik dozaj araştırılmamıştır. Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A) olan hastalarda roflumilast kullanmanın risklerini ve yararlarını göz önünde bulundurun. Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B veya C) olan hastalarda kontrendikedir. (Bkz. Farmakokinetik altındaki Özel Popülasyonlar.)

Böbrek Yetmezliği

Dozaj ayarlaması gerekli değildir.

Geriatrik Hastalar

Dozaj ayarlaması gerekli değildir.

Uyarılar

Kontrendikasyonlar
  • Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B veya C). (Bkz. Dikkat Edilmesi Gerekenler bölümünde Karaciğer Yetmezliği ve ayrıca Farmakokinetik bölümünde Özel Popülasyonlar.)
    • Uyarılar/Önlemler

    Akut Bronkospazm

    Bronkodilatör değildir; Akut bronkospazmı hafifletmek için kullanmayın.

    Psikiyatrik Olaylar ve İntihar eğilimi

    Olumsuz psikiyatrik etki riskinde artış; uykusuzluk, anksiyete ve depresyon en sık rapor edilenlerdir. Tamamlanmış intihar ve intihar girişimleri de dahil olmak üzere intihar düşüncesi veya davranışı da rapor edilmiştir.

    Depresyon ve/veya intihar düşüncesi veya davranışı öyküsü olan hastalarda ilacı kullanmadan önce riskleri ve faydaları dikkatlice tartın. Bu tür etkilerin ortaya çıkması durumunda roflumilast tedavisine devam etmenin risklerini ve faydalarını dikkatle değerlendirin. Bazı klinisyenler depresyon hastalarında ilaçtan kaçınılmasını önermektedir. (Bkz. Hastalara Tavsiyeler.)

    Kilo Kaybı

    Orta veya şiddetli kilo kaybı (sırasıyla vücut ağırlığının %5-10'u veya >%10'u olarak tanımlanır) bildirildi. Çoğu hasta, tedavinin kesilmesinin ardından kaybettiği kilonun bir kısmını geri aldı.

    Hastanın kilosunu düzenli olarak izleyin. Açıklanamayan veya klinik açıdan önemli kilo kaybı meydana gelirse, kilo kaybını değerlendirin ve roflumilastın kesilmesini değerlendirin. Bazı klinisyenler zayıf hastalarda roflumilast tedavisini kullanmaktan kaçınmaktadır.

    Etkileşimler

    Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (örn. karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampin) ile eş zamanlı kullanım önerilmez. (Etkileşimler bölümündeki Spesifik İlaçlara bakın.)

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Kategori C.

    Doğum ve doğum sırasında kullanmayın. İnsanlarda erken doğum veya term doğum üzerindeki etkisi bilinmiyor; ancak hayvanlarda doğum ve doğum kesintiye uğradı.

    Laktasyon

    Roflumilast ve/veya metabolitleri sıçanlarda süte geçti. Büyük olasılıkla insan sütüne dağıtım. Emzirilen bebeklerde etkiler belirlenmemiştir. Emziren kadınlarda kullanmayın.

    Pediatrik Kullanım

    Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkililik belirlenmemiştir; KOAH çocuklarda görülmez.

    Geriatrik Kullanım

    Genç yetişkinlere göre güvenlik ve etkinlik açısından önemli bir fark yoktur. Klinik deneyim yaşa bağlı farklılıkları ortaya çıkarmamıştır ancak artan hassasiyet göz ardı edilemez. Doz ayarlaması gerekli değildir.

    Karaciğer Yetmezliği

    Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A) olan hastalarda roflumilast kullanmanın risklerini ve yararlarını göz önünde bulundurun. Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B veya C) olan hastalarda kontrendikedir. (Bkz. Farmakokinetik altındaki Özel Popülasyonlar.)

    Yaygın Olumsuz Etkiler

    İshal, kilo kaybı, bulantı, baş ağrısı, sırt ağrısı, grip, uykusuzluk, baş dönmesi, iştah azalması.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Roflumilast (Systemic)

    CYP3A4 ve CYP1A2 tarafından roflumilast N-oksite metabolize edilir; roflumilast N-oksit esas olarak CYP3A4 tarafından, daha az ölçüde CYP2C19 ve ekstrahepatik CYP1A tarafından metabolize edilir ve glukuronidlenir.

    Roflumilast ve roflumilast N-oksit, CYP izoenzimleri 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9'u inhibe etmez. 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 veya 4A9/11.

    Roflumilast, CYP izoenzimleri 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 veya 3A4/5'i indüklemez ve CYP2B6'nın zayıf bir indükleyicisidir.

    Roflumilast, CYP izoenzimleri 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 veya 3A4/5'i indüklemez.

    p>

    Roflumilast ve roflumilast N-oksit, P-glikoprotein taşıma sistemini inhibe etmez.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen İlaçlar

    Güçlü CYP3A4 indükleyicileri: Sistemik maruziyeti azaltır ve azaltabilir roflumilastın terapötik etkinliği. Eş zamanlı kullanım önerilmez.

    CYP3A4 inhibitörleri veya hem CYP3A4 hem de CYP1A2 inhibitörleri: Roflumilast'a sistemik maruziyetin artmasına ve yan etkilerin artmasına neden olabilir. Eşzamanlı kullanım riskini faydaya karşı dikkatlice tartın.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Albuterol

    Ağızdan inhale edilen albuterol ile klinik açıdan önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Antasitler (alüminyum hidroksit/magnezyum hidroksit)

    Klinik açıdan önemli bir farmakokinetik etki yoktur etkileşimler gözlemlendi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Antikonvülsanlar (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin)

    Roflumilastın sistemik maruziyetinde azalma ve muhtemelen terapötik etkinliğinde azalma

    Birlikte kullanılması önerilmez

    Budesonid

    Ağızdan inhale edilen budesonid ile klinik olarak önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Simetidin

    Roflumilastın doruk plazma konsantrasyonlarında ve EAA'sında artış; doruk plazma konsantrasyonlarında azalma ve roflumilast N-oksitin AUC'sinde artış

    Eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; eş zamanlı kullanım riskini faydaya karşı tartın

    Digoksin

    Klinik açıdan önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Enoksasin (artık kullanılmıyor) ABD'de ticari olarak mevcuttur)

    Roflumilastın doruk plazma konsantrasyonlarında ve EAA'sında artış; doruk plazma konsantrasyonlarında azalma ve roflumilast N-oksitin AUC'sinde artış

    Eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; eş zamanlı kullanım riskini faydaya karşı tartın

    Eritromisin

    Roflumilastın doruk plazma konsantrasyonlarında ve EAA'sında artış; doruk plazma konsantrasyonlarında azalma ve roflumilast N-oksitin AUC'sinde artış

    Eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; eş zamanlı kullanım riskini faydaya karşı tartın

    Fluvoksamin

    Roflumilastın doruk plazma konsantrasyonlarında ve EAA'sında artış; doruk plazma konsantrasyonlarında azalma ve roflumilast N-oksitin AUC'sinde artış

    Eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; eş zamanlı kullanım riskini faydaya karşı tartın

    Formoterol

    Ağızdan inhale formoterol ile klinik açıdan önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Ketokonazol

    Roflumilastın doruk plazma konsantrasyonlarında ve EAA değerinde artış; doruk plazma konsantrasyonlarında azalma ve roflumilast N-oksitin AUC'sinde artış

    Eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; eş zamanlı kullanım riskini faydaya karşı tartın

    Midazolam

    Oral midazolam ile klinik açıdan önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Montelukast

    Klinik açıdan önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Oral kontraseptifler (gestoden [ABD'de ticari olarak mevcut değildir] ve etinil estradiolün sabit kombinasyonu)

    Roflumilastın doruk plazma konsantrasyonlarında ve EAA'sında artış; doruk plazma konsantrasyonlarında azalma ve roflumilast N-oksidin EAA değerinde artış

    Olumsuz etki riskini artırabilir

    Eş zamanlı olarak dikkatli kullanın; eş zamanlı kullanım riskini faydaya karşı tartın

    Rifampin

    Roflumilastın doruk plazma konsantrasyonlarında ve EAA'sında azalma; roflumilast N-oksidin doruk plazma konsantrasyonlarında artış ve EAA değerinde azalma

    Roflumilastın etkinliğinin azalması mümkündür

    Eş zamanlı kullanımı önerilmez

    Sildenafil

    Klinik olarak önemli bir farmakokinetik etkileşim gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez

    Teofilin

    Klinik olarak önemli bir farmakokinetik etkileşim gözlenmedi

    Doz ayarlaması önerilmez; ancak bazı klinisyenler eş zamanlı kullanımı önermemektedir

    Warfarin

    Klinik açıdan önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmemiştir

    Doz ayarlaması önerilmemektedir

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler