Roflumilast (Topical)

Nombres de marca: Zoryve
Clase de droga: Agentes antineoplásicos , Agentes antineoplásicos

Uso de Roflumilast (Topical)

Psoriasis en placas

Roflumilast está indicado para el tratamiento tópico de la psoriasis en placas, incluidas las áreas intertriginosas, en pacientes de 12 años de edad y mayores. Las directrices para el tratamiento de la psoriasis con agentes tópicos y alternativos establecen que los agentes tópicos se utilizan con mayor frecuencia en pacientes con enfermedad leve a moderada; No se proporcionan recomendaciones para el uso de roflumilast, que fue aprobado después de la publicación de la guía.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Roflumilast (Topical)

General

Detección previa al tratamiento

  • Antes de iniciar roflumilast, evalúe a los pacientes para detectar la presencia de disfunción hepática; roflumilast está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh) o grave (clase C de Child-Pugh).

    • Otras consideraciones generales

  • En pacientes que están amamantando, use roflumilast en el área más pequeña de la piel y durante el menor tiempo posible para minimizar la exposición potencial del lactante a través de la leche materna. Aconseje a las pacientes que amamantan que no apliquen roflumilast directamente en el pezón o la areola para evitar la exposición directa del bebé.

    • Administración

    Administración oral

    Solo para uso tópico. No apto para uso oftálmico, oral o intravaginal. Frote la crema completamente hasta que ya no sea visible en la piel. Lávese las manos después de la aplicación, a menos que roflumilast sea para el tratamiento de las manos.

    Dosis

    Pacientes pediátricos

    Psoriasis en placas tópica

    Pacientes pediátricos ≥12 años: Aplicar una vez al día en las áreas afectadas, incluidas las áreas intertriginosas.

    Adultos

    Psoriasis en placas tópica

    Aplicar una vez al día en las áreas afectadas, incluidas las áreas intertriginosas.

    Poblaciones especiales

    Insuficiencia hepática

    Contraindicado en insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh) o grave (clase C de Child-Pugh).

    Insuficiencia renal

    No hay recomendaciones de dosificación específicas.

    Pacientes geriátricos

    No es necesario ajustar la dosis; sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad en algunas personas mayores.

    Advertencias

    Contraindicaciones
  • Insuficiencia hepática de moderada a grave (Child-Pugh B o C).
    • Advertencias/Precauciones

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    No hay datos disponibles en humanos adecuados sobre el uso de roflumilast durante el embarazo. En estudios con animales, roflumilast oral administrado durante el período de organogénesis no produjo anomalías estructurales fetales en dosis de hasta 9 y 8 veces la dosis máxima recomendada en humanos. No use roflumilast durante el trabajo de parto y el parto; Los estudios en animales demostraron que el roflumilast oral interrumpió el proceso de parto y parto en ratones.

    Lactancia

    No hay datos sobre la presencia de roflumilast en la leche humana, los efectos en el lactante ni los efectos en la producción de leche.

    Se excreta en la leche de ratas lactantes y, por lo tanto, es probable que esté presente en la leche humana. Considere los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna junto con la necesidad clínica de roflumilast de la madre y cualquier posible efecto adverso en el lactante o de la afección materna subyacente.

    Minimizar la posible exposición del lactante a través de la leche materna , úselo en el área más pequeña de la piel y durante el menor tiempo posible durante la lactancia. Para evitar la exposición directa del bebé, recomiende a las pacientes que amamantan que no apliquen roflumilast directamente en el pezón y la areola.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia establecidas en pacientes pediátricos de 12 años y mayores para el tratamiento de la psoriasis en placas.

    No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años.

    Uso geriátrico

    En ensayos clínicos, 106 sujetos con psoriasis expuestos a roflumilast o al vehículo tenían 65 años de edad o más viejo. No se observaron diferencias generales en seguridad o eficacia entre sujetos mayores y sujetos más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad en algunos individuos mayores.

    Insuficiencia hepática

    Los valores de AUC y Cmax de roflumilast y N-óxido de roflumilast aumentaron en sujetos con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh B) cuando se administró roflumilast por vía oral. Contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave (Child-Pugh B o C).

    Insuficiencia renal

    El roflumilast tópico no se ha evaluado en pacientes con insuficiencia renal. No se observaron diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de roflumilast o su metabolito N-óxido de roflumilast en pacientes con insuficiencia renal grave después de la administración oral.

    Efectos adversos comunes

    Los efectos adversos informados en ≥1 % de los pacientes con psoriasis en placas en estudios clínicos y con una incidencia superior a la del vehículo incluyen diarrea, dolor de cabeza, insomnio, dolor en el lugar de aplicación, infecciones del tracto respiratorio e infecciones del tracto urinario.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Roflumilast (Topical)

    Metabolismo extenso a través de la enzima CYP de fase 1 y reacciones de conjugación de fase II. In vitro, metabolizado por CYP1A2 y CYP3A4. El metabolito N-óxido es el único metabolito importante observado en el plasma humano. Las concentraciones plasmáticas terapéuticas de roflumilast y su metabolito N-óxido no inhiben CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 o 4A9/11; por lo tanto, las interacciones con estas enzimas son poco probables. In vitro, no hay inducción de CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 o 3A4/5, y solo una inducción débil de CYP2B6.

    No se han realizado estudios formales de interacción farmacológica con roflumilast tópico.

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Inhibidores de CYP3A4 y CYP1A2: según estudios de interacción farmacológica, la coadministración de roflumilast con inhibidores sistémicos de CYP3A4 o inhibidores duales que inhiben tanto CYP3A4 como CYP1A2 simultáneamente (p. ej., eritromicina, ketoconazol, fluvoxamina , enoxacina, cimetidina) pueden aumentar la exposición sistémica a roflumilast y pueden provocar un aumento de los efectos adversos de roflumilast. Sopese los riesgos del uso simultáneo de roflumilast frente a los beneficios potenciales.

    Medicamentos y alimentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Cimetidina

    La coadministración con roflumilast oral aumentó la Cmáx y el AUC de roflumilast en un 46% y un 85%, respectivamente; también disminuyó la Cmáx y aumentó el AUC del metabolito N-óxido de roflumilast en un 4% y un 27%, respectivamente

    Los riesgos del uso simultáneo deben sopesarse frente a los beneficios.

    Enoxacina

    La coadministración con roflumilast oral aumentó la Cmáx y el AUC de roflumilast en un 20% y un 56%, respectivamente; también disminuyó la Cmáx y aumentó el AUC del metabolito N-óxido de roflumilast en un 14% y un 23%, respectivamente

    Los riesgos del uso simultáneo deben sopesarse frente a los beneficios.

    Eritromicina

    La coadministración con roflumilast oral aumentó la Cmax y el AUC de roflumilast en un 40% y un 70%, respectivamente; disminuyó la Cmáx y aumentó el AUC del metabolito N-óxido de roflumilast en un 34% y un 4%, respectivamente

    Los riesgos del uso simultáneo deben sopesarse frente a los beneficios.

    Fluvoxamina

    La coadministración con roflumilast oral aumentó la Cmáx y el AUC de roflumilast en un 12% y un 156%, respectivamente; también disminuyó la Cmáx del metabolito N-óxido de roflumilast en un 210 % y aumentó el AUC en un 52 %.

    Los riesgos del uso simultáneo deben sopesarse frente a los beneficios.

    Ketoconazol

    La coadministración con roflumilast oral aumentó la Cmax y el AUC de roflumilast en un 23% y un 99%, respectivamente, y redujo la Cmax y aumentó el AUC del metabolito N-óxido de roflumilast en un 38% y un 3%, respectivamente

    Los riesgos del uso simultáneo deben sopesarse frente a los beneficios.

    Anticonceptivos orales (que contienen gestodeno y etinilestradiol)

    La coadministración con roflumilast oral resultó en un aumento del 38 % y una disminución del 12 %. en la Cmáx de roflumilast y N-óxido de roflumilast, respectivamente, el AUC de roflumilast y del metabolito N-óxido de roflumilast aumentó en un 51% y un 14%, respectivamente

    Los riesgos del uso simultáneo deben sopesarse frente a los beneficios.

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