Roflumilast (Topical)

Nazwy marek: Zoryve
Klasa leku: Środki przeciwnowotworowe , Środki przeciwnowotworowe

Użycie Roflumilast (Topical)

Łuszczyca plackowata

Roflumilast jest wskazany w miejscowym leczeniu łuszczycy plackowatej, w tym w okolicy wyprzeniowej, u pacjentów w wieku 12 lat i starszych. Wytyczne dotyczące leczenia łuszczycy za pomocą środków miejscowych i alternatywnych stwierdzają, że środki miejscowe są najczęściej stosowane u pacjentów z łagodną do umiarkowanej chorobą; nie przedstawiono zaleceń dotyczących stosowania roflumilastu, który został zatwierdzony po opublikowaniu wytycznych.

Powiąż narkotyki

Jak używać Roflumilast (Topical)

Ogólne

Badanie przesiewowe przed leczeniem

  • Przed rozpoczęciem stosowania roflumilastu należy ocenić pacjentów pod kątem występowania zaburzeń czynności wątroby; roflumilast jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanymi (klasa B w skali Child-Pugh) lub ciężkimi (klasa C w skali Child-Pugh) zaburzeniami czynności wątroby.

    • Inne uwagi ogólne

  • U pacjentek karmiących piersią roflumilast należy stosować na jak najmniejszy obszar skóry i przez możliwie najkrótszy czas, aby zminimalizować potencjalne narażenie dziecka karmionego piersią na kontakt z mlekiem matki. Pacjentkom karmiącym piersią należy doradzić, aby nie aplikowały roflumilastu bezpośrednio na sutek lub otoczkę, aby uniknąć bezpośredniego narażenia niemowlęcia.

    • Podawanie

    Podawanie doustne

    Wyłącznie do stosowania miejscowego. Nie stosować do oczu, doustnie ani dopochwowo. Całkowicie wmasuj krem, aż nie będzie już widoczny na skórze. Po zastosowaniu umyć ręce, chyba że roflumilast jest przeznaczony do leczenia rąk.

    Dawkowanie

    Pacjenci

    Łuszczyca plackowata Miejscowo

    Dzieci ≥12 lat: Zastosować raz dziennie na dotknięte obszary, w tym obszary międzywyprzeniowe.

    Dorośli

    Łuszczyca plackowata Miejscowo

    Nakładaj raz dziennie na dotknięte obszary, w tym obszary międzywyprzeniowe.

    Specjalne populacje

    Zaburzenia czynności wątroby

    Przeciwwskazane w przypadku umiarkowanych (klasa B w skali Child-Pugh) lub ciężkich (klasa C w skali Child-Pugh) zaburzeń czynności wątroby.

    Zaburzenia czynności nerek

    Brak konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania.

    Pacjenci w podeszłym wieku

    Nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania; nie można jednak wykluczyć większej wrażliwości niektórych starszych osób.

    Ostrzeżenia

    Przeciwwskazania
  • Umiarkowane do ciężkiego zaburzenia czynności wątroby (B lub C w skali Child-Pugh).
    • Ostrzeżenia/środki ostrożności

    Określone populacje

    Ciąża

    Brak odpowiednich danych na temat stosowania roflumilastu w czasie ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach doustny roflumilast podawany w okresie organogenezy nie powodował nieprawidłowości strukturalnych płodu w dawkach do 9 i 8 razy większych niż maksymalna zalecana dawka u ludzi. Nie stosować roflumilastu podczas porodu; badania na zwierzętach wykazały, że doustny roflumilast zakłócał poród i proces porodu u myszy.

    Laktacja

    Brak danych dotyczących obecności roflumilastu w mleku kobiecym, wpływu na niemowlę karmione piersią lub wpływu na produkcję mleka.

    p>

    Przenika do mleka szczurów w okresie laktacji i dlatego prawdopodobnie występuje w mleku ludzkim. Należy rozważyć korzyści rozwojowe i zdrowotne wynikające z karmienia piersią, a także kliniczne zapotrzebowanie matki na roflumilast i wszelkie potencjalne niekorzystne skutki dla karmionego piersią niemowlęcia lub ze względu na podstawowy stan matki.

    Aby zminimalizować potencjalne narażenie dziecka karmionego piersią na kontakt z mlekiem matki podczas karmienia piersią stosować na jak najmniejszy obszar skóry i przez możliwie najkrótszy czas. Aby uniknąć bezpośredniego narażenia niemowlęcia, zaleca się pacjentkom karmiącym piersią, aby nie aplikowały roflumilastu bezpośrednio na brodawkę sutkową i otoczkę.

    Stosowanie u dzieci

    Bezpieczeństwo i skuteczność ustalone u dzieci w wieku 12 lat i starszych w leczeniu łuszczycy plackowatej.

    p>

    Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.

    Stosowanie w leczeniu osób w starszym wieku

    W badaniach klinicznych 106 pacjentów z łuszczycą narażonych na roflumilast lub nośnik miało 65 lat lub starszy. Nie zaobserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie ani skuteczności pomiędzy starszymi i młodszymi pacjentami, ale nie można wykluczyć większej wrażliwości u niektórych starszych osób.

    Zaburzenia czynności wątroby

    Wartości AUC i Cmax roflumilastu i N-tlenku roflumilastu uległy zwiększeniu u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B w skali Child-Pugh) podczas doustnego podawania roflumilastu. Przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby (klasa B lub C w skali Child-Pugh).

    Zaburzenia czynności nerek

    Nie oceniano stosowania roflumilastu miejscowo u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce roflumilastu lub jego N-tlenkowego metabolitu roflumilastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek po podaniu doustnym.

    Częste działania niepożądane

    Działania niepożądane zgłaszane u ≥1% pacjentów z łuszczycą plackowatą w badaniach klinicznych i z częstością większą niż w przypadku nośnika obejmują biegunkę, ból głowy, bezsenność, ból w miejscu nałożenia, ból górnej części infekcje dróg oddechowych i infekcje dróg moczowych.

    Na jakie inne leki wpłyną Roflumilast (Topical)

    Rozległy metabolizm za pośrednictwem enzymów CYP fazy 1 i reakcji koniugacji fazy II. In vitro metabolizowany przez CYP1A2 i CYP3A4. N-tlenek metabolitu Jedyny główny metabolit obserwowany w ludzkim osoczu. Terapeutyczne stężenia roflumilastu i jego N-tlenkowego metabolitu w osoczu nie hamują CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ani 4A9/11; dlatego interakcje z tymi enzymami są mało prawdopodobne. In vitro brak indukcji CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 lub 3A4/5, a jedynie słaba indukcja CYP2B6.

    Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji leków z miejscowym roflumilastem.

    Leki wpływające na enzymy mikrosomalne wątrobowe

    Inhibitory CYP3A4 i CYP1A2: Na podstawie badań interakcji leków, jednoczesne podawanie roflumilastu z ogólnoustrojowymi inhibitorami CYP3A4 lub podwójnymi inhibitorami, które hamują jednocześnie CYP3A4 i CYP1A2 (np. erytromycyna, ketokonazol, fluwoksamina , enoksacyna, cymetydyna) mogą zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na roflumilast i mogą powodować nasilenie działań niepożądanych roflumilastu. Porównaj ryzyko jednoczesnego stosowania roflumilastu z potencjalnymi korzyściami.

    Konkretne leki i żywność

    Lek

    Interakcja

    Komentarze

    Cymetydyna

    Jednoczesne podawanie z doustnym roflumilastem zwiększało Cmax i AUC roflumilastu odpowiednio o 46% i 85%; również zmniejszył Cmax i zwiększył AUC metabolitu N-tlenku roflumilastu odpowiednio o 4% i 27%

    Należy rozważyć ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami.

    Enoksacyna

    Jednoczesne podawanie z doustnym roflumilastem zwiększało Cmax i AUC roflumilastu odpowiednio o 20% i 56%; również zmniejszył Cmax i zwiększył AUC metabolitu N-tlenku roflumilastu odpowiednio o 14% i 23%

    Należy rozważyć ryzyko jednoczesnego stosowania i korzyści.

    Erytromycyna

    p>

    Jednoczesne podawanie z doustnym roflumilastem zwiększało Cmax i AUC roflumilastu odpowiednio o 40% i 70%; zmniejsza Cmax i zwiększa AUC metabolitu N-tlenku roflumilastu odpowiednio o 34% i 4%

    Należy rozważyć ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami.

    Fluwoksamina

    Jednoczesne podawanie z doustnym roflumilastem zwiększało Cmax i AUC roflumilastu odpowiednio o 12% i 156%; również zmniejszył Cmax N-tlenku roflumilastu o 210% i zwiększył AUC o 52%

    Należy rozważyć ryzyko jednoczesnego stosowania z korzyściami.

    Ketokonazol

    Jednoczesne podawanie z doustnym roflumilastem zwiększało Cmax i AUC roflumilastu odpowiednio o 23% i 99% oraz zmniejszało Cmax i zwiększało AUC metabolitu N-tlenku roflumilastu odpowiednio o 38% i 3%

    Ryzyko jednoczesnego stosowania należy porównać z korzyściami.

    Doustne środki antykoncepcyjne (zawierające gestoden i etynyloestradiol)

    Jednoczesne podawanie z doustnym roflumilastem spowodowało wzrost o 38% i spadek o 12%. w Cmax odpowiednio roflumilastu i N-tlenku roflumilastu AUC roflumilastu i N-tlenku roflumilastu wzrosły odpowiednio o 51% i 14%

    Ryzyko jednoczesnego stosowania należy porównać z korzyściami.

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    Popularne słowa kluczowe