Roflumilast (Topical)

Nomes de marcas: Zoryve
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos , Agentes Antineoplásicos

Uso de Roflumilast (Topical)

Psoríase em placas

Roflumilaste é indicado para o tratamento tópico da psoríase em placas, incluindo áreas intertriginosas, em pacientes com 12 anos de idade ou mais. As diretrizes para o tratamento da psoríase com agentes tópicos e alternativos afirmam que os agentes tópicos são mais frequentemente utilizados em pacientes com doença leve a moderada; não são fornecidas recomendações para o uso de roflumilaste, que foi aprovado após a publicação da diretriz.

Relacionar drogas

Como usar Roflumilast (Topical)

Geral

Triagem pré-tratamento

  • Antes de iniciar o roflumilaste, avalie os pacientes quanto à presença de disfunção hepática; roflumilaste é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática moderada (classe B de Child-Pugh) ou grave (classe C de Child-Pugh).

    • Outras Considerações Gerais

  • Em pacientes que estão amamentando, use roflumilaste na menor área da pele e pelo menor período possível para minimizar a exposição potencial do bebê amamentado através do leite materno. Aconselhe as pacientes que amamentam a não aplicar roflumilaste diretamente no mamilo ou na aréola para evitar a exposição direta do bebê.

    • Administração

    Administração Oral

    Somente para uso tópico. Não é para uso oftálmico, oral ou intravaginal. Esfregue o creme completamente até não ficar mais visível na pele. Lave as mãos após a aplicação, a menos que roflumilaste seja para tratamento das mãos.

    Dosagem

    Pacientes Pediátricos

    Psoríase em Placas Tópico

    Pacientes pediátricos ≥12 anos de idade: Aplicar uma vez ao dia nas áreas afetadas, incluindo áreas intertriginosas.

    Adultos

    Psoríase em Placas Tópica

    Aplicar uma vez ao dia nas áreas afetadas, incluindo áreas intertriginosas.

    Populações Especiais

    Insuficiência Hepática

    Contra-indicado em insuficiência hepática moderada (classe B de Child-Pugh) ou grave (classe C de Child-Pugh).

    Insuficiência Renal

    Não há recomendações posológicas específicas.

    Pacientes geriátricos

    Não é necessário ajuste posológico; no entanto, não se pode descartar uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos.

    Avisos

    Contra-indicações
  • Insuficiência hepática moderada a grave (Child-Pugh B ou C).
    • Avisos/Precauções

    Populações Específicas

    Gravidez

    Não existem dados humanos adequados disponíveis sobre a utilização de roflumilaste durante a gravidez. Em estudos em animais, o roflumilaste oral administrado durante o período de organogênese não produziu anormalidades estruturais fetais em doses até 9 e 8 vezes a dose humana máxima recomendada. Não use roflumilaste durante o trabalho de parto e parto; estudos em animais mostraram que o roflumilaste oral interrompeu o trabalho de parto e parto em camundongos.

    Lactação

    Não há dados sobre a presença de roflumilaste no leite humano, os efeitos no bebê amamentado ou os efeitos na produção de leite.

    Excretado no leite de ratas lactantes e, portanto, provavelmente presente no leite humano. Considere os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde, juntamente com a necessidade clínica da mãe de roflumilaste e quaisquer efeitos adversos potenciais sobre o bebê amamentado ou da condição materna subjacente.

    Para minimizar a exposição potencial do bebê amamentado através do leite materno. , use na menor área da pele e pelo menor tempo possível durante a amamentação. Para evitar a exposição direta do bebê, aconselhe as pacientes que amamentam a não aplicar roflumilaste diretamente no mamilo e na aréola.

    Uso Pediátrico

    Segurança e eficácia estabelecidas em pacientes pediátricos com 12 anos ou mais para o tratamento da psoríase em placas.

    A segurança e a eficácia em pacientes pediátricos com idade inferior a 12 anos não foram estabelecidas.

    Uso geriátrico

    Em ensaios clínicos, 106 indivíduos com psoríase expostos ao roflumilaste ou veículo tinham 65 anos de idade ou mais velho. Não foram observadas diferenças globais na segurança ou eficácia entre indivíduos mais velhos e indivíduos mais jovens, mas não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos.

    Insuficiência Hepática

    Os valores de AUC e Cmax do roflumilaste e do N-óxido de roflumilaste aumentaram em indivíduos com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B) quando roflumilaste foi administrado por via oral. Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática moderada a grave (Child-Pugh B ou C).

    Insuficiência Renal

    O roflumilaste tópico não foi avaliado em pacientes com insuficiência renal. Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética do roflumilaste ou do seu metabolito N-óxido de roflumilaste em doentes com compromisso renal grave após administração oral.

    Efeitos adversos comuns

    Os efeitos adversos relatados em ≥1% dos pacientes com psoríase em placas em estudos clínicos e com uma incidência superior à do veículo incluem diarreia, dor de cabeça, insônia, dor no local de aplicação, dor na parte superior infecções do trato respiratório e infecções do trato urinário.

    Que outras drogas afetarão Roflumilast (Topical)

    Metabolismo extenso via enzima CYP de Fase 1 e reações de conjugação de Fase II. In vitro, metabolizado pelo CYP1A2 e CYP3A4. Metabólito N-óxido, único metabólito principal observado no plasma humano. As concentrações plasmáticas terapêuticas de roflumilaste e seu metabólito N-óxido não inibem o CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 ou 4A9/11; portanto, são improváveis ​​interações com essas enzimas. In vitro, nenhuma indução de CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19 ou 3A4/5, e apenas indução fraca de CYP2B6.

    Não foram realizados estudos formais de interação medicamentosa com roflumilaste tópico.

    Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas

    Inibidores do CYP3A4 e CYP1A2: Com base em estudos de interação medicamentosa, a coadministração de roflumilaste com inibidores sistêmicos do CYP3A4 ou inibidores duplos que inibem o CYP3A4 e o CYP1A2 simultaneamente (por exemplo, eritromicina, cetoconazol, fluvoxamina). , enoxacina, cimetidina) podem aumentar a exposição sistêmica ao roflumilaste e resultar no aumento dos efeitos adversos do roflumilaste. Avalie os riscos do uso simultâneo de roflumilaste em relação aos benefícios potenciais.

    Medicamentos e alimentos específicos

    Medicamentos

    Interação

    Comentários

    Cimetidina

    A coadministração com roflumilaste oral aumentou a Cmax e a AUC do roflumilaste em 46% e 85%, respetivamente; também diminuiu a Cmax e aumentou a AUC do metabólito N-óxido de roflumilaste em 4% e 27%, respectivamente

    Os riscos do uso concomitante devem ser ponderados em relação aos benefícios.

    Enoxacina

    A coadministração com roflumilaste oral aumentou a Cmax e a AUC do roflumilaste em 20% e 56%, respetivamente; também diminuiu a Cmax e aumentou a AUC do metabólito N-óxido de roflumilaste em 14% e 23%, respectivamente

    Os riscos do uso concomitante devem ser avaliados em relação aos benefícios.

    Eritromicina

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    A co-administração com roflumilaste oral aumentou a Cmax e a AUC do roflumilaste em 40% e 70%, respectivamente; diminuiu a Cmax e aumentou a AUC do metabólito N-óxido de roflumilaste em 34% e 4%, respectivamente

    Os riscos do uso concomitante devem ser avaliados em relação aos benefícios.

    Fluvoxamina

    A coadministração com roflumilaste oral aumentou a Cmax e a AUC do roflumilaste em 12% e 156%, respetivamente; também diminuiu a Cmax do metabólito N-óxido de roflumilaste em 210% e aumentou a AUC em 52%

    Os riscos do uso concomitante devem ser avaliados em relação aos benefícios.

    Cetoconazol

    A coadministração com roflumilaste oral aumentou a Cmax e a AUC do roflumilaste em 23% e 99%, respectivamente, e reduziu a Cmax e aumentou a AUC do metabólito N-óxido de roflumilaste em 38% e 3%, respectivamente.

    Os riscos do uso simultâneo devem ser avaliados em relação aos benefícios.

    Contraceptivos orais (contendo gestodeno e etinilestradiol)

    A coadministração com roflumilaste oral resultou em um aumento de 38% e uma diminuição de 12% na Cmax de roflumilaste e N-óxido de roflumilaste, respectivamente, as AUCs do metabólito roflumilaste e roflumilaste N-óxido aumentaram em 51% e 14%, respectivamente

    Os riscos do uso simultâneo devem ser avaliados em relação aos benefícios.

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