Selexipag

Nombres de marca: Uptravi
Clase de droga: Agentes antineoplásicos , Agentes antineoplásicos

Uso de Selexipag

Hipertensión Arterial Pulmonar

Manejo de la hipertensión arterial pulmonar (HAP; grupo 1 de la OMS) para retrasar la progresión de la enfermedad y reducir el riesgo de hospitalización. Eficacia establecida principalmente en pacientes con HAP de clase funcional II-III de la OMS (idiopática, hereditaria o asociada con enfermedad del tejido conectivo o cardiopatía congénita con derivaciones reparadas).

El tratamiento con selexipag solo o en combinación con un antagonista del receptor de endotelina y/o un inhibidor de la fosfodiesterasa (PDE) tipo 5 reduce el riesgo de progresión de la enfermedad y de hospitalización en pacientes con HAP, pero no se ha demostrado que reduzca la mortalidad. .

Las pautas de consenso de expertos del Colegio Americano de Médicos del Tórax (ACCP) recomiendan que todos los pacientes adultos con HAP sintomática sean tratados con medicamentos específicos para la HAP establecidos. La selección del tratamiento farmacológico debe basarse en la gravedad de la enfermedad (clase OMS/NYHA), además de las condiciones comórbidas, los medicamentos concomitantes, los efectos adversos, la vía de administración, los costos y las preferencias del paciente.

El panel de directrices de la ACCP determinó que no había evidencia suficiente para hacer una recomendación a favor o en contra del uso de selexipag debido a las limitaciones en los datos de los ensayos clínicos.

Ha sido designado medicamento huérfano por la FDA para el tratamiento de la HAP.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Selexipag

General

Monitoreo del paciente

Monitoree a los pacientes para detectar signos y síntomas de edema pulmonar.

Administración

Administrar por vía oral o mediante infusión intravenosa. Preparación parenteral destinada a pacientes que temporalmente no pueden recibir terapia oral.

Administración oral

Administrar por vía oral dos veces al día sin tener en cuenta las comidas; la tolerabilidad puede mejorar cuando se toma con alimentos.

No parta, mastique ni triture las tabletas.

Administración intravenosa

Administre mediante infusión intravenosa dos veces al día. Utilice un equipo de infusión hecho de cloruro de polivinilo sin DEHP, un tubo de microperforación sin caucho de látex natural y protegido de la luz. No utilice un filtro para la administración.

Reconstituya y diluya aún más antes de la administración.

Reconstitución

Retire la caja del refrigerador y déjela reposar durante aproximadamente 30 a 60 minutos para alcanzar la temperatura ambiente ( 20-25 ºC). Proteja el vial de la luz.

Reconstituya usando una jeringa de polipropileno con 8,6 ml de solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9 %; Inyecte lentamente el diluyente en el vial para obtener una concentración de 225 mcg/ml. Documente la fecha y hora de la punción del primer vial.

Dilución

Diluir únicamente en recipientes de vidrio. Transfiera 100 ml de inyección de cloruro de sodio al 0,9% a un recipiente de vidrio estéril vacío. Retire el volumen requerido de solución de selexipag reconstituida usando una sola jeringa de polipropileno y agréguelo al recipiente de vidrio que contiene 100 ml de inyección de cloruro de sodio al 0,9 % para obtener la dosis final deseada. Asigne una caducidad de 4 horas desde el momento de la punción del primer vial; envuelva completamente el recipiente de vidrio con una cubierta protectora ligera.

Completar la infusión dentro de las 4 horas posteriores a la punción del primer vial (incluido el tiempo de infusión).

Velocidad de administración

Administre selexipag diluido para inyección mediante infusión intravenosa durante 80 minutos utilizando un equipo de infusión hecho de cloruro de polivinilo sin DEHP y un tubo de microperforación sin caucho de látex natural protegido de la luz. No utilice un filtro para la administración.

Una vez vacío el recipiente de vidrio de la solución para perfusión, continúe la perfusión al mismo ritmo con la inyección de cloruro de sodio al 0,9% para vaciar la solución restante para perfusión en la vía IV, para garantizar que se ha administrado toda la solución para perfusión.

Dosificación

Adultos

HAP Oral

Individualizar la dosis según la tolerabilidad.

Inicialmente, 200 mcg dos veces al día. Aumente la dosis en incrementos de 200 mcg dos veces al día (generalmente a intervalos semanales) hasta la dosis más alta tolerada (máximo 1600 mcg dos veces al día).

Los efectos adversos tienden a ocurrir con más frecuencia durante la fase de titulación de la dosis y pueden controlarse con analgésicos, antidiarreicos y antieméticos.

Si omite una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde; si la siguiente dosis vence dentro de las 6 horas, omita la dosis omitida y tome la siguiente dosis a la hora programada regularmente.

IV

Administre una dosis que corresponda a la dosis oral actual del paciente (consulte la Tabla 1). Tabla 1: Dosis de Selexipag IV según la dosis actual de Selexipag oral.1

Dosis de tableta de Selexipag (mcg) para dosificación dos veces al día

Selexipag IV correspondiente dosis (mcg) para dosificación dos veces al día

Volumen de transferencia reconstituido (mL) para dilución

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Modificación de la dosis para la coadministración de inhibidores moderados de CYP2C8

Reducir el intervalo de dosificación de selexipag a una vez al día cuando se coadministra con inhibidores moderados de CYP2C8 (p. ej., clopidogrel, deferasirox y teriflunomida).

Límites de prescripción

Adultos

HAP oral

Máximo 1600 mcg dos veces al día.

IV

Máximo 1800 mcg dos veces al día.

Poblaciones especiales

Insuficiencia hepática

Insuficiencia hepática leve (Child-Pugh clase A): No es necesario ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh): inicialmente, comprimido de 200 mcg una vez al día; aumente la dosis en incrementos de 200 mcg una vez al día a intervalos semanales según la tolerancia.

Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): evite su uso.

Insuficiencia renal

Pacientes con eGFR >15 ml/minuto por 1,73 m2: no es necesario ajustar la dosis.

Pacientes con eGFR <15 ml/minuto por 1,73 m2 o aquellos sometidos a diálisis: no estudiado.

Uso geriátrico

No hay recomendaciones de dosificación específicas en este momento.

Advertencias

Contraindicaciones
  • Uso concomitante de inhibidores potentes de CYPC28 (p. ej., gemfibrozil).
  • Hipersensibilidad al selexipag o cualquier excipiente.
    • Advertencias/Precauciones

    Edema pulmonar con enfermedad venooclusiva pulmonar

    Considere la posibilidad de enfermedad venooclusiva pulmonar (EVP) asociada y suspenda selexipag si se producen manifestaciones de edema pulmonar.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Selexipag no afectó el desarrollo embriofetal ni la supervivencia en estudios con animales.

    Lactancia

    Distribuido en la leche de ratas; No se sabe si se distribuye en la leche humana. Suspenda la lactancia o el medicamento.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia no establecidas.

    Uso geriátrico

    No se observaron diferencias generales en seguridad y eficacia entre pacientes geriátricos y más jóvenes; sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad en algunas personas mayores.

    Insuficiencia hepática

    La exposición sistémica a selexipag aumenta en pacientes con insuficiencia hepática leve (clase A de Child-Pugh); la exposición sistémica tanto al fármaco como al metabolito activo aumenta en pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B de Child-Pugh).

    No se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh); evite su uso.

    Insuficiencia renal

    La exposición sistémica a selexipag aumenta en pacientes con insuficiencia renal grave (TFGe de 15 a 29 ml/minuto por 1,73 m2).

    No se ha estudiado en pacientes que toman diálisis o en aquellos con eGFR <15 ml/minuto por 1,73 m2.

    Efectos adversos comunes

    Efectos adversos (≥5 % y con mayor frecuencia que el placebo): dolor de cabeza, diarrea, dolor de mandíbula, náuseas, mialgia, vómitos, dolor en las extremidades y enrojecimiento.

    Se informaron reacciones en el lugar de la perfusión (eritema/enrojecimiento, dolor e hinchazón) con selexipag inyectable.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Selexipag

    Selexipag y su metabolito activo son metabolizados por CYP2C8 (principalmente) y CYP3A4. Selexipag y su metabolito activo no inhiben ni inducen las enzimas CYP en concentraciones clínicamente relevantes ni inhiben las proteínas de transporte hepática o renal.

    Selexipag y su metabolito activo son sustratos de la proteína de transporte de aniones orgánicos (OATP) 1B1 y 1B3. Selexipag es un sustrato de la glicoproteína P (P-gp) y el metabolito activo es un sustrato de la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP).

    Fármacos que afectan las enzimas microsomales hepáticas

    Potente inhibidores de CYP2C8: posible aumento de la exposición a selexipag y su metabolito activo; uso concomitante contraindicado.

    Inhibidores moderados de CYP2C8: aunque no se han evaluado específicamente, es posible una mayor exposición a selexipag y su metabolito activo. Considere un régimen de dosificación menos frecuente (p. ej., una vez al día) al iniciar selexipag en pacientes que reciben un inhibidor moderado de CYP2C8. Reduzca la dosis de selexipag al iniciar un inhibidor moderado de CYP2C8.

    Inductores de CYP2C8: Posible disminución de la exposición al metabolito activo de selexipag.

    Inhibidores de CYP3A4: No se espera que alteren la farmacocinética de selexipag y su metabolito activo en un grado clínicamente importante; no parece ser necesario ajustar la dosis de selexipag.

    Fármacos que afectan las proteínas de transporte

    Inhibidores de OATP1B1, OATP1B3 y P-gp: no se espera que alteren la farmacocinética de selexipag y sus activos metabolito en un grado clínicamente importante; No parece necesario ajustar la dosis de selexipag.

    Medicamentos específicos

    Medicamento

    Interacción

    Comentarios

    Clopidogrel

    Clopidogrel, un inhibidor moderado de CYP2C8, aumenta la exposición al metabolito activo de selexipag

    Reducir el intervalo de dosificación de selexipag a una vez al día

    Deferasirox

    El deferasirox, un inhibidor moderado de CYP2C8, puede aumentar la exposición al metabolito activo de selexipag

    Considere un régimen de dosificación menos frecuente de selexipag (p. ej., una vez al día) al iniciar el tratamiento en pacientes que ya recibir deferasirox; reducir la dosis de selexipag cuando se inicia deferasirox en pacientes que ya reciben selexipag

    Antagonistas del receptor de endotelina

    No se observa interacción farmacológica clínicamente relevante

    No es necesario ajustar la dosis

    Gemfibrozilo

    El gemfibrozil, un potente inhibidor del CYP2C8, duplicó la exposición a selexipag y 11 veces a su metabolito activo

    Uso concomitante contraindicado

    Lopinavir y ritonavir

    Combinación fija de lopinavir y ritonavir (lopinavir/ritonavir): No se observa interacción farmacocinética clínicamente relevante

    No es necesario ajustar la dosis

    Inhibidores de la PDE tipo 5

    No Se observó interacción farmacológica clínicamente relevante.

    No es necesario ajustar la dosis

    Rifampicina

    Puede disminuir la exposición al metabolito activo de selexipag

    Aumentar la dosis de selexipag (hasta el doble) cuando se usa concomitantemente con rifampicina; reduzca la dosis de selexipag cuando se suspenda la rifampicina

    Teriflunomida

    La teriflunomida, un inhibidor moderado del CYP2C8, puede aumentar la exposición al metabolito activo de selexipag

    Considere una dosificación menos frecuente régimen de selexipag (p. ej., una vez al día) al iniciar el fármaco en pacientes que ya reciben teriflunomida; reducir la dosis de selexipag cuando se inicia teriflunomida en pacientes que ya reciben selexipag

    Warfarina

    Sin cambios en la farmacocinética de warfarina o selexipag; sin efecto sobre el INR

    No es necesario ajustar la dosis

    Descargo de responsabilidad

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