Selexipag
Nomes de marcas: Uptravi
Classe de drogas:
Agentes Antineoplásicos , Agentes Antineoplásicos
Uso de Selexipag
Hipertensão Arterial Pulmonar
Tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP; grupo 1 da OMS) para retardar a progressão da doença e reduzir o risco de hospitalização. Eficácia estabelecida principalmente em pacientes com HAP de classe funcional II-III da OMS (idiopática, hereditária ou associada a doença do tecido conjuntivo ou doença cardíaca congênita com shunts reparados).
O tratamento com selexipag isoladamente ou em combinação com um antagonista do receptor de endotelina e/ou um inibidor da fosfodiesterase (PDE) tipo 5 reduz o risco de progressão da doença e hospitalização em pacientes com HAP, mas não demonstrou reduzir a mortalidade .
As diretrizes de consenso de especialistas do American College of Chest Physicians (ACCP) recomendam que todos os pacientes adultos com HAP sintomática sejam tratados com medicamentos específicos estabelecidos para HAP. A seleção da terapia medicamentosa deve ser baseada na gravidade da doença (classe OMS/NYHA), além de comorbidades, medicamentos concomitantes, efeitos adversos, via de administração, custos e preferências do paciente.
O painel de diretrizes do ACCP determinou que não havia evidências suficientes para fazer uma recomendação a favor ou contra o uso de selexipag devido às limitações nos dados dos ensaios clínicos.
Foi designado medicamento órfão pela FDA para o tratamento da HAP.
Relacionar drogas
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Como usar Selexipag
Geral
Monitoramento de Pacientes
Monitore os pacientes quanto a sinais e sintomas de edema pulmonar.
Administração
Administrar por via oral ou por infusão intravenosa. Preparação parenteral destinada ao uso em pacientes que estão temporariamente impossibilitados de receber terapia oral.
Administração Oral
Administrar por via oral duas vezes ao dia, independentemente das refeições; a tolerabilidade pode ser melhorada quando tomada com alimentos.
Não divida, mastigue ou esmague os comprimidos.
Administração IV
Administrar por infusão intravenosa duas vezes ao dia. Use um conjunto de infusão feito de cloreto de polivinila sem DEHP, tubo microbore sem borracha de látex natural e protegido da luz. Não use um filtro para administração.
Reconstitua e dilua ainda mais antes da administração.
ReconstituiçãoRetire a caixa da geladeira e deixe repousar por aproximadamente 30–60 minutos para atingir a temperatura ambiente ( 20–25°C). Proteja o frasco da luz.
Reconstitua usando uma seringa de polipropileno com 8,6 mL de solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%; injete lentamente o diluente no frasco para obter uma concentração de 225 mcg/mL. Documente a data e hora da primeira punção do frasco.
DiluiçãoDiluir somente em recipientes de vidro. Transfira 100 mL de injeção de cloreto de sódio a 0,9% para um recipiente de vidro estéril vazio. Retire o volume necessário da solução reconstituída de selexipag usando uma única seringa de polipropileno e adicione ao recipiente de vidro contendo 100 mL de solução injetável de cloreto de sódio a 0,9% para obter a dose final desejada. Atribua um prazo de validade de 4 horas a partir do momento da primeira punção do frasco; embrulhe completamente o recipiente de vidro com uma capa protetora leve.
Conclua a infusão dentro de 4 horas a partir da primeira punção do frasco (incluindo o tempo de infusão).
Taxa de administração.Administrar selexipag diluído para injeção por infusão intravenosa durante 80 minutos usando um conjunto de infusão feito de cloreto de polivinila sem DEHP, tubo microbore de látex natural sem borracha e protegido da luz. Não use um filtro para administração.
Quando o recipiente de vidro da solução para infusão estiver vazio, continue a infusão na mesma taxa com injeção de cloreto de sódio a 0,9% para esvaziar a solução restante para infusão na linha intravenosa, para garantir que toda a solução para perfusão foi administrada.
Dosagem
Adultos
PAH OralIndividualizar a dosagem com base na tolerabilidade.
Inicialmente, 200 mcg duas vezes ao dia. Aumente a dosagem em incrementos de 200 mcg duas vezes ao dia (geralmente em intervalos semanais) até a dose mais alta tolerada (máximo de 1.600 mcg duas vezes ao dia).
Os efeitos adversos tendem a ocorrer com mais frequência durante a fase de titulação da dose e podem ser controlados com analgésicos, antidiarreicos e antieméticos.
Em caso de esquecimento de uma dose, tome assim que for lembrado; se a próxima dose for prevista dentro de 6 horas, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário regularmente programado.
IVAdministrar em uma dose que corresponda à dose oral atual do paciente (ver Tabela 1). p> Tabela 1: Dosagem de Selexipag IV com base na dosagem oral atual de Selexipag.1
Dose de comprimido de Selexipag (mcg) para dosagem duas vezes ao dia
Selexipag IV correspondente dose (mcg) para dosagem duas vezes ao dia
Volume de transferência reconstituído (mL) para diluição
200
225
1
400
450
2
600
675
3
800
900
4
1000
1125
5
1200
1350
6
1400
1575
7
1600
1800
8
Modificação de dosagem para coadministração de inibidores moderados do CYP2C8Reduzir o intervalo de dosagem de selexipag a uma vez ao dia quando coadministrado com inibidores moderados do CYP2C8 (por exemplo, clopidogrel, deferasirox e teriflunomida).
Limites de prescrição
Adultos
PAH OralMáximo 1600 mcg duas vezes ao dia.
IVMáximo de 1.800 mcg duas vezes ao dia.
Populações Especiais
Insuficiência hepática
Insuficiência hepática leve (Child-Pugh classe A): Não é necessário ajuste posológico.
Compromisso hepático moderado (classe B de Child-Pugh): Inicialmente, comprimido de 200 mcg uma vez ao dia; aumentar a dosagem em incrementos de 200 mcg uma vez ao dia em intervalos semanais conforme tolerado.
Insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh): Evite o uso.
Insuficiência Renal
Pacientes com TFGe >15 mL/minuto por 1,73 m2: Não são necessários ajustes de dose.
Pacientes com TFGe <15 mL/minuto por 1,73 m2 ou em diálise: Não estudado.
Uso geriátrico
Não há recomendações de dosagem específicas neste momento.
Avisos
Contra-indicações
Avisos/PrecauçõesEdema pulmonar com doença veno-oclusiva pulmonar
Considere a possibilidade de doença veno-oclusiva pulmonar associada (PVOD) e interrompa o selexipag se ocorrerem manifestações de edema pulmonar.
Populações Específicas
GravidezNão existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Selexipag não afetou o desenvolvimento embriofetal e a sobrevivência em estudos com animais.
LactaçãoDistribuído no leite de ratos; não se sabe se é distribuído no leite humano. Interrompa a amamentação ou o medicamento.
Uso PediátricoSegurança e eficácia não estabelecidas.
Uso GeriátricoNão foram observadas diferenças gerais na segurança e eficácia entre pacientes geriátricos e mais jovens; no entanto, não se pode excluir o aumento da sensibilidade em alguns indivíduos mais velhos.
Compromisso hepáticoA exposição sistémica ao selexipag aumenta em doentes com compromisso hepático ligeiro (classe A de Child-Pugh); a exposição sistêmica ao medicamento e ao metabólito ativo aumenta em pacientes com insuficiência hepática moderada (classe B de Child-Pugh).
Não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh); evitar o uso.
Insuficiência RenalA exposição sistêmica ao selexipag é aumentada em pacientes com insuficiência renal grave (TFGe de 15–29 mL/minuto por 1,73 m2).
Não estudado em pacientes em uso. diálise ou naqueles com TFGe <15 mL/minuto por 1,73 m2.
Efeitos adversos comuns
Efeitos adversos (≥5% e mais frequentemente que o placebo): dor de cabeça, diarreia, dor na mandíbula, náusea, mialgia, vômito, dor nas extremidades e rubor. p>
Reações no local da infusão (eritema/vermelhidão no local da infusão, dor e inchaço) foram relatadas com selexipag para injeção.
Que outras drogas afetarão Selexipag
Selexipag e seu metabólito ativo são metabolizados pelo CYP2C8 (principalmente) e pelo CYP3A4. Selexipag e seu metabólito ativo não inibem ou induzem enzimas CYP em concentrações clinicamente relevantes nem inibem proteínas de transporte hepático ou renal.
Selexipag e seu metabólito ativo são substratos da proteína orgânica de transporte de ânions (OATP) 1B1 e 1B3. Selexipag é um substrato da glicoproteína-P (P-gp), e o metabólito ativo é um substrato da proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP).
Medicamentos que afetam as enzimas microssomais hepáticas
Potente inibidores do CYP2C8: Possível aumento da exposição ao selexipag e ao seu metabolito ativo; uso concomitante contra-indicado.
Inibidores moderados do CYP2C8: Embora não avaliado especificamente, é possível aumentar a exposição ao selexipag e ao seu metabolito ativo. Considere um regime posológico menos frequente (por exemplo, uma vez ao dia) ao iniciar selexipag em pacientes recebendo um inibidor moderado do CYP2C8. Reduza a dosagem de selexipag ao iniciar um inibidor moderado do CYP2C8.
Indutores do CYP2C8: Possível diminuição da exposição ao metabolito ativo do selexipag.
Inibidores do CYP3A4: Não se espera que alterem a farmacocinética do selexipag e do seu metabolito ativo numa extensão clinicamente importante; o ajuste posológico do selexipag não parece ser necessário.
Medicamentos que afetam as proteínas de transporte
Inibidores de OATP1B1, OATP1B3 e P-gp: Não se espera que alterem a farmacocinética do selexipag e seu ativo metabolito numa extensão clinicamente importante; o ajuste posológico do selexipag não parece ser necessário.
Medicamentos Específicos
Medicamento
Interação
Comentários
Clopidogrel
Clopidogrel, um inibidor moderado do CYP2C8, aumentou a exposição ao metabólito ativo do selexipag
Reduzir o intervalo entre doses de selexipag para uma vez ao dia
Deferasirox
Deferasirox, um inibidor moderado do CYP2C8, pode aumentar a exposição ao metabólito ativo do selexipag
Considere um regime posológico menos frequente de selexipag (por exemplo, uma vez ao dia) ao iniciar o medicamento em pacientes já recebendo deferasirox; reduzir a dose de selexipag quando o deferasirox for iniciado em pacientes que já recebem selexipag
Antagonistas dos receptores de endotelina
Não foi observada nenhuma interação medicamentosa clinicamente relevante
Não é necessário ajuste de dose
Gemfibrozil
Gemfibrozil, um forte inibidor do CYP2C8, aumentou em duas vezes a exposição ao selexipag e ao seu metabólito ativo em 11 vezes
Uso concomitante contraindicado
Lopinavir e ritonavir
Combinação fixa de lopinavir e ritonavir (lopinavir/ritonavir): Nenhuma interação farmacocinética clinicamente relevante observada
Não é necessário ajuste posológico
Inibidores PDE tipo 5
Não interação medicamentosa clinicamente relevante observada
Não é necessário ajuste posológico
Rifampicina
Pode diminuir a exposição ao metabólito ativo do selexipag
Aumentar a dosagem de selexipag (até duas vezes) quando usado concomitantemente com rifampicina; reduzir a dosagem de selexipag quando a rifampicina for descontinuada
Teriflunomida
A teriflunomida, um inibidor moderado do CYP2C8, pode aumentar a exposição ao metabólito ativo do selexipag
Considerar uma dosagem menos frequente regime de selexipag (por exemplo, uma vez ao dia) ao iniciar o medicamento em pacientes que já recebem teriflunomida; reduzir a dosagem de selexipag quando a teriflunomida for iniciada em pacientes que já recebem selexipag
Varfarina
Nenhuma alteração na farmacocinética da varfarina ou do selexipag; nenhum efeito no INR
Não é necessário ajuste de dose
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