Selexipag

Marka isimleri: Uptravi
İlaç sınıfı: Antineoplastik Ajanlar , Antineoplastik Ajanlar

Kullanımı Selexipag

Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon

Hastalığın ilerlemesini geciktirmek ve hastaneye kaldırılma riskini azaltmak için pulmoner arteriyel hipertansiyonun (PAH; WHO grup 1) tedavisi. Etkililik esas olarak WHO fonksiyonel sınıf II-III PAH hastalarında (idiyopatik, kalıtsal veya bağ dokusu hastalığıyla veya şantların onarıldığı konjenital kalp hastalığıyla ilişkili) belirlenmiştir.

Seleksipag ile tek başına veya bir endotelin reseptör antagonisti ve/veya bir fosfodiesteraz (PDE) tip 5 inhibitörü ile kombinasyon halinde tedavi, PAH hastalarında hastalığın ilerlemesi ve hastaneye kaldırılma riskini azaltır, ancak mortaliteyi azalttığı gösterilmemiştir. .

Amerikan Göğüs Hekimleri Koleji'nin (ACCP) uzman görüş birliği kılavuzları, semptomatik PAH'ı olan tüm yetişkin hastaların, yerleşik PAH'a özgü ilaçlarla tedavi edilmesini önermektedir. İlaç tedavisinin seçimi hastalığın ciddiyetine (WHO/NYHA sınıfı) ek olarak komorbid durumlar, eşlik eden ilaçlar, yan etkiler, uygulama yolu, maliyetler ve hasta tercihlerine göre yapılmalıdır.

ACCP kılavuz paneli belirlendi Klinik araştırma verilerindeki sınırlamalar nedeniyle seleksipag kullanımı lehine veya aleyhine öneride bulunmak için yeterli kanıt bulunmadığı.

PAH tedavisi için FDA tarafından yetim ilaç olarak belirlenmiştir.

İlaçları ilişkilendirin

Nasıl kullanılır Selexipag

Genel

Hasta Takibi

Hastaları akciğer ödeminin belirti ve semptomları açısından izleyin.

Uygulama

Ağızdan veya IV infüzyonla uygulayın. Geçici olarak oral tedavi alamayan hastalarda kullanılmak üzere tasarlanmış parenteral preparat.

Oral Uygulama

Yemeklerden bağımsız olarak günde iki kez oral olarak uygulayın; tolere edilebilirlik, yiyecekle birlikte alındığında artabilir.

Tabletleri bölmeyin, çiğneyin veya ezmeyin.

IV Uygulama

Günde iki kez IV infüzyon yoluyla uygulayın. DEHP içermeyen polivinil klorürden, doğal lateks, kauçuk içermeyen, ışıktan korunan mikro delikli tüplerden yapılmış bir infüzyon seti kullanın. Uygulama için filtre kullanmayın.

Uygulamadan önce sulandırın ve daha fazla seyreltin.

Sulandırma

Kartonu buzdolabından çıkarın ve oda sıcaklığına ulaşması için yaklaşık 30-60 dakika bekletin ( 20–25°C). Şişeyi ışıktan koruyun.

8,6 mL %0,9 sodyum klorür enjeksiyonu ile bir polipropilen şırınga kullanarak sulandırın; 225 mcg/mL'lik bir konsantrasyon elde etmek için seyrelticiyi yavaşça şişeye enjekte edin. İlk şişe delinmesinin tarihini ve saatini belgeleyin.

Seyreltme

Yalnızca cam kaplarda seyreltin. 100 mL %0,9 sodyum klorür enjeksiyonunu boş steril cam kaba aktarın. Tek bir polipropilen şırınga kullanarak gerekli miktarda sulandırılmış seleksipag çözeltisini çekin ve istenen nihai dozu elde etmek için 100 mL %0,9 sodyum klorür enjeksiyonu içeren cam kaba ekleyin. İlk şişenin delinmesinden itibaren 4 saatlik bir süre atayın; Cam kabı hafif koruyucu kapakla tamamen sarın.

İnfüzyonu ilk flakonun delinmesinden itibaren 4 saat içinde tamamlayın (infüzyon süresi dahil).

Uygulama Hızı

Seyreltilmiş seleksipag'ı, DEHP içermeyen polivinil klorürden, ışıktan korunan doğal lateks kauçuk içermeyen mikro delikli tüplerden yapılmış bir infüzyon seti kullanarak 80 dakika boyunca IV infüzyon yoluyla enjeksiyon için uygulayın. Uygulama için filtre kullanmayın.

İnfüzyon solüsyonu cam kabı boşaldığında, IV hattında kalan infüzyon solüsyonunu boşaltmak için %0,9 sodyum klorür enjeksiyonuyla aynı hızda infüzyona devam edin. İnfüzyon solüsyonunun tamamının uygulandığından emin olun.

Dozaj

Yetişkinler

PAH Oral

Dozu tolere edilebilirliğe göre kişiselleştirin.

Başlangıçta, Günde iki kez 200 mcg. Dozajı günde iki kez 200 mcg'lik artışlarla (genellikle haftalık aralıklarla) tolere edilen en yüksek doza (günde iki kez maksimum 1600 mcg) kadar artırın.

Advers etkiler doz titrasyonu aşamasında daha sık ortaya çıkma eğilimindedir ve yönetilebilir. analjezikler, antidiarrealler ve antiemetikler ile.

Bir dozun atlanması durumunda, hatırlandığı anda alın; bir sonraki dozun 6 saat içinde verilmesi gerekiyorsa, kaçırılan dozu atlayın ve bir sonraki dozu düzenli olarak planlanan zamanda alın.

IV

Hastanın mevcut oral dozuna karşılık gelen bir doz uygulayın (bkz. Tablo 1).

IV

Hastanın mevcut oral dozuna karşılık gelen bir dozda uygulayın (bkz. Tablo 1).

IV

Hastanın mevcut oral dozuna karşılık gelen bir dozda uygulayın. p> Tablo 1: Mevcut Oral Selexipag Dozajına Göre IV Selexipag Dozajı.1

Günde iki kez dozlama için Selexipag tablet dozu (mcg)

İlgili IV selexipag günde iki kez dozlama için doz (mcg)

Seyreltme için sulandırılmış transfer hacmi (mL)

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

Orta Derecede CYP2C8 İnhibitörlerinin Birlikte Uygulanması için Dozaj Modifikasyonu

Selexipag doz aralığını kısaltın Orta dereceli CYP2C8 inhibitörleri (örn. klopidogrel, deferasiroks ve teriflunomid) ile birlikte uygulandığında günde bir defaya kadar.

Reçeteleme Sınırları

Yetişkinler

PAH Oral

Maksimum 1600 mcg günde iki kez.

IV

Günde iki kez maksimum 1800 mcg.

Özel Popülasyonlar

Karaciğer Yetmezliği

Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh) sınıf A): Doz ayarlaması gerekli değildir.

Orta derecede karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf B): Başlangıçta günde bir kez 200 mcg tablet; Dozu, tolere edilebildiği ölçüde haftalık aralıklarla günde bir kez 200 mcg'lik artışlarla artırın.

Şiddetli karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf C): Kullanımdan kaçının.

Böbrek Yetmezliği

eGFR'si 1,73 m2'de >15 mL/dakika olan hastalar: Doz ayarlaması gerekli değildir.

eGFR'si 1,73 m2'de <15 mL/dakika olan hastalar veya diyalize giren hastalar: Çalışılmamıştır.

Geriatrik Kullanım

Şu anda spesifik bir dozaj önerisi yoktur.

Uyarılar

Kontrendikasyonlar
  • Güçlü CYPC28 inhibitörlerinin (örn. gemfibrozil) eş zamanlı kullanımı.
  • Selexipag veya aşırı duyarlılık herhangi bir yardımcı madde.
    • Uyarılar/Önlemler

    Akciğerde Veno-Oklüzif Hastalıkla Birlikte Pulmoner Ödem

    İlişkili pulmoner veno-oklüzif hastalık (PVOD) olasılığını göz önünde bulundurun ve pulmoner ödem belirtileri ortaya çıkarsa seleksipag'ı bırakın.

    Belirli Popülasyonlar

    Gebelik

    Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Selexipag hayvan çalışmalarında embriyofetal gelişimi ve sağkalımı etkilememiştir.

    Laktasyon

    Sıçanlarda süte dağıtıldı; insan sütüne geçip geçmediği bilinmiyor. Emzirmeyi veya ilacı bırakın.

    Pediatrik Kullanım

    Güvenlik ve etkililik belirlenmemiştir.

    Geriatrik Kullanım

    Geriatrik ve genç hastalar arasında güvenlik ve etkinlik açısından genel bir fark gözlenmemiştir; ancak bazı yaşlı bireylerde artan duyarlılık göz ardı edilemez.

    Karaciğer Yetmezliği

    Hafif karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A) olan hastalarda seleksipaga sistemik maruziyet artar; Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıf B) hem ilaca hem de aktif metabolite sistemik maruziyet artar.

    Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh sınıf C) çalışılmamıştır; kullanmaktan kaçının.

    Böbrek Yetmezliği

    Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (1,73 m2 başına 15-29 mL/dakika eGFR) seleksipaga sistemik maruziyet artar.

    Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda araştırılmamıştır. diyalizde veya eGFR <1,73 m2 başına 15 mL/dakika olanlarda.

    Yaygın Yan Etkiler

    Olumsuz etkiler (plaseboya göre ≥%5 ve daha sık): baş ağrısı, ishal, çene ağrısı, mide bulantısı, miyalji, kusma, ekstremitelerde ağrı ve kızarma.Yaygın Olumsuz Etkiler

    Olumsuz etkiler (plaseboya göre ≥%5 ve daha sık): baş ağrısı, ishal, çene ağrısı, bulantı, miyalji, kusma, ekstremitelerde ağrı ve kızarma.

    Enjeksiyonluk seleksipag ile infüzyon yeri reaksiyonları (infüzyon yerinde eritem/kızarıklık, ağrı ve şişme) rapor edilmiştir.

    Başka hangi ilaçlar etkileyecektir Selexipag

    Selexipag ve aktif metaboliti, CYP2C8 (esas olarak) ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Selexipag ve aktif metaboliti, klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda CYP enzimlerini inhibe etmez veya indüklemez, hepatik veya renal taşıma proteinlerini de inhibe etmez.

    Selexipag ve aktif metaboliti, organik anyon taşıma proteini (OATP) 1B1 ve substratlarıdır. 1B3. Selexipag, P-glikoproteinin (P-gp) bir substratıdır ve aktif metabolit, meme kanseri direnç proteininin (BCRP) bir substratıdır.

    Hepatik Mikrozomal Enzimleri Etkileyen İlaçlar

    Güçlü CYP2C8 inhibitörleri: Seleksipag ve onun aktif metabolitine maruz kalmanın olası artması; birlikte kullanımı kontrendikedir.

    CYP2C8'in orta dereceli inhibitörleri: Spesifik olarak değerlendirilmemiş olmasına rağmen, selexipag ve onun aktif metabolitine maruz kalmanın artması mümkündür. Orta derecede bir CYP2C8 inhibitörü alan hastalarda seleksipag başlatırken daha az sıklıkta bir doz rejimi (örn. günde bir kez) düşünün. Orta derecede bir CYP2C8 inhibitörü başlatırken selexipag dozunu azaltın.

    CYP2C8 indükleyicileri: Seleksipag'ın aktif metabolitine maruz kalmanın azalması olasıdır.

    CYP3A4 inhibitörleri: Seleksipag ve aktif metabolitinin farmakokinetiğini klinik olarak önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir; Seleksipag dozaj ayarlaması gerekli görünmemektedir.

    Taşıma Proteinlerini Etkileyen İlaçlar

    OATP1B1, OATP1B3 ve P-gp İnhibitörleri: Seleksipag ve aktif maddesinin farmakokinetiğini değiştirmesi beklenmemektedir. klinik açıdan önemli ölçüde metabolit; Selexipag'ın dozaj ayarlaması gerekli görünmüyor.

    Belirli İlaçlar

    İlaç

    Etkileşim

    Yorumlar

    Klopidogrel

    CYP2C8'in orta dereceli bir inhibitörü olan klopidogrel, seleksipag'ın aktif metabolitine maruz kalmayı artırdı

    Seleksipag doz aralığını günde bir defaya düşürün

    Deferasiroks

    Orta dereceli bir CYP2C8 inhibitörü olan Deferasirox, selexipag'ın aktif metabolitine maruz kalmayı artırabilir.

    Halihazırda hastalarda ilaca başlarken selexipag'ın daha az sıklıkta bir doz rejimini (örn. günde bir kez) düşünün. deferasiroks almak; Halihazırda seleksipag alan hastalarda deferasiroks başlatıldığında seleksipag dozajını azaltın

    Endotelin reseptör antagonistleri

    Klinik olarak anlamlı bir ilaç etkileşimi gözlenmedi

    Doz ayarlaması gerekli değil

    Gemfibrozil

    Güçlü bir CYP2C8 inhibitörü olan Gemfibrozil, seleksipag maruziyetini iki kat, aktif metabolitini ise 11 kat artırmıştır.

    Birlikte kullanımı kontrendikedir

    Lopinavir ve ritonavir

    Lopinavir ve ritonavirin (lopinavir/ritonavir) sabit kombinasyonu: Klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşim gözlenmedi

    Doz ayarlaması gerekli değil

    PDE tip 5 inhibitörleri

    Hayır klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimi gözlendi

    Doz ayarlaması gerekli değildir

    Rifampin

    Seleksipag'ın aktif metabolitine maruz kalmayı azaltabilir

    Rifampin ile birlikte kullanıldığında selexipag dozajını artırın (iki katına kadar); Rifampin kesildiğinde seleksipag dozajını azaltın

    Teriflunomid

    CYP2C8'in orta dereceli bir inhibitörü olan Teriflunomid, seleksipag'ın aktif metabolitine maruz kalmayı artırabilir

    Daha az sıklıkta dozlamayı düşünün Halihazırda teriflunomid almakta olan hastalarda ilaca başlarken seleksipag rejimi (örn. günde bir kez); Halihazırda seleksipag

    Warfarin

    Varfarin veya seleksipag farmakokinetiğinde değişiklik yok; INR üzerinde etkisi yok

    Doz ayarlamasına gerek yok

    Sorumluluk reddi beyanı

    Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

    Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.

    Popüler Anahtar Kelimeler