Selpercatinib (Systemic)

브랜드 이름: Retevmo
약물 종류: 항종양제

사용법 Selpercatinib (Systemic)

RET 융합 양성 비소세포폐암(NSCLC)

성인의 형질감염 중 재배열(RET) 유전자 융합을 통해 국소 진행성 또는 전이성 NSCLC를 치료합니다. FDA 승인 테스트를 통해 검출된 RET 유전자 융합의 존재 여부에 따라 치료 대상 환자를 선택합니다.

이 암 치료를 위해 FDA에서 희귀 의약품으로 지정했습니다.

RET 돌연변이 수질갑상선암

전신 치료가 필요한 성인 및 12세 이상의 소아 환자의 진행성 또는 전이성 RET 돌연변이 수질갑상선암의 치료. FDA 승인 테스트를 통해 검출된 RET 돌연변이의 존재 여부를 기반으로 치료 대상 환자를 선택합니다.

전체 반응률과 반응 기간을 기반으로 승인이 가속화됩니다. 지속적인 승인은 확증 연구에서 임상적 이점에 대한 검증 및 설명에 따라 달라질 수 있습니다.

이 암 치료를 위해 FDA에서 희귀 의약품으로 지정했습니다.

RET 융합 양성 갑상선암

전신 치료가 필요하고 방사성 요법에도 불응성인 성인 및 12세 이상 소아 환자의 진행성 또는 전이성 RET 유전자 융합 양성 전이성 갑상선암의 치료 요오드(요오드-131) 요법(해당 요법이 적합한 사람). FDA 승인 테스트를 통해 검출된 RET 유전자 융합의 존재 여부를 기반으로 치료 대상 환자를 선택합니다.

전체 반응률과 반응 기간을 기반으로 승인이 가속화됩니다. 지속적인 승인은 확증 연구에서 임상적 이점에 대한 검증 및 설명에 따라 달라질 수 있습니다.

이 암 치료를 위해 FDA에서 희귀 의약품으로 지정했습니다.

기타 RET 융합 양성 고형 종양

이전 전신 치료 중 또는 이후에 진행되었거나 만족스러운 대체 치료 옵션이 없는 RETgene 융합을 사용하여 국소 진행성 또는 전이성 고형 종양이 있는 성인을 치료합니다. RET 유전자 융합 여부를 기반으로 치료 대상 환자를 선택합니다.

전체 반응률과 반응 기간을 기반으로 승인이 가속화됩니다. 지속적인 승인은 확증 연구에서 임상적 이점에 대한 검증 및 설명에 따라 달라질 수 있습니다.

이 유형의 암 치료를 위해 FDA에서 희귀 의약품으로 지정했습니다.

관련 약물

사용하는 방법 Selpercatinib (Systemic)

일반

치료 전 검사

  • RET 유전자 융합(NSCLC, 갑상선암 또는 기타 고형 종양) 또는 특정 RET 유전자 돌연변이(갑상선 수질암)의 존재를 확인합니다.
  • 혈청 ALT 및 AST 농도.
  • 혈압을 평가합니다. 조절되지 않는 고혈압 환자에게는 셀퍼카티닙 치료를 시작하지 마십시오.
  • QTc 간격 연장 발생 위험을 평가하십시오. 기준선에서 QT 간격, 전해질 농도, 갑상선 자극 호르몬(TSH) 농도를 평가합니다. 셀퍼카티닙 치료 시작 전과 치료 중 전해질 이상(예: 저칼륨혈증, 저마그네슘혈증, 저칼슘혈증)을 교정하십시오.
  • 환자의 종양 용해 증후군 위험을 평가합니다(예: 높은 종양 부담, 빠르게 성장하는 종양, 신장 기능 장애, 탈수) 및 적절한 예방 조치(예: 적절한 수분 공급)를 고려합니다.
  • 갑상선 기능을 평가합니다.
  • 가임 여성의 임신 상태를 확인합니다.

    • 환자 모니터링

  • 2주마다 혈청 ALT 및 AST 농도를 평가합니다. 치료 시작 후 첫 3개월 동안은 매월, 임상적으로 지시된 대로 혈압을 모니터링하십시오.
  • 셀퍼카티닙 치료 시작 후 1주일, 그 이후에는 적어도 매달, 그리고 임상적으로 지시된 대로 혈압을 모니터링하십시오. .
  • 셀퍼카티닙을 투여받은 미성숙 동물에서 골격 및 치아 이상이 관찰되었습니다. 성장판이 열려 있는 청소년의 성장판을 모니터링하세요.
  • 치료 중 정기적으로 QT 간격을 평가합니다. 위험 요인(예: 설사, QTc 간격을 연장시키는 것으로 알려진 약물 또는 강력하거나 중간 정도의 CYP3A 억제제의 병용)을 기반으로 모니터링 빈도를 조정합니다.
  • 전해질 및 TSH 농도를 평가합니다. 치료 중 주기적으로; 위험 요인(설사 포함)에 따라 모니터링 빈도를 조정합니다.
  • 종양 용해 증후군의 위험이 있는 환자를 면밀히 모니터링합니다(예: 높은 종양 부담, 빠르게 성장하는 종양, 신장 기능 장애, 탈수).
  • 간질성 폐질환/폐렴을 나타낼 수 있는 폐 증상(예: 호흡곤란, 기침, 발열)이 있는지 환자를 모니터링합니다.
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    치료 중 정기적으로 갑상선 기능을 모니터링합니다.

    조제 및 투여

  • 안전 약물 연구소(Institute for Safe Medication) 기준 Practices(ISMP)에 따르면 셀퍼카티닙은 실수로 사용할 경우 환자에게 심각한 해를 끼칠 위험이 높은 고위험 약물입니다.

    • 투여

    경구 투여

    위산도에 영향을 미치는 약물(예: 양성자 펌프 억제제, 히스타민 H2 수용체 길항제, 제산제)과 함께 투여하지 않는 한, 식사와 관계없이 하루에 두 번(약 12시간마다) 경구 투여합니다.

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    프로톤 펌프 억제제와의 병용이 불가피한 경우, 셀퍼카티닙을 음식과 함께 투여하십시오. 히스타민 H2 수용체 길항제와 병용 투여를 피할 수 없는 경우, 히스타민 H2 수용체 길항제 투여 2시간 전 또는 투여 후 10시간 후에 셀퍼카티닙을 투여하십시오. 제산제와의 병용을 피할 수 없는 경우, 제산제 투여 2시간 전 또는 투여 후 2시간 후에 셀퍼카티닙을 투여하십시오.

    캡슐을 통째로 삼키십시오. 캡슐을 부수거나 씹지 마십시오.

    복용량

    소아 환자

    RET 돌연변이 수질갑상선암 및 RET 융합 양성 갑상선암 구강

    12세 이상의 소아 환자 체중 50kg 이상: 160mg을 1일 2회(대략 12시간마다). 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    체중이 50kg 미만인 12세 이상 소아 환자: 120mg을 1일 2회(약 12시간마다). 질병 진행 또는 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    용량 조정

    성인의 용량 조정에 대한 권장 사항을 따르십시오.

    성인

    RET 융합 양성 NSCLC 경구

    체중 ≥50kg: 1일 2회(대략 12시간마다) 160mg. 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    체중 <50kg: 120mg을 1일 2회(약 12시간마다). 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    RET 돌연변이 수질 갑상선암 및 RET 융합 양성 갑상선암 경구

    체중 ≥50kg: 160mg을 1일 2회(대략 12시간마다). 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    체중 <50kg: 120mg을 1일 2회(약 12시간마다). 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    기타 RET 융합 양성 고형 종양 투여 경구

    체중 ≥50kg: 160mg을 1일 2회(대략 12시간마다). 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    체중 <50kg: 120mg을 1일 2회(약 12시간마다). 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 발생할 때까지 치료를 계속하십시오.

    독성에 대한 용량 조정

    치료의 일시적 중단, 용량 감소 및/또는 약물의 영구적 중단이 필요할 수 있습니다. 복용량 감소가 필요한 경우 표 1에 설명된 대로 셀퍼카티닙의 복용량을 줄이십시오.

    표 1. 셀퍼카티닙 독성에 대한 복용량 감소.1

    복용량 감소 수준

    성인 및 소아 환자 ≥12세 체중 ≥50kg

    성인 및 소아 환자 ≥12세 체중 <50kg

    첫 번째

    120mg을 하루에 두 번

    80mg을 하루에 두 번

    두 번째

    80mg을 하루에 두 번

    40mg 하루 두 번

    세 번째

    40mg 하루 두 번

    1일 1회 40mg

    넷째

    셀퍼카티닙 영구 중단

    셀퍼카티닙 영구 중단

    부작용이 발생하면 복용량을 조정하세요. 따라서 .

    표 2. 셀퍼카티닙 독성에 대한 용량 조정1

    이상반응 및 중증도

    조정

    간독성(3등급 또는 4등급)

    치료를 중단하고 매주 1회 AST 및 ALT 농도를 모니터링합니다.

    독성이 기준선 또는 1등급으로 회복되면 2단계 용량 수준으로 감소된 용량으로 재개하고 복용 용량에 도달한 후 4주까지 매주 1회 AST 및 ALT를 모니터링합니다. 3등급 또는 4등급이 시작되기 전에 AST 또는 ALT가 증가했습니다.

    재발 없이 최소 2주 후에 용량을 1단계 증량하고, 재발 없이 최소 4주 후에 AST 또는 ALT가 증가한 3등급 또는 4등급이 시작되기 전에 복용한 용량으로 증량합니다.

    간질성 폐질환(ILD)/폐렴(2등급)

    해결될 때까지 치료를 보류한 후 감량된 용량으로 재개합니다. 재발성 ILD/폐렴에 대한 치료를 중단하십시오.

    간질성 폐질환(ILD)/폐렴(3등급 또는 4등급)

    확인된 ILD/폐렴에 대한 치료를 중단하십시오.

    고혈압(3등급)

    최적의 고혈압 치료에도 불구하고 3등급 고혈압이 발생하는 경우 치료를 보류

    고혈압이 조절되면 복용량을 줄여 재개합니다.

    고혈압(3등급) 4)

    치료를 중단하세요

    QT 간격 연장(3등급)

    치료 보류; 독성이 기준선 또는 1등급 이하로 개선되면 감량된 용량으로 재개합니다.

    QT 간격 연장(4등급)

    치료 중단

    출혈 사례(등급) 3 또는 4)

    독성이 기준치 또는 1등급 이하로 개선될 때까지 치료를 보류합니다.

    심각하거나 생명을 위협하는 출혈이 발생할 경우 치료를 영구적으로 중단합니다.

    과민반응(모든 등급)

    치료를 보류하고 코르티코스테로이드 치료를 시작하십시오.

    반응이 해결되면 3단계 용량으로 감량한 용량으로 재개한 후 1단계 용량씩 증량하십시오. 반응이 시작되기 전 사용한 용량에 도달할 때까지 1주 간격

    반응이 시작되기 전의 용량으로 복귀하는 경우 코르티코스테로이드 테이퍼 요법

    과민 반응이 재발하는 경우 치료를 영구적으로 중단하십시오.

    성장판 이상(모든 등급)

    청소년 환자의 중증도 및 개별 위험-이득 평가에 따라 치료 중단 또는 중단을 고려하십시오.

    갑상선 기능 저하증(3등급 또는 4등급)

    독성이 기준치로 개선될 때까지 치료를 보류하세요. 또는 1등급. 중증도에 따라 치료를 중단합니다.

    기타 독성(3등급 또는 4등급)

    독성이 기준선 또는 1등급 이하로 개선될 때까지 치료를 보류합니다. 감량된 용량으로 재개

    CYP3A 억제제의 병용 사용:중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제와의 병용 사용을 피하십시오. 병용 투여를 피할 수 없는 경우 셀퍼카티닙의 복용량을 줄이십시오(표 3 참조). 중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제의 병용 사용을 중단하는 경우, 셀퍼카티닙 투여량(CYP3A 억제제의 제거 반감기 ​​3~5회 후)을 중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제 시작 전의 용량으로 되돌립니다.

    표 3: 중간 정도 또는 강력한 CYP3A 억제제와 병용 사용 시 권장되는 복용량 감소1

    현재 복용량

    중등도의 CYP3A 억제제와 병용 시 권장 복용량

    강력한 CYP3A 억제제와 병용 시 권장 복용량

    120mg을 하루에 두 번

    80mg 1일 2회

    40mg 1일 2회

    160mg 1일 2회

    120mg 1일 2회

    80mg 1일 2회

    특수 집단

    간 장애

    중증 간 장애(총 빌리루빈 농도가 ULN의 3~10배 및 모든 AST 농도): 셀퍼카티닙 복용량을 1일 2회 80mg으로 줄입니다.

    경증(AST 농도가 ULN을 초과하는 경우 총 빌리루빈 농도가 ULN을 초과하지 않거나, AST 농도에 관계없이 총 빌리루빈 농도가 ULN의 1~1.5배 초과) 또는 중등도 간 장애(총 빌리루빈 농도 >1.5~ AST 농도에 상관없이 ULN의 3배): 복용량 조정이 필요하지 않습니다.

    신장 장애

    경증~중증 신장 손상(예상 사구체 여과율[eGFR] 15~89mL/분): 복용량 조정이 권장되지 않습니다.

    노인 환자

    특별한 복용량 권장 사항은 없습니다. 이번에는.

    경고

    금기 사항
  • 없음.
    • 경고/주의사항

    과민성 반응

    과민증

    3등급 반응을 포함한 과민증이 보고되었습니다. 과민증 발병까지의 평균 시간은 1.9주입니다.

    과민증이 발생하면 반응이 해결될 때까지 셀퍼카티닙 치료를 중단하고 코르티코스테로이드 치료(프레드니손 1mg/kg [또는 이에 상응하는 것])를 시작하십시오. 반응이 해소되면 셀퍼카티닙 치료를 감량된 용량으로 재개하고 과민 반응이 시작되기 전에 사용했던 용량까지 점차적으로 늘린 후 코르티코스테로이드 용량을 감량합니다. 재발성 과민증에 대해서는 셀퍼카티닙 치료를 영구적으로 중단하십시오.

    간독성

    심각한 간 이상반응이 보고되었습니다. AST 또는 ALT 농도 증가가 시작되기까지의 평균 시간은 각각 약 6주 또는 5.8주였습니다.

    셀퍼카티닙 치료를 시작하기 전 치료 첫 3개월 동안 2주마다, 그 이후에는 매월 ALT 및 AST 농도를 모니터링합니다. 그리고 임상적으로 지시된 대로. 간독성이 발생하면 약물 치료를 중단하거나 용량을 줄이거나 치료를 영구적으로 중단해야 할 수도 있습니다.

    간질성 폐질환/폐렴

    심각하고 생명을 위협하며 치명적인 간질성 폐질환(ILD)/폐렴이 보고되었습니다.

    ILD/를 나타내는 폐 증상을 모니터링하십시오. 폐렴. 호흡기 증상(예: 호흡곤란, 기침, 발열)이 급성 또는 악화되는 환자의 경우 셀퍼카티닙 투여를 중단하고 즉시 ILD를 평가하십시오. 확인된 ILD의 중증도에 따라 치료를 보류하거나 용량을 줄이거나 영구적으로 중단하십시오.

    고혈압

    3등급 및 4등급 고혈압을 포함한 고혈압이 보고되었습니다. 치료 후 발생한 고혈압은 일반적으로 항고혈압 요법으로 관리됩니다.

    조절되지 않는 고혈압 환자에게는 셀퍼카티닙을 시작하지 마십시오. 치료 시작 전 혈압을 평가하고, 치료 1주 후, 그 후 최소 한 달에 한 번씩, 그리고 임상적으로 지시된 대로 모니터링하십시오. 항고혈압 치료를 시작하거나 치료 중 혈압을 조절하기 위해 적절하게 조정합니다. 고혈압이 발생하면 약물 치료를 중단하거나 용량을 줄이거나 치료를 영구적으로 중단해야 할 수도 있습니다.

    QT 간격 연장

    셀퍼카티닙은 농도 의존적으로 QT 간격 연장을 유발합니다. 이 약은 임상적으로 중요한 활동성 심혈관 질환 또는 최근 심근경색증 환자를 대상으로 연구된 바 없습니다.

    알려진 긴 QT 증후군, 임상적으로 중요한 서맥부정맥 환자를 포함하여 QTc 간격 연장이 발생할 상당한 위험이 있는 환자를 모니터링하십시오. 및 중증 또는 조절되지 않는 심부전. QT 간격, 전해질 농도, TSH를 기준 시점과 치료 중 정기적으로 평가하고 위험 요인(예: 설사)에 따라 빈도를 조정합니다. 치료 시작 전과 치료 중에 전해질 장애(예: 저칼륨혈증, 저마그네슘혈증, 저칼슘혈증)를 교정하십시오.

    셀퍼카티닙을 중등도 또는 강력한 CYP3A 억제제 또는 QTc 간격을 연장시키는 것으로 알려진 약물과 병용 투여하는 경우 QT 간격을 더 자주 모니터링하십시오. QT 간격 연장이 발생하면 약물 치료를 중단하거나 용량을 줄이거나 치료를 영구적으로 중단해야 할 수도 있습니다.

    출혈 사례

    치명적인 출혈 사례를 포함하여 심각한 출혈 사례가 보고되었습니다.

    심각하거나 생명을 위협하는 출혈이 있는 환자의 경우 치료를 영구적으로 중단하십시오. 3등급 또는 4등급 출혈 사건이 발생한 경우, 출혈 사건이 기준치 또는 1등급으로 개선될 때까지 셀퍼카티닙 치료를 일시적으로 중단하십시오.

    종양 용해 증후군

    셀퍼카티닙을 투여받은 갑상선 수질암종 환자에서 종양 용해 증후군이 보고되었습니다.

    종양 용해 증후군의 위험이 있는 환자(예: 종양이 빠르게 자라는 환자)를 면밀히 모니터링하십시오. , 높은 종양 부담, 신장 기능 장애, 탈수). 적절한 예방 조치(예: 적절한 수분 공급)를 고려하십시오. 종양용해증후군이 발생하면 임상적으로 지시된 대로 환자를 치료하십시오.

    상처 치유 합병증

    셀퍼카티닙과 같은 혈관 내피 성장 인자(VEGF) 신호 전달 경로 억제제는 상처 치유를 방해할 수 있습니다.

    셀퍼카티닙 치료를 시작하기 7일 이상 전부터 셀퍼카티닙 치료를 보류하세요. 선택적 수술. 대수술 후 2주 이상 및 적절한 상처 치유가 이루어질 때까지 셀퍼카티닙을 투여하지 마십시오. 상처 치유 합병증이 해결된 후 셀퍼카티닙 치료 재개에 대한 안전성은 확립되지 않았습니다.

    갑상선 기능 저하증

    갑상선 기능 저하증이 보고되었습니다. 보고된 반응은 모두 1등급 또는 2등급이었습니다.

    셀퍼카티닙 치료 전과 치료 중에 주기적으로 갑상선 기능을 모니터링하십시오. 임상적으로 지시된 대로 갑상선 호르몬 대체요법으로 치료합니다. 임상적으로 안정될 때까지 보류하거나 중증도에 따라 영구적으로 중단하세요.

    태아/신생아 이병률 및 사망률

    태아에게 해를 끼칠 수 있습니다. 임신한 쥐에서 관찰된 배태자 독성(즉, 착상 후 손실, 조기 흡수, 태아 체중 감소) 및 최기형성(즉, 짧은 꼬리, 작은 주둥이, 국부적인 목과 흉부 부종)이 관찰되었습니다.

    임신 상태를 확인하세요. 치료를 시작하기 전에. 치료 중에는 임신을 피하십시오. 가임 여성은 셀퍼카티닙을 투여받는 동안과 최종 투여 후 1주 이상 동안 효과적인 피임법을 사용해야 합니다. 그러한 여성의 파트너인 남성에게 약물을 투여하는 동안과 최종 투여 후 1주일 이상 동안 효과적인 피임 방법을 사용하도록 조언하십시오. 임신 중에 사용하는 경우 잠재적인 태아 위험에 대해 환자에게 알리십시오.

    가임력 장애

    동물 연구 결과에 따르면 셀퍼카티닙은 남성과 여성의 생식능력을 손상시킬 수 있는 것으로 나타났습니다.

    특정 집단

    임신

    태아에 해를 끼칠 수 있습니다.

    치료를 시작하기 전에 임신 상태를 확인하십시오. 치료 중에는 임신을 피하십시오.

    수유

    셀퍼카티닙 또는 그 대사산물이 우유로 분포되는지, 우유 생산에 영향을 미치는지, 또는 수유 중인 유아에게 영향을 미치는지는 알려지지 않았습니다. 여성은 치료 중 및 최종 투여 후 1주 동안 모유 수유를 해서는 안 됩니다.

    소아용

    전이성 RET 융합 양성 NSCLC 치료에 대해서는 안전성과 유효성이 확립되지 않았습니다.

    안전성 및 유효성 RET 융합 양성 갑상선암 및 RET 돌연변이 양성 갑상선 수질암을 앓고 있는 12세 이상의 소아 환자에 대한 유효성은 성인을 대상으로 셀퍼카티닙을 평가한 임상 연구 데이터와 12세 이상 소아 환자의 약동학 및 안전성 데이터를 바탕으로 뒷받침됩니다.

    셀퍼카티닙을 투여받은 미성숙 동물(인간 어린이부터 청소년기에 해당)에서 가역적이지 않은 골격(즉, 신체 비대) 이상이 관찰되었습니다. 성장판 변화는 뼈 모델링의 손상과 관련되어 대퇴골 길이가 감소하고 골밀도가 감소합니다. 동물 연구에서 언급된 다른 이상에는 수컷의 골수의 가역적인 세포저하증과 상아질 구성의 가역적인 변화가 포함됩니다.

    성장판이 열려 있는 청소년의 성장판을 모니터링합니다. 성장판 이상이 발생하면 이상 정도 및 개별 위험-이득 평가에 따라 치료 중단 또는 중단을 고려하십시오.

    고급 단계에서 셀퍼카티닙을 평가하는 임상 시험에 등록한 6개월~21세 소아 환자의 경우 활성화된 RET 이상(LOXO-RET-18036; NCT03899792)이 있는 고형 또는 원발성 CNS 종양†[비표지], 성장판 모니터링, 치과 검사 및 신체 발달(예: 태너 병기)을 평가했습니다.

    노인용 사용

    젊은 성인과 비교하여 안전성에 있어서 전반적인 차이는 관찰되지 않았습니다.

    간 장애

    경증 간 장애(AST 농도가 ULN을 초과하거나 총 빌리루빈 농도 >1로 ULN을 초과하지 않음) AST 농도에 상관없이 ULN의 –1.5배): 셀퍼카티닙의 AUC는 7% 증가했습니다. 복용량 조정이 필요하지 않습니다.

    중등도 간 장애(모든 AST 농도에서 총 빌리루빈 농도가 ULN의 1.5~3배 초과): 셀퍼카티닙의 AUC가 32% 증가했습니다. 복용량 조정이 필요하지 않습니다.

    중증 간 손상(총 빌리루빈 농도 > ULN 및 모든 AST 농도의 3~10배): 셀퍼카티닙의 AUC가 77% 증가했습니다. 셀퍼카티닙 복용량을 1일 2회 80mg으로 줄입니다.

    신장 장애

    경증, 중등도 또는 중증 신장 장애(eGFR 15~89mL/분)는 셀퍼카티닙의 약동학에 실질적으로 영향을 미치지 않습니다. 복용량 조정은 필요하지 않습니다.

    말기 신장 질환 환자에 대한 셀퍼카티닙의 약동학은 확립되지 않았습니다.

    일반적인 부작용

    셀퍼카티닙을 투여받은 환자의 25% 이상에서 보고된 부작용: 부종, 설사, 피로, 구강 건조, 고혈압, 복통, 변비, 발진, 메스꺼움, 두통.< /피>

    다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Selpercatinib (Systemic)

    주로 CYP 동종효소 3A4에 의해 대사됩니다.

    중등도의 CYP2C8 억제제와 약한 CYP3A 억제제. 시험관 내에서는 임상적으로 중요한 농도의 CYP 동종효소 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 또는 2D6을 억제하거나 유도하지 않습니다.

    시험관 내에서 P-당단백질(P-gp)의 기질 및 유방암 저항성 단백질 (BCRP), 그러나 유기 음이온 수송체(OAT) 1 또는 3, 유기 양이온 수송체(OCT) 1 또는 2, 유기 음이온 수송 폴리펩티드(OATP) 1B1 또는 1B3 및 다중약물 및 독소 압출(MATE) 1 또는 2에 대한 기질은 아님 2K. 시험관 내에서는 MATE1, P-gp 및 BCRP를 억제하지만 OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, 담즙염 수출 펌프(BSEP) 및 MATE2K는 억제하지 않습니다.

    간에 영향을 미치는 약물 미세소체 효소

    강력한 CYP3A 억제제: 셀퍼카티닙 혈장 농도가 증가하고 셀퍼카티닙 독성 위험이 잠재적으로 증가할 수 있습니다. 병용을 피하세요. 셀퍼카티닙 120mg을 1일 2회 투여하는 환자에서 강력한 CYP3A 억제제의 병용을 피할 수 없는 경우, 셀퍼카티닙의 용량을 1일 2회 40mg으로 줄이십시오. 셀퍼카티닙 160mg을 1일 2회 투여하는 환자에서 강력한 CYP3A 억제제의 병용 투여를 피할 수 없는 경우, 셀퍼카티닙의 용량을 1일 2회 80mg으로 줄이십시오. 강력한 CYP3A 억제제의 병용 사용을 중단하는 경우, 셀퍼카티닙 투여량(CYP3A 억제제 제거 반감기 ​​3~5회 후)을 강력한 CYP3A 억제제 시작 전 사용했던 용량으로 되돌립니다.

    중등도 CYP3A 억제제 : 셀퍼카티닙 혈장 농도가 증가하고 셀퍼카티닙 독성 위험이 잠재적으로 증가할 수 있습니다. 병용을 피하세요. 셀퍼카티닙 120mg을 1일 2회 투여하는 환자에서 중등도의 CYP3A 억제제 병용을 피할 수 없는 경우, 셀퍼카티닙의 용량을 1일 2회 80mg으로 줄이십시오. 셀퍼카티닙 160mg을 1일 2회 투여하는 환자에서 중등도의 CYP3A 억제제 병용을 피할 수 없는 경우, 셀퍼카티닙의 용량을 120mg 1일 2회로 줄입니다. 중등도 CYP3A 억제제의 병용 사용을 중단하는 경우, 셀퍼카티닙 투여량(CYP3A 억제제 제거 반감기 ​​3~5회 후)을 중등도 CYP3A 억제제 시작 전의 용량으로 되돌립니다.

    중등도 또는 강력 CYP3A 유도제: 셀퍼카티닙 농도가 감소하고 셀퍼카티닙 효능이 감소할 수 있습니다. 병용 사용을 피하십시오.

    간 미세소체 효소에 의해 대사되는 약물

    CYP2C8 및 3A 기질: CYP2C8 또는 3A 기질에 대한 전신 노출이 증가하고 기질 약물의 부작용 위험이 증가할 수 있습니다. 치료 지수가 좁은 CYP2C8 또는 CYP3A 기질과의 병용 사용을 피하십시오. 병용 투여를 피할 수 없는 경우, CYP2C8 또는 3A 기질의 용량을 적절하게 조정하십시오.

    P-gp 억제제 기질

    이러한 기질과 관련된 전신 노출 증가 및 이상반응 발생률 증가 가능성 약제. 치료 지수가 좁은 P-gp 기질과의 병용 사용을 피하십시오. 병용 사용을 피할 수 없는 경우, 승인된 제품 라벨에 제공된 P-gp 기질에 대한 권장 사항을 따르십시오.

    위산도에 영향을 미치는 약물

    위산도를 감소시키는 약물과 병용 사용하면 다음과 같은 결과가 발생할 수 있습니다. 셀퍼카티닙의 전신 노출 감소 및 셀퍼카티닙 효능 감소.

    양성자 펌프 억제제: 셀퍼카티닙의 전신 노출 감소 가능성; 그러나 식사를 한 상태에서 오메프라졸과 병용 투여하면 셀퍼카티닙의 전신 노출이 크게 변하지 않습니다. 병용을 피하세요. 병용 투여를 피할 수 없는 경우 셀퍼카티닙을 음식과 함께 투여하십시오.

    히스타민 H2 수용체 길항제: 셀퍼카티닙의 약동학에 임상적으로 중요한 변화는 없습니다. 병용을 피하세요. 병용 투여를 피할 수 없는 경우, 히스타민 H2 수용체 길항제 투여 2시간 전 또는 투여 후 10시간 후에 셀퍼카티닙을 투여하십시오.

    제산제: 병용 사용을 피하십시오. 병용 투여를 피할 수 없는 경우, 제산제 투여 2시간 전 또는 투여 후 2시간 후에 셀퍼카티닙을 투여하십시오.

    QT 간격을 연장시키는 약물

    QT 간격을 연장시키는 것으로 알려진 약물의 경우 셀퍼카티닙과 병용해야 하며, ECG를 더 자주 모니터링해야 합니다.

    특정 약물

    약물

    상호작용

    설명

    제산제

    셀퍼카티닙의 전신 노출 감소 및 셀퍼카티닙 효능 감소 가능성

    병용 사용을 피하세요. 제산제와의 병용을 피할 수 없는 경우, 제산제 투여 2시간 전 또는 투여 후 2시간에 셀퍼카티닙을 투여하세요.

    항진균제, 아졸계 약물(예: 플루코나졸, 이트라코나졸)

    플루코나졸: 셀퍼카티닙의 AUC 및 최고 혈장 농도는 각각 60~99% 및 46~76% 증가할 것으로 예상됩니다.

    이트라코나졸: 셀퍼카티닙의 AUC 및 최고 혈장 농도는 각각 133% 및 30% 증가했습니다.

    병용 사용을 피하세요. 병용 사용을 피할 수 없는 경우 셀퍼카티닙 복용량을 조정하십시오.

    강력한 CYP3A 억제제(예: 이트라코나졸): 셀퍼카티닙 120 또는 160mg을 1일 2회 투여받는 환자의 경우, 셀퍼카티닙 복용량을 각각 1일 2회 40 또는 80mg으로 줄이십시오. ; 강력한 CYP3A 억제제의 병용 사용을 중단하는 경우, 셀퍼카티닙 투여량(CYP3A 억제제 제거 반감기 ​​3~5회 후)을 강력한 CYP3A 억제제 시작 전 사용했던 용량으로 되돌립니다.

    중등도 CYP3A 억제제( 예: 플루코나졸): 셀퍼카티닙 120mg 또는 160mg을 1일 2회 투여받는 환자의 경우 셀퍼카티닙 복용량을 각각 1일 2회 80 또는 120mg으로 줄입니다. 중등도 CYP3A 억제제의 병용 사용을 중단하는 경우, 셀퍼카티닙 투여량(CYP3A 억제제 제거 반감기 ​​3~5회 후)을 중등도 CYP3A 억제제 시작 전의 용량으로 되돌립니다.

    보센탄

    셀퍼카티닙의 AUC 및 최고 혈장 농도는 각각 40~70% 및 34~57% 감소할 것으로 예상됩니다.

    병용 사용을 피하세요

    칼슘 채널 차단제(예: 딜티아젬, 베라파밀)

    딜티아젬 및 베라파밀: 셀퍼카티닙의 AUC 및 최대 혈장 농도는 각각 60~99% 및 46~76% 증가할 것으로 예상됩니다.

    병용 사용을 피하세요. 병용 투여를 피할 수 없는 경우, 셀퍼카티닙 120 또는 160mg을 1일 2회 투여받는 환자의 경우 셀퍼카티닙 용량을 각각 1일 2회 80 또는 120mg으로 줄입니다. 딜티아젬 또는 베라파밀 병용 사용을 중단하는 경우, 셀퍼카티닙 투여량(딜티아젬 또는 베라파밀 제거 반감기 ​​3~5회 후)을 딜티아젬 또는 베라파밀 시작 전 투여량으로 되돌립니다.

    다비가트란

    다비가트란의 AUC 및 최고 혈장 농도는 각각 38% 및 43% 증가할 것으로 예상됩니다.

    에파비렌즈

    셀퍼카티닙의 AUC 및 최고 혈장 농도는 40~70% 감소할 것으로 예상됩니다. 및 각각 34~57%

    병용 사용을 피하세요

    히스타민 H2 수용체 길항제

    셀퍼카티닙의 전신 노출 감소 및 셀퍼카티닙 효능 감소 가능성

    공복 상태에서 셀퍼카티닙 투여 10시간 전 또는 2시간 후에 라니티딘(미국에서는 시판되지 않음)을 투여한 경우 셀퍼카티닙 약동학에 임상적으로 중요한 영향이 없습니다.

    병용 사용을 피하세요. 병용 사용을 피할 수 없는 경우, 히스타민 H2 수용체 길항제 투여 전 2시간 또는 투여 후 10시간 후에 셀퍼카티닙을 복용해야 합니다.

    메트포르민

    혈당 농도에 임상적으로 중요한 영향은 없습니다.

    미다졸람

    미다졸람의 AUC 및 최고 혈장 농도는 각각 54% 및 39% 증가했습니다.

    치료 지수가 좁은 CYP2C8 또는 CYP3A 기질과의 병용 사용을 피하십시오. 병용 투여를 피할 수 없는 경우 CYP2C8 또는 3A 기질의 용량을 적절하게 조정하십시오.

    모다피닐

    셀퍼카티닙의 AUC 및 최대 혈장 농도는 각각 33% 및 26% 감소할 것으로 예상됩니다

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    병용 사용을 피하세요

    양성자 펌프 억제제(예: 오메프라졸)

    셀퍼카티닙의 전신 노출 감소 및 셀퍼카티닙 효능 감소 가능성

    공복 상태에서 오메프라졸은 셀퍼카티닙의 AUC와 최대 혈장 농도를 각각 69%와 88% 감소시켰습니다.

    고지방 식사의 경우 오메프라졸은 셀퍼카티닙의 AUC를 2% 증가시키고 최대 혈장 농도를 감소시켰습니다. 셀퍼카티닙 농도 49%

    오메프라졸은 저지방 식사와 함께 셀퍼카티닙의 최대 혈장 농도를 22% 감소시켰으며 AUC에는 영향을 미치지 않았습니다.

    병용 사용을 피하세요. 병용 투여를 피할 수 없는 경우 셀퍼카티닙을 음식과 함께 투여하십시오.

    레파글리나이드

    레파글리나이드의 AUC 및 최대 혈장 농도는 각각 188% 및 91% 증가했습니다.

    병용을 피하십시오 치료 지수가 좁은 CYP2C8 또는 CYP3A 기질과 함께 사용; 병용 투여를 피할 수 없는 경우, CYP2C8 또는 3A 기질의 용량을 적절하게 조정하십시오.

    리팜핀

    리팜핀 반복 용량의 병용 투여는 셀퍼카티닙의 AUC 및 최고 혈장 농도를 87 및 70만큼 감소시켰습니다. %입니다.

    리팜핀 단회 투여는 셀퍼카티닙의 약동학에 임상적으로 중요한 변화를 가져오지 않았습니다

    병용을 피하세요

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