Selpercatinib (Systemic)
Nazwy marek: Retevmo
Klasa leku:
Środki przeciwnowotworowe
Użycie Selpercatinib (Systemic)
Niedrobnokomórkowy rak płuc z dodatnią fuzją RET (NSCLC)
Leczenie miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego NSCLC z fuzją genu rearanżowanego podczas transfekcji (RET) u dorosłych. Wybieraj pacjentów do terapii na podstawie obecności fuzji genu RET wykrytej za pomocą testu zatwierdzonego przez FDA.
Wyznaczony przez FDA jako lek sierocy do leczenia tego nowotworu.
Rak rdzeniasty tarczycy z mutacją RET
Leczenie zaawansowanego lub przerzutowego raka rdzeniastego tarczycy z mutacją RET u dorosłych i dzieci w wieku ≥12 lat, którzy wymagają leczenia systemowego. Wybieraj pacjentów do terapii na podstawie obecności mutacji RET wykrytej za pomocą testu zatwierdzonego przez FDA.
Przyspieszone zatwierdzenie w oparciu o ogólny odsetek odpowiedzi i czas trwania odpowiedzi; dalsze zatwierdzenie może być uzależnione od weryfikacji i opisu korzyści klinicznych w badaniach potwierdzających.
Wyznaczony przez FDA jako lek sierocy do leczenia tego nowotworu.
Rak tarczycy z dodatnią fuzją RET
Leczenie zaawansowanego lub przerzutowego raka tarczycy z przerzutami z dodatnią fuzją genu RET u dorosłych i dzieci w wieku ≥12 lat, którzy wymagają leczenia ogólnoustrojowego i którzy są również oporni na radioaktywność terapii jodem (jodem-131) (dla których taka terapia jest odpowiednia). Wybieraj pacjentów do terapii na podstawie obecności fuzji genu RET wykrytej za pomocą testu zatwierdzonego przez FDA.
Przyspieszone zatwierdzenie w oparciu o ogólny odsetek odpowiedzi i czas trwania odpowiedzi; dalsze zatwierdzenie może być uzależnione od weryfikacji i opisu korzyści klinicznych w badaniach potwierdzających.
Wyznaczony przez FDA jako lek sierocy do leczenia tego nowotworu.
Inne guzy lite z dodatnią fuzją RET
Leczenie dorosłych z guzami litymi miejscowo zaawansowanymi lub z przerzutami za pomocą fuzji genu RET, u których wystąpiła progresja w trakcie lub po wcześniejszym leczeniu systemowym lub u których nie ma zadowalających alternatywnych opcji leczenia. Wybór pacjentów do terapii na podstawie obecności fuzji genu RET.
Przyspieszona akceptacja w oparciu o ogólny odsetek odpowiedzi i czas trwania odpowiedzi; dalsze zatwierdzenie może być uzależnione od weryfikacji i opisu korzyści klinicznych w badaniach potwierdzających.
Wyznaczony przez FDA jako lek sierocy do leczenia tego typu nowotworu.
Powiąż narkotyki
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
Jak używać Selpercatinib (Systemic)
Ogólne
Badanie przesiewowe przed leczeniem
Monitorowanie pacjentki
Podczas leczenia okresowo monitoruj czynność tarczycy.
Wydawanie i podawanie
Podawanie
Podanie doustne
Podawać doustnie dwa razy dziennie (w przybliżeniu co 12 godzin) niezależnie od posiłków, chyba że podaje się je z lekami wpływającymi na kwasowość żołądka (tj. inhibitorami pompy protonowej, antagonistami receptora histaminowego H2, lekami zobojętniającymi).
Podawanie doustne. p>
Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania z inhibitorem pompy protonowej, selperkatynib należy podawać z jedzeniem. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania z antagonistą receptora histaminowego H2, należy podać selperkatynib 2 godziny przed lub 10 godzin po podaniu antagonisty receptora histaminowego H2. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania leku zobojętniającego kwas, należy podać selperkatynib 2 godziny przed lub 2 godziny po podaniu leku zobojętniającego.
Kapsułki należy połykać w całości; kapsułek nie należy kruszyć ani żuć.
Dawkowanie
Pacjenci
Rak rdzeniasty tarczycy z mutacją RET i rak tarczycy z mutacją RET DoustniePacjenci ≥12 lat w wieku ≥50 kg: 160 mg dwa razy na dobę (w przybliżeniu co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu wystąpienia progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności.
Dzieci w wieku ≥12 lat i masie ciała <50 kg: 120 mg dwa razy na dobę (mniej więcej co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu progresji choroby lub wystąpienia niedopuszczalnej toksyczności.
Modyfikacja dawkowaniaPrzestrzegaj zaleceń dotyczących modyfikacji dawkowania u dorosłych.
Dorośli
RET Fusion-dodatni NSCLC DoustnieMasa ciała ≥50 kg: 160 mg dwa razy na dobę (mniej więcej co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności.
Masa ciała <50 kg: 120 mg dwa razy na dobę (w przybliżeniu co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności.
Rak rdzeniasty tarczycy z mutacją RET i rak tarczycy z dodatnią fuzją RET DoustnieMasa ciała ≥50 kg: 160 mg dwa razy na dobę (około co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności.
Masa ciała <50 kg: 120 mg dwa razy na dobę (w przybliżeniu co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności.
Inne nowotwory lite RET Fusion-dodatnie. Podawanie DoustnieMasa ciała ≥50 kg: 160 mg dwa razy na dobę (w przybliżeniu co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnej toksyczności.
Masa ciała <50 kg: 120 mg dwa razy na dobę (w przybliżeniu co 12 godzin). Kontynuuj leczenie do czasu progresji choroby lub wystąpienia niedopuszczalnej toksyczności.
Modyfikacja dawkowania ze względu na toksyczność
Może być konieczne tymczasowe przerwanie terapii, zmniejszenie dawki i/lub trwałe odstawienie leku. Jeżeli wymagane jest zmniejszenie dawki, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu zgodnie z opisem w Tabeli 1.
Tabela 1. Zmniejszenie dawki ze względu na toksyczność selperkatynibu.1Poziom zmniejszenia dawki
Dorośli i dzieci w wieku ≥12 lat o masie ciała ≥50 kg
Dorośli i dzieci w wieku ≥12 lat o masie ciała <50 kg
Po pierwsze
120 mg dwa razy dziennie
80 mg dwa razy dziennie
Drugie
80 mg dwa razy dziennie
40 mg dwa razy dziennie
Trzecie
40 mg dwa razy dziennie
40 mg raz na dobę
Po czwarte
Odstawić na stałe selperkatynib
Odstawić na stałe selperkatynib
Jeśli wystąpi reakcja niepożądana, należy zmodyfikować dawkowanie odpowiednio.
Tabela 2. Modyfikacja dawkowania w przypadku toksyczności selperkatynibu1Działanie niepożądane i stopień nasilenia
Modyfikacja
Hepatotoksyczność (stopień 3 lub 4)
Wstrzymać leczenie i monitorować stężenie AspAT i AlAT raz w tygodniu
Gdy toksyczność ustąpi do wartości wyjściowych lub stopnia 1, wznowić leczenie w dawce zmniejszonej o 2 poziomy dawki i monitorować AspAT i AlAT raz w tygodniu przez 4 tygodnie po osiągnięciu przyjętej dawki przed wystąpieniem stopnia 3. lub 4. zwiększona aktywność AST lub ALT
Zwiększ dawkę o 1 poziom po co najmniej 2 tygodniach bez nawrotu, a następnie zwiększ dawkę do dawki przyjętej przed wystąpieniem zwiększonej aktywności AST lub ALT stopnia 3 lub 4 po co najmniej 4 tygodniach bez nawrotu
Śródmiąższowa choroba płuc (ILD)/zapalenie płuc (stopnia 2)
Wstrzymaj leczenie do czasu ustąpienia, a następnie wznów leczenie w zmniejszonej dawce. Przerwać leczenie w przypadku nawracającej ILD/zapalenia płuc.
Śródmiąższowa choroba płuc (ILD)/zapalenie płuc (stopień 3 lub 4)
Przerwać leczenie w przypadku potwierdzonej ILD/zapalenia płuc.
Nadciśnienie (stopnia 3)
Przerwać leczenie, jeśli wystąpi nadciśnienie 3. stopnia pomimo optymalnej terapii przeciwnadciśnieniowej
Po opanowaniu nadciśnienia wznowić leczenie w zmniejszonej dawce
Nadciśnienie (stopnia 4)
Przerwać terapię
Wydłużenie odstępu QT (stopień 3)
Przerwać leczenie; gdy toksyczność zmniejszy się do wartości wyjściowych lub do stopnia 1. lub mniej, wznowić stosowanie zmniejszonej dawki
Wydłużenie odstępu QT (stopień 4)
Przerwać leczenie
Zdarzenia krwotoczne (stopień 3 lub 4)
Wstrzymaj leczenie do czasu poprawy toksyczności do wartości wyjściowych lub do stopnia 1 lub niższego
W przypadku wystąpienia ciężkich lub zagrażających życiu zdarzeń krwotocznych należy trwale przerwać leczenie
Reakcje nadwrażliwości (wszystkie stopnie)
Przerwać leczenie i rozpocząć terapię kortykosteroidami
Po ustąpieniu reakcji wznowić leczenie w dawce zmniejszonej o 3 poziomy dawki, a następnie zwiększyć dawkę o 1 poziom w 1-tygodniowe odstępy aż do osiągnięcia dawki stosowanej przed wystąpieniem reakcji
Zmniejszanie dawki kortykosteroidów po powrocie do dawki stosowanej przed wystąpieniem reakcji
W przypadku nawrotu reakcji nadwrażliwości należy definitywnie przerwać leczenie
Nieprawidłowość płytki wzrostowej (dowolnego stopnia)
>Rozważ przerwanie lub zaprzestanie leczenia w oparciu o ciężkość leczenia oraz indywidualną ocenę ryzyka i korzyści u nastolatków.
Niedoczynność tarczycy (stopnia 3. lub 4.)
Wstrzymaj leczenie do czasu poprawy toksyczności do wartości wyjściowych lub stopień 1. Przerwać leczenie w zależności od ciężkości.
Inna toksyczność (stopień 3 lub 4)
Wstrzymać leczenie do czasu poprawy toksyczności do wartości wyjściowych lub stopnia 1 lub niższego; wznowić w zmniejszonej dawce
Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A:Unikać jednoczesnego stosowania z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu (patrz Tabela 3). W przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania umiarkowanego lub silnego inhibitora CYP3A należy przywrócić dawkę selperkatynibu (po 3–5 okresach półtrwania inhibitora CYP3A w fazie eliminacji) do dawki stosowanej przed rozpoczęciem podawania umiarkowanego lub silnego inhibitora CYP3A.
Tabela 3: Zalecane zmniejszenie dawki w przypadku jednoczesnego stosowania z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A1Aktualne dawkowanie
Zalecane dawkowanie w przypadku jednoczesnego stosowania z umiarkowanym inhibitorem CYP3A
Zalecane dawkowanie w przypadku jednoczesnego stosowania z silnym inhibitorem CYP3A
120 mg dwa razy dziennie
80 mg dwa razy dziennie
40 mg dwa razy dziennie
160 mg dwa razy dziennie
120 mg dwa razy dziennie
80 mg dwa razy dziennie
Populacje szczególne
Zaburzenia czynności wątroby
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stężenie bilirubiny całkowitej >3–10-krotność GGN i dowolne stężenie AST): Zmniejszyć dawkę selperkatynibu do 80 mg dwa razy na dobę.
Łagodne (stężenie bilirubiny całkowitej nieprzekraczające GGN ze stężeniem AST przekraczającym GGN lub stężenie bilirubiny całkowitej >1–1,5-krotność GGN przy dowolnym stężeniu AST) lub umiarkowane zaburzenie czynności wątroby (stężenie bilirubiny całkowitej >1,5– 3-krotność GGN przy dowolnym stężeniu AST): Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Zaburzenie czynności nerek
Łagodne do ciężkich zaburzenia czynności nerek (szacowany współczynnik przesączania kłębuszkowego [eGFR] 15–89 ml/min): Nie zaleca się modyfikacji dawkowania.
Pacjenci w podeszłym wieku
Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania na stronie tym razem.
Ostrzeżenia
Przeciwwskazania
Ostrzeżenia/środki ostrożnościReakcje nadwrażliwości
Nadwrażliwość
Zgłaszano przypadki nadwrażliwości, w tym reakcje stopnia 3. Mediana czasu do wystąpienia nadwrażliwości wynosi 1,9 tygodnia.
W przypadku wystąpienia nadwrażliwości należy przerwać leczenie selperkatynibem do ustąpienia reakcji i rozpocząć leczenie kortykosteroidami (1 mg/kg prednizonu [lub odpowiednika]). Po ustąpieniu reakcji należy wznowić leczenie selperkatynibem w zmniejszonej dawce i stopniowo ją zwiększać do dawki stosowanej przed wystąpieniem reakcji nadwrażliwości, a następnie zmniejszyć dawkę kortykosteroidu. W przypadku nawracającej nadwrażliwości należy trwale przerwać leczenie selperkatynibem.
Hepatotoksyczność
Zgłaszano poważne działania niepożądane ze strony wątroby. Mediana czasu do wystąpienia zwiększonego stężenia AST lub ALT wyniosła odpowiednio około 6 lub 5,8 tygodnia.
Kontroluj stężenia ALT i AST przed rozpoczęciem selperkatynibu co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie co miesiąc. i zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. W przypadku wystąpienia hepatotoksyczności konieczne może być przerwanie terapii lekiem, zmniejszenie dawki lub trwałe przerwanie terapii.
Śródmiąższowa choroba płuc/zapalenie płuc
Zgłaszano poważną, zagrażającą życiu i śmiertelną śródmiąższową chorobę płuc (ILD)/zapalenie płuc.
Monitoruj objawy płucne wskazujące na ILD/ zapalenie płuc. Należy wstrzymać podawanie selperkatynibu i niezwłocznie ocenić pod kątem ILD u każdego pacjenta, u którego wystąpią ostre lub nasilone objawy ze strony układu oddechowego (np. duszność, kaszel i gorączka). Wstrzymać, zmniejszyć dawkę lub trwale zaprzestać leczenia w zależności od ciężkości potwierdzonej ILD.
Nadciśnienie
Zgłaszano nadciśnienie, w tym nadciśnienie 3. i 4. stopnia. Nadciśnienie powstałe w wyniku leczenia często leczy się za pomocą terapii przeciwnadciśnieniowej.
Nie rozpoczynać leczenia selperkatynibem u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Ocenić ciśnienie krwi przed rozpoczęciem leczenia i monitorować po 1 tygodniu leczenia, a następnie co najmniej raz w miesiącu oraz zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. Rozpocząć leczenie przeciwnadciśnieniowe lub odpowiednio je dostosować, aby kontrolować ciśnienie krwi w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia nadciśnienia konieczne może być przerwanie terapii lekowej, zmniejszenie dawki lub trwałe przerwanie terapii.
Wydłużenie odstępu QT
Selperkatynib powoduje zależne od stężenia wydłużenie odstępu QT; Lek nie był badany u pacjentów z klinicznie istotną aktywną chorobą układu krążenia lub świeżym zawałem mięśnia sercowego.
Monitoruj pacjentów, u których występuje znaczne ryzyko wydłużenia odstępu QTc, w tym pacjentów ze znanymi zespołami długiego QT, klinicznie istotną bradyarytmią oraz ciężka lub niekontrolowana niewydolność serca. Ocenić odstęp QT, stężenie elektrolitów i TSH na początku leczenia oraz okresowo w trakcie leczenia, dostosowując częstotliwość w zależności od czynników ryzyka (np. biegunki). Wyrównaj zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia) przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie.
Częściej monitoruj odstęp QT, jeśli selperkatynib podaje się jednocześnie z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A lub lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc. W przypadku wystąpienia wydłużenia odstępu QT konieczne może być przerwanie terapii lekiem, zmniejszenie dawki lub trwałe przerwanie terapii.
Zdarzenia krwotoczne
Zgłaszano poważne, w tym śmiertelne, zdarzenia krwotoczne.
Należy trwale przerwać leczenie u pacjentów z ciężkim krwotokiem lub zagrażającym życiu. W przypadku wystąpienia zdarzenia krwotocznego stopnia 3. lub 4. należy tymczasowo przerwać leczenie selperkatynibem do czasu poprawy stanu początkowego lub stopnia 1.
Zespół rozpadu guza
Zgłaszany zespół rozpadu guza u pacjentów z rakiem rdzeniastym tarczycy otrzymujących selperkatynib.
Ściśle monitoruj pacjentów z grupy ryzyka zespołu rozpadu guza (np. tych z szybko rosnącymi guzami , duża masa nowotworu, dysfunkcja nerek, odwodnienie). Rozważ odpowiednią profilaktykę (np. odpowiednie nawodnienie). Jeśli wystąpi zespół rozpadu guza, należy leczyć pacjentów zgodnie ze wskazaniami klinicznymi.
Powikłania w gojeniu ran
Inhibitory szlaku sygnałowego czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF), takie jak selperkatynib, mogą utrudniać gojenie się ran.
Przerwać leczenie selperkatynibem na ≥7 dni przed planowana operacja. Nie podawać selperkatynibu przez ≥2 tygodnie po poważnym zabiegu chirurgicznym i do czasu odpowiedniego zagojenia się ran. Nie ustalono bezpieczeństwa wznowienia leczenia selperkatynibem po ustąpieniu powikłań gojenia się ran.
Niedoczynność tarczycy
Zgłaszano niedoczynność tarczycy; wszystkie zgłaszane reakcje miały stopień 1. lub 2.
Kontroluj czynność tarczycy przed leczeniem selperkatynibem i okresowo w trakcie leczenia. Należy zastosować terapię zastępczą hormonami tarczycy, zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. Wstrzymać do czasu uzyskania stabilizacji klinicznej lub całkowicie zaprzestać stosowania w zależności od ciężkości.
Zachorowalność i śmiertelność płodów/noworodków
Może powodować uszkodzenie płodu. Toksyczność dla zarodka (tj. utrata poimplantacyjna, wczesna resorpcja, zmniejszenie masy ciała płodu) i teratogenność (tj. krótki ogon, mały pysk, miejscowy obrzęk szyi i klatki piersiowej) obserwowana u ciężarnych szczurów.
Sprawdź stan ciąży przed rozpoczęciem terapii. Podczas terapii należy unikać ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji w trakcie przyjmowania selperkatynibu i przez ≥1 tydzień po przyjęciu ostatniej dawki. Należy zalecić mężczyznom będącym partnerami takich kobiet, aby stosowali skuteczne metody antykoncepcji w trakcie przyjmowania leku i przez ≥ 1 tydzień po przyjęciu ostatniej dawki. W przypadku stosowania w czasie ciąży należy poinformować pacjentkę o potencjalnym ryzyku dla płodu.
Upośledzenie płodności
Wyniki badań na zwierzętach sugerują, że selperkatynib może upośledzać płodność mężczyzn i kobiet.
Określone populacje
CiążaMoże powodować uszkodzenie płodu.
Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić stan ciąży. Podczas leczenia należy unikać ciąży.
LaktacjaNie wiadomo, czy selperkatynib lub jego metabolity przenikają do mleka, wpływają na produkcję mleka lub wpływają na karmione piersią niemowlęta. Kobiety nie powinny karmić piersią podczas leczenia i przez 1 tydzień po przyjęciu ostatniej dawki.
Stosowanie u dzieciNie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leczenia NSCLC z przerzutami z dodatnią fuzją RET.
Bezpieczeństwo i skuteczność skuteczność u dzieci i młodzieży w wieku ≥12 lat z rakiem tarczycy z dodatnią fuzją RET i rakiem rdzeniastym tarczycy z mutacją RET potwierdzona ekstrapolacją danych z badań klinicznych oceniających selperkatynib u dorosłych oraz danych farmakokinetycznych i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku ≥12 lat.
Nieprawidłowości szkieletowe (tj. przerost kości nasadowej), które nie były odwracalne, zaobserwowano u niedojrzałych zwierząt (odpowiadających dziecku do późnego dojrzewania) otrzymujących selperkatynib. Zmiany w płytce wzrostowej wiązały się z upośledzeniem modelowania kości, co skutkowało zmniejszeniem długości kości udowej i zmniejszeniem gęstości mineralnej kości. Inne nieprawidłowości odnotowane w badaniach na zwierzętach obejmują odwracalną hipokomórkowość szpiku kostnego u samców i odwracalne zmiany w składzie zębiny.
Monitoruj płytki wzrostowe u nastolatków z otwartymi płytkami wzrostowymi. Jeśli wystąpią nieprawidłowości w płytce wzrostowej, należy rozważyć przerwanie lub zaprzestanie leczenia w oparciu o ciężkość nieprawidłowości i indywidualną ocenę ryzyka i korzyści.
U dzieci i młodzieży w wieku od 6 miesięcy do 21 lat włączonych do badania klinicznego oceniającego selperkatynib w zaawansowanych przypadkach oceniano lite lub pierwotne guzy OUN† [poza wskazaniami rejestracyjnymi] z aktywującą aberracją RET (LOXO-RET-18036; NCT03899792), monitorowanie płytki wzrostowej, badania stomatologiczne i rozwój fizyczny (tj. stopień zaawansowania Tannera).
Stosowanie u osób starszychNie zaobserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie w porównaniu z młodszymi dorosłymi.
Zaburzenia czynności wątrobyŁagodne zaburzenia czynności wątroby (nieprzekraczające GGN ze stężeniem AST przekraczającym GGN lub stężeniem bilirubiny całkowitej >1 –1,5-krotność GGN przy dowolnym stężeniu AST): AUC selperkatynibu wzrosło o 7%; nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby (stężenie bilirubiny całkowitej >1,5–3-krotność GGN przy dowolnym stężeniu AST): AUC selperkatynibu zwiększone o 32%; nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (całkowite stężenie bilirubiny > 3–10-krotność GGN i dowolne stężenie AST): AUC selperkatynibu zwiększone o 77%; zmniejszyć dawkę selperkatynibu do 80 mg dwa razy na dobę.
Zaburzenia czynności nerekŁagodne, umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności nerek (eGFR 15–89 ml/min) nie wpływają znacząco na farmakokinetykę selperkatynibu; nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Nie ustalono farmakokinetyki selperkatynibu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.
Częste działania niepożądane
Działania niepożądane zgłaszane u ≥25% pacjentów otrzymujących selperkatynib: obrzęk, biegunka, zmęczenie, suchość w ustach, nadciśnienie, ból brzucha, zaparcia, wysypka, nudności, ból głowy.
Na jakie inne leki wpłyną Selpercatinib (Systemic)
Metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 3A4.
Umiarkowany inhibitor CYP2C8 i słaby inhibitor CYP3A. In vitro nie hamuje ani nie indukuje izoenzymów CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 ani 2D6 w klinicznie istotnych stężeniach.
In vitro substrat glikoproteiny P (P-gp) i białka oporności raka piersi (BCRP), ale nie substrat dla transportera anionów organicznych (OAT) 1 lub 3, transportera kationów organicznych (OCT) 1 lub 2, polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP) 1B1 lub 1B3 oraz wytłaczania wielu leków i toksyn (MATE) 1 lub 2 tys. In vitro hamuje MATE1, P-gp i BCRP, ale nie hamuje OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, pompę eksportu soli żółciowych (BSEP) i MATE2K.
Leki wpływające na wątrobę Enzymy mikrosomalne
Silne inhibitory CYP3A: możliwe zwiększone stężenie selperkatynibu w osoczu i potencjalnie zwiększone ryzyko toksyczności selperkatynibu. Unikaj jednoczesnego stosowania. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania silnego inhibitora CYP3A u pacjentów otrzymujących selperkatynib w dawce 120 mg dwa razy na dobę, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu do 40 mg dwa razy na dobę. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania silnego inhibitora CYP3A u pacjentów otrzymujących selperkatynib w dawce 160 mg dwa razy na dobę, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu do 80 mg dwa razy na dobę. W przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania silnego inhibitora CYP3A należy przywrócić dawkę selperkatynibu (po 3–5 okresach półtrwania inhibitora CYP3A w fazie eliminacji) do dawki stosowanej przed rozpoczęciem podawania silnego inhibitora CYP3A.
Umiarkowane inhibitory CYP3A : Możliwe zwiększone stężenie selperkatynibu w osoczu i potencjalnie zwiększone ryzyko toksyczności selperkatynibu. Unikaj jednoczesnego stosowania. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania umiarkowanego inhibitora CYP3A u pacjentów otrzymujących selperkatynib w dawce 120 mg dwa razy na dobę, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu do 80 mg dwa razy na dobę. Jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania umiarkowanego inhibitora CYP3A u pacjentów otrzymujących selperkatynib w dawce 160 mg dwa razy na dobę, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu do 120 mg dwa razy na dobę. W przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania umiarkowanego inhibitora CYP3A należy przywrócić dawkę selperkatynibu (po 3–5 okresach półtrwania inhibitora CYP3A w fazie eliminacji) do dawki stosowanej przed rozpoczęciem podawania umiarkowanego inhibitora CYP3A.
Umiarkowany lub silny Induktory CYP3A: Możliwe zmniejszenie stężenia selperkatynibu i zmniejszona skuteczność selperkatynibu. Unikać jednoczesnego stosowania.
Leki metabolizowane przez enzymy mikrosomalne wątrobowe
substraty CYP2C8 i 3A: możliwa zwiększona ekspozycja ogólnoustrojowa na substrat CYP2C8 lub 3A i zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych leku będącego substratem. Należy unikać jednoczesnego stosowania z substratami CYP2C8 lub CYP3A o wąskim indeksie terapeutycznym. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy odpowiednio dostosować dawkę substratu CYP2C8 lub 3A.
Substraty inhibitorów P-gp
Możliwe zwiększone narażenie ogólnoustrojowe i zwiększona częstość występowania działań niepożądanych związanych z tymi substratami narkotyki. Należy unikać jednoczesnego stosowania z substratami P-gp o wąskim indeksie terapeutycznym. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi substratów P-gp podanymi na zatwierdzonej etykiecie produktu.
Leki wpływające na kwaśność żołądka
Jednoczesne stosowanie z lekami zmniejszającymi kwaśność żołądka może powodować zmniejszona ekspozycja ogólnoustrojowa na selperkatynib i zmniejszona skuteczność selperkatynibu.
Inhibitory pompy protonowej: Możliwe zmniejszona ekspozycja ogólnoustrojowa na selperkatynib; jednakże jednoczesne podawanie omeprazolu po posiłku nie zmienia znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na selperkatynib. Unikaj jednoczesnego stosowania. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy podawać selperkatynib z jedzeniem.
Antagonista receptora histaminowego H2: Brak klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce selperkatynibu. Unikaj jednoczesnego stosowania. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy podać selperkatynib 2 godziny przed lub 10 godzin po podaniu antagonisty receptora histaminowego H2.
Leki zobojętniające kwas: unikać jednoczesnego stosowania. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy podać selperkatynib 2 godziny przed lub 2 godziny po podaniu leku zobojętniającego.
Leki wydłużające odstęp QT
Jeśli lek wydłużający odstęp QT należy stosować jednocześnie z selperkatynibem, należy częściej monitorować EKG.
Określone leki
Lek
Interakcja
Komentarze
Leki zobojętniające
Możliwe zmniejszenie ogólnoustrojowego narażenia na selperkatynib i zmniejszona skuteczność selperkatynibu
Unikać jednoczesnego stosowania; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania leku zobojętniającego, należy podać selperkatynib 2 godziny przed lub 2 godziny po podaniu leku zobojętniającego.
Leki przeciwgrzybicze, azole (np. flukonazol, itrakonazol)
Flukonazol: przewiduje się, że AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu wzrosną odpowiednio o 60–99 i 46–76%
Itrakonazol: AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu wzrosną odpowiednio o 133 i 30%
Unikaj jednoczesnego stosowania; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy dostosować dawkę selperkatynibu
Silne inhibitory CYP3A (np. itrakonazol): U pacjentów otrzymujących selperkatynib w dawce 120 lub 160 mg dwa razy na dobę należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu odpowiednio do 40 lub 80 mg dwa razy na dobę ; w przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania silnego inhibitora CYP3A należy powrócić do dawki selperkatynibu (po 3–5 okresach półtrwania inhibitora CYP3A w fazie eliminacji) do dawki stosowanej przed rozpoczęciem leczenia silnym inhibitorem CYP3A
Umiarkowane inhibitory CYP3A ( np. flukonazol): U pacjentów otrzymujących selperkatynib w dawce 120 lub 160 mg dwa razy na dobę, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu odpowiednio do 80 lub 120 mg dwa razy na dobę; w przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania umiarkowanego inhibitora CYP3A należy przywrócić dawkę selperkatynibu (po 3–5 okresach półtrwania inhibitora CYP3A w fazie eliminacji) do dawki stosowanej przed rozpoczęciem podawania umiarkowanego inhibitora CYP3A
Oczekuje się, że AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu zmniejszą się odpowiednio o 40–70 i 34–57%
Należy unikać jednoczesnego stosowania
Środki blokujące kanały wapniowe (np. diltiazem, werapamil)
Diltiazem i werapamil: oczekuje się, że AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu wzrosną odpowiednio o 60–99 i 46–76%
Unikaj jednoczesnego stosowania; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy zmniejszyć dawkę selperkatynibu u pacjentów otrzymujących selperkatynib w dawce 120 lub 160 mg dwa razy na dobę do odpowiednio 80 lub 120 mg dwa razy na dobę; w przypadku zaprzestania jednoczesnego stosowania diltiazemu lub werapamilu należy przywrócić dawkę selperkatynibu (po 3–5 okresach półtrwania diltiazemu lub werapamilu) do dawki stosowanej przed rozpoczęciem stosowania diltiazemu lub werapamilu
Dabigatran
Oczekuje się, że AUC i maksymalne stężenie dabigatranu w osoczu wzrosną odpowiednio o 38% i 43%
Efawirenz
Oczekuje się, że AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu zmniejszą się o 40–70 i 34–57%, odpowiednio
Unikać jednoczesnego stosowania
Antagoniści receptora histaminy H2
Możliwe zmniejszenie ogólnoustrojowego narażenia na selperkatynib i zmniejszona skuteczność selperkatynibu
Nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę selperkatynibu, gdy ranitydyna (niedostępna w USA) została podana na czczo 10 godzin przed lub 2 godziny po dawce selperkatynibu
Unikać jednoczesnego stosowania; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, selperkatynib należy przyjąć 2 godziny przed lub 10 godzin po podaniu antagonistów receptora histaminowego H2
Metformina
Brak istotnego klinicznie wpływu na stężenie glukozy we krwi
Midazolam
AUC i maksymalne stężenie midazolamu w osoczu wzrosły odpowiednio o 54 i 39%
Unikać jednoczesnego stosowania z substratami CYP2C8 lub CYP3A o wąskim indeksie terapeutycznym; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy odpowiednio dostosować dawkę substratu CYP2C8 lub 3A
Modafinil
Przewiduje się, że AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu zmniejszą się odpowiednio o 33 i 26% p>
Unikać jednoczesnego stosowania
Inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol)
Możliwe zmniejszenie ogólnoustrojowego narażenia na selperkatynib i zmniejszona skuteczność selperkatynibu
Na czczo omeprazol zmniejszał AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu odpowiednio o 69 i 88%
W przypadku posiłku wysokotłuszczowego omeprazol zwiększał AUC selperkatynibu o 2% i zmniejszał maksymalne stężenie w osoczu stężenie selperkatynibu o 49%
Podczas posiłku o niskiej zawartości tłuszczu omeprazol zmniejszał maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu o 22% bez wpływu na AUC
Należy unikać jednoczesnego stosowania; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy podawać selperkatynib z jedzeniem
Repaglinid
AUC i maksymalne stężenie repaglinidu w osoczu zwiększają się odpowiednio o 188 i 91%
Unikać jednoczesnego stosowania stosować z substratami CYP2C8 lub CYP3A, które mają wąski indeks terapeutyczny; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, należy odpowiednio dostosować dawkę substratu CYP2C8 lub 3A
Rifampicyna
Jednoczesne podawanie wielokrotnych dawek ryfampicyny zmniejszało AUC i maksymalne stężenie selperkatynibu w osoczu o 87 i 70 %.
Jednoczesne podanie pojedynczej dawki ryfampicyny nie spowodowało klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce selperkatynibu
Unikaj jednoczesnego stosowania
Zastrzeżenie
Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.
Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.
Popularne słowa kluczowe
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions