Tafenoquine (Arakoda)

Nombres de marca: Arakoda
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Tafenoquine (Arakoda)

El succinato de tafenoquina tiene los siguientes usos:

El succinato de tafenoquina (Arakoda) es un antipalúdico indicado para la profilaxis de la malaria en pacientes mayores de 18 años.

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Cómo utilizar Tafenoquine (Arakoda)

Generalidades

El succinato de tafenoquina (Arakoda) está disponible en las siguientes formas farmacéuticas y concentraciones:

Tabletas: 100 mg de tafenoquina.

Los médicos deben tener en cuenta que Existen 2 formulaciones orales diferentes de succinato de tafenoquina con diferentes indicaciones y regímenes posológicos. Las tabletas de 100 mg (p. ej., Arakoda) están etiquetadas para su uso en la profilaxis de la malaria en adultos; Las tabletas de 150 mg (p. ej., Krintafel) están etiquetadas para su uso en la cura radical (prevención de recaídas) de la malaria por Plasmodium vivax en adultos y pacientes pediátricos de 16 años o más. Tenga cuidado para garantizar que se utiliza la dosis adecuada para la indicación específica.

A todos los pacientes se les debe realizar una prueba para detectar deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) antes de recetar succinato de tafenoquina.

Se recomienda realizar pruebas de embarazo en mujeres en edad fértil antes de iniciar el tratamiento con succinato de tafenoquina.

Dosis

Es esencial que se respete la etiqueta del fabricante. Se debe consultar para obtener información más detallada sobre la dosis y administración de este medicamento. Resumen de posología:

Adultos

Posología y administración
  • Administrar succinato de tafenoquina con los alimentos.
  • Trague las tabletas enteras. No rompa, triture ni mastique las tabletas.
  • La dosis recomendada de succinato de tafenoquina (Arakoda) se describe en la Tabla 1 a continuación. El succinato de tafenoquina se puede administrar durante un máximo de 6 meses de dosificación continua.
    • Tabla 1: Dosis recomendada de succinato de tafenoquina (Arakoda) en adultos (≥18 años de edad).1

    Nombre del régimen

    Tiempo

    Dosis

    Régimen de carga

    Para cada uno de los 3 días previos al viaje en una zona palúdica

    200 mg (2 de los comprimidos de 100 mg) una vez al día durante 3 días

    Régimen de mantenimiento

    Mientras en la zona palúdica

    200 mg (2 de los comprimidos de 100 mg) una vez semanal; iniciar 7 días después de la última dosis del régimen de carga

    Régimen de profilaxis terminal

    En la semana siguiente a la salida del área malárica

    200 mg (2 de los comprimidos de 100 mg) tomados una vez 7 días después de la última dosis de mantenimiento

  • Completar el ciclo completo de succinato de tafenoquina, incluida la dosis de carga y la dosis terminal. dosis.
  • Consulte la información de prescripción completa para obtener instrucciones sobre cómo reemplazar las dosis omitidas.

    • Advertencias

    Contraindicaciones
  • Deficiencia de G6PD o estado desconocido de G6PD.
  • Lactancia materna por parte de una mujer lactante cuando se encuentra al bebé tener deficiencia de G6PD o si se desconoce el estado de G6PD.
  • Pacientes con antecedentes de trastornos psicóticos o síntomas psicóticos actuales.
  • Reacciones de hipersensibilidad conocidas a la tafenoquina, otras 8-aminoquinolinas o cualquier componente de la formulación de succinato de tafenoquina.
    • Advertencias/Precauciones

    Anemia hemolítica

    Debido al riesgo de anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de G6PD, se deben realizar pruebas de G6PD antes de recetar succinato de tafenoquina. Debido a las limitaciones de las pruebas de G6PD, los médicos deben ser conscientes del riesgo residual de hemólisis y debe estar disponible apoyo médico y seguimiento adecuados para controlar el riesgo hemolítico. El tratamiento con succinato de tafenoquina está contraindicado en pacientes con deficiencia de G6PD o estado desconocido de G6PD. En ensayos clínicos, se informaron disminuciones en los niveles de hemoglobina en algunos pacientes con G6PD normal. Monitoree a los pacientes para detectar signos o síntomas clínicos de hemólisis. Aconseje a los pacientes que suspendan el succinato de tafenoquina y busquen atención médica si se presentan signos de hemólisis.

    Deficiencia de G6PD durante el embarazo y la lactancia

    Posible daño al feto: el uso de succinato de tafenoquina durante el embarazo puede causar anemia hemolítica en un feto con deficiencia de G6PD. Incluso si una mujer embarazada tiene niveles normales de G6PD, el feto podría tener una deficiencia de G6PD. Informe a las mujeres en edad fértil que no se recomienda el tratamiento con succinato de tafenoquina durante el embarazo y que eviten el embarazo o utilicen un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y durante 3 meses después de la última dosis de succinato de tafenoquina. Si se detecta un embarazo durante el uso de succinato de tafenoquina, suspenda el succinato de tafenoquina lo antes posible y cambie a un medicamento profiláctico alternativo para la malaria durante el embarazo.

    Daño potencial al lactante: un bebé con deficiencia de G6PD puede ser en riesgo de anemia hemolítica por exposición al succinato de tafenoquina a través de la leche materna. Se debe verifIcar el estado de G6PD del bebé antes de comenzar la lactancia. El succinato de tafenoquina está contraindicado en mujeres que amamantan cuando se determina que el bebé tiene deficiencia de G6PD o se desconoce el estado de G6PD del bebé. Aconseje a la mujer con un bebé con deficiencia de G6PD o si se desconoce el estado de G6PD del bebé que no amamante durante el tratamiento con succinato de tafenoquina y durante 3 meses después de la dosis final.

    Metahemoglobinemia

    Se han observado elevaciones asintomáticas de la metahemoglobina en los ensayos clínicos de succinato de tafenoquina. Instituir la terapia adecuada si se presentan signos o síntomas de metahemoglobinemia. Vigile cuidadosamente a las personas con deficiencia de metahemoglobina reductasa Dependiente de nicotinamida adenina dinucleótido (NADH). Aconseje a los pacientes que suspendan el succinato de tafenoquina y busquen atención médica si se presentan signos de metahemoglobinemia.

    Efectos psiquiátricos

    En pacientes que recibieron succinato de tafenoquina (Arakoda) en ensayos clínicos, las reacciones adversas psiquiátricas incluyeron alteraciones del sueño (2,5%), depresión/estado de ánimo deprimido (0,3%) y ansiedad (0,2%). . El succinato de tafenoquina se suspendió en un sujeto con una reacción adversa de intento de suicidio (0,1%). Los sujetos con antecedentes de trastornos psiquiátricos fueron excluidos de tres de los cinco ensayos de succinato de tafenoquina en los que se incluyó mefloquina como comparador.

    Se informó psicosis en tres pacientes con antecedentes de psicosis o esquizofrenia que recibieron dosis de tafenoquina ( 350 mg a 500 mg en dosis única, o 400 mg al día durante 3 días) diferente del régimen aprobado de succinato de tafenoquina. No se ha establecido la seguridad y eficacia del succinato de tafenoquina en dosis o regímenes distintos al régimen aprobado; El uso de succinato de tafenoquina (Arakoda) en dosis o regímenes distintos de una dosis semanal de 200 mg no está aprobado por la FDA.

    El succinato de tafenoquina (Arakoda) está contraindicado en pacientes con antecedentes de trastornos psicóticos o trastornos psicóticos actuales. síntomas. Si se presentan síntomas psicóticos (alucinaciones, delirios o pensamientos o comportamientos muy desorganizados), considere suspender el succinato de tafenoquina y realizar una evaluación inmediata por parte de un profesional de salud mental lo antes posible. Otros síntomas psiquiátricos, como cambios de humor, ansiedad, insomnio y pesadillas, deben ser evaluados de inmediato por un profesional médico si son moderados y duran más de tres días o si son graves.

    Reacciones de hipersensibilidad

    Se han observado reacciones de hipersensibilidad graves (p. ej., angioedema y urticaria) con la administración de tafenoquina. Se han informado reacciones de hipersensibilidad en ensayos clínicos con succinato de tafenoquina. Suspenda la profilaxis con succinato de tafenoquina e instituya la terapia adecuada si se producen reacciones de hipersensibilidad. El succinato de tafenoquina está contraindicado en pacientes que desarrollan hipersensibilidad a la tafenoquina o cualquier componente de la formulación del succinato de tafenoquina u otras 8-aminoquinolinas.

    Reacciones adversas tardías

    Se informaron reacciones adversas que incluyen anemia hemolítica, metahemoglobinemia, efectos psiquiátricos y reacciones de hipersensibilidad con el uso de succinato de tafenoquina o tafenoquina en ensayos clínicos. Debido a la larga vida media del succinato de tafenoquina (aproximadamente 17 días), los efectos psiquiátricos, la anemia hemolítica, la metahemoglobinemia y los signos o síntomas de reacciones de hipersensibilidad que pueden ocurrir podrían retrasarse en su aparición y/o duración. Aconseje a los pacientes que busquen atención médica si se presentan signos de hipersensibilidad.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Resumen de riesgos: el uso de succinato de tafenoquina durante el embarazo puede causar anemia hemolítica en un feto con deficiencia de G6PD. No se recomienda el tratamiento con succinato de tafenoquina durante el embarazo. Si se detecta un embarazo durante el uso de succinato de tafenoquina, suspenda el succinato de tafenoquina lo antes posible y cambie a un fármaco profiláctico alternativo para la malaria durante el embarazo. Los datos disponibles sobre el uso de succinato de tafenoquina en mujeres embarazadas son insuficientes para establecer un riesgo asociado al fármaco de defectos congénitos importantes, abortos espontáneos o resultados maternos o fetales adversos. En estudios con animales, hubo un aumento de abortos, con y sin toxicidad materna, cuando se administró tafenoquina por vía oral a conejas preñadas en dosis equivalentes o superiores a aproximadamente 0,4 veces la exposición clínica según comparaciones de superficie corporal. No se observó fetotoxicidad a dosis aproximadamente 1,5 veces la exposición clínica (basada en comparaciones de superficie corporal) en un estudio similar en ratas.

    Se desconoce el riesgo estimado de defectos congénitos importantes y abortos espontáneos para la población indicada. . Todos los embarazos tienen un riesgo de fondo de defectos congénitos, pérdida u otros resultados adversos. En la población general de EE. UU., el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2% al 4% y del 15% al ​​20%, respectivamente.

    Enfermedades maternas y/o embrionarias asociadas /Riesgo fetal: La malaria durante el embarazo aumenta el riesgo de resultados adversos del embarazo, incluyendo anemia materna, prematuridad, aborto espontáneo y muerte fetal.

    Datos en animales: La tafenoquina provocó abortos relacionados con la dosis cuando se administró por vía oral a conejas preñadas durante organogénesis (días de gestación 6 a 18), en dosis de 7 mg/kg (aproximadamente 0,4 veces la exposición clínica basada en comparaciones de la superficie corporal) y superiores. Las dosis superiores a 7 mg/kg también se asociaron con toxicidad materna (mortalidad y reducción del aumento de peso corporal). En un estudio similar en ratas, dosis de 3, 10 o 30 mg/kg/día produjeron toxicidad materna (agrandamiento del bazo, reducción del peso corporal y reducción de la ingesta de alimentos), pero no fetotoxicidad con la dosis alta (aproximadamente 1,5 veces la exposición clínica). basado en comparaciones de superficie corporal). No hubo evidencia de malformaciones en ninguna de las especies. En un estudio de desarrollo prenatal y posnatal en ratas, la tafenoquina administrada durante el embarazo y la lactancia produjo toxicidad materna y una disminución reversible en el aumento de peso corporal de las crías y una disminución de la actividad motora a 18 mg/kg/día, lo que equivale aproximadamente a 0,6 veces la dosis de tafenoquina administrada durante el embarazo y la lactancia. dosis clínica basada en comparaciones de superficie corporal.

    Lactancia

    Resumen de riesgos: un bebé amamantado con deficiencia de G6PD corre riesgo de sufrir anemia hemolítica por la exposición al succinato de tafenoquina. Se debe verificar el estado de G6PD del bebé antes de comenzar la lactancia. El succinato de tafenoquina está contraindicado en mujeres que amamantan cuando se descubre que el bebé tiene deficiencia de G6PD o se desconoce el estado de G6PD del bebé.

    No hay información sobre la presencia de succinato de tafenoquina en la leche humana, los efectos de el medicamento en el lactante, o los efectos del medicamento en la producción de leche. En un bebé amamantado con G6PD normal, se deben considerar los beneficios de la lactancia materna para el desarrollo y la salud junto con la necesidad clínica de la madre de recibir succinato de tafenoquina y cualquier efecto potencial en el bebé amamantado debido al succinato de tafenoquina o a la afección materna subyacente.

    Consideraciones clínicas: Verifique el estado de G6PD del bebé antes de que comience la lactancia materna. Si un bebé tiene deficiencia de G6PD, la exposición al succinato de tafenoquina durante la lactancia puede provocar anemia hemolítica en el bebé; por lo tanto, recomiende a la mujer con un bebé que tiene deficiencia de G6PD o cuyo estado de G6PD se desconoce, que no amamante durante el tratamiento con succinato de tafenoquina y durante 3 meses después de la dosis final de succinato de tafenoquina.

    Mujeres y hombres con potencial reproductivo

    Verifique el estado del embarazo en mujeres con potencial reproductivo antes de iniciar el tratamiento con succinato de tafenoquina.

    El succinato de tafenoquina puede causar anemia hemolítica en un feto con deficiencia de G6PD. Informe a las mujeres en edad fértil que no se recomienda el tratamiento con succinato de tafenoquina durante el embarazo y que eviten el embarazo o utilicen un método anticonceptivo eficaz durante 3 meses después de la dosis final de succinato de tafenoquina.

    Uso pediátrico

    Seguridad y eficacia del succinato de tafenoquina ( Arakoda) en pacientes pediátricos no se han establecido.

    Uso geriátrico

    Los ensayos clínicos de succinato de tafenoquina (Arakoda) no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

    Insuficiencia renal

    La farmacocinética del succinato de tafenoquina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Si se administra succinato de tafenoquina a estos pacientes, es necesario monitorear las reacciones adversas asociadas con el succinato de tafenoquina.

    Insuficiencia hepática

    La farmacocinética del succinato de tafenoquina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Si se administra succinato de tafenoquina a estos pacientes, es necesario monitorear las reacciones adversas asociadas con el succinato de tafenoquina.

    Efectos adversos comunes

    Las reacciones adversas más comunes (incidencia ≥1%) fueron: dolor de cabeza, mareos, dolor de espalda, diarrea, náuseas, vómitos, aumento de la alanina aminotransferasa (ALT), mareos. , insomnio, depresión, sueños anormales, ansiedad.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Tafenoquine (Arakoda)

    Medicamentos específicos

    Es esencial consultar el etiquetado del fabricante para obtener información más detallada sobre las interacciones con este medicamento, incluidos posibles ajustes de dosis. Aspectos destacados de la interacción:

    Evite la coadministración con fármacos que sean sustratos del transportador de cationes orgánicos-2 (OCT2) o transportadores de extrusión de toxinas y fármacos múltiples (MATE).

    Descargo de responsabilidad

    Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

    La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

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