Tafenoquine (Arakoda)

Nomes de marcas: Arakoda
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Tafenoquine (Arakoda)

O succinato de tafenoquina tem os seguintes usos:

O succinato de tafenoquina (Arakoda) é um antimalárico indicado para a profilaxia da malária em pacientes com 18 anos ou mais.

Relacionar drogas

Como usar Tafenoquine (Arakoda)

Geral

O succinato de tafenoquina (Arakoda) está disponível nas seguintes formas farmacêuticas e doSagens:

Comprimidos: 100 mg de tafenoquina.

Os médicos devem estar cientes de que existem 2 formulações orais diferentes de succinato de tafenoquina com diferentes indicações e regimes posológicos. Os comprimidos de 100 mg (por exemplo, Arakoda) são rotulados para uso na profilaxia da malária em adultos; os comprimidos de 150 mg (por exemplo, Krintafel) são rotulados para uso na cura radical (prevenção de recaídas) da malária por Plasmodium vivax em adultos e pacientes pediátricos com 16 anos de idade ou mais. Tenha cuidado para garantir que a dosagem apropriada seja usada para a indicação específica.

Todos os pacientes devem ser testados para deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD) antes de prescrever succinato de tafenoquina.

Testes de gravidez são recomendados para mulheres com potencial reprodutivo antes de iniciar o tratamento com succinato de tafenoquina.

Dosagem

É essencial que a rotulagem do fabricante ser consultado para informações mais detalhadas sobre dosagem e administração deste medicamento. Resumo da dosagem:

Adultos

Dosagem e administração

Administrar succinato de tafenoquina com alimentos.

Engula os comprimidos inteiros. Não quebre, esmague ou mastigue os comprimidos.

A dosagem recomendada de succinato de tafenoquina (Arakoda) está descrita na Tabela 1 abaixo. O succinato de tafenoquina pode ser administrado por até 6 meses de dosagem contínua.

Tabela 1: Dosagem recomendada de succinato de tafenoquina (Arakoda) em adultos (≥18 anos de idade).1

Nome do regime

Tempo

Dosagem

Regime de carga

Para cada um dos 3 dias antes da viagem para uma área com malária

200 mg (2 dos comprimidos de 100 mg) uma vez ao dia durante 3 dias

Regime de manutenção

Enquanto na área da malária

200 mg (2 dos comprimidos de 100 mg) uma vez por semana; começar 7 dias após a última dose do regime de carga

Regime de profilaxia terminal

Na semana seguinte à saída da área de malária

200 mg (2 dos comprimidos de 100 mg) tomados uma vez, 7 dias após a última dose de manutenção

Completar o ciclo completo de succinato de tafenoquina, incluindo a dose de ataque e a dose terminal dose.

Veja as informações completas de prescrição para obter instruções sobre como substituir as doses esquecidas.

Avisos

Contra-indicações

Deficiência de G6PD ou status desconhecido de G6PD.

Amamentação por uma mulher lactante quando o bebê é encontrado ser deficiente em G6PD ou se o status de G6PD for desconhecido.

Pacientes com histórico de transtornos psicóticos ou sintomas psicóticos atuais.

Reações de hipersensibilidade conhecidas à tafenoquina, outras 8-aminoquinolinas ou qualquer componente da formulação de succinato de tafenoquina.

Avisos/Precauções

Anemia hemolítica

Devido ao risco de anemia hemolítica em pacientes com deficiência de G6PD, o teste de G6PD deve ser realizado antes de prescrever succinato de tafenoquina. Devido às limitações dos testes G6PD, os médicos precisam estar cientes do risco residual de hemólise, e devem estar disponíveis suporte médico e acompanhamento adequados para controlar o risco hemolítico. O tratamento com succinato de tafenoquina é contraindicado em pacientes com deficiência de G6PD ou status desconhecido de G6PD. Em ensaios clínicos, foram notificadas diminuições nos níveis de hemoglobina em alguns doentes normais para G6PD. Monitore os pacientes quanto a sinais clínicos ou sintomas de hemólise. Aconselhe os pacientes a descontinuar o succinato de tafenoquina e procurar atendimento médico se ocorrerem sinais de hemólise.

Deficiência de G6PD na gravidez e lactação

Potencial dano ao feto: O uso de succinato de tafenoquina durante a gravidez pode causar anemia hemolítica em um feto com deficiência de G6PD. Mesmo que uma mulher grávida tenha níveis normais de G6PD, o feto pode apresentar deficiência de G6PD. Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo que o tratamento com succinato de tafenoquina durante a gravidez não é recomendado e evite a gravidez ou use métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento e por 3 meses após a última dose de succinato de tafenoquina. Se uma gravidez for detectada durante o uso de succinato de tafenoquina, interrompa o succinato de tafenoquina o mais rápido possível e mude para um medicamento profilático alternativo para malária durante a gravidez.

Danos Potenciais ao Bebê Amamentado: Um bebê com deficiência de G6PD pode ser em risco de anemia hemolítica devido à exposição ao succinato de tafenoquina através do leite materno. O status infantil de G6PD deve ser verificado antes do início da amamentação. O succinato de tafenoquina é contra-indicado em mulheres que amamentam quando o bebê apresenta deficiência de G6PD ou o status de G6PD do bebê é desconhecido. Aconselhe a mulher com um bebê com deficiência de G6PD ou se o status de G6PD do bebê for desconhecido a não amamentar durante o tratamento com succinato de tafenoquina e por 3 meses após a dose final.

Metemoglobinemia

Foram observadas elevações assintomáticas da metemoglobina nos ensaios clínicos de succinato de tafenoquina. Instituir terapia apropriada se ocorrerem sinais ou sintomas de metemoglobinemia. Monitore cuidadosamente os indivíduos com deficiência de metemoglobina redutase Dependente de nicotinamida adenina dinucleotídeo (NADH). Aconselhe os pacientes a descontinuar o succinato de tafenoquina e procurar atendimento médico se ocorrerem sinais de metemoglobinemia.

Efeitos psiquiátricos

Em pacientes que receberam succinato de tafenoquina (Arakoda) em ensaios clínicos, as reações adversas psiquiátricas incluíram distúrbios do sono (2,5%), depressão/humor deprimido (0,3%) e ansiedade (0,2%) . O succinato de tafenoquina foi descontinuado em um indivíduo com reação adversa de tentativa de suicídio (0,1%). Indivíduos com histórico de transtornos psiquiátricos foram excluídos de três dos cinco ensaios de succinato de tafenoquina nos quais a mefloquina foi incluída como comparador.

Psicose foi relatada em três pacientes com histórico de psicose ou esquizofrenia que receberam doses de tafenoquina ( 350 mg a 500 mg em dose única ou 400 mg por dia durante 3 dias) diferente do regime aprovado de succinato de tafenoquina. A segurança e a eficácia do succinato de tafenoquina não foram estabelecidas em doses ou regimes diferentes do regime aprovado; o uso de succinato de tafenoquina (Arakoda) em doses ou regimes diferentes da dose semanal de 200 mg não é aprovado pelo FDA.

Succinato de tafenoquina (Arakoda) é contra-indicado em pacientes com histórico de transtornos psicóticos ou transtornos psicóticos atuais. sintomas. Se ocorrerem sintomas psicóticos (alucinações, delírios ou pensamento ou comportamento grosseiramente desorganizado), considere a descontinuação do succinato de tafenoquina e avaliação imediata por um profissional de saúde mental o mais rápido possível. Outros sintomas psiquiátricos, como alterações de humor, ansiedade, insônia e pesadelos, devem ser imediatamente avaliados por um profissional médico se forem moderados e durarem mais de três dias ou forem graves.

Reações de hipersensibilidade

Foram observadas reações graves de hipersensibilidade (por exemplo, angioedema e urticária) com a administração de tafenoquina. Foram relatadas reações de hipersensibilidade em ensaios clínicos com succinato de tafenoquina. Interrompa a profilaxia com succinato de tafenoquina e institua terapia apropriada se ocorrerem reações de hipersensibilidade. O succinato de tafenoquina é contra-indicado em pacientes que desenvolvem hipersensibilidade à tafenoquina ou a qualquer componente da formulação de succinato de tafenoquina ou outras 8-aminoquinolinas.

Reações adversas tardias

Reações adversas incluindo anemia hemolítica, metemoglobinemia, efeitos psiquiátricos e reações de hipersensibilidade foram relatadas com o uso de succinato de tafenoquina ou tafenoquina em ensaios clínicos. Devido à longa meia-vida do succinato de tafenoquina (aproximadamente 17 dias), os efeitos psiquiátricos, anemia hemolítica, metemoglobinemia e sinais ou sintomas de reações de hipersensibilidade que podem ocorrer podem ter início e/ou duração retardados. Aconselhe os pacientes a procurar atendimento médico se ocorrerem sinais de hipersensibilidade.

Populações Específicas

Gravidez

Resumo do risco: O uso de succinato de tafenoquina durante a gravidez pode causar anemia hemolítica em um feto com deficiência de G6PD. O tratamento com succinato de tafenoquina durante a gravidez não é recomendado. Se for detectada uma gravidez durante o uso de succinato de tafenoquina, interrompa o succinato de tafenoquina o mais rápido possível e mude para um medicamento profilático alternativo para a malária durante a gravidez. Os dados disponíveis sobre o uso de succinato de tafenoquina em mulheres grávidas são insuficientes para estabelecer um risco associado ao medicamento de defeitos congênitos graves, aborto espontâneo ou resultados maternos ou fetais adversos. Em estudos em animais, houve aumento de abortos, com e sem toxicidade materna, quando a tafenoquina foi administrada por via oral a coelhas grávidas em doses iguais ou superiores a cerca de 0,4 vezes a exposição clínica com base em comparações de áreas de superfície corporal. Nenhuma fetotoxicidade foi observada em doses cerca de 1,5 vezes a exposição clínica (com base em comparações de área de superfície corporal) em um estudo semelhante em ratos.

O risco de base estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo para a população indicada é desconhecido . Todas as gestações apresentam um risco histórico de defeitos congênitos, perda ou outros resultados adversos. Na população geral dos EUA, o risco estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo em gestações clinicamente reconhecidas é de 2% a 4% e 15% a 20%, respectivamente.

Doenças Maternas e/ou Embrionárias Associadas /Risco Fetal: A malária durante a gravidez aumenta o risco de resultados adversos na gravidez, incluindo anemia materna, prematuridade, aborto espontâneo e nados-mortos.

Dados de animais: A tafenoquina resultou em abortos relacionados com a dose quando administrada por via oral a coelhas grávidas durante organogênese (dias de gestação 6 a 18), em doses de 7 mg/kg (cerca de 0,4 vezes a exposição clínica com base em comparações de área de superfície corporal) e acima. Doses superiores a 7 mg/kg também foram associadas à toxicidade materna (mortalidade e redução do ganho de peso corporal). Num estudo semelhante em ratos, doses de 3, 10 ou 30 mg/kg/dia resultaram em toxicidade materna (baço aumentado, redução do peso corporal e redução da ingestão de alimentos), mas não houve fetotoxicidade na dose elevada (cerca de 1,5 vezes a exposição clínica com base em comparações de área de superfície corporal). Não houve evidência de malformações em nenhuma das espécies. Num estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, a tafenoquina administrada durante a gravidez e lactação produziu toxicidade materna e uma diminuição reversível no ganho de peso corporal da prole e diminuição na atividade motora com 18 mg/kg/dia, o que é equivalente a cerca de 0,6 vezes o dose clínica baseada em comparações de área de superfície corporal.

Lactação

Resumo do risco: Um bebê amamentado com deficiência de G6PD corre risco de anemia hemolítica devido à exposição ao succinato de tafenoquina. O status infantil de G6PD deve ser verificado antes do início da amamentação. O succinato de tafenoquina é contra-indicado em mulheres que amamentam quando o bebê apresenta deficiência de G6PD ou o status de G6PD do bebê é desconhecido.

Não há informações sobre a presença de succinato de tafenoquina no leite humano, os efeitos do o medicamento no bebê amamentado ou os efeitos do medicamento na produção de leite. Em um bebê amamentado com G6PD normal, os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de succinato de tafenoquina e quaisquer efeitos potenciais sobre o bebê amamentado devido ao succinato de tafenoquina ou à condição materna subjacente.

Considerações Clínicas: Verifique o status G6PD do bebê antes do início da amamentação materna. Se uma criança tiver deficiência de G6PD, a exposição ao succinato de tafenoquina durante a amamentação pode resultar em anemia hemolítica na criança; portanto, aconselhe a mulher com um bebê com deficiência de G6PD ou cujo status de G6PD é desconhecido, a não amamentar durante o tratamento com succinato de tafenoquina e por 3 meses após a dose final de succinato de tafenoquina.

Mulheres e Homens com Potencial Reprodutivo

Verifique o estado de gravidez em mulheres com potencial reprodutivo antes de iniciar o tratamento com succinato de tafenoquina.

O succinato de tafenoquina pode causar anemia hemolítica em um feto com deficiência de G6PD. Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo que o tratamento com succinato de tafenoquina durante a gravidez não é recomendado e devem evitar a gravidez ou usar métodos contraceptivos eficazes por 3 meses após a dose final de succinato de tafenoquina.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia do succinato de tafenoquina ( Arakoda) em pacientes pediátricos não foram estabelecidos.

Uso geriátrico

Os ensaios clínicos de succinato de tafenoquina (Arakoda) não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identifIcaram diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens.

Insuficiência Renal

A farmacocinética do succinato de tafenoquina não foi estudada em pacientes com insuficiência renal. Se o succinato de tafenoquina for administrado a esses pacientes, é necessário monitorar as reações adversas associadas ao succinato de tafenoquina.

Insuficiência hepática

A farmacocinética do succinato de tafenoquina não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática. Se o succinato de tafenoquina for administrado a esses pacientes, é necessário monitorar as reações adversas associadas ao succinato de tafenoquina.

Efeitos adversos comuns

As reações adversas mais comuns (incidência ≥1%) foram: dor de cabeça, tontura, dor nas costas, diarreia, náusea, vômito, aumento da alanina aminotransferase (ALT), enjôo , insônia, depressão, sonhos anormais, ansiedade.

Que outras drogas afetarão Tafenoquine (Arakoda)

Medicamentos Específicos

É essencial que a bula do fabricante seja consultada para informações mais detalhadas sobre as interações com este medicamento, incluindo possíveis ajustes posológicos. Destaques de interação:

Evite a administração concomitante com medicamentos que sejam substratos do transportador de cátions orgânicos-2 (OCT2) ou transportadores de extrusão de múltiplas drogas e toxinas (MATE).

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