Tafenoquine (Krintafel)

Nombres de marca: Krintafel
Clase de droga: Agentes antineoplásicos

Uso de Tafenoquine (Krintafel)

El succinato de tafenoquina tiene los siguientes usos:

El succinato de tafenoquina (Krintafel) es un antipalúdico indicado para la cura radical (prevención de la recaída) de la malaria por Plasmodium vivax en pacientes de 16 años o más que reciben tratamiento adecuado. Terapia antipalúdica para la infección aguda por P. vivax.

El succinato de tafenoquina tiene las siguientes limitaciones de uso:

El succinato de tafenoquina (Krintafel) NO está indicado para el tratamiento de la malaria aguda por P. vivax.

Relacionar drogas

Cómo utilizar Tafenoquine (Krintafel)

Generalidades

El succinato de tafenoquina (Krintafel) está disponible en las siguientes formas farmacéuticas y concentraciones:

Tabletas: 150 mg de tafenoquina.

Los médicos deben tener en cuenta que Existen 2 formulaciones orales diferentes de succinato de tafenoquina con diferentes indicaciones y regímenes posológicos. Las tabletas de 100 mg (p. ej., Arakoda) están etiquetadas para su uso en la profilaxis de la malaria en adultos; Las tabletas de 150 mg (p. ej., Krintafel) están etiquetadas para su uso en la cura radical (prevención de recaídas) de la malaria por Plasmodium vivax en adultos y pacientes pediátricos de 16 años o más. Tenga cuidado para garantizar que se utiliza la dosis adecuada para la indicación específica.

A todos los pacientes se les debe realizar una prueba para detectar deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) antes de recetar succinato de tafenoquina.

Se recomienda realizar pruebas de embarazo en mujeres en edad fértil antes de iniciar el tratamiento con succinato de tafenoquina.

Dosis

Es esencial que se respete la etiqueta del fabricante. Se debe consultar para obtener información más detallada sobre la dosis y administración de este medicamento. Resumen de posología:

Administre succinato de tafenoquina con los alimentos para aumentar la absorción sistémica.

Trague los comprimidos enteros. No rompa, triture ni mastique los comprimidos.

En caso de vómitos dentro de 1 hora después de la administración, se debe repetir la dosis. No se debe intentar volver a administrar la dosis más de una vez.

Pacientes pediátricos

La dosis recomendada de succinato de tafenoquina (Krintafel) en pacientes pediátricos de 16 años o más es una dosis única de 300 mg administrados como dos comprimidos de 150 mg tomados juntos. Coadministrar succinato de tafenoquina el primer o segundo día de la terapia antipalúdica adecuada (por ejemplo, cloroquina) para la malaria aguda por P. vivax.

Adultos

La dosis recomendada de succinato de tafenoquina (Krintafel) en adultos es una dosis única de 300 mg administrada en dos comprimidos de 150 mg juntos. Coadministre succinato de tafenoquina el primer o segundo día de la terapia antipalúdica adecuada (p. ej., cloroquina) para la malaria aguda por P. vivax.

Advertencias

Contraindicaciones
  • Deficiencia de G6PD o estado desconocido de G6PD.
  • Lactancia materna por parte de una mujer lactante cuando se encuentra al bebé tener deficiencia de G6PD o si se desconoce el estado de G6PD.
  • Reacciones de hipersensibilidad conocidas a la tafenoquina, otras 8-aminoquinolinas o cualquier componente de la formulación de succinato de tafenoquina.
    • Advertencias/Precauciones

    Anemia hemolítica

    Debido al riesgo de anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de G6PD, se deben realizar pruebas de G6PD antes de recetar succinato de tafenoquina. Debido a las limitaciones de las pruebas de G6PD, los médicos deben ser conscientes del riesgo residual de hemólisis y debe estar disponible apoyo médico y seguimiento adecuados para controlar el riesgo hemolítico. El tratamiento con succinato de tafenoquina está contraindicado en pacientes con deficiencia de G6PD o estado desconocido de G6PD. Los pacientes fueron excluidos de los ensayos clínicos de succinato de tafenoquina (Krintafel) si tenían un nivel de actividad de la enzima G6PD <70% del valor medio del sitio para la actividad normal de G6PD. En ensayos clínicos, se informaron disminuciones en los niveles de hemoglobina en algunos pacientes con G6PD normal. Monitoree a los pacientes para detectar signos o síntomas clínicos de hemólisis. Aconseje a los pacientes que busquen atención médica si se presentan signos de hemólisis.

    Deficiencia de G6PD durante el embarazo o la lactancia

    Posible daño al feto: el uso de succinato de tafenoquina durante el embarazo puede causar anemia hemolítica en un feto con deficiencia de G6PD. Incluso si una mujer embarazada tiene niveles normales de G6PD, el feto podría tener una deficiencia de G6PD. Informe a las mujeres en edad fértil que no se recomienda el tratamiento con succinato de tafenoquina durante el embarazo y que eviten el embarazo o utilicen un método anticonceptivo eficaz durante 3 meses después de la dosis de succinato de tafenoquina.

    Daño potencial al lactante: A G6PD- El lactante con deficiencia puede correr riesgo de sufrir anemia hemolítica por la exposición al succinato de tafenoquina a través de la leche materna. Se debe verifIcar el estado de G6PD del bebé antes de comenzar la lactancia. El succinato de tafenoquina está contraindicado en mujeres que amamantan cuando se determina que el bebé tiene deficiencia de G6PD o se desconoce el estado de G6PD del bebé. Aconseje a la mujer con un bebé con deficiencia de G6PD o si se desconoce el estado de G6PD del bebé que no amamante durante 3 meses después de la dosis de succinato de tafenoquina.

    Metahemoglobinemia

    Se han observado elevaciones asintomáticas de la metahemoglobina en los ensayos clínicos de succinato de tafenoquina. Instituir la terapia adecuada si se presentan signos o síntomas de metahemoglobinemia. Vigile cuidadosamente a las personas con deficiencia de metahemoglobina reductasa Dependiente de nicotinamida adenina dinucleótido (NADH). Aconseje a los pacientes que busquen atención médica si se presentan signos de metahemoglobinemia.

    Efectos psiquiátricos

    En ensayos clínicos de succinato de tafenoquina (Krintafel) se han informado reacciones adversas psiquiátricas que incluyen ansiedad (<1%), sueños anormales (<1%) e insomnio (3%). Se han producido dos casos de depresión y dos casos de psicosis principalmente en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos después de recibir dosis únicas de tafenoquina superiores a la dosis aprobada de 300 mg (350 mg a 600 mg). No se ha establecido la seguridad y eficacia del succinato de tafenoquina en dosis o regímenes distintos al régimen aprobado; El uso de succinato de tafenoquina (Krintafel) en dosis o regímenes distintos a una dosis única de 300 mg no está aprobado por la FDA.

    El beneficio del tratamiento con succinato de tafenoquina (Krintafel) debe sopesarse frente al riesgo potencial de reacciones adversas psiquiátricas en pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica. Debido a la larga vida media del succinato de tafenoquina (aproximadamente 15 días), los signos o síntomas de reacciones adversas psiquiátricas que pueden ocurrir podrían retrasarse en su aparición y/o duración.

    Reacciones de hipersensibilidad

    Se han observado reacciones de hipersensibilidad graves (p. ej., angioedema, urticaria) con la administración de succinato de tafenoquina. Instituir la terapia adecuada si se producen reacciones de hipersensibilidad. No vuelva a administrar succinato de tafenoquina. El succinato de tafenoquina está contraindicado en pacientes que desarrollan hipersensibilidad a la tafenoquina o a cualquier componente de la formulación de succinato de tafenoquina u otras 8-aminoquinolinas.

    Debido a la larga vida media del succinato de tafenoquina (aproximadamente 15 días), pueden aparecer signos o síntomas de hipersensibilidad Las reacciones adversas que pueden ocurrir podrían retrasarse en su aparición y/o duración. Aconseje a los pacientes que busquen atención médica si se presentan signos de hipersensibilidad.

    Poblaciones específicas

    Embarazo

    Resumen de riesgos: el uso de succinato de tafenoquina durante el embarazo puede causar anemia hemolítica en un feto con deficiencia de G6PD. No se recomienda el tratamiento con succinato de tafenoquina durante el embarazo. Los datos disponibles sobre el uso de succinato de tafenoquina en mujeres embarazadas son insuficientes para establecer un riesgo asociado al fármaco de defectos congénitos importantes, abortos espontáneos o resultados maternos o fetales adversos. En estudios con animales, hubo un aumento de abortos, con y sin toxicidad materna, cuando se administró succinato de tafenoquina por vía oral a conejas preñadas en dosis equivalentes o superiores a aproximadamente 0,4 veces la exposición clínica según comparaciones de la superficie corporal. No se observó fetotoxicidad en dosis equivalentes a la exposición clínica (basada en comparaciones de la superficie corporal) en un estudio similar en ratas.

    Se desconoce el riesgo estimado de antecedentes de defectos congénitos importantes y abortos espontáneos para la población indicada. Todos los embarazos tienen un riesgo de fondo de defectos congénitos, pérdida u otros resultados adversos. En la población general de EE. UU., el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2% al 4% y del 15% al ​​20%, respectivamente.

    Enfermedades maternas y/o embrionarias asociadas /Riesgo fetal: la malaria durante el embarazo aumenta el riesgo de resultados adversos del embarazo, incluyendo anemia materna, prematuridad, aborto espontáneo y muerte fetal.

    Datos en animales: la tafenoquina provocó abortos relacionados con la dosis cuando se administró por vía oral a conejas preñadas. durante la organogénesis (días de gestación 6 a 18) en dosis de 7 mg/kg (aproximadamente 0,4 veces la exposición clínica basada en comparaciones de la superficie corporal) y superiores. Las dosis superiores a 7 mg/kg también se asociaron con toxicidad materna (mortalidad y reducción del aumento de peso corporal). En un estudio similar en ratas, dosis de 3, 10 o 30 mg/kg/día produjeron toxicidad materna (agrandamiento del bazo, reducción del peso corporal y reducción de la ingesta de alimentos), pero no fetotoxicidad con la dosis alta (equivalente a la exposición clínica). basado en comparaciones de superficie corporal). No hubo evidencia de malformaciones en ninguna de las especies. En un estudio de desarrollo prenatal y posnatal en ratas, la tafenoquina administrada durante el embarazo y la lactancia produjo toxicidad materna y una disminución reversible en el aumento de peso corporal de las crías y una disminución de la actividad motora a 18 mg/kg/día, lo que equivale aproximadamente a 0,6 veces la dosis de tafenoquina administrada durante el embarazo y la lactancia. dosis clínica basada en comparaciones de superficie corporal.

    Lactancia

    Resumen de riesgos: un bebé amamantado con deficiencia de G6PD corre riesgo de sufrir anemia hemolítica por la exposición al succinato de tafenoquina. Se debe verificar el estado de G6PD del bebé antes de comenzar la lactancia. El succinato de tafenoquina está contraindicado en mujeres que amamantan cuando se descubre que el bebé tiene deficiencia de G6PD o se desconoce el estado de G6PD del bebé.

    No hay información sobre la presencia de succinato de tafenoquina en la leche humana, los efectos de el medicamento en el lactante, o los efectos del medicamento en la producción de leche. En un bebé amamantado con G6PD normal, se deben considerar los beneficios de la lactancia materna para el desarrollo y la salud junto con la necesidad clínica de la madre de recibir succinato de tafenoquina y cualquier efecto potencial en el bebé amamantado debido al succinato de tafenoquina o a la afección materna subyacente.

    Consideraciones clínicas: Verifique el estado de G6PD del bebé antes de que comience la lactancia materna. Si un bebé tiene deficiencia de G6PD, la exposición al succinato de tafenoquina durante la lactancia puede provocar anemia hemolítica en el bebé; por lo tanto, recomiende a la mujer con un bebé que tiene deficiencia de G6PD o cuyo estado de G6PD se desconoce, que no amamante durante 3 meses después de la dosis de succinato de tafenoquina.

    Mujeres y hombres con potencial reproductivo

    Verifique el estado del embarazo en mujeres en edad fértil antes de iniciar el tratamiento con succinato de tafenoquina.

    El succinato de tafenoquina puede causar anemia hemolítica en un feto con deficiencia de G6PD. Informe a las mujeres en edad fértil que no se recomienda el tratamiento con succinato de tafenoquina durante el embarazo y que eviten el embarazo o utilicen un método anticonceptivo eficaz durante 3 meses después de la dosis de succinato de tafenoquina.

    Uso pediátrico

    La seguridad y eficacia del succinato de tafenoquina ( Krintafel) se han establecido en pacientes pediátricos de 16 años o más. El uso de succinato de tafenoquina en estos pacientes pediátricos está respaldado por evidencia de estudios adecuados y bien controlados sobre succinato de tafenoquina.

    No se ha establecido la seguridad y eficacia del succinato de tafenoquina en pacientes pediátricos menores de 16 años. Uso geriátrico

    Los ensayos clínicos de succinato de tafenoquina (Krintafel) no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

    Insuficiencia renal

    La farmacocinética del succinato de tafenoquina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal. Si se administra succinato de tafenoquina a estos pacientes, es necesario monitorear las reacciones adversas asociadas con el succinato de tafenoquina.

    Insuficiencia hepática

    La farmacocinética del succinato de tafenoquina no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática. Si se administra succinato de tafenoquina a estos pacientes, es necesario monitorear las reacciones adversas asociadas con el succinato de tafenoquina.

    Efectos adversos comunes

    Las reacciones adversas comunes (≥5%) fueron mareos, náuseas, vómitos, dolor de cabeza y disminución de la hemoglobina.

    ¿Qué otras drogas afectarán? Tafenoquine (Krintafel)

    Medicamentos específicos

    Es esencial consultar el etiquetado del fabricante para obtener información más detallada sobre las interacciones con este medicamento, incluidos posibles ajustes de dosis. Aspectos destacados de la interacción:

    Evite la coadministración con fármacos que sean sustratos del transportador de cationes orgánicos-2 (OCT2) o transportadores de extrusión de toxinas y fármacos múltiples (MATE).

    Descargo de responsabilidad

    Se ha hecho todo lo posible para garantizar que la información proporcionada por Drugslib.com sea precisa, hasta -fecha y completa, pero no se ofrece ninguna garantía a tal efecto. La información sobre medicamentos contenida en este documento puede ser urgente. La información de Drugslib.com ha sido compilada para uso de profesionales de la salud y consumidores en los Estados Unidos y, por lo tanto, Drugslib.com no garantiza que los usos fuera de los Estados Unidos sean apropiados, a menos que se indique específicamente lo contrario. La información sobre medicamentos de Drugslib.com no respalda medicamentos, ni diagnostica a pacientes ni recomienda terapias. La información sobre medicamentos de Drugslib.com es un recurso informativo diseñado para ayudar a los profesionales de la salud autorizados a cuidar a sus pacientes y/o para servir a los consumidores que ven este servicio como un complemento y no un sustituto de la experiencia, habilidad, conocimiento y criterio de la atención médica. practicantes.

    La ausencia de una advertencia para un determinado medicamento o combinación de medicamentos de ninguna manera debe interpretarse como una indicación de que el medicamento o la combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para un paciente determinado. Drugslib.com no asume ninguna responsabilidad por ningún aspecto de la atención médica administrada con la ayuda de la información que proporciona Drugslib.com. La información contenida en este documento no pretende cubrir todos los posibles usos, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas o efectos adversos. Si tiene preguntas sobre los medicamentos que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico.

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