Tafenoquine (Krintafel)

Nomes de marcas: Krintafel
Classe de drogas: Agentes Antineoplásicos

Uso de Tafenoquine (Krintafel)

Succinato de tafenoquina tem os seguintes usos:

Succinato de tafenoquina (Krintafel) é um antimalárico indicado para a cura radical (prevenção de recaídas) da malária por Plasmodium vivax em pacientes com 16 anos ou mais que estão recebendo tratamento adequado terapia antimalárica para infecção aguda por P. vivax.

O succinato de tafenoquina tem as seguintes limitações de uso:

O succinato de tafenoquina (Krintafel) NÃO é indicado para o tratamento da malária aguda por P. vivax.

Relacionar drogas

Como usar Tafenoquine (Krintafel)

Geral

O succinato de tafenoquina (Krintafel) está disponível nas seguintes formas farmacêuticas e doSagens:

Comprimidos: 150 mg de tafenoquina.

Os médicos devem estar cientes de que existem 2 formulações orais diferentes de succinato de tafenoquina com diferentes indicações e regimes posológicos. Os comprimidos de 100 mg (por exemplo, Arakoda) são rotulados para uso na profilaxia da malária em adultos; os comprimidos de 150 mg (por exemplo, Krintafel) são rotulados para uso na cura radical (prevenção de recaídas) da malária por Plasmodium vivax em adultos e pacientes pediátricos com 16 anos de idade ou mais. Tenha cuidado para garantir que a dosagem apropriada seja usada para a indicação específica.

Todos os pacientes devem ser testados para deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD) antes de prescrever succinato de tafenoquina.

Testes de gravidez são recomendados para mulheres com potencial reprodutivo antes de iniciar o tratamento com succinato de tafenoquina.

Dosagem

É essencial que a rotulagem do fabricante ser consultado para informações mais detalHADas sobre dosagem e administração deste medicamento. Resumo da dosagem:

Administrar succinato de tafenoquina com alimentos para aumentar a absorção sistêmica.

Engula os comprimidos inteiros. Não quebre, esmague ou mastigue os comprimidos.

Em caso de vômito dentro de 1 hora após a administração, uma dose repetida deve ser administrada. A redose não deve ser tentada mais de uma vez.

Pacientes pediátricos

A dose recomendada de succinato de tafenoquina (Krintafel) em pacientes pediátricos com 16 anos ou mais é uma dose única de 300 mg administrado em dois comprimidos de 150 mg tomados em conjunto. Coadministrar succinato de tafenoquina no primeiro ou segundo dia da terapia antimalárica apropriada (por exemplo, cloroquina) para malária aguda por P. vivax.

Adultos

A dose recomendada de succinato de tafenoquina (Krintafel) em adultos é uma dose única de 300 mg administrada em dois comprimidos de 150 mg tomados juntos. Coadministrar succinato de tafenoquina no primeiro ou segundo dia da terapia antimalárica apropriada (por exemplo, cloroquina) para malária aguda por P. vivax.

Avisos

Contra-indicações
  • Deficiência de G6PD ou status desconhecido de G6PD.
  • Amamentação por uma mulher lactante quando o bebê é encontrado ser deficiente em G6PD ou se o status de G6PD for desconhecido.
  • Reações de hipersensibilidade conhecidas à tafenoquina, outras 8-aminoquinolinas ou qualquer componente da formulação de succinato de tafenoquina.
    • Avisos/Precauções

    Anemia hemolítica

    Devido ao risco de anemia hemolítica em pacientes com deficiência de G6PD, o teste de G6PD deve ser realizado antes de prescrever succinato de tafenoquina. Devido às limitações dos testes G6PD, os médicos precisam estar cientes do risco residual de hemólise, e devem estar disponíveis suporte médico e acompanhamento adequados para controlar o risco hemolítico. O tratamento com succinato de tafenoquina é contraindicado em pacientes com deficiência de G6PD ou status desconhecido de G6PD. Os pacientes foram excluídos dos ensaios clínicos de succinato de tafenoquina (Krintafel) se tivessem um nível de atividade da enzima G6PD <70% do valor mediano do local para atividade normal da G6PD. Em ensaios clínicos, foram notificadas diminuições nos níveis de hemoglobina em alguns doentes normais para G6PD. Monitore os pacientes quanto a sinais clínicos ou sintomas de hemólise. Aconselhe os pacientes a procurar atendimento médico se ocorrerem sinais de hemólise.

    Deficiência de G6PD durante a gravidez ou lactação

    Potencial dano ao feto: O uso de succinato de tafenoquina durante a gravidez pode causar anemia hemolítica em um feto com deficiência de G6PD. Mesmo que uma mulher grávida tenha níveis normais de G6PD, o feto pode apresentar deficiência de G6PD. Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo que o tratamento com succinato de tafenoquina durante a gravidez não é recomendado e que devem evitar a gravidez ou usar métodos contraceptivos eficazes por 3 meses após a dose de succinato de tafenoquina.

    Danos potenciais ao bebê que amamenta: A G6PD- bebês com deficiência podem estar em risco de anemia hemolítica devido à exposição ao succinato de tafenoquina através do leite materno. O status infantil de G6PD deve ser verificado antes do início da amamentação. O succinato de tafenoquina é contra-indicado em mulheres que amamentam quando o bebê apresenta deficiência de G6PD ou o status de G6PD do bebê é desconhecido. Aconselhe a mulher com um bebê com deficiência de G6PD ou se o status de G6PD do bebê for desconhecido a não amamentar por 3 meses após a dose de succinato de tafenoquina.

    Metemoglobinemia

    Foram observadas elevações assintomáticas da metemoglobina nos ensaios clínicos de succinato de tafenoquina. Instituir terapia apropriada se ocorrerem sinais ou sintomas de metemoglobinemia. Monitore cuidadosamente os indivíduos com deficiência de metemoglobina redutase Dependente de nicotinamida adenina dinucleotídeo (NADH). Aconselhe os pacientes a procurar atendimento médico se ocorrerem sinais de metemoglobinemia.

    Efeitos psiquiátricos

    Reações adversas psiquiátricas, incluindo ansiedade (<1%), sonhos anormais (<1%) e insônia (3%), foram relatadas em ensaios clínicos de succinato de tafenoquina (Krintafel). Dois casos de depressão e 2 casos de psicose ocorreram principalmente em pacientes com histórico de distúrbios psiquiátricos após o recebimento de doses únicas de tafenoquina superiores à dose aprovada de 300 mg (350 mg a 600 mg). A segurança e a eficácia do succinato de tafenoquina não foram estabelecidas em doses ou regimes diferentes do regime aprovado; o uso de succinato de tafenoquina (Krintafel) em doses ou regimes diferentes de uma dose única de 300 mg não é aprovado pelo FDA.

    O benefício do tratamento com succinato de tafenoquina (Krintafel) deve ser avaliado em relação ao risco potencial de reações adversas psiquiátricas em pacientes com histórico de doença psiquiátrica. Devido à longa meia-vida do succinato de tafenoquina (aproximadamente 15 dias), os sinais ou sintomas de reações adversas psiquiátricas que podem ocorrer podem ter início e/ou duração retardados.

    Reações de hipersensibilidade

    Reações graves de hipersensibilidade (por exemplo, angioedema, urticária) foram observadas com a administração de succinato de tafenoquina. Instituir terapia apropriada se ocorrerem reações de hipersensibilidade. Não administre novamente succinato de tafenoquina. O succinato de tafenoquina é contra-indicado em pacientes que desenvolvem hipersensibilidade à tafenoquina ou a qualquer componente da formulação de succinato de tafenoquina ou outras 8-aminoquinolinas.

    Devido à longa meia-vida do succinato de tafenoquina (aproximadamente 15 dias), sinais ou sintomas os sintomas de reações adversas de hipersensibilidade que podem ocorrer podem ter início e/ou duração retardados. Aconselhe os pacientes a procurar atendimento médico se ocorrerem sinais de hipersensibilidade.

    Populações Específicas

    Gravidez

    Resumo do risco: O uso de succinato de tafenoquina durante a gravidez pode causar anemia hemolítica em um feto com deficiência de G6PD. O tratamento com succinato de tafenoquina durante a gravidez não é recomendado. Os dados disponíveis sobre o uso de succinato de tafenoquina em mulheres grávidas são insuficientes para estabelecer um risco associado ao medicamento de defeitos congênitos graves, aborto espontâneo ou resultados maternos ou fetais adversos. Em estudos em animais, houve aumento de abortos, com e sem toxicidade materna, quando o succinato de tafenoquina foi administrado por via oral a coelhas grávidas em doses iguais ou superiores a cerca de 0,4 vezes a exposição clínica com base em comparações de áreas de superfície corporal. Nenhuma fetotoxicidade foi observada em doses equivalentes à exposição clínica (com base em comparações de área de superfície corporal) em um estudo semelhante em ratos.

    O risco de base estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo para a população indicada é desconhecido. Todas as gestações apresentam um risco histórico de defeitos congênitos, perda ou outros resultados adversos. Na população geral dos EUA, o risco estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo em gestações clinicamente reconhecidas é de 2% a 4% e 15% a 20%, respectivamente.

    Doenças Maternas e/ou Embrionárias Associadas /Risco fetal: A malária durante a gravidez aumenta o risco de resultados adversos na gravidez, incluindo anemia materna, prematuridade, aborto espontâneo e nado-morto.

    Dados de animais: A tafenoquina resultou em abortos relacionados com a dose quando administrada por via oral a coelhas grávidas. durante a organogênese (dias de gestação 6 a 18) em doses de 7 mg/kg (cerca de 0,4 vezes a exposição clínica com base em comparações de área de superfície corporal) e acima. Doses superiores a 7 mg/kg também foram associadas à toxicidade materna (mortalidade e redução do ganho de peso corporal). Num estudo semelhante em ratos, doses de 3, 10 ou 30 mg/kg/dia resultaram em toxicidade materna (baço aumentado, redução do peso corporal e redução da ingestão de alimentos), mas nenhuma fetotoxicidade na dose elevada (equivalente à exposição clínica com base em comparações de área de superfície corporal). Não houve evidência de malformações em nenhuma das espécies. Num estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, a tafenoquina administrada durante a gravidez e lactação produziu toxicidade materna e uma diminuição reversível no ganho de peso corporal da prole e diminuição na atividade motora com 18 mg/kg/dia, o que é equivalente a cerca de 0,6 vezes o dose clínica baseada em comparações de área de superfície corporal.

    Lactação

    Resumo do risco: Um bebê amamentado com deficiência de G6PD corre risco de anemia hemolítica devido à exposição ao succinato de tafenoquina. O status infantil de G6PD deve ser verificado antes do início da amamentação. O succinato de tafenoquina é contra-indicado em mulheres que amamentam quando o bebê apresenta deficiência de G6PD ou o status de G6PD do bebê é desconhecido.

    Não há informações sobre a presença de succinato de tafenoquina no leite humano, os efeitos do o medicamento no bebê amamentado ou os efeitos do medicamento na produção de leite. Em um bebê amamentado com G6PD normal, os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de succinato de tafenoquina e quaisquer efeitos potenciais sobre o bebê amamentado devido ao succinato de tafenoquina ou à condição materna subjacente.

    Considerações Clínicas: Verifique o status G6PD do bebê antes do início da amamentação materna. Se uma criança tiver deficiência de G6PD, a exposição ao succinato de tafenoquina durante a amamentação pode resultar em anemia hemolítica na criança; portanto, aconselhe a mulher com um bebê com deficiência de G6PD ou cujo status de G6PD é desconhecido, a não amamentar por 3 meses após a dose de succinato de tafenoquina.

    Mulheres e homens com potencial reprodutivo

    Verifique o estado de gravidez em mulheres com potencial reprodutivo antes de iniciar o tratamento com succinato de tafenoquina.

    O succinato de tafenoquina pode causar anemia hemolítica em um feto com deficiência de G6PD. Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo que o tratamento com succinato de tafenoquina durante a gravidez não é recomendado e devem evitar a gravidez ou usar métodos contraceptivos eficazes por 3 meses após a dose de succinato de tafenoquina.

    Uso pediátrico

    A segurança e eficácia do succinato de tafenoquina ( Krintafel) foram estabelecidos em doentes pediátricos com idade igual ou superior a 16 anos. O uso de succinato de tafenoquina nesses pacientes pediátricos é apoiado por evidências de estudos adequados e bem controlados de succinato de tafenoquina.

    A segurança e a eficácia do succinato de tafenoquina em pacientes pediátricos com menos de 16 anos não foram estabelecidas. Uso geriátrico

    Os ensaios clínicos de succinato de tafenoquina (Krintafel) não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identifIcaram diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens.

    Insuficiência Renal

    A farmacocinética do succinato de tafenoquina não foi estudada em pacientes com insuficiência renal. Se o succinato de tafenoquina for administrado a esses pacientes, é necessário monitorar as reações adversas associadas ao succinato de tafenoquina.

    Insuficiência hepática

    A farmacocinética do succinato de tafenoquina não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática. Se o succinato de tafenoquina for administrado a esses pacientes, é necessário monitorar as reações adversas associadas ao succinato de tafenoquina.

    Efeitos adversos comuns

    As reações adversas comuns (≥5%) foram tonturas, náuseas, vômitos, dor de cabeça e diminuição da hemoglobina.

    Que outras drogas afetarão Tafenoquine (Krintafel)

    Medicamentos Específicos

    É essencial que a bula do fabricante seja consultada para informações mais detalhadas sobre as interações com este medicamento, incluindo possíveis ajustes posológicos. Destaques de interação:

    Evite a administração concomitante com medicamentos que sejam substratos do transportador de cátions orgânicos-2 (OCT2) ou transportadores de extrusão de múltiplas drogas e toxinas (MATE).

    Isenção de responsabilidade

    Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.

    A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.

    Palavras-chave populares